циклоалкиламины, содержащие в качестве заместителя фенил, как ингибиторы обратного захвата моноаминов

Формула изобретения

1. Соединение, имеющее структурную формулу (IV)



или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер или диастереомер,

в которой

n равно 1;

s равно 1;

Y и Z каждый независимо представляет собой галоген;

Х представляет собой OR⁵; где R ⁵ означает Н или незамещенный C₁-С₁₀ алкил;

А представляет собой Н, незамещенный С₁ -С₁₀алкил или галоген;

R¹ и R ² каждый независимо представляет собой Н;

R ³ и R⁴ каждый независимо представляет собой Н или незамещенный C₁-С₁₀ алкил.

2. Соединение по п.1, где R³ и R⁴ каждый независимо представляет собой незамещенный С₁-С ₄алкил.

3. Соединение по п.1, где А представляет собой Н, F или СН₃.

4. Соединение по п.1, где А представляет собой Н.

5. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу (IVa):



где радикалы R¹, R², R³, R⁴, A, X, Y, Z, n и s имеют значения, указанные в п.1.

6. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу (IVb):



где радикалы R¹, R², R³, R⁴, А, X, Y, Z, n и s имеют значения, указанные в п.1.

7. Соединение по п.1, где Y и Z представляют собой хлор.

8. Соединение по п.1, где R⁵ представляет собой Н или СН₃.

9. Соединение по п.1, где R ³ и R⁴ каждый независимо представляет собой Н или СН₃.

10. Соединение по п.1, имеющее структуру, выбранную из формул (Ve) и (Vf):

и

где R⁴ представляет собой Н или СН ₃.

11. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее формулу:

.

12. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее формулу:

13. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее формулу:

14. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее формулу:

или

15. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из:

, , ,

, , ,

, и .

16. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из:

, , ,

, , и ,

17. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из:

, , ,

, , и

18. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из:

, ,

, и .

19. Фармацевтическая композиция, предназначенная для ингибирования активности по меньшей мере одного транспортера моноаминов, выбранного из группы, состоящей из транспортера серотонина, транспортера дофамина и транспортера норэпинефрина, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-18, или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый носитель, растворитель, разбавитель или инертное вспомогательное вещество.

20. Способ ингибирования обратного захвата по меньшей мере одного моноамина, выбранного из группы, состоящей из серотонина, дофамина и норэпинефрина, включающий введение соединения по любому из пп.1-18 или его фармацевтически приемлемой соли.

21. Способ ингибирования одного или более транспортеров моноаминов, выбранных из группы, состоящей из транспортера серотонина, транспортера дофамина, транспортера норэпинефрина и комбинации двух или более из них, включающий введение соединения по пп.1-18 или его фармацевтически приемлемой соли.

22. Способ лечения или предотвращения неврологического расстройства, опосредованного активностью транспортера моноамина, выбранного из группы, состоящей из транспортера серотонина, транспортера дофамина и транспортера норэпинефрина, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-18 или его фармацевтически приемлемой соли.

23. Способ по п.22, где указанное неврологическое расстройство представляет собой депрессию или нейродегенеративное заболевание.

24. Способ по п.22, где указанное неврологическое расстройство выбрано из группы, состоящей из злоупотребления психоактивными веществами, фибромиалгии, боли, расстройства сна, синдрома нарушения внимания, синдрома нарушения внимания с гиперактивностью, синдрома усталых ног, шизофрении, тревожности, обсессивно-компульсивного расстройства, панического расстройства, посттравматического стресса и предменструальной дисфории.

25. Способ по п.24, где указанное неврологическое расстройство представляет собой расстройство сна.

26. Способ по п.25, где указанное расстройство сна представляет собой апноэ во сне.

27. Способ по п.24, где указанное неврологическое расстройство представляет собой боль.

28. Способ по п.27, где указанная боль представляет собой невропатическую боль.

29. Способ по п.24, где указанное неврологическое расстройство представляет собой синдром нарушения внимания с гиперактивностью.

30. Способ по п.24, где указанное неврологическое расстройство представляет собой злоупотребления психоактивными веществами.

31. Способ по п.30, где указанное злоупотребление психоактивными веществами представляет собой злоупотребление кокаином или никотином или их комбинацией.

32. Способ по п.23, где указанное неврологическое расстройство представляет собой нейродегенеративное заболевание.

33. Способ по п.32, где указанное нейродегенеративное заболевание представляет собой болезнь Паркинсона.

34. Способ лечения или предотвращения расстройства пищевого поведения, опосредованного активностью транспортера моноамина, выбранного из группы, состоящей из транспортера серотонина, транспортера дофамина и транспортера норэпинефрина, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-18 или его фармацевтически приемлемой соли.

35. Способ лечения или предотвращения ожирения, опосредованного активностью транспортера моноамина, выбранного из группы, состоящей из транспортера серотонина, транспортера дофамина и транспортера норэпинефрина, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-18 или его фармацевтически приемлемой соли.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.