ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

водный состав на основе моксифлоксацина для парентерального введения

Классы МПК:A61K31/4709 не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K47/02 неорганические соединения
A61K47/08 содержащие кислород
A61K9/08 растворы
A61P31/04 антибактериальные средства
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):Закрытое Акционерное Общество "БРЫНЦАЛОВ-А" (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2012-02-01
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой водный состав на основе моксифлоксацина для парентерального введения, содержащий активное вещество: моксифлоксацина-гидрохлорид, воду для инъекций и другие компоненты, используемые при парентеральном введении, отличающийся тем, что в качестве указанных компонентов он содержит аскорбат натрия и натрия метабисульфит при следующем соотношении компонентов, г/л:

моксифлоксацина-гидрохлорид 15-25
аскорбат натрия0,05-1
натрия метабисульфит 0,1-2
вода для инъекций до 1 л

Изобретение обеспечивает создание лекарственного средства, обеспечивающего высокий терапевтический эффект при проведении профилактики и лечения бактериальных инфекций путем купирования инфекционных и воспалительных процессов в тканях и сокращение сроков выздоровления. 2 пр.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и касается создания лекарственного средства на основе высокой концентрации активного вещества моксифлоксацина путем парентерального введения для профилактики и лечения бактериальных инфекций у людей или животных.

Моксифлоксацин - высокоэффективное противоинфекционное средство (ЕР-А-0350733), включающее активное вещество, микрокристаллическую целлюлозу, кукурузный крахмал, поли-(1-винил)-2-пирролидон (нерастворимый), высокодисперсный диоксид кремния и стеарат магния.

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату является водный состав на основе моксифлоксацина для парентерального введения, содержащий от 0,04 до 0,4 м/о (считая на количество моксифлоксацина), и от 0,4 до 0,9 (м/о) хлорида натрия и воду остальное. А также водный состав, содержащий от 0,008 до 0,32% (м/о) (считая на количество моксифлоксацина) моксифлоксацин-гидрохлорида; водный состав, содержащий от 0,1 до 0,2% (м/о) (считая на количество моксифлоксацина) моксифлоксацин-гидрохлорида; водный состав, содержащий от 0,5 до 0,9% (м/о) (считая на количество моксифлоксацина) хлорида натрия; водный состав, содержащий от 0,7 до 0,9% (м/о) (считая на количество моксифлоксацина) хлорида натрия.

Указанный водный состав применяется в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальных инфекций у людей и животных (RU 2260429 С9, A61K 31/4709, 2004 г.).

Задачей настоящего изобретения является создание лекарственного средства для парентерального введения с более высокой, чем в прототипе, концентрацией активного вещества - моксифлоксацина-гидрохлорида, используемого в качестве антибактериального, бактерицидного средства с более высокой, чем в прототипе, биодоступностью и стабильностью, благодаря качественному и количественному подбору ингредиентов, в том числе вспомогательных.

Технический результат, получаемый при использовании заявленного изобретения, выражается в высоком терапевтическим эффекте при проведении профилактики и лечения широкого спектра заболеваний путем купирования инфекционных и воспалительных процессов в тканях и сокращения сроков выздоровления в 2-3 раза по сравнению с известными средствами.

Препарат отличается высокой стабильностью, хорошо переносится больными, а также не вызывает аллергии и других побочных эффектов при лечении.

Для достижения указанного технического результата водный состав на основе моксифлоксацина для парентерального введения, содержащий активное вещество: моксифлоксацина-гидрохлорид, воду для инъекций и другие компоненты, используемые при парентеральном введении, отличается тем, что в качестве указанных компонентов содержит аскорбат натрия и натрия метабисульфит при следующем соотношении компонентов, г/л:

моксифлоксацина-гидрохлорид 15-25
аскорбат натрия0,05-1
натрия метабисульфит 0,1-2
вода для инъекций до 1 л

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации, и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявляемого лекарственного средства, позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленного лекарственного средства.

Следовательно, заявленное комбинированное лекарственное средство соответствует критерию "новизна".

Для проверки соответствия заявленного лекарственного средства уровню техники заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.

Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленного комбинированного лекарственного средства преобразований на достижение технического результата.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию "изобретательский уровень".

