1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина к

Классы МПК:C07D471/04 орто-конденсированные системы
C07D471/10 спиро-конденсированные системы
C07D471/14 орто-конденсированные системы
C07D491/04 орто-конденсированные системы
C07D491/147 содержащие одно кольцо с кислородом в качестве гетероатома и два кольца с азотом в качестве гетероатома
A61K31/4353  орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами
A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов
A61P19/08 для лечения заболеваний костей, например рахита, болезни Педжета
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):АстраЗенека АБ (SE)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-06-24
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где значения заместителей представлены в описании, обладающим ингибирующей активностью в отношении катепсина К. Также к фармацевтическим композициям для лечения заболеваний, ассоциированных с активностью цистеиновой протеазы, и к способам ингибирования катепсина К у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении, путем введения млекопитающему эффективного количества соединения. В изобретении также заявлено применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в ингибировании катепсина К у теплокровного животного. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 45 пр., 5 сx.

1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023

Рисунки к патенту РФ 2470023

1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023

Текст описания приведен в факсимильном виде. 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I)

1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина   к, патент № 2470023

где А представляет собой циклогексановое кольцо;

R представляет собой водород;

R1 и R 2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное моноциклическое насыщенное гетероциклическое кольцо, которое имеет по меньшей мере один общий атом со вторым моноциклическим насыщенным или ненасыщенным кольцом так, что образуется бициклическая кольцевая система;

где бициклическая кольцевая система имеет по меньшей мере один общий атом с третьим насыщенным или ненасыщенным кольцом так, что образуется трициклическая кольцевая система, содержащая вплоть до 19 кольцевых атомов, и

где трициклическая кольцевая система возможно содержит вплоть до трех гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из атомов О или N, и возможно замещена заместителями в количестве вплоть до трех, каждый из которых независимо выбран из C 1-6алкила, галогена, COOR3 или OR3 , и

трициклическая кольцевая система возможно замещена по соседним атомам углерода группой -O-C(R8)2 -O-, где каждый R8 представляет собой атом водорода или галогена так, что образуется группа 1,3-диоксоло, и где

(1) фенил, представляющий собой часть трициклической кольцевой системы, возможно дополнительно замещен заместителями в количестве вплоть до трех, каждый из которых независимо выбран из галогена, SO2R3, циано, OR3 и C1-6 алкила, который сам возможно замещен заместителями в количестве вплоть до трех, независимо выбранными из NR4R 5, и

(2) бициклический гетероарил, представляющий собой часть трициклической кольцевой системы, возможно дополнительно замещен заместителями в количестве вплоть до трех, каждый из которых независимо выбран из галогена, SO2R3 или С1-6алкила, который сам возможно замещен заместителями в количестве вплоть до трех, независимо выбранными из OR 3 и С3-7карбоциклила;

R3 выбран из водорода, С1-6алкила, фенила, 4-7-членного моноциклического насыщенного гетероциклического кольца, содержащего вплоть до трех гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из атомов О или N, и где каждый С1-6алкил возможно может быть замещен группами в количестве вплоть до трех, независимо выбранными из галогена и NR4R5;

R4 и R5 независимо представляют собой С 1-6алкил;

и его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное моноциклическое насыщенное гетероциклическое кольцо, которое имеет два общих атома со вторым насыщенным или ненасыщенным кольцом так, что образуется бициклическая кольцевая система, которая имеет один или два общих атома с третьим насыщенным или ненасыщенным кольцом так, что образуется трициклическая кольцевая система, содержащая в общем вплоть до 15 кольцевых атомов, где трициклическая кольцевая система возможно может содержать вплоть до трех гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из атомов О или N, и возможно может быть замещена заместителями в количестве вплоть до трех, как определено в п.1.

3. Соединение по п.2, где второе кольцо представляет собой 5-6-членное ненасыщенное кольцо, содержащее один гетероатом, выбранный из N и О, и третье кольцо представляет собой 6-членное кольцо, возможно содержащее один гетероатом, выбранный из N.

4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из любого из:

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(8-фтор-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-2-[(8-хлор-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]-N-(1-цианоциклопропил)циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(6-фтор-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-(1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-илкарбонил)циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-2-[(8-бром-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]-N-(1-цианоциклопропил)циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(6-метил-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-{[8-(трифторметил)-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил]карбонил}циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(8-метокси-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(8-изопропил-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(9-фтор-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(7-фтор-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(8-фтор-5-метил-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-2-[(6-бром-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]-N-(1-цианоциклопропил)циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(1,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо [4,3-b]-7-азаиндол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-({8-[(диметиламино)метил]-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил}карбонил)циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-{[8-(метилсульфонил)-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил]карбонил}циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(6-метокси-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-(1Н-спиро[изохинолин-4,4'-пиперидин]-2(3Н)-илкарбонил)циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-2-[(6-хлор-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]-N-(1-цианоциклопропил)циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(6-циано-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(9-метил-5,7,8,9-тетрагидро-6Н-пирроло[2,3-b:4,5-с']дипиридин-6-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(бензофуро[3,2-с]-1,2,3,4-тетрагидропиридил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-{[6-(трифторметокси)-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил]карбонил}циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(6-этокси-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(5-циклопропилметил-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(5-метоксиэтил-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-{[6-(трифторметил)-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил]карбонил}циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-{[6-(метилсульфонил)-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил]карбонил}циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(6-гидрокси-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(6-пропокси-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-(6-(2-(диметиламино)этокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол-2-карбонил)циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(5-метансульфонил-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-2-(7,8-дигидро-5Н-фуро[2,3-b:4,5-с']дипиридин-6-карбонил)-циклогексанкарбоновой кислоты (1-цианоциклопропил)амида;

