ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

новые соединения 707 и их применение

Классы МПК:C07D217/24 атомы кислорода
C07D217/26 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D401/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D487/08 мостиковые системы
A61K31/472  не конденсированные изохинолины, например папаверин
A61K31/4725  содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/496  не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен
A61K31/4995  пиразины или пиперазины, образующие часть мостиковой циклической системы
A61K31/5513  1,4-бензодиазепины, например диазепам
A61K45/00 Лекарственные препараты, содержащие активные ингредиенты, не отнесенные к группам  31/00
A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы
A61P11/06 антиастматические средства
A61P11/08 бронходилататоры
A61K31/4353  орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):АстраЗенека АБ (SE)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-04-04
публикация патента:

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R1 выбран из Н, (С16)алкила, (С26)алкенила, (СН2)а-Х-Аr и (CR101R102 )a-X-Ar, где указанный (С16 )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C16)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С37)циклоалкила и -NR8R9; R2 выбран из Н и (С 16)алкила; R3 выбран из Н, (С 16)алкила и (CH2)d-Y; и при условии, что когда R3 представляет собой (CH 2)d-Y, R2 выбран из Н; R4 и R5 независимо выбраны из Н, (C1 6)алкила и галогено; R6 представляет собой (С 37)циклоалкил; R7 представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С16)алкил, -(СН2)е -O-(С16)алкил, -(СH2) е-S(О)f(C1-C6)алкил, -(CH 2)е-N(R10)-(C1-C6 )алкил, -(СН2)е-Z-(С1 6)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR8 R9, -NR8R9 и -С(O)ОН, где (С 16)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR 12R13; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR16R17, где R16 и R 17 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR27, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С16)алкил, где указанный -(C16)алкил возможно замещен -ОН; и где R27 выбран из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R18); R8 и R 9 независимо выбраны из Н и (С16 )алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR 19R20; или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR21; R12 и R13 независимо выбраны из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен группами -(С16)алкокси, -ОН; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR24; R10, R 18, R19, R20, R21, R 22, R23 и R24 независимо выбраны из Н и (С16)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR28; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R28 выбран из Н, (С 16)алкила и -С(O)O-(С16 )алкила; R101 представляет собой (С1 6)алкил; R102 представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. Изобретение также относится к способам получения вышеуказанных соединений и их применению в качестве ингибитора киназы р38.

новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781

4 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 128 пр.

Рисунки к патенту РФ 2472781

новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781

Текст описания приведен в факсимильном виде. новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I):

новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781

где R1 выбран из Н, (С16)алкила, (С26)алкенила, (СН2)а-Х-Аr и (CR101R102 )a-Х-Аr, где указанный (С16 )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(С16)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С37)циклоалкила и -NR8R9;

R2 выбран из Н и (С16)алкила;

R3 выбран из Н, (С16)алкила и (CH2 )d-Y; и при условии, что когда R3 представляет собой (CH2)d-Y, R2 выбран из Н;

R4 и R5 независимо выбраны из Н, (С16)алкила и галогено;

R 6 представляет собой (С37)циклоалкил;

R7 представляет собой Н;

Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С16)алкил, -(СН2)е-O-(C1-C6)aлкил,-(CH 2)e-S(O)f(C1-C6 )aлкил,-(CH2)e-N(Rl0)-(C 1-C6)aлкил, -(СН2)е-Z-(С 16)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR 8R9, -NR8R9 и -С(O)ОН, где (С16)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR12R13;

Х выбран из простой связи;

Y представляет собой NR16R17, где R16 и R17 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR27, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С16)алкил, где указанный -(С16)алкил возможно замещен -ОН; и где R27 выбран из Н и (С1 6)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен -ОН;

Z выбран из C(O)N(R18 );

R8 и R9 независимо выбраны из Н и (С16)алкила, где указанный (C 16)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR19R20; или R 8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR21;

R12 и R13 независимо выбраны из Н и (С 16)алкила, где указанный (C1 6)алкил возможно замещен группами -(С1 6)алкокси, -ОН; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR24;

R10, R18, R 19, R20, R21, R22, R 23 и R24 независимо выбраны из Н и (С16)алкила;

а выбран из 1, 2, 3, 4, 5 и 6;

d равно 0 или 1;

е равно 0;

f независимо выбран из 1 и 2;

где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR28; возможно содержащее 1 двойную связь;

гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N;

R28 выбран из Н, (С16)алкила и -С(O)O-(С16)алкила;

R101 представляет собой (С16)алкил;

R102 представляет собой Н;

или его фармацевтически приемлемая соль или N-оксид.

