Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана

Классы МПК:C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D471/04 орто-конденсированные системы
C07D513/04 орто-конденсированные системы
A61K31/403  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например карбазол
A61K31/426  1,3-тиазолы
A61K31/429  конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами
A61K31/4427  содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы
A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-07-02
публикация патента:

Изобретение относится к 3-аза-бицикло[3.3.0]октановым производным формулы (I), где R1 и R2 представляют собой водород, С1-4алкил или фтор; R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С 1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; А представляет собой

соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 или соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 ;

R4 представляет собой С 1-4алкил или

-NR6R7 ; R6 представляет собой водород или С1-4 алкил; R7 представляет собой водород или С1-4 алкил; и D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4 алкоксигруппу, трифторметил и галоген; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора. Технический результат - новые производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана в качестве непептидных антагонистов орексин рецепторов человека. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 85 пр.

соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796

Рисунки к патенту РФ 2471796

соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796

Текст описания приведен в факсимильном виде. соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I), где абсолютная конфигурация является такой, как она изображена в формуле (I)

соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796

где R1 представляет собой водород, С1-4алкил или фтор;

R2 представляет собой водород, С1-4алкил или фтор;

R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или дизамещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4 алкоксигруппу, галоген и трифторметил;

А представляет собой

соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 или соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана, патент № 2471796 ;

R4 представляет собой С1-4 алкил или -NR6R7;

R6 представляет собой водород или С1-4алкил;

R7 представляет собой водород или С1-4алкил; и

D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4 алкоксигруппу, трифторметил и галоген;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

2. Соединение формулы (I) по п.1, где

R1 представляет собой водород или С1-4алкил и

R2 представляет собой водород или С1-4алкил;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, где

R4 представляет собой метил или -NH2;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

4. Соединение по п.3, где

R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4 алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензоизотиазолил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или дизамещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С 1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

5. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей (1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензо[(1]изотиазол-3-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-3-бром-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,

(1S,2S,5R)-3-хлор-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,

(1S,2S,5R)-3-фтор-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,

(1S,2S,5R)-3-метокси-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,

(1S,2S,5R)-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]-3-трифторметилбензамид,

(1S,2S,5R)-3-метил-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,

(1S,2S,5R)-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]-3-трифторметоксибензамид,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-трифторметилпиридин-2-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метоксипиридин-2-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 4-бромпиридин-2-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 4-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 4-метилпиридин-2-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-5-бром-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил] никотинамид,

(1S,2S,5R)-5-хлор-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]никотинамид,

(1S,2S,5R)-5-метил-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]никотинамид,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2-метилбензоксазол-4-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2,3-дигадробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3,0]окт-2-илметил]амид 1-метилиндазол-3-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-2-метил-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]изоникотинамид,

(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-6-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилпиридин-2-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метил-имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-этилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(3,4-дифторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо [2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(3,4-дифторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[3-(2-амино-5-фенилтиазол-4-карбонил)-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[3-(бифенил-2-карбонил)-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(3'-метилбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(4'-метилбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(4'-фторбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(3'-метоксибифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(4'-хлорбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[3-(бифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[3-(4'-фторбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[3-(3'-метилбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[3-(3'-метоксибифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-этилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[2-амино-5-(3-метилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{3-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[3-(2-амино-5-фенилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-амино-5-(3-метилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-амино-5-(4-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-6-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-3-илметил]амид 2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-3-илметил]амид 3-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амидбензотиазол-7-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилпирроло[2,1-b]тиазол-7-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амидимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты,

(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 1-метилиндазол-3-карбоновой кислоты и

(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью антагонистов орексин рецептора, содержащая в качестве активной составляющей соединение формулы (I) по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемую соль и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество.

7. Соединение по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора.

8. Соединение по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемая соль для лечения расстройств сна.

9. Применение соединения по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения расстройств сна.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2471796

patent-2471796.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/04:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов -  патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)

Класс C07D513/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D513/04:
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики -  патент 2516701 (20.05.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина -  патент 2515906 (20.05.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
новые химические соединения производные 2,4-диамино-1,3,5-триазина для профилактики и лечения заболеваний человека и животных -  патент 2509770 (20.03.2014)
способ получения замещенных 7,8-дицианопиримидо[2,1-b][1,3]бензотиазолов -  патент 2508292 (27.02.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение -  патент 2506267 (10.02.2014)

Класс A61K31/403  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например карбазол

Патенты РФ в классе A61K31/403:
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
способ профилактики синдрома послеоперационной тошноты и рвоты в онкогинекологии -  патент 2523565 (20.07.2014)
производные спиро(5.5)ундекана -  патент 2515895 (20.05.2014)
фармацевтическая композиция для купирования первичной реакции на облучение и ранней преходящей недееспособности -  патент 2509557 (20.03.2014)
системы доставки лекарственных веществ, включающие в себя слабоосновные лекарственные вещества и органические кислоты -  патент 2504362 (20.01.2014)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений -  патент 2497807 (10.11.2013)
производные тетрагидрокарбазола, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе, способ лечения и/или профилактики физиологических и/или патологических состояний, опосредованных lhrh рецептором, посредством вышеназванных производных -  патент 2497806 (10.11.2013)
водорастворимые аналоги сс-1065 и их конъюгаты -  патент 2489423 (10.08.2013)
фармацевтическая комбинация из аторвастатина и ницерголина для профилактики или лечения нарушений мозгового кровообращения -  патент 2481124 (10.05.2013)
фармацевтическая композиция для лечения артериальной гипертензии и застойной сердечной недостаточности и способ ее получения -  патент 2479310 (20.04.2013)

Класс A61K31/426  1,3-тиазолы

Патенты РФ в классе A61K31/426:
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний -  патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 -  патент 2519660 (20.06.2014)
кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она -  патент 2519548 (10.06.2014)
соединения, композиции и способы предупреждения метастазов раковых клеток -  патент 2519123 (10.06.2014)
соединения для лечения рака -  патент 2514427 (27.04.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)

Класс A61K31/429  конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

Патенты РФ в классе A61K31/429:
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
способ получения комплексного препарата с иммунометаболической и антгельминтной активностью -  патент 2514004 (27.04.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение -  патент 2506267 (10.02.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы -  патент 2487873 (20.07.2013)
способ получения иммунотропного препарата для профилактики и лечения воспалительных процессов сельскохозяйственных животных -  патент 2486897 (10.07.2013)
способ получения препарата для активизации неспецифической резистентности, профилактики и терапии болезней молодняка сельскохозяйственных животных -  патент 2486896 (10.07.2013)
производное 3-фенилпиразоло[5,1-b]тиазола -  патент 2482120 (20.05.2013)
производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана -  патент 2478099 (27.03.2013)

Класс A61K31/4427  содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

Патенты РФ в классе A61K31/4427:
средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний -  патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
производные 4,5-дигидро-оксазол-2-ила -  патент 2513086 (20.04.2014)
комбинация (а) ингибитора фосфоинозит-3-киназы и (б) модулятора пути ras/raf/mek -  патент 2508110 (27.02.2014)
модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона -  патент 2508107 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
замещенные производные сульфонамида -  патент 2503674 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов -  патент 2499795 (27.11.2013)

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

Патенты РФ в классе A61P25/00:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)

Наверх