ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов

Классы МПК:A61K9/22 длительного действия или отличающиеся типом освобождения
A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки
A61K31/79 полимеры винилпирролидона
A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
A61K31/395  с атомами азота в качестве гетероатомов, например гуанетидин, рифамицины
A61K31/122  имеющие атом кислорода, непосредственно связанный с кольцом, например хиноны, витамин К1, антралин
A61K31/05  фенолы
A61K31/015  карбоциклические
A61P25/36 опиоидного злоупотребления
A61P25/32 алкогольного злоупотребления
A61P25/30 для лечения злоупотребления или зависимости
Автор(ы):, , , , , , ,
Патентообладатель(и):Кедик Станислав Анатольевич (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2012-02-29
публикация патента:

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственное средство, содержащее 97,0-59,5 мас.% основания налтрексона, 0,5-3,0 мас.% кортикостероида, выбранного из триамцинолона, бетаметазона, беклометазона или дексаметазона, 2,0-37,0 мас.% композиции азотсодержащих полимеров и 0,2-0,5 мас.% стеариновой кислоты или стеарата магния. Композиция азотсодержащих полимеров включает сополимер N-винилпирролидона и 2-метил-5-винилпиридина или соли разветвленных олигомеров гексаметилендиамина и гуанидина и поливинилпирролидон. Лекарственное средство может применяться в наркологии для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов. Изобретение обеспечивает пролонгированное и равномерное высвобождение налтрексона при снижении вероятности отторжения импланта вследствие воспалительного ответа. 1 з.п. ф-лы, 3 пр., 2 табл.

Область техники

Изобретение относится к наркологии и может быть использовано для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов. Имплантация лекарственного средства пролонгированного действия в соответствии с изобретением позволяет повысить эффективность лечения и снизить выраженность побочных эффектов за счет устранения дневных пиков налтрексона, уменьшения образования его метаболитов при парентеральном введении особенно в случае возникновения воспалительного ответа.

Сведения об известном уровне техники

Алкогольная зависимость (алкоголизм) является хроническим заболеванием, которое представляет существенную угрозу здоровью и благополучию населения. По оценкам специалистов, в настоящее время в России до 10 миллионов человек зависимы от алкоголя и до 30 миллионов человек злоупотребляют им систематически.

Опиоидная наркомания также распространена в России. По официальным данным, зарегистрировано около 2,5 миллионов человек, зависимых от природных и синтетических наркотиков, причем доля опиатов составляет до 80%. По причине преимущественно внутривенного пути введения наркотиков это заболевание характеризуется высокой смертностью как вследствие острой интоксикации (передозировки), так и сопутствующих заболеваний (тяжелые вирусные и бактериальные инфекции, эмболия, тромбоз, абсцессы, гангрена и т.д.). Реконвалесценция в среде наркоманов, принимающих опиаты, не превышает 10%, тем не менее, им требуется помощь, особенно - при возникновении угрозы их жизни.

Лечение алкогольной и наркотической зависимостей включает фазы детоксикации и реабилитации. Детоксикация, особенно при степенях опьянения, угрожающих жизни и здоровью, устраняет действие алкоголя или наркотика и его метаболитов, а также облегчает течение последующего абстинентного синдрома. Реабилитация направлена на возможно более полное восстановление нормальной работы систем организма, а также психо-эмоциональной и поведенческой сфер пациента.

Традиционно в целях реабилитации используют психологические воздействия, например, гипно-суггестивную терапию, социотерапию, аутотренинг и т.д. Однако в последнее время получены достоверные свидетельства, что для реабилитации пациентов могут также успешно применяться и терапевтические средства.

Достаточно высокую эффективность для облегчения состояния пациентов, зависимых от алкоголя, наркотических и токсических веществ получили препараты, содержащие налтрексон в качестве активного вещества.

В заявке WO 1998/030171 (опубл. 16.07.1998) заявлен имплант, содержащий смесь опиатного антагониста и фармацевтически приемлемого носителя, спрессованную в пеллеты, для подкожной имплантации, где указанные пеллеты способны высвобождать указанный опиатный антагонист в течение длительного периода времени. В предпочтительных вариантах период времени составляет приблизительно 30 дней, опиатный антагонист является налтрексоном, фармацевтически приемлемый носитель представлен стеаратом магния, пеллеты имеют форму цилиндров длиной приблизительно 8 мм и диаметром приблизительно 13 мм, и содержание опиатного антагониста в них составляет от 0,01 до 99,0 вес.%. Из описания изобретения не следует возможность и необходимость применения иных вспомогательных средств, кроме стеарата магния.

