терапевтически активные триазолы и их использование

Классы МПК:C07J43/00 Нормальные стероиды, содержащие гетероциклическое кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, спиро-конденсированное или не конденсированное с циклопент /а/ гидрофенантреновым скелетом
A61K31/58  с гетероциклическими кольцами, например алдостерон, даназол, станозолол, панкурониум, дигитогенин
A61P35/00 Противоопухолевые средства
A61P13/00 Лекарственные средства для лечения расстройств мочевой системы
A61P5/32 антиэстрогены
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):ЗОЛЬВАЙ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ГМБХ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
2007-09-17
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к новым эстратриен-триазолам общей формулы (I)

терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042

полезным в терапии особенно для применения в лечении и/или предупреждении зависимых от стероидных гормонов расстройств, желательно зависимых от стероидных гормонов болезней или расстройств, требующих ингибирования 17терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -гидроксистероид дегидрогеназы (17терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -HSD), например, ферментов 17терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -HSD типа 1, типа 2 или типа 3. 2 н. и 19 з.п.ф-лы.

терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042

Формула изобретения

1. Соединение общей формулы (I)

терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042

где А представляет собой N и В представляет собой С или А представляет собой С и В представляет собой N,

n равно 1, 2, 3, 4, 5 или 6,

X, Y по отдельности представляют собой F или Х и Y вместе представляют собой группу =O,

R1 выбран из группы, состоящей из:

(a) -Н,

(b) -(С16)алкила,

который необязательно замещен галогеном, карбонитрильной, -OR3, -SR3 или -COOR3-группами; число указанных заместителей составляет 1, 2 или 3 для галогена и 1 или 2 для любой комбинации указанных групп, выбранных из галогена, карбонитрила, -OR3, -SR3 или -COOR3,

или который необязательно замещен (С614)арилом, где арил необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила и -(С16)алкила, и

(с) - фенила, который необязательно замещен галогеном, карбонитрильной группой, -OR3, -SR3, -COOR 3 или -(С16)алкилом, необязательно замещенным 1, 2 или 3 галогенами и/или необязательно замещенным 1, 2 или 3 гидроксильными группами; число указанных заместителей по фенильной группе составляет 1, 2, 3 или 4 для галогена и 1 или 2 для любой комбинации указанных групп, выбранных из галогена, карбонитрила, -OR3, -SR3, -COOR3 и -(С16)алкила,

где каждый R 3 независимо выбран из группы, состоящей из Н, -(С 16)алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 галогенами и/или необязательно замещенного 1, 2 или 3 гидроксильными группами; и (С614)арила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 галогенами,

R2 выбран из группы, состоящей из:

(a) -(С18 )алкила, который необязательно замещен галогеном, карбонитрильной, OR4-, -O-SO2-R4, -NR4 R5 или -COR4-группами; количество указанных заместителей составляет 1, 2 или 3 для галогена и 1 или 2 для любой комбинации указанных групп, выбранных из галогена, карбонитрила, -OR4, -O-SO2-R4, -NR4 R5 или -COR4;

(b) (С614)арила или (С614)арил-(С 18)алкила, в которых арил является моноциклическим или бициклическим и арил необязательно может быть замещен галогеном, карбонитрильной, нитро, -OR4, -R6, -O-SO 2-R4, -NR4R5, -COOR 4 или -COR4-группами; количество указанных заместителей составляет 1, 2, 3 или 4 для галогена, и 1 или 2 для любой комбинации указанных групп, выбранных из галогена, карбонитрила, -OR 4, -R6, -O-SO2-R4, -NR 4R5, -COOR4 или -COR4; и в котором алкил необязательно замещен 1, 2 или 3 галогенами;