2. Соединение по п.1, где R1 выбран из (С16)алкила и (СН2)а-Х-Аr, где указанный (С16)алкил замещен заместителем, выбранным из (С 37)циклоалкила и -NR8R9 .

3. Соединение по п.1, где R1 выбран из

новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 , новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 , новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781

новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 , новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 , новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781 и новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781

4. Соединение по п.1, где R2 представляет собой Н, и R3 представляет собой (CH2) d-Y.

5. Соединение по п.1, где R3 представляет собой (CH2)d-Y, и Y представляет собой NR16R17.

6. Соединение по п.1, где NR16R17 выбран из пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила и диазепанила.

7. Соединение по п.1, где R 4 представляет собой метил, и R5 выбран из Н и F.

8. Соединение по п.1 формулы (ID)

новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781

где R2 представляет собой водород;

R3 представляет собой (CH2)d -Y;

R4 представляет собой метил;

R 5 выбран из Н и F;

d равно 1;

Y представляет собой NR16R17;

R16 и R17 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR27, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из групп -(С16)алкил, где указанный -(С 16)алкил возможно замещен -ОН; и где R 27 выбран из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен -ОН;

или его фармацевтически приемлемая соль или N-оксид.

9. Соединение по п.1, выбранное из:

3-(2-бензил-1-оксо-1,2-дигидро-изохинолин-6-ил)-N-циклопропил-4-метил-бензамида;

3-[2-(4-бром-бензил)-1-оксо-1,2-дигидро-изохинолин-6-ил-N-циклопропил-4-метил-бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-{2-[4-(4-метил-пиперазин-1-ил)-бензил]-1-оксо-1,2-дигидро-изохинолин-6-ил}-бензамида;

N-циклопропил-3-[2-(4-метансульфонил-бензил)-1-оксо-1,2-дигидро-изохинолин-6-ил]-4-метил-бензамида;

трет-бутилового эфира 4-{4-[6-(5-циклопропилкарбамоил-2-метил-фенил)-1-оксо-1Н-изохинолин-2-илметил]-фенил}-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-карбоновой кислоты;

N-циклопропил-4-метил-3-[1-оксо-2-{4-(1,2,3,6-тетрагидро-пиридин-4-ил)-бензил}-1,2-дигидро-изохинолин-6-ил]-бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[1-оксо-2-(4-пиперидин-4-ил-бензил)-1,2-дигидро-изохинолин-6-ил]-бензамида;

N-циклопропил-3-{2-[3-(3-диметиламино-пропокси)-бензил]-1-оксо-1,2-дигидро-изохинолин-6-ил}-4-метил-бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-(1-оксо-1,2-дигидро-изохинолин-6-ил)-бензамида;

3-(2-аллил-1-оксо-1,2-дигидро-изохинолин-6-ил)-N-циклопропил-4-метил-бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[1-оксо-2-(3-пирролидин-1-ил-пропил)-1,2-дигидро-изохинолин-6-ил]-бензамида;

N-циклопропил-3-[2-(4-диметиламинометил-бензил)-1-оксо-1,2-дигидро-изохинолин-6-ил]-4-метил-бензамида;

N-циклопропил-3-[2-(3-диметиламинометил-бензил)-1-оксо-1,2-дигидро-изохинолин-6-ил]-4-метил-бензамида;

N-циклопропил-3-[2-(2-диметиламинометил-бензил)-1-оксо-1,2-дигидро-изохинолин-6-ил]-4-метил-бензамида;