В заявке WO 2010/039821 (опубл. 08.04.2010) заявлено устройство для контролируемого высвобождения налтрексона в течение продолжительного периода времени для достижения местного или системного фармакологического действия, включающее полимер на основе полиуретана, сформованный так, чтобы ограничивать полое пространство, и твердый лекарственный состав, включающий соединение налтрексона и, необязательно, один или более фармацевтически приемлемых носителей, где указанный твердый лекарственный состав заключен в полом пространстве и где устройство обеспечивает требуемую скорость высвобождения налтрексона после имплантации. В предпочтительных вариантах налтрексон высвобождается из устройства со скоростью приблизительно от 5,5 до 883 мкг/(см2·день).

В патенте RU 2147879 (опубл. 27.04.2000) раскрыто лекарственное средство для лечения пациентов с опийной наркоманией, содержащее 50-100 вес.ч. налтрексона и 4-8 вес.ч. кортикостероида, например триамцинолона, которое может быть представлено в имплантируемой форме. В патенте RU 2147880 (опубл. 27.04.2000) раскрыто такое же лекарственное средство для лечения пациентов с хроническим алкоголизмом. Описания изобретений к указанным патентам не раскрывают природу компонентов, составляющих остальную часть имплантируемой лекарственной формы, т.е. не дают оснований предполагать, что введение полилактидных и/или полилактидполигиликолидных полимеров будет способствовать достижению заявленного технического результата. Кроме того, довольно высокие уровни содержания кортикостероидов способны вызывать типичные для этих препаратов долговременные побочные эффекты, вероятность проявления которых усугубляется поражениями органов (почки, печень, поджелудочная железа), обычно наличествующими у больных наркоманией и алкоголизмом.

В заявке US 20010036469 (опубл. 01.11.2001) раскрыт имплант, включающий смесь опиатного антагониста и фармацевтически приемлемого носителя, указанная смесь спрессована в пеллеты, имплантируемые подкожно, а указанные пеллеты способны высвобождать опиатный антагонист в течение всего времени нахождения импланта в организме пациента. В предпочтительных воплощениях опиатный антагонист представлен налтрексоном в виде гидрохлорида, который составляет 95% от массы цилиндрических пеллет длиной около 8 мм и диаметром около 13 мм. Фармацевтически приемлемым носителем является стеарат магния, а время высвобождения эффективного количества гидрохлорида налтрексона из импланта составляет порядка 30 дней. Описанное средство не содержит противовоспалительных компонентов, что может вызывать нежелательные эффекты, в частности - плохую переносимость в случае развития воспаления.

Таким образом, существует потребность в расширении арсенала имплантируемых средств для лечения пациентов, зависимых от алкоголя и опиатов.

Описание изобретения

Авторы настоящего изобретения провели обширные исследования и неожиданно установили, что указанные выше недостатки известного уровня техники могут быть преодолены созданием имплантируемого лекарственного средства на основе налтрексона, дополнительно содержащего кортикостероид, а также композицию азотсодержащих полимеров и магния стеарат или стеариновую кислоту в качестве вспомогательных компонентов.

Более конкретно, настоящее изобретение обеспечивает имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для лечения пациентов, страдающих зависимостью от алкоголя или опиатов, дополнительно содержащее кортикостероид, отличающееся тем, что оно содержит 97,0-59,5 мас.% налтрексона в виде основания, 0,5-3,0 мас.% кортикостероида, выбранного из триамцинолона, бетаметазона, беклометазона или дексаметазона, 2,0-37,0 мас.% композиции азотсодержащих полимеров и 0,2-0,5 мас.% стеариновой кислоты или стеарата магния, где композиция азотсодержащих полимеров содержит от 5 до 10 мас.% сополимера на основе N-винилпирролидона со средневязкостной молекулярной массой 46-90 кДа, представленного общей формулой (I):

имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для   лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов, патент № 2476209

где мономерное звено M представляет фрагмент 2-метил-5-винилпиридина (МВП):

имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для   лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов, патент № 2476209

а содержание мономерных звеньев n составляет 25-90 мол.% и 95-90 мас.% поливинилпирролидона или 0,5-2,5 мас.% разветвленных олигомеров гексаметилендиамина и гуанидина формулы (II) в форме их гидрохлоридных, фосфатных или сукцинатных солей со среднемассовой молекулярной массой от 3800 до 6300 и среднечисловой молекулярной массой от 600 до 1100 со среднемассовой молекулярной массой от 3800 до 6300 и среднечисловой молекулярной массой от 600 до 1100

имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для   лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов, патент № 2476209

где R представляет имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для   лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов, патент № 2476209 или имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для   лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов, патент № 2476209 ,

a n1, n2 и n 3 равны 1-3, a z равно 0,15-1,10 с молекулярно-массовым распределением Mw/Mn от 5,4 до 9,3 и 99,5-97,5 мас.% поливинилпирролидона.

Технический результат изобретения, заключающийся в пролонгированном и равномерном высвобождении налтрексона при снижении вероятности отторжения импланта вследствие воспалительного ответа, достигается за счет применения налтрексона в виде основания, а также введения в состав кортикостероида или его синтетического аналога. Предпочтительными кортикостероидами являются триамцинолон, бетаметазон, беклометазон или дексаметазон. Более предпочтительны триамцинолон или дексаметазон, наиболее предпочтителен триамцинолон в количестве от 1,0 до 2,5 мас.%.

Достижению технического результата также способствует введение в состав импланта разветвленных олигомеров гексаметилендиамина и гуанидина формулы (II), описанных выше, которые обладают умеренным антибактериальным действием в отношении широкого круга патогенных бактерий, что снижает риск развития воспаления в месте имплантации.

Альтернативно, введение сополимера формулы (I) на основе N-винилпирролидона, являющегося иммуномодулятором и активатором фагоцитоза также способствует снижению риска воспалительного ответа.

Импланты в соответствии с настоящим изобретением могут быть спрессованы в таблетки, имеющие подходящий размер и содержащие от 100 до 1500 мг основания налтрексона, например 100, 200, 300, 500, 1000 или 1500 мг основания налтрексона. Размер таблеток может составлять от 7 до 13 мм. Таким образом, в зависимости от анамнеза пациента нарколог получает возможность выбора таблеток с различным содержанием налтрексона для имплантации наиболее подходящей для лечения комбинации.

Далее изобретение будет проиллюстрировано примерами изготовления и применения имплантов.

Примеры 1-3. Общая методика получения имплантов в виде двояковыпуклых таблеток

Просеянные основание налтрексона, кортикостероид, стеариновую кислоту или стеарат магния смешивают в высокоскоростном миксере с поливинилпирролидоном, сополимером на основе N-винилпирролидона или разветвленными олигомерами гексаметилендиамина и гуанидина в форме их гидрохлоридных, фосфатных или сукцинатных солей со среднемассовой молекулярной массой от 3800 до 6300 и среднечисловой молекулярной массой от 600 до 1100. Полученную однородную массу принудительно подают в таблетировочный пресс, где производят прессование 100 имплантов в виде двояковыпуклых таблеток.

В нижеследующей таблице 1 приведены составы имплантов (массы компонентов указаны в расчете на 100 таблеток).

Таблица 1
Компонент Содержание Пример (Доза налтрексона, мг)
1 (500)2 (200) 3 (1000)
Налтрексона основаниеМасса, г 50,000 20,00100,000
В мас.% 97,0059,50 77,90
КортикостероидНазвание Триамцинолон ТриамцинолонДексаметазон
Масса, г 0,26 1,001,93
В мас.% 0,503,00 1,50
ПолимерНазвание N-ВП N-ВППГМГ
Масса, г 0,100,64 0,13
В мас.% 0,20 1,900,10
ПВП Масса, г 0,9311,9 25,68
В мас.% 1,80 35,4020,00
Магния стеаратМасса, г- 0,060,65
В мас.% -0,50 0,50
Стеариновая кислота Масса, г0,26 - -
В мас.% 0,20 --
Масса одной таблетки, мг 515335 1285
ПВП - поливинилпирролидон;
N-ВП - сополимер на основе N-винилпирролидона;
ПГМГ - разветвленные олигомеры гексаметилендиамина и гуанидина.