(c) гетероарила или гетероарил-(С18 )алкила, в которых гетероарил относится к ароматическим карбоциклическим группам, имеющим одно 4-8-членное кольцо или несколько конденсированных колец, содержащих от 6 до 14 атомов в кольце и по крайней мере один гетероатом, независимо выбранный из группы, состоящей из N, О и S в одном кольце, и где гетероарил необязательно замещен галогеном, карбонитрильной, нитро, -OR4, -R6 , -O-SO2-R4, -NR4R5 , -COOR4 или -COR4-группами, количество указанных заместителей составляет 1, 2, 3 или 4 для галогена и 1 или 2 для любой комбинации указанных групп, выбранных из галогена, карбонитрила, -OR4, -R6, -O-SO 2-R4, -NR4R5, -COOR 4 или -COR4; и в котором алкил необязательно замещен 1, 2 или 3 галогенами;

(d) (С3 8)циклоалкила или (С38)циклоалкил(С 18)алкила, в которых циклоалкил необязательно замещен галогеном, карбонитрильной, -OR4, -R6 , -O-SO2-R4, -NR4R5 или -COR4-группами; количество указанных заместителей составляет 1, 2, или 3 для галогена и 1 или 2 для любой комбинации указанных групп, выбранных из галогена, карбонитрила, -OR 4, -R6, -O-SO2-R4, -NR 4R5 или -COR4;

(e) циклогетероалкила или циклогетероалкил-(С18)алкила, в которых циклогетероалкил относится к 4-8-членным кольцам, содержащим по крайней мере один гетероатом, независимо выбранный из группы, состоящей из N, О и S, где гетероциклическая система может быть насыщенной, частично непредельной или гидроароматической и где кольца могут быть частью конденсированной системы со сложной структурой, в которой некоторые кольца могут быть ароматическими, в которых циклогетероалкил необязательно замещен галогеном, карбонитрильной, -OR4, -R6, -O-SO2-R4 , -NR4R5 или -COR4-группами; количество указанных заместителей составляет 1, 2, или 3 для галогена и 1 или 2 для любой комбинации указанных групп, выбранных из галогена, карбонитрила, -OR4, -R6, -O-SO 2-R4, -NR4R5 или -COR 4, и

(f) -(C18)алканоила,

где каждый R4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из Н, -(C16)алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 галогенами и/или необязательно замещенного 1, 2 или 3 гидроксильными группами; и (С614)арила и (С614)арил-(С 16)алкила, необязательно замещенных по арилу 1, 2 или 3 галогенами, или

R4 и R5 вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют циклическую 5-, 6-, 7- или 8-членную систему, которая является насыщенной или содержит одну или несколько двойных связей между атомами кольца и которая необязательно содержит 1 или 2 гетероатома в дополнение к атому азота, которые независимо выбраны из группы, состоящей из N, О и S, количество дополнительных атомов N составляет 0, 1 или 2 и число О- и S-атомов для каждого составляет 0, 1 или 2, или которая необязательно содержит сульфоксидный остаток в дополнение к атому азота, и

R6 представляет собой -(С16)алкил, который необязательно замещен 1, 2 или 3 галогенами и/или необязательно замещен 1, 2 или 3 гидроксильными группами;

R7 выбран из группы, состоящей из

(a) Н,

(b) (С14)алкила,

(c) (С14 )алкокси и

(d) (С14)алкокси(С 14)алкильных остатков,

и/или всех его стереоизомеров, и/или его физиологически совместимых солей и/или сольватов.

2. Соединения общей формулы (I) по п.1, где А представляет собой N и В представляет собой С и которое представляет собой соединение формулы (Ix)

терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042

где R1, R2 и R7 представляют собой те группы, которые определены в п.1, и/или его физиологически совместимые соли, и/или сольваты.

3. Соединение общей формулы (I) по п.1, где А представляет собой С и В представляет собой N и которое представляет собой соединение формулы (Iy)

терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042

где R1, R2 и R7 представляют собой те группы, которые определены в п.1, и/или его физиологически совместимые соли и/или сольваты.

4. Соединение по п.1, где n равно 2, 3, 4, 5 или 6.

5. Соединение по п.4, где n равно 2, 3, 4 или 6.

6. Соединение по п.5, где n равно 3 или 4.

7. Соединение по п.1, где Х и Y независимо представляют собой F.