(1R,2R)-2-(7-метансульфонил-1,3,4,5-тетрагидропиридо[4,3-b]индол-2-карбонил)циклогексанкарбоновой кислоты(1-цианоциклопропил)амида;

(1R,2R)-2-(9-метансульфонил-1,3,4,5-тетрагидропиридо[4,3-b]индол-2-карбонил)циклогексанкарбоновой кислоты(1-цианоциклопропил)амида;

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-(2,2-дифтор-7,8,9,10-тетрагидро-6Н-[1,3]диоксоло[4,5-g]пиридо[4,3-b]индол-7-карбонил) циклогексанкарбоксамида и

(1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-(8-фтор-6-метокси-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол-2-карбонил)циклогексанкарбоксамида.

5. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль, представляющая собой (1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(8-фтор-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамид.

6. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль, представляющая собой (1R,2R)-N-(1-цианоциклопропил)-2-[(6-метокси-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил)карбонил]циклогексанкарбоксамид.

7. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-6, обладающее ингибирующей активностью в отношении катепсина К.

8. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении катепсина К, содержащая эффективное количество соединения формулы (I) по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.

9. Способ ингибирования катепсина К у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли.

10. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в ингибировании катепсина К у теплокровного животного.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2470023

patent-2470023.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/04:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов -  патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)

Класс C07D471/10 спиро-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/10:
производные 2,3-дигидро-1н-инден-1-ил-2,7-диазаспиро[3.5]нонана и их применение в качестве антагонистов или обратных агонистов грелинового рецептора -  патент 2524341 (27.07.2014)
производные замещенного спироциклического циклогексана -  патент 2497824 (10.11.2013)
этил 5-алкил-7,7-диметил-2',9,11-триоксо-5'-фенил-1',2',5,6,7,8,9,11-октагидроспиро{индено[1,2-b]хинолин-10,3'-пиррол}-4'-карбоксилаты и способ их получения -  патент 2485120 (20.06.2013)
спироциклические производные циклогексана -  патент 2484092 (10.06.2013)
спироциклические нитрилы в качестве ингибиторов протеазы -  патент 2478620 (10.04.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)
спироциклические производные циклогексана -  патент 2470933 (27.12.2012)
производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы -  патент 2469032 (10.12.2012)
соединения ди(ариламино)арила -  патент 2463299 (10.10.2012)
новые замещенные диазаспиропиридиноновые производные для применения в лечении мсн-1-опосредованных заболеваний -  патент 2461558 (20.09.2012)

Класс C07D471/14 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/14:
тетрацианозамещенные 1,4,9b-триазафеналены и способ их получения -  патент 2498986 (20.11.2013)
замещенные пиперидиновые соединения хиноксалинового типа и их применение -  патент 2488585 (27.07.2013)
полициклические агенты для лечения респираторно-синцитиальных вирусных инфекций -  патент 2486185 (27.06.2013)
гетероциклические соединения в качестве антагонистов crth2 рецептора -  патент 2451019 (20.05.2012)
производные 2-метилморфолин пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина в качестве ингибиторов mtor -  патент 2445312 (20.03.2012)
гетероциклические ингибиторы янус-киназы 3 -  патент 2434013 (20.11.2011)
полициклические средства для лечения респираторно-синцитиальных вирусных инфекций -  патент 2422444 (27.06.2011)
производные пиримидобензимидазола и их применение в качестве агонистов или антагонистов рецепторов меланокортинов -  патент 2392279 (20.06.2010)
тетрагидро-пиразоло[1,5-a]пиридо-пиримидины - антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы их получения и применения -  патент 2391343 (10.06.2010)
ингибиторы репликации вируса гепатита с -  патент 2387655 (27.04.2010)

Класс C07D491/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D491/04:
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина -  патент 2515906 (20.05.2014)
промежуточные соединения и способы получения зеараленоновых макролидных аналогов -  патент 2478630 (10.04.2013)
азотсодержащие гетероциклические соединения -  патент 2477281 (10.03.2013)
ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и способы их применения -  патент 2468027 (27.11.2012)
фармацевтические соединения -  патент 2443706 (27.02.2012)
способ получения 10,11-дигидро-10-гидрокси-5н-дибенз/b, f/азепин-5-карбоксамида -  патент 2418789 (20.05.2011)
кристаллическая форма малеата азенапина -  патент 2405786 (10.12.2010)
гетероциклические соединения -  патент 2390522 (27.05.2010)
(3-циклоалкил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-бензо[d]азепин-7-илокси)производные, их применение для ингибирования н3 рецепторов, фармацевтическая композиция и способ получения -  патент 2388752 (10.05.2010)