Пример 4. Испытания имплантов in vivo

Испытания импланта в соответствии с примером 1 проводили на взрослых особях пушных животных (норка) обоего пола, разделенных на 3 группы по 4 животных. Каждому животному под общей анестезией через надрез в коже спины имплантируют две таблетки подкожно ниже места надреза. Рану обрабатывают антисептиком и покрывают хирургическим клеем.

Эффективность имплантов оценивают по содержанию налтрексона в крови, определяемому методом ВЭЖХ, на 1, 7, 14, 20, 45, 60, 80, 100 и 120 сутки наблюдения. Параллельно оценивают общее состояние животных, а также состояние кожи и мягких тканей в области имплантации.

Результаты определения содержания налтрексона в крови норок в различные моменты времени после введения импланта, а также общий процент высвободившегося налтрексона приведены в таблице 2.

Таблица 2
Время, сутки Процент высвободившегося налтрексона в сутки Среднее значение Общий процент высвободившегося налтрексона
Группа 1Группа 2Группа 3
1 1,502,02 1,751,76 1,76
7 8,51 9,8011,0 9,7711,53
14 7,489,01 8,268,25 19,78
20 5,49 6,537,51 6,5126,29
45 4,505,52 5,035,02 31,30
60 4,09 5,114,47 4,5635,86
80 4,064,82 4,424,43 40,29
100 4,03 4,584,31 4,3144,60
120 3,874,60 4,224,23 48,83

Из приведенных данных следует, что имплантация лекарственного средства в соответствии с настоящим изобретением позволяет уже к концу первой недели лечения достичь максимальной концентрации налтрексона. Возможно, это обусловлено ускоренной десорбцией активного вещества из верхнего слоя импланта, имеющего наибольшую площадь поверхности в этот период времени. В дальнейшем размеры импланта уменьшаются во времени, что связано с его растворением, что уменьшает скорость высвобождения налтрексона. Тем не менее, концентрация налтрексона в крови животных снижается в 2 раза по сравнению с максимальной лишь через 60 суток. Терапевтически эффективная концентрация налтрексона в крови поддерживается в течение 120 дней.

За все время наблюдения изменений поведения животных, внешнего вида экскрементов, а также состояния кожи и подкожного жирового слоя в месте имплантации лекарственного средства обнаружено не было. Морфологических изменений почек, печени, желудка, селезенки, легких после вскрытия умерщвленных животных по окончании наблюдений также не отмечено.

Таким образом, выводы, сделанные на основании анализа полученных данных, подтверждают достижение технического результата и иллюстрируют преимущества настоящего изобретения по сравнению с известным уровнем техники.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для лечения пациентов, страдающих зависимостью от алкоголя или опиатов, дополнительно содержащее кортикостероид, отличающееся тем, что оно содержит 97,0-59,5 мас.% налтрексона в виде основания, 0,5-3,0 мас.% кортикостероида, выбранного из триамцинолона, бетаметазона, беклометазона или дексаметазона, 2,0-37,0 мас.% композиции азотсодержащих полимеров и 0,2-0,5 мас.% стеариновой кислоты или стеарата магния, где композиция азотсодержащих полимеров содержит от 5 до 10 мас.% сополимера на основе N-винилпирролидона со средневязкостной молекулярной массой 46-90 кДа, представленного общей формулой (I)

имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для   лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов, патент № 2476209

где мономерное звено М представляет фрагмент 2-метил-5-винилпиридина (МВП)

имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для   лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов, патент № 2476209

а содержание мономерных звеньев n составляет 25-90 мол.% и 95-90 мас.% поливинилпирролидона или 0,5-2,5 мас.% разветвленных олигомеров гексаметилендиамина и гуанидина формулы (II) в форме их гидрохлоридных, фосфатных или сукцинатных солей со среднемассовой молекулярной массой от 3800 до 6300 и среднечисловой молекулярной массой от 600 до 1100

имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для   лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов, патент № 2476209

где R представляет имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для   лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов, патент № 2476209 или имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для   лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов, патент № 2476209 ,

а n1, n2 и n3 равны 1-3, a z равно 0,15-1,10 с молекулярно-массовым распределением Mw/Mn от 5,4 до 9,3 и 99,5-97,5 мас.% поливинилпирролидона.