N-циклопропил-3-[2-(4-метокси-бензил)-1-оксо-1,2-дигидро-изохинолин-6-ил]-4-метил-бензамида;

N-циклопропил-3-(2-(4-((2-(диметиламино)этил)(метил)карбамоил)-бензил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-(2-(4-(2-(диметиламино)этилкарбамоил)бензил)-1-оксo-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-4-метилбензамида;

Н-циклопропил-4-метил-3-(2-(4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)бензил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)бензамида;

N-циклопропил-3-(2-(4-((3-(диметиламино)пропил)(метил)карбамоил)-бензил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-(1-оксо-2-(4-(2-(пирролидин-1-ил)-этилкарбамоил)бензил)-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-(2-(4-(метил(2-(метиламино)этил)карбамоил)-бензил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-(1-оксо-2-(4-(3-(пирролидин-1-ил)-пропилкарбамоил)бензил)-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-(1-оксо-2-(4-(пирролидин-1-илметил)бензил)-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-(2-(4-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)бензил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)бензамида;

3-(2-(4-((трет-бутил(метил)амино)метил)бензил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-N-циклопропил-4-метилбензамида;

3-(2-(4-((трет-бутиламино)метил)бензил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-N-циклопропил-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-(2-((6-(3-(диметиламино)пропокси)пиридин-3-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-(2-((6-(2-(диметиламино)этокси)пиридин-3-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-(1-оксо-2-((6-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)-пиридин-3-ил)метил)-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)бензамида;

N-циклопропил-3-(2-(4-(2-(диметиламино)этокси)бензил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-{1-оксо-2-[3-(2-пирролидин-1-илэтокси)бензил]-1,2-дигидроизохинолин-6-ил}бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-(2-{3-[2-(метиламино)этокси]бензил}-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)бензамида;

N-циклопропил-3-[2-(3-{2-[(2-гидроксиэтил)амино]этокси}бензил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-(2-(4-(2-(метиламино)этокси)бензил)-1 -оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)бензамида;

N-циклопропил-3-[2-циклопропилметил-4-(4-метил-[1,4]диазепан-1-илметил)-1-оксо-1,2-дигидро-изохинолин-6-ил]-4-метил-бензамида;

(S)-N-циклопропил-3-(2-(циклопропилметил)-4-((3-метилпиперазин-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-(2-циклопропилметил-4-[1,4]диазепан-1-илметил-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-4-метил-бензамида;

N-циклопропил-3-(2-(циклопропилметил)-4-((4-(2-гидроксиэтил)-1,4-диазепан-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-(2-(циклопропилметил)-4-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-(2-(циклопропилметил)-4-((4-метил-1,4-диазепан-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-5-фтор-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-(2-(циклопропилметил)-4-((4-(2-гидроксиэтил)-1,4-диазепан-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-5-фтор-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-(2-(циклопропилметил)-4-(((3S,5R)-3,5-диметилпиперазин-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-5-фтор-4-метилбензамида;

(S)-N-циклопропил-3-(2-(цикпопропилметил)-4-((3-метилпиперазин-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-5-фтор-4-метилбензамида;

(R)-N-циклопропил-3-(2-(циклопропилметил)-4-((3-(гидроксиметил)-пиперазин-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-5-фтор-4-метилбензамида;

(R)-N-циклопропил-3-(2-(циклопропилметил)-4-((2-метилпиперазин-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-5-фтор-4-метилбензамида;

(R)-N-циклопропил-3-(2-(циклопропилметил)-4-((3-(гидроксиметил)-4-метилпиперазин-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-5-фтор-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-(2-(циклопропилметил)-1-оксо-4-(пиперазин-1-илметил)-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-5-фтор-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-(2-(циклопропилметил)-4-((4-(2-гидроксиэтил)-пиперазин-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-5-фтор-4-метилбензамида;

3-(4-((1,4-диазепан-1-ил)метил)-2-(циклопропилметил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-N-циклопропил-5-фтор-4-метилбензамида;