Критерий изобретения "промышленная применимость" подтверждается тем, что предлагаемое лекарственное средство обладает высоким терапевтическим эффектом при проведении профилактики и лечения широкого спектра заболеваний путем купирования инфекционных и воспалительных процессов в тканях и сокращением сроков выздоровления в 2-3 раза по сравнению с известными средствами и может быть успешно использовано для лечения различных инфекционных заболеваний.

Лекарственное средство характеризуется широким спектром действия. В отношении бактериальной клетки проявляет бактерицидность. Заявленное лекарственное средство высокоактивно в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. Быстро и полностью всасывается при введении в организм человека или животных. Его абсолютная биодоступность составляет 99%. Максимальная концентрация в крови отмечается через 0,5-1 час. Период полувыведения составляет примерно 12 часов. Около 20% однократной дозы (400 мг) выводится в неизменном виде с мочой, около 25% - с фекалиями.

Лекарственное средство представляет собой концентрат для приготовления раствора для инфузий, который перед использованием нужно развести подходящим растворителем, например изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы.

Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях: заболеваниях дыхательных путей, уха, горла, кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов брюшной полости и малого таза, инфекциях почек и мочевыводящих путей, простатите, гонорее, туберкулезе легких у людей и животных.

Лекарственное средство применяют парентерально. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Суточная доза составляет 400-800 мг, кратность применения - 1 раз в сутки. Продолжительность лечения - 7-10 дней.

При проведении профилактики и лечения широкого спектра заболеваний осуществляется купирование воспалительных процессов в тканях и, как следствие, сокращаются сроки выздоровления в 2-3 раза по сравнению с известными средствами.

Конкретные примеры

Пример 1. Для получения предлагаемого лекарственного средства в емкость фармацевтического назначения помещают воду и растворяют в ней при перемешивании активное вещество моксифлоксацина-гидрохлорид. В раствор активного вещества добавляют вспомогательные вещества: аскорбат натрия, натрия метабисульфит и растворяют. Раствор фильтруют через стерильный фильтр (0,2 мкм). Заполняют ампулы до 20 мл и запаивают. Полученный раствор обладает стабильностью при хранении до 5 лет с сохранением терапевтических свойств.

Указанные компоненты берут в следующем соотношении, г/л воды:

моксифлоксацина-гидрохлорид 15
аскорбат натрия1
натрия метабисульфит 2
вода для инъекций до 1 л

Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1, за исключением того, что указанные компоненты берут в следующем соотношении, г/л воды:

моксифлоксацина-гидрохлорид 25
аскорбат натрия0,05
натрия метабисульфит 0,1
вода для инъекций до 1 л

Таким образом, качественный и количественный подбор ингредиентов предлагаемого антибактериального, бактерицидного средства на основе моксифлоксацина позволил получить стабильную при хранении композицию с хорошей биодоступностью.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Водный состав на основе моксифлоксацина для парентерального введения, содержащий активное вещество: моксифлоксацина-гидрохлорид, воду для инъекций и другие компоненты, используемые при парентеральном введении, отличающийся тем, что в качестве указанных компонентов он содержит аскорбат натрия и натрия метабисульфит при следующем соотношении компонентов, г/л:

моксифлоксацина-гидрохлорид 15-25
аскорбат натрия0,05-1
натрия метабисульфит 0,1-2
вода для инъекций до 1 л


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2472507

patent-2472507.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/4709 не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/4709:
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
применение соединений 4-(пирролидин-1-ил)хинолина для уничтожения клинически латентных микроорганизмов -  патент 2520766 (27.06.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
твердые формы n-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида -  патент 2518479 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики -  патент 2516701 (20.05.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина -  патент 2515906 (20.05.2014)
фармацевтическая соль 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, ее содержащая фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ лечения или профилактики бактериальных инфекций с помощью вышеуказанной соли -  патент 2515557 (10.05.2014)