Класс C07D491/147 содержащие одно кольцо с кислородом в качестве гетероатома и два кольца с азотом в качестве гетероатома

Патенты РФ в классе C07D491/147:
синтез карбамоилпиридоновых ингибиторов интегразы вич и промежуточных соединений -  патент 2527451 (27.08.2014)
спироциклические азаиндольные производные -  патент 2468028 (27.11.2012)
соединения имидазо[1,2-a]пиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2467008 (20.11.2012)
4-замещенные-3-(1-алкил-2-хлор-1н-индол-3-ил)фуран-2,5-дионы, способ их получения и применение для фотохимического генерирования стабильных флуоресцирующих соединений и (4,5-замещенные-6-алкил-1н-фуро[3,4-c]карбазол-1,3(6н)-дионы, способ их получения и применение в качестве флуорофоров -  патент 2396267 (10.08.2010)
аннелированные азагетероциклы, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и ингибиторы pi3k киназ -  патент 2341527 (20.12.2008)
полициклические соединения, обладающие противоопухолевой активностью -  патент 2315050 (20.01.2008)
способ синтеза камптотецинсвязанных соединений -  патент 2308447 (20.10.2007)
три-гетероциклические соединения и фармацевтическое средство, содержащее их в качестве активного ингредиента -  патент 2291869 (20.01.2007)
замещенные пиридо[4',3':5,6]пирано[2,3-d]пиримидины и комбинаторная библиотека -  патент 2269538 (10.02.2006)
способ получения конденсированных полициклических алкалоидов, соединения, способ индуцирования апоптоза -  патент 2215737 (10.11.2003)

Класс A61K31/4353  орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

Патенты РФ в классе A61K31/4353:
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
полициклические агенты для лечения респираторно-синцитиальных вирусных инфекций -  патент 2486185 (27.06.2013)
кристаллические формы аналогов рапамицина -  патент 2482119 (20.05.2013)
новые соединения 707 и их применение -  патент 2472781 (20.01.2013)
лечебно-профилактический препарат на основе антималярийного средства и пробиотика -  патент 2472505 (20.01.2013)
соединения пирроло- и тиазолопиридина (варианты) и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2461557 (20.09.2012)
пирролопиридины, полезные в качестве ингибиторов протеинкиназы -  патент 2435769 (10.12.2011)
применение активаторов растворимой гуанилатциклазы для лечения нарушений кровоснабжения -  патент 2432948 (10.11.2011)
пиразолопиридины и их аналоги -  патент 2426734 (20.08.2011)
гетеросоединение -  патент 2425832 (10.08.2011)

Класс A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов

Патенты РФ в классе A61P19/02:
биологический материал, подходящий для терапии остеоартроза, повреждения связок и для лечения патологических состояний суставов -  патент 2529803 (27.09.2014)
способ восстановительного лечения нервно-мышечного аппарата у больных с ложным суставом шейки бедренной кости после эндопротезирования тазобедренного сустава -  патент 2528637 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
способ приготовления средства, обладающего свойством стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей и способ стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей с использованием приготовленного средства -  патент 2527701 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
способ сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов -  патент 2527159 (27.08.2014)
способ лечения артрита -  патент 2526201 (20.08.2014)
комбинированные препараты с антагонистом цитокина и кортикостероидом -  патент 2526161 (20.08.2014)
новый пептид и его применение -  патент 2525913 (20.08.2014)
способы контроля и профилактики воспаления и ослабления воспалительных состояний у животных компаньонов -  патент 2525579 (20.08.2014)

Класс A61P19/08 для лечения заболеваний костей, например рахита, болезни Педжета

Патенты РФ в классе A61P19/08:
комбинированные препараты с антагонистом цитокина и кортикостероидом -  патент 2526161 (20.08.2014)
способ регенерации костной ткани в эксперименте -  патент 2521344 (27.06.2014)
способ пластики костных дефектов -  патент 2517563 (27.05.2014)
способ хирургического лечения несросшихся переломов и ложных суставов трубчатых костей при наличии дефицита мягких тканей в проекции несросшихся переломов и ложных суставов -  патент 2515146 (10.05.2014)
способы скрининга с применением g-белок сопряженных рецепторов и родственных композиций -  патент 2506274 (10.02.2014)
биосовместимый биодеградируемый пористый композиционный материал и способ его получения -  патент 2471824 (10.01.2013)
способ лечения рака костей -  патент 2468796 (10.12.2012)
тетрагидрофуро(3,2-b)пиррол-3-оны в качестве ингибиторов катепсина к -  патент 2456290 (20.07.2012)
фармацевтическая композиция с длительным постепенным высвобождением, содержащая водную суспензию бисфосфоната -  патент 2453316 (20.06.2012)
соединения азабензофуранила и способ их применения -  патент 2448111 (20.04.2012)


Наверх