(S)-N-циклопропил-3-(2-(циклопропилметил)-4-((3-(гидроксиметил)-пиперазин-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-5-фтор-4-метилбензамида;

(R)-N-циклопропил-3-(2-(циклопропилметил)-4-((3-метилпиперазин-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-5-фтор-4-метилбензамида;

(S)-N-циклопропил-3-(2-(циклопропилметил)-4-((2-(гидроксиметил)-пиперазин-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-5-фтор-4-метилбензамида;

(S)-N-циклoпpoпил-3-(2-(циклoпpoпилмeтил)-4-((3-этилпипepaзин-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-5-фтор-4-метилбензамида;

(S)-N-циклопропил-3-(2-(циклопропилметил)-4-((3-(2-гидроксиэтил)-пиперазин-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-5-фтор-4-метилбензамида;

(S)-N-циклoпpoпил-3-(2-(циклoпpoпилмeтил)-4-((2-мeтилпипepaзин-1-ил)метил)-1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-6-ил)-5-фтор-4-метилбензамида;

или его фармацевтически приемлемая соль или N-оксид.

10. Соединение по любому из пп.1-8 для применения в качестве терапевтически активного вещества, которое является ингибитором киназы р38.

11. Применение соединения формулы (I) или (ID) или его фармацевтически приемлемой соли или N-оксида, как они определены в любом из пп.1-9, в качестве ингибитора киназы р38.

12. Способ получения соединения формулы (I), как оно определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли или N-оксида, включающий:

взаимодействие соединения формулы (II):

новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781

где R1, R2, R3 , R4, R5 и R7 являются такими, как определено в формуле (I), и R50 представляет собой карбоновую кислоту, ее галогенангидрид, смешанный ангидрид или сложный эфир, с амином формулы (III)

H2NR 6 (III),

где R6 является таким, как определено в формуле (I), в инертном растворителе, и возможно превращение полученного соединения в фармацевтически приемлемую соль или N-оксид этого соединения.

13. Способ получения соединения формулы (I), как оно определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли или N-оксида, где R3 представляет собой CH2NR16R17, путем взаимодействия соединения формулы (XXXI), где R1, R2, R4, R5, R6 и R7 являются такими, как определено в формуле (I),

новые соединения 707 и их применение, патент № 2472781

с амином формулы HNR16R17 , где R16 и R17 являются такими, как определено в формуле (I), в присутствии подходящего восстановителя в инертном растворителе;

и возможно превращение полученного соединения в фармацевтически приемлемую соль или N-оксид этого соединения.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2472781

patent-2472781.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D217/24 атомы кислорода

Патенты РФ в классе C07D217/24:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
соединение -  патент 2505532 (27.01.2014)
замещенные циклоалкиламином производные изохинолина и изохинолинона -  патент 2468011 (27.11.2012)
замещенные циклоалкиламином производные изохинолона -  патент 2457203 (27.07.2012)
производные циклогексиламинизохинолона в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2440988 (27.01.2012)
(1z,3z)-4-арил-4-гидрокси-1-(3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолин-1(2н)-илиден)-бут-3-ен-4-оны и способ их получения -  патент 2417221 (27.04.2011)
амидные производные -  патент 2396259 (10.08.2010)
(2z,5z)-1-арил-3-гидрокси-5-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолин-1(2н)-илиден)-пент-2-ен-1,4-дионы и способ их получения -  патент 2374232 (27.11.2009)
(1z,3z)-4-арил-4-гидрокси-1-(3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолин-1(2h)-илиден)-бут-3-ен-4-оны и способ их получения -  патент 2374231 (27.11.2009)
конденсированное 4-оксопиримидиновое производное -  патент 2358969 (20.06.2009)

Класс C07D217/26 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)