Класс A61K47/02 неорганические соединения

Патенты РФ в классе A61K47/02:
способ получения наноразмерной системы доставки нуклеозидтрифосфатов в клетки млекопитающих -  патент 2527681 (10.09.2014)
стабилизированная композиция, содержащая по меньшей мере одно адренергическое соединение -  патент 2527680 (10.09.2014)
стабилизированная композиция, включающая по крайней мере одно адренергическое соединение -  патент 2527337 (27.08.2014)
биоматериал и средство с биоматериалом, стимулирующие противоопухолевую активность -  патент 2526160 (20.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) -  патент 2524645 (27.07.2014)
имплантируемые продукты, содержащие наночастицы -  патент 2524644 (27.07.2014)
стабилизированный противомикробный гелевый состав на основе пероксида водорода -  патент 2524621 (27.07.2014)
лиофилизированный препарат на основе тетродотоксина и способ его производства -  патент 2519654 (20.06.2014)
сухая композиция для смешивания с водой, унифицированная доза, способ получения очистительного раствора для толстой кишки, водный раствор для очистки для толстой кишки и набор для очистки для толстой кишки (варианты) -  патент 2519562 (10.06.2014)
перфторуглеродный кровезаменитель - газотранспортный заменитель донорской крови: состав и средство лечения -  патент 2518313 (10.06.2014)

Класс A61K47/08 содержащие кислород

Патенты РФ в классе A61K47/08:
мазь доктора рустамова -  патент 2527335 (27.08.2014)
биоматериал и средство с биоматериалом, стимулирующие противоопухолевую активность -  патент 2526160 (20.08.2014)
способ лечения атрофической возрастной макулярной дегенерации -  патент 2521338 (27.06.2014)
стабилизированная фармацевтическая композиция, cодержащая доцетаксел -  патент 2478370 (10.04.2013)
способ лечения депрессивного невроза -  патент 2465895 (10.11.2012)
ингибиторы металло- -лактамазы -  патент 2462450 (27.09.2012)
средства борьбы с паразитами животных и их применение для получения лекарственного средства -  патент 2460294 (10.09.2012)
стабилизированный фармацевтический гель с обезболивающим и противовоспалительным действием -  патент 2450811 (20.05.2012)
стабилизированная антимикробная фармацевтическая композиция -  патент 2450809 (20.05.2012)
стабилизированная фармацевтическая композиция антимикробного и антифунгального действия для лечения кожных заболеваний -  патент 2450808 (20.05.2012)

Класс A61K9/08 растворы

Патенты РФ в классе A61K9/08:
стабильные составы бортезомиба -  патент 2529800 (27.09.2014)
офтальмологический ирригационный раствор -  патент 2529787 (27.09.2014)
вискоэластичный раствор для контрастирования задней гиалоидной мембраны -  патент 2527767 (10.09.2014)
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
лекарственные средства, содержащие фторхинолоны -  патент 2527327 (27.08.2014)
способ получения комплексного антибактериального иммуномодулирующего препарата -  патент 2526184 (20.08.2014)
биоматериал и средство с биоматериалом, стимулирующие противоопухолевую активность -  патент 2526160 (20.08.2014)
оздоровительная композиция для введения в форме капель и способ ее получения -  патент 2524656 (27.07.2014)
фармацевтическая композиция в форме раствора для инъекций и способ ее получения -  патент 2524651 (27.07.2014)
фармацевтическая композиция лигандов рецепторов секретагогов гормона роста -  патент 2523566 (20.07.2014)

Класс A61P31/04 антибактериальные средства

Патенты РФ в классе A61P31/04:
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
вакцины на основе солюбилизированных и комбинированных капсулярных полисахаридов -  патент 2528066 (10.09.2014)
производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она для лечения бактериальных кишечных заболеваний -  патент 2527769 (10.09.2014)
способ комплексного лечения некротического энтероколита у новорожденных и детей младшего грудного возраста -  патент 2527348 (27.08.2014)
композиции карбонатных соединений, препятствующих образованию биопленки, для использования при уходе за полостью рта -  патент 2526912 (27.08.2014)
способ получения комплексного антибактериального иммуномодулирующего препарата -  патент 2526184 (20.08.2014)
антибактериальные соединения -  патент 2525915 (20.08.2014)
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана -  патент 2525541 (20.08.2014)
композиции и способы лечения, включающие цефтаролин -  патент 2524665 (27.07.2014)
антимикробные/антибактериальные медицинские устройства, покрытые традиционными средствами китайской медицины -  патент 2524635 (27.07.2014)


Наверх