2. Имплантируемое лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что кортикостероид выбран из триамцинолона или дексаметазона.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2476209

patent-2476209.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K9/22 длительного действия или отличающиеся типом освобождения

Патенты РФ в классе A61K9/22:
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
способ уменьшения симптомов употребления алкоголя -  патент 2526157 (20.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) -  патент 2524645 (27.07.2014)
фармацевтические композиции с мгновенным высвобождением, содержащие оксикодон и налоксон -  патент 2522212 (10.07.2014)
композиция для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы -  патент 2519723 (20.06.2014)
способ получения биоадгезивных компактированных матриц, которые могут быть использованы как таковые или для замедленного высвобождения активных веществ, и компактированные матрицы, полученные таким способом -  патент 2519224 (10.06.2014)
фармацевтическая композиция в виде разовой пероральной дозы, содержащая леводопу, карбидопу и энтакапон, или их соли -  патент 2519159 (10.06.2014)
имплантируемое устройство для доставки рисперидона и способы его применения -  патент 2510266 (27.03.2014)
способы получения трансдермальных терапевтических систем на основе сополимеров молочной и гликолевой кислот (варианты) -  патент 2508094 (27.02.2014)
лекарственное средство в форме ородисперсной таблетки и способ получения лекарственного средства -  патент 2503447 (10.01.2014)

Класс A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки

Патенты РФ в классе A61K9/20:
способ изготовления таблетки и установка, подходящая для применения этого способа -  патент 2529785 (27.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
полутвердые композиции и фармацевтические продукты -  патент 2526803 (27.08.2014)
коронародилатирующее лекарственное средство -  патент 2526118 (20.08.2014)
композиция для орального применения, содержащая охлаждающее вещество -  патент 2524640 (27.07.2014)
орально распадающиеся таблеточные композиции темазепама -  патент 2524638 (27.07.2014)
способ получения таблеток рутина -  патент 2523562 (20.07.2014)
твердая кишечнорастворимая лекарственная форма с-пептида проинсулина для перорального применения (варианты) и способ ее получения (варианты) -  патент 2522897 (20.07.2014)
лекарственная форма замедленного высвобождения глюкозамина -  патент 2521231 (27.06.2014)
применение 5-аминолевулиновой кислоты и ее производных в твердой форме для фотодинамического лечения и диагностики -  патент 2521228 (27.06.2014)

Класс A61K31/79 полимеры винилпирролидона

Патенты РФ в классе A61K31/79:
вискоэластичный раствор для контрастирования задней гиалоидной мембраны -  патент 2527767 (10.09.2014)
средство для профилактики мастита у дойных коров в сухостойный период -  патент 2521401 (27.06.2014)
водорастворимая бактерицидная репаративная композиция -  патент 2521209 (27.06.2014)
водорастворимая бактерицидная композиция -  патент 2517063 (27.05.2014)
композиция для лечения инфекций бактериальной этиологии у животных -  патент 2514647 (27.04.2014)
офтальмологический препарат в виде глазных капель, содержащий разветвленные полигексаметиленгуанидины и сополимер на основе n-винилпирролидона -  патент 2509562 (20.03.2014)
биоцидные капсулы, содержащий их препарат и тампон, содержащий препарат -  патент 2474417 (10.02.2013)
состав, имитирующий внутрисуставную жидкость, и способ получения добавки к ней -  патент 2473352 (27.01.2013)
способы получения антибактериальных контактных линз -  патент 2471505 (10.01.2013)
применение сополимера на основе n-винилпирролидона в качестве средства, потенцирующего анальгетический эффект морфина гидрохлорида -  патент 2471491 (10.01.2013)

Класс A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Патенты РФ в классе A61K31/44:
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства -  патент 2526169 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза -  патент 2519739 (20.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом -  патент 2517520 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение -  патент 2505541 (27.01.2014)

Класс A61K31/395  с атомами азота в качестве гетероатомов, например гуанетидин, рифамицины