Патенты РФ в классе C07D217/26:
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 -  патент 2479578 (20.04.2013)
цианоизохинолиновые соединения (варианты), фармацевтическая композиция на их основе, способ ингибирования активности гидроксилазы гипоксия-индуцибельного фактора (hif) и способ лечения и/или профилактики состояния, связанного с hif, и/или состояния, связанного с эритропоэтином, и/или анемии -  патент 2457204 (27.07.2012)
замещенные пиразолопиримидины, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства -  патент 2450004 (10.05.2012)
производные бензохиназолина и их применение для лечения костных нарушений -  патент 2416602 (20.04.2011)
производные бициклических иминокислот в качестве ингибиторов матриксных металлопротеиназ -  патент 2335494 (10.10.2008)
4,6,7,13-замещенные производные 1-бензил-изохинолина и фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении гфат -  патент 2320648 (27.03.2008)
способ получения защищенных циклических 2,3-дегидро- -аминокислот -  патент 2316545 (10.02.2008)
гетероциклические соединения, фармацевтическая композиция и фармацевтическое средство на их основе и способ лечения -  патент 2299197 (20.05.2007)
способ синтеза простых эфиров аминоксилов из вторичных аминооксидов -  патент 2273634 (10.04.2006)
изохинолинкарбоксамиды и лекарственное средство на их основе для применения в качестве ингибиторов протеазы вич -  патент 2265016 (27.11.2005)

Класс C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D401/06:
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)
ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2518071 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 -  патент 2503672 (10.01.2014)
производные (гетеро)арилциклогексана -  патент 2502733 (27.12.2013)
7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) -  патент 2498981 (20.11.2013)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений -  патент 2497807 (10.11.2013)

Класс C07D401/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Патенты РФ в классе C07D401/10:
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
фармацевтическая соль 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, ее содержащая фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ лечения или профилактики бактериальных инфекций с помощью вышеуказанной соли -  патент 2515557 (10.05.2014)
новые пиридиноны и пиридазиноны -  патент 2505538 (27.01.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)
фармацевтически приемлемые соли 2-{4-[(3s)-пиперидин-3-ил]фенил}-2н-индазол-7-карбоксамида -  патент 2495035 (10.10.2013)
производные иминопиридина и их применение в качестве микробиоцидов -  патент 2487119 (10.07.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh -  патент 2481334 (10.05.2013)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона -  патент 2479575 (20.04.2013)
антигипертензивные соединения двойного действия, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные соединения -  патент 2476427 (27.02.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D487/08 мостиковые системы

Патенты РФ в классе C07D487/08:
поликатионное соединение "тривирон (triviron)" и способ его получения -  патент 2527256 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способ получения 5-метокси-4-азатрицикло[4.3.1.1 3,8]ундец-4-ена -  патент 2515500 (10.05.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
макроциклические ингибиторы серинпротеазы -  патент 2490272 (20.08.2013)
алициклические производные n, n'-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов, обладающие фармакологической активностью, и лекарственные средства на их основе -  патент 2489436 (10.08.2013)
средство, проявляющее противирусную активность в отношении днк-вирусов -  патент 2487876 (20.07.2013)
макроциклические индолы в качестве ингибиторов вируса гепатита с -  патент 2486190 (27.06.2013)
диметил 4-ацил-1-гидрокси-3-метил-7-оксо-6-фенил-2,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ен-5,8-дикарбоксилаты и способ их получения -  патент 2478638 (10.04.2013)

Класс A61K31/472  не конденсированные изохинолины, например папаверин

Патенты РФ в классе A61K31/472:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
соединение -  патент 2505532 (27.01.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)
n-изопропиламида 2-(6,7-диметокси-3-спиро-циклопентил-3,4-дигидроизохинолил-1)-этановой кислоты гидрохлорид, обладающий гипертензивной активностью -  патент 2491277 (27.08.2013)
комбинированное жаропонижающее лекарственное средство в форме ректальных суппозиториев -  патент 2483719 (10.06.2013)
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 -  патент 2479578 (20.04.2013)
способ лечения вторичной лактазной недостаточности -  патент 2477633 (20.03.2013)
способ лечения последствий детского церебрального паралича -  патент 2477097 (10.03.2013)
новое производное тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на его основе, применение его и способ лечения и/или предотвращения заболевания -  патент 2474575 (10.02.2013)