8. Соединение по п.1, где Х и Y вместе представляют собой =O.

9. Соединение по п.1, где R1 выбран из группы, состоящей из -Н, -(С16)алкила, -фенила или -(С14)алкилфенила.

10. Соединение по п.9, в котором R1 выбран из группы, состоящей из -Н, -метила или -бензила.

11. Соединение по п.1, где R7 представляет собой -Н.

12. Соединение общей формулы (I) по п.2, которое представляет собой оптически чистый энантиомер формулы (Ia)

терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042

где R1, R2 и R7 представляют собой те группы, которые определены в п.1, и/или его физиологически совместимые соли и/или сольваты.

13. Соединение общей формулы (I) по п.2, которое представляет собой оптически чистый энантиомер формулы (Ib)

терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042

где R1, R2 и R7 представляют собой те группы, которые определены в п.1, и/или его физиологически совместимые соли и/или сольваты.

14. Соединение общей формулы (I) по п.3, которое представляет собой оптически чистый энантиомер формулы (Ic)

терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042

где R1, R2 и R7 представляют собой те группы, которое определены в п.1, и/или его физиологически совместимые соли и/или сольваты.

15. Соединение общей формулы (I) по п.3, которое представляет собой оптически чистый энантиомер формулы (Id)

терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042

и/или его физиологически совместимые соли и/или сольваты.

16. Соединение по п.1, в котором R 2 выбран из группы, состоящей из:

(a) -(С17)алкила, который необязательно замещен галогеном, OR4-, -O-SO2-R4, -NR4 R5 или -COR4-группами; количество указанных заместителей составляет 1, 2 или 3 для галогена и 1 или 2 для любой комбинации указанных групп, выбранных из галогена, OR 4-, -O-SO2-R4, -NR4R 5 или -COR4;

(b) (С6 14)арила или (С614)арил(С14)алкила, в которых арил является моноциклическим или бициклическим и арил необязательно может быть замещен галогеном, карбонитрильной, нитро, -OR4, -R6, -NR 4R5 или -COOR4-группами; количество указанных заместителей составляет 1, 2, 3 или 4 для галогена и 1 или 2 для любой комбинации указанных групп, выбранных из галогена, карбонитрила, нитрогруппы, -OR4, -R 6, -NR4R5 или -COOR4; и в котором алкил необязательно замещен 1, 2 или 3 галогенами;

(c) гетероарила или гетероарил-(С14 )алкила, в которых гетероарил относится к ароматическим карбоциклическим группам, имеющим одно 4-8-членное кольцо или несколько конденсированных колец, содержащих от 6 до 14 атомов в кольце и по крайней мере один гетероатом, независимо выбранный из группы, состоящей из N, О и S в одном кольце, и где гетероарил необязательно замещен галогеном, нитро, -OR4, -R6, -NR4 R5, -COOR4 или -COR4-группами, количество указанных заместителей составляет 1, 2, 3 или 4 для галогена и 1 или 2 для любой комбинации указанных групп, выбранных из галогена, нитрогруппы, -OR4, -R6, -NR 4R5, -COOR4 или -COR4; и в котором алкил необязательно замещен 1, 2 или 3 галогенами;

(d) (С37)циклоалкила или (С 37)циклоалкил(С14)алкила, в которых циклоалкил необязательно замещен галогеном, -OR 4, -R6, -NR4R5 или -COR 4-группами; количество указанных заместителей составляет 1, 2, или 3 для галогена и 1 или 2 для любой комбинации указанных групп, выбранных из галогена, -OR4, -R6 , -NR4R5 или -COR4,

(e) циклогетероалкила или циклогетероалкил(С1 4)алкила, в которых циклогетероалкил относится к 4-8-членным кольцам, содержащим по крайней мере один гетероатом, независимо выбранный из группы, состоящей из N, О и S, где гетероциклическая система может быть насыщенной, частично непредельной или гидроароматической и где кольца могут быть частью конденсированной системы со сложной структурой, в которой некоторые кольца могут быть ароматическими, в которых циклогетероалкил необязательно замещен галогеном, -OR 4 или -R6; количество указанных заместителей составляет 1, 2, или 3 для галогена и 1 или 2 для любой комбинации указанных групп, выбранных из галогена, -OR4 и -R 6;