Патенты РФ в классе A61K31/395:
способ лечения инфекционных заболеваний, вызванных вирусом гриппа с типом поверхностого антигена н1n1 и лекарственное средство для лечения инфекционных заболеваний, вызванных вирусом гриппа с типом поверхностного антигена н1n1 -  патент 2527688 (10.09.2014)
6-замещенные 3-азолилимидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразины, проявляющие противоопухолевую активность -  патент 2527258 (27.08.2014)
способ послеоперационной профилактики несостоятельности толсто-толстокишечного анастомоза -  патент 2523822 (27.07.2014)
способ получения композиции рифабутина с повышенной биодоступностью, фармацевтическая композиция и способ лечения микобактериозов -  патент 2520603 (27.06.2014)
производные жирных кислот для перорального введения, обеспечивающие высокие вкусовые качества -  патент 2520070 (20.06.2014)
способы лечения заболеваний кишечника -  патент 2519649 (20.06.2014)
селективные противотуберкулезные агенты, представляющие собой 3-аминозамещенные 6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразины -  патент 2519218 (10.06.2014)
противоопухолевый агент, набор и способ лечения рака -  патент 2519199 (10.06.2014)
наружное средство для лечения при ранах, загрязненных микрофлорой -  патент 2512824 (10.04.2014)
2,6-диметиланилид n-циклогексилпирролидин-2-карбоновой кислоты гидрохлорид, проявляющий активность при поверхностной, инфильтрационной и проводниковой анестезии -  патент 2504538 (20.01.2014)

Класс A61K31/122  имеющие атом кислорода, непосредственно связанный с кольцом, например хиноны, витамин К1, антралин

Патенты РФ в классе A61K31/122:
халконы в качестве усилителей антимикробных средств -  патент 2521252 (27.06.2014)
композиции и способы ухода за кожей -  патент 2517594 (27.05.2014)
способ реабилитации больных глаукомой в послеоперационном периоде -  патент 2510254 (27.03.2014)
производные бензилфенилциклогексана и способы их применения -  патент 2505521 (27.01.2014)
фармацевтическая композиция, обладающая свойством снижения эндотелиальной дисфункции при заболеваниях сердечно-сосудистой системы -  патент 2505290 (27.01.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и способ его получения -  патент 2500396 (10.12.2013)
комбинированное средство для лечения гриппа и орви -  патент 2498797 (20.11.2013)
фармацевтическая комбинация для профилактики и лечения хронических нарушений вегетативной регуляции ритма сердца и способ профилактики и лечения с помощью фармацевтической комбинации -  патент 2493836 (27.09.2013)
способ коррекции дисбиоза влагалища при метаболическом синдроме -  патент 2484669 (20.06.2013)
стабильная композиция (варианты), лекарственное средство (варианты) и способы лечения и профилактики кожных инфекций и инфекций кожных структур, вызванных бактериями, заболеваний, передающихся половым путем, и инфекций половых путей, вызванных бактериями, и инфекций носоглотки, вызванных бактериями, у человека или животного -  патент 2478367 (10.04.2013)

Класс A61K31/05  фенолы

Патенты РФ в классе A61K31/05:
способ эндотелиопротекции апи-фитокомпозицией -  патент 2524799 (10.08.2014)
способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
способ профилактики синдрома послеоперационной тошноты и рвоты в онкогинекологии -  патент 2523565 (20.07.2014)
композиции и способы доставки фармакологических агентов -  патент 2522977 (20.07.2014)
способ фармакологической коррекции ишемии скелетной мышцы ресвератролом -  патент 2518965 (10.06.2014)
комбинация ликопина, полифенола и витаминов для ухода за кератиновыми материалами -  патент 2517132 (27.05.2014)
способ увеличения выживаемости кожного лоскута в условиях редуцированного кровообращения ресвератролом -  патент 2511061 (10.04.2014)
способ анестезии при операциях по поводу опухолей головы и шеи у детей -  патент 2504409 (20.01.2014)
жевательная твердая композиция и способ подавления развития streptococcus mutans -  патент 2504368 (20.01.2014)
2,6-диизоборнилфенолы -  патент 2502719 (27.12.2013)