Класс A61K31/4725  содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/4725:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
ингибиторы протеинфосфатазы-1 и их применение -  патент 2527561 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
некоторые химические структуры, композиции и способы -  патент 2513636 (20.04.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы -  патент 2507202 (20.02.2014)
новые пиридиноны и пиридазиноны -  патент 2505538 (27.01.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)

Класс A61K31/496  не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен

Патенты РФ в классе A61K31/496:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
способ получения реагента для приготовления радиофармпрепарата на основе меченного технецием-99м ципрофлоксацина -  патент 2527771 (10.09.2014)
способ лечения артрита -  патент 2526201 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
способ получения производного индолинона -  патент 2525114 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61K31/4995  пиразины или пиперазины, образующие часть мостиковой циклической системы

Патенты РФ в классе A61K31/4995:
поликатионное соединение "тривирон (triviron)" и способ его получения -  патент 2527256 (27.08.2014)
способы лечения множественной миеломы -  патент 2519750 (20.06.2014)
средство, проявляющее противирусную активность в отношении днк-вирусов -  патент 2487876 (20.07.2013)
вещество, обладающее сочетанной антиагрегантной, антикоагулянтной и вазодилаторной активностью, n,n'-замещенные пиперазины и способ их получения (варианты) -  патент 2469029 (10.12.2012)
карбоциклические и гетероциклические арилсульфоны, их применение и фармацевтическая композиция на их основе, обладающая свойствами ингибитора -секретазы -  патент 2448964 (27.04.2012)
средство, обладающее антибактериальной активностью -  патент 2443705 (27.02.2012)
препараты -  патент 2429845 (27.09.2011)
комбинированное применение эктеинасцидина-743 и содержащих платину противоопухолевых соединений -  патент 2391101 (10.06.2010)
трансдермальная система для варениклина -  патент 2388461 (10.05.2010)
пероральная композиция тедисамила с замедленным высвобождением, обладающая свойством задержки в желудке -  патент 2385724 (10.04.2010)

Класс A61K31/5513  1,4-бензодиазепины, например диазепам

Патенты РФ в классе A61K31/5513:
орально распадающиеся таблеточные композиции темазепама -  патент 2524638 (27.07.2014)
способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
способ повышения эффективности эндохирургического лечения больных с острым билиарным панкреатитом -  патент 2510760 (10.04.2014)
фармацевтическая композиция для купирования первичной реакции на облучение и ранней преходящей недееспособности -  патент 2509557 (20.03.2014)
способ лечения хронической анальной трещины -  патент 2506054 (10.02.2014)
способ лечения острых отравлений животных неоникотиноидными инсектицидами -  патент 2505298 (27.01.2014)
способ комбинированной общей анестезии в сочетании с блокадой глубокого и поверхностного шейных сплетений при каротидной эндартерэктомии или резекции внутренней сонной артерии при патологической ее деформации -  патент 2493884 (27.09.2013)
способ выбора психофармакотерапии панического расстройства -  патент 2485946 (27.06.2013)
лечение психологических состояний с применением антагонистов m1-мускариновых рецепторов -  патент 2477634 (20.03.2013)
способ лечения подострого депрессивного реактивного психоза -  патент 2473345 (27.01.2013)

Класс A61K45/00 Лекарственные препараты, содержащие активные ингредиенты, не отнесенные к группам  31/00