(f) -(С14)алканоила,

где R4 и R5 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, -(C14)алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 галогенами и/или необязательно замещенного 1, 2 или 3 гидроксильными группами; и (С614)арила и (С614)арил-(С 14)алкила, необязательно замещенных по арилу 1, 2 или 3 галогенами, или

R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, циклическую 6-членную кольцевую систему, которая является насыщенной или содержит одну или несколько двойных связей между атомами кольца и которая необязательно содержит сульфоксидный фрагмент в дополнение к атому азота, и

R6 представляет собой -(С14)алкил, который необязательно замещен 1, 2 или 3 галогенами и/или необязательно замещен 1, 2 или 3 гидроксильными группами.

17. Соединение по п.16, в котором R2 выбран из группы, состоящей из:

(a) -(С16)алкила, который необязательно замещен -OR4, -O-SO2-R4, -NR 4R5-группами; количество указанных заместителей составляет 1 или 2 для любой комбинации указанных групп, выбранных из -OR4, -O-SO2-R4 и -NR 4R5;

(b) (С614 )арила или (С614)арил-(С1 2)алкила, в которых арил представляет собой фенил, бензил или нафтил и в которых арил необязательно замещен галогеном, карбонитрильной, нитро, -OR4, -R6, -NR 4R5 или -COOR4-группами; количество указанных заместителей составляет 1, 2, 3 или 4 для галогена и 1 или 2 для любой комбинации указанных групп, выбранных из галогена, карбонитрильной, нитрогруппы, -OR4, -R 6, -NR4R5 или -COR4;

(c) гетероарила или гетероарил-(С12 )алкила, в которых гетероарил содержит один, два или три гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из N, О и S, количество атомов N составляет 0, 1, или 2, а число атомов О и S для каждого составляет 0 или 1, и которые необязательно замещены -R6 ;

(d) (С36)циклоалкила или (С 36)циклоалкил(С12)алкила, в которых циклоалкил необязательно замещен галогеном, -OR 4 и -R6; количество указанных заместителей составляет 1, 2 или 3 для галогена и 1 или 2 для любой комбинации указанных групп, выбранных из галогена, -OR4 и -R6 ;

(e) циклогетероалкила или циклогетероалкил-(С14)алкила, в которых циклогетероалкильная часть выбрана из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила, тиоморфолинила, пиперазила, пирила, пирролидинила, тетрагидрофурила, азепанила и тетрагидротиенила, и в которых циклогетероалкильный фрагмент необязательно замещен -OR4- или -R6; и

(f) -(C14)алканоила,

где R4 и R5 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, -(C14)алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 галогенами и/или необязательно замещенного гидроксильной группой; и фенила или фенил-(С1 4)алкила, или

R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, циклическую 6-членную кольцевую систему, которая является насыщенной или содержит одну или несколько двойных связей между атомами кольца и которая необязательно содержит сульфоксидный фрагмент в дополнение к атому азота, и

R6 представляет собой -(С 14)алкил, который необязательно замещен 1, 2 или 3 галогенами и/или необязательно замещен гидроксильной группой.

18. Соединение по п.17, в котором R2 выбран из группы, состоящей из:

(a) -(С1 5)алкила, который необязательно замещен бензолсульфонилокси, бензилметиламино, циклогексильной, диметиламино, диоксотиоморфолин-4-ильной, формильной, гидроксильной, метокси или фенильной группами,

(b) фенила или нафтила, которые необязательно замещены карбонитрильной, диметиламино, формильной, гидроксильной, гидроксиметильной, метокси, метоксикарбонильной, метильной, нитро, тригалогенметокси, тригалогенметильной группами или 1 или 2 галогенами,

(c) пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, фур-2-ила, фур-3-ила, тиофен-2-ила, тиофен-3-ил или имидазол-4-ила, которые необязательно замещены метилом,

(d) циклопропила, циклопентила или циклогексила, которые необязательно замещены гидроксилом, и

(e) ацетила;

где каждый галоген независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl или Br.

19. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -[2-(4-фенэтил-[1,2,3]триазол-1-ил)этил]эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(2-[4-(3-гидроксифенил)-[1,2,3]триазол-1-ил]этил)эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(2-[4-(2,4-дифторфенил)-[1,2,3]триазол-1-ил]этил)эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(2-[4-(3-метилбутил)-[1,2,3]триазол-1-ил]этил)эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(2-[4-(3,5-дифторфенил)-[1,2,3]триазол-1-ил]этил)эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -[2-(4-циклогексилметил-[1,2,3]триазол-1-ил)этил]эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(2-[4-(2-фторфенил)-[1,2,3]триазол-1-ил]этил)эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -[3-(4-фенэтил-[1,2,3]триазол-1-ил)пропил]эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(2-[4-(3-трифторметилфенил)-[1,2,3]триазол-1-ил]этил)-эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(2-[4-(4-трифторметилфенил)-[1,2,3]триазол-1-ил]этил)-эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(2-[4-(4-метоксифенил)-[1,2,3]триазол-1-ил]этил)эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -[2-(4-изо-бутил-[1,2,3]триазол-1-ил)этил]эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(2-[4-(4-фенилтрифторметокси)-[1,2,3]триазол-1-ил]этил)-эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(4-фенэтил-[1,2,3]триазол-1-ил)пропил]эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(3-[4-(3-метилбутил)-[1,2,3]триазол-1-ил]пропил)эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(3-[4-(3,5-дифторфенил)-[1,2,3]триазол-1-ил]пропил)эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(2-[4-(2-трифторметилфенил)-[1,2,3]триазол-1-ил]этил)-эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(3-[4-(4-метокси-фенил)-[1,2,3]триазол-1-ил]пропил)эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -[3-(4-циклогексилметил-[1,2,3]триазол-1-ил)пропил]эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(3-[4-(3-гидроксифенил)-[1,2,3]триазол-1-ил]пропил)эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -[3-(4-изо-бутил-[1,2,3]триазол-1-ил)пропил]эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -[3-(4-п-толил-[1,2,3]триазол-1-ил)пропил]эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(3-[4-(2,4-дифторфенил)-[1,2,3]триазол-1-ил]пропил)эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(3-[4-(3-метилбутил)-[1,2,3]триазол-1-ил]пропил)эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -[3-(4-изо-бутил-[1,2,3]триазол-1-ил)пропил]эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

3-гидрокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(3-[4-(4-трифторметокси фенил)-[1,2,3]триазол-1-ил]пропил)эстра-1,3,5(10)-триен-17-она,

метилового эфира 4-(1-[3-(3-метокси-15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -17-оксоэстра-1,3,5(10)-триен-15-ил)пропил]-1Н-[1,2,3]триазол-4-ил)бензойной кислоты,

15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(3-[1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,3-триазол-4-ил]пропил)-3-гидрокси-эстра-1(10),2,4-триен-17-она,

15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -[3-(1-бутил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)пропил]-3-гидроксиэстра-1(10),2,4-триен-17-она,

15терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -(3-[1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,3-триазол-4-ил]пропил)-17,17-дифтор-эстра-1(10),2,4-триен-3-ола,

и/или их физиологически совместимых солей и/или сольватов.

20. Соединение по любому из пп.1-19, обладающее ингибирующей активностью в отношении фермента 17терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -гидроксистероид-дегидрогеназы.

21. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении фермента 17терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -гидроксистероид-дегидрогеназы (17терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 -HSD), содержащая фармакологически активное количество соединения формулы (I) по любому из пп.1-19 и обычные вспомогательные вещества и/или носители.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042 терапевтически активные триазолы и их использование, патент № 2469042

Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2469042

patent-2469042.pdf

Класс C07J43/00 Нормальные стероиды, содержащие гетероциклическое кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, спиро-конденсированное или не конденсированное с циклопент /а/ гидрофенантреновым скелетом

аналоги циклопамина -  патент 2486194 (27.06.2013)
n-[3-оксо-лупано-28-ил]-пиперидин-средство с противоопухолевой, антиметастатической, противовоспалительной и цитопротекторной активностью -  патент 2466136 (10.11.2012)
n-[3-оксо-лупано-28-ил]-морфолин - средство коррекции цитотоксических повреждений печени с противоопухолевой и антиметастатической активностью -  патент 2461563 (20.09.2012)
замещенные производные эстратриена как ингибиторы 17бета hsd -  патент 2453554 (20.06.2012)
n-этилпиперазиламид бетулоновой кислоты как противоопухолевое средство тритерпеновой природы -  патент 2445317 (20.03.2012)
ингибиторы 17 -гсд1 и стс -  патент 2412196 (20.02.2011)
модуляторы рецепторов прогестерона -  патент 2381232 (10.02.2010)
тиоморфолиновые производные стероидов, их применение для получения регулирующих мейоз лекарственных средств и способ получения этих соединений -  патент 2349597 (20.03.2009)
новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний -  патент 2330858 (10.08.2008)
стероидные соединения, способы их получения, фармацевтическая композиция, способы регуляции и совершенствования воспроизведения, промежуточные соединения -  патент 2289587 (20.12.2006)

Класс A61K31/58  с гетероциклическими кольцами, например алдостерон, даназол, станозолол, панкурониум, дигитогенин

способ определения вероятности терапевтического ответа на противораковую химиотерапию сердечным гликозидом -  патент 2508114 (27.02.2014)
производные стерина и их синтез и применение -  патент 2507211 (20.02.2014)
ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких и способ его получения -  патент 2504382 (20.01.2014)
способ получения конъюгата (6-гидрокси-2,5,7,8-тетраметилхроман-2-ил)ацетальдегида с 20-гидроксиэкдизоном и его применение в качестве антиоксидантного средства, ингибирующего процесс перекисного окисления липидов -  патент 2490267 (20.08.2013)
способ лечения хронического аденоидита у детей -  патент 2488399 (27.07.2013)
низковязкие высокофлокулированные суспензии триамцинолона ацетонида для интравитреальных инъекций -  патент 2481842 (20.05.2013)
применение по меньшей мере одного оксимного производного 3,5-секо-4-норхолестана в качестве антиоксидантов -  патент 2476225 (27.02.2013)
фармацевтическая композиция для местного применения, содержащая комбинацию фузидовой кислоты и кортикостероида -  патент 2470645 (27.12.2012)
композиции для ингаляции, содержащие кислоту монтелукаст и ингибитор pde-4 или ингаляционный кортикостероид -  патент 2470639 (27.12.2012)
способ и композиция для лечения воспалительных нарушений -  патент 2468797 (10.12.2012)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)

Класс A61P13/00 Лекарственные средства для лечения расстройств мочевой системы

6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
фосфатный адсорбент -  патент 2527682 (10.09.2014)
терапевтическое средство для лечения заболевания нижних мочевых путей и средство для улучшения симптома нижних мочевых путей -  патент 2527679 (10.09.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
тетразольные соединения для снижения концентрации мочевой кислоты -  патент 2522458 (10.07.2014)
способ экстракорпорального непрямого электрохимического окисления крови 0,06 % раствором гипохлорита натрия у больных с инфекционно-воспалительными заболеваниями органов мочевой системы и уровнем эндотоксикоза 1 степени -  патент 2522221 (10.07.2014)
антипролиферативное средство -  патент 2519727 (20.06.2014)
способ комплексной реабилитации детей с хроническим микробно-воспалительным поражением мочевого тракта со сниженным имунным статусом -  патент 2519634 (20.06.2014)
жирные кислоты и глицериды со средней длиной цепи в качестве нефропротективных средств -  патент 2519215 (10.06.2014)
композиции и способы лечения расстройств почки -  патент 2519124 (10.06.2014)

Класс A61P5/32 антиэстрогены

Наверх