Класс A61K31/015  карбоциклические

Патенты РФ в классе A61K31/015:
мазь, содержащая инкапсулированную тритерпеновую кислоту или ее производные -  патент 2519133 (10.06.2014)
композиция на основе диацетата бетулина -  патент 2517157 (27.05.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая инкапсулированную тритерпеновую кислоту или ее производные -  патент 2516952 (20.05.2014)
способ лечения кровоизлияний сетчатки глаза и стекловидного тела -  патент 2513473 (20.04.2014)
противоишемическое средство -  патент 2499593 (27.11.2013)
средство с 5-аминосалициловой кислотой кверцетином и экстрактом прополиса, обладающее антиоксидантной активностью -  патент 2498810 (20.11.2013)
ранозаживляющее средство -  патент 2475259 (20.02.2013)
фармакологическая антимикробная композиция пролонгированного действия -  патент 2463066 (10.10.2012)
способ получения бетулиновой кислоты -  патент 2463041 (10.10.2012)
средство для лечения ран, ожогов и инфекционно-воспалительных заболеваний кожи, придатков кожи и слизистых оболочек -  патент 2452475 (10.06.2012)

Класс A61P25/36 опиоидного злоупотребления

Патенты РФ в классе A61P25/36:
лиофилизированный препарат на основе тетродотоксина и способ его производства -  патент 2519654 (20.06.2014)
1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них -  патент 2519060 (10.06.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение -  патент 2505541 (27.01.2014)
способ дезинтоксикационно-инфузионного лечения больных при употреблении психотропных продуктов из конопли -  патент 2503449 (10.01.2014)
имплант на основе дисульфирама для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2495679 (20.10.2013)
композиции и способы профилактики и лечения зависимостей -  патент 2492858 (20.09.2013)
средство для купирования абстинентного синдрома при зависимости от опиатов -  патент 2485954 (27.06.2013)
имплантируемое лекарственное средство на основе дисульфирама для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2475272 (20.02.2013)
способ дезинтоксикационно-инфузионного лечения больных при употреблении дезоморфина -  патент 2460515 (10.09.2012)
замещенные производные циклогексилметила -  патент 2451009 (20.05.2012)

Класс A61P25/32 алкогольного злоупотребления

Патенты РФ в классе A61P25/32:
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
средство для купирования алкогольного абстинентного синдрома -  патент 2521226 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая физиологически активные гептапептиды, обладающие противосудорожным, анксиолитическим, центральным противовоспалительным и анальгетическим, а также антиалкогольным действием -  патент 2506269 (10.02.2014)
гемигидрат основания налтрексона, способ его получения и способ изготовления микросфер -  патент 2505542 (27.01.2014)
имплант на основе дисульфирама для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2495679 (20.10.2013)
пролекарства налмефена -  патент 2495042 (10.10.2013)
диэфирные пролекарства налмефена -  патент 2495041 (10.10.2013)
средство для лечения алкогольных токсикозов -  патент 2493867 (27.09.2013)
композиции и способы профилактики и лечения зависимостей -  патент 2492858 (20.09.2013)
имплантируемое лекарственное средство на основе дисульфирама для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2475272 (20.02.2013)

Класс A61P25/30 для лечения злоупотребления или зависимости

Патенты РФ в классе A61P25/30:
синтетический иммуноген для защиты от токсического действия наркотических и психоактивных веществ -  патент 2526807 (27.08.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая алкалоиды, резистентная к рекреационным злоупотреблениям (варианты), и способ ее получения, способ приема фармацевтической субстанции, содержащей алкалоиды, теплокровным существом, добавка для предотвращения рекреационных злоупотреблений фармацевтической субстанцией, содержащей алкалоиды, и способ ее получения -  патент 2501569 (20.12.2013)
способ коррекции аддиктивного поведения -  патент 2495670 (20.10.2013)
композиции и способы профилактики и лечения зависимостей -  патент 2492858 (20.09.2013)
способы лечения зависимости -  патент 2491067 (27.08.2013)
производное 3-фенилпиразоло[5,1-b]тиазола -  патент 2482120 (20.05.2013)
двойные модуляторы 5-ht2a и d3-рецепторов -  патент 2480466 (27.04.2013)
производные 1,2,4-триазин-3,5-диона для лечения нарушений, реагирующих на модулирование рецептора допамина d3 -  патент 2478633 (10.04.2013)
фармацевтическая композиция для лечения алкоголизма, наркомании и токсикомании с улучшенным профилем высвобождения налтрексона -  патент 2471478 (10.01.2013)


Наверх