Патенты РФ в классе A61K45/00:
орально распадающиеся таблеточные композиции темазепама -  патент 2524638 (27.07.2014)
лекарственное средство для лечения рака печени -  патент 2523897 (27.07.2014)
производное бензохинона е3330 в комбинации с химиотерапевтическими агентами для лечения рака и ангиогенеза -  патент 2510270 (27.03.2014)
применение гиалуронидазы для профилактики или лечения артериальной гипертензии или сердечной недостаточности -  патент 2508124 (27.02.2014)
комбинация (а) ингибитора фосфоинозит-3-киназы и (б) модулятора пути ras/raf/mek -  патент 2508110 (27.02.2014)
способ получения гидрогеля лечебного назначения -  патент 2508091 (27.02.2014)
композиции и способы усиления когнитивной функции -  патент 2507742 (27.02.2014)
применение каннабиноидов в комбинации с антипсихотическим лекарственным средством -  патент 2503448 (10.01.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая алкалоиды, резистентная к рекреационным злоупотреблениям (варианты), и способ ее получения, способ приема фармацевтической субстанции, содержащей алкалоиды, теплокровным существом, добавка для предотвращения рекреационных злоупотреблений фармацевтической субстанцией, содержащей алкалоиды, и способ ее получения -  патент 2501569 (20.12.2013)
(4-метокси-7-морфолин-4-ил-бензотиазол-2-ил)амид 4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбоновой кислоты для лечения посттравматического стрессового расстройства -  патент 2500401 (10.12.2013)

Класс A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

Патенты РФ в классе A61P11/00:
лекарственное средство для лечения патологического синдрома и способ лечения острых и хронических заболеваний дыхательноый системы и синдрома кашля -  патент 2529783 (27.09.2014)
способ лечения внебольничной пневмонии у детей -  патент 2529782 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ лечения острых и хронических заболевания дыхательной системы и синдрома кашля -  патент 2528093 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ предоперационной коррекции дыхательных расстройств у больных колоректальным раком -  патент 2526828 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят -  патент 2524664 (27.07.2014)

Класс A61P11/06 антиастматические средства

Патенты РФ в классе A61P11/06:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащих в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, и способ его получения -  патент 2522213 (10.07.2014)
низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты и содержащее его лекарственное средство -  патент 2519781 (20.06.2014)
применение глюкокортикоидной композиции для лечения тяжелой и неконтролируемой астмы -  патент 2519344 (10.06.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
способ лечения бронхиальной астмы (ба) у детей с перситенцией цитомегаловируса (цмв) -  патент 2514106 (27.04.2014)
антиаллергенные комбинации солей кальция и лантана -  патент 2513948 (20.04.2014)

Класс A61P11/08 бронходилататоры

Патенты РФ в классе A61P11/08:
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
традиционная китайская лекарственная композиция для лечения бронхиальной астмы и способ ее приготовления -  патент 2519672 (20.06.2014)
аэрозольный препарат на основе ипратропия бромида для лечения заболеваний органов дыхания -  патент 2519653 (20.06.2014)
ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких и способ его получения -  патент 2510267 (27.03.2014)
бронхолитическое средство на основе простагландина -  патент 2500397 (10.12.2013)
стабильный комбинированный раствор фенотерола гидробромида и ипратропия бромида -  патент 2493827 (27.09.2013)
способ лечения больных хронической обструктивной болезнью легких и ишемической болезнью сердца с сердечной недостаточностью, осложнившейся анемией -  патент 2485960 (27.06.2013)
новые способы -  патент 2484821 (20.06.2013)
комбинации, содержащие антимускариновые средства и бета-адренергические агонисты -  патент 2465902 (10.11.2012)
комбинация антагониста мускаринового рецептора и агониста бета-2-адренорецептора -  патент 2460527 (10.09.2012)

Класс A61K31/4353  орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

Патенты РФ в классе A61K31/4353:
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
полициклические агенты для лечения респираторно-синцитиальных вирусных инфекций -  патент 2486185 (27.06.2013)
кристаллические формы аналогов рапамицина -  патент 2482119 (20.05.2013)
лечебно-профилактический препарат на основе антималярийного средства и пробиотика -  патент 2472505 (20.01.2013)
1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина к -  патент 2470023 (20.12.2012)
соединения пирроло- и тиазолопиридина (варианты) и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2461557 (20.09.2012)
пирролопиридины, полезные в качестве ингибиторов протеинкиназы -  патент 2435769 (10.12.2011)
применение активаторов растворимой гуанилатциклазы для лечения нарушений кровоснабжения -  патент 2432948 (10.11.2011)
пиразолопиридины и их аналоги -  патент 2426734 (20.08.2011)
гетеросоединение -  патент 2425832 (10.08.2011)


Наверх