производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы

Классы МПК:C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D471/10 спиро-конденсированные системы
A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61P31/18 против вируса иммунодефицита
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2007-12-04
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, а также к фармацевтической композиции на их основе

производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 .

В формуле I R1 означает фенил(С13)алкил, гетероарил(С13)алкил, фенил или гетероарил, необязательно замещенные одним-тремя заместителями, независимо выбранными из групп (а)-(r), R2 означает -CN, -CH=CHCN или галоген; R3 означает водород, галоген, аминогруппу, галоген(С16)алкил, -CN или метил; R4 означает водород, Br или аминогруппу; R5a и R5b независимо означают водород, С16алкил, С16алкоксигруппу или галоген; R6a и R 6b независимо означают водород или вместе означают этилен; Х означает NH или О. Группы (а)-(r) такие, как представлены в формуле изобретения. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 42 пр., 6 схем, 5 табл.

Рисунки к патенту РФ 2469032

производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032 производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы I

производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина   в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, патент № 2469032

где R1 означает фенил(С13)алкил, гетероарил(С13)алкил, фенил или гетероарил, где указанный гетероарил выбран из группы, включающей пиридинил, пиридин-N-оксид, пиримидинил, тиофенил, пирролил, тиазолинил, имидазолинил или хинолил, а указанный фенил или указанный гетероарил необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей:

(a) C 16алкил,

(b) C16 алкоксигруппу,

(c) галоген(С16 )алкил,

(d) галоген(С16)алкоксигруппу,

(e) карбоксил,

(f) CONR7aR7b ,

(g) C16алкоксикарбонил,

(h) цианогруппу или 2-цианофенил,

(i) SO2 -(С16)алкил,

(j) SO2 NR8aR8b,

(k) галоген,

(l) нитрогруппу,

(m) циано(С13)алкил,

(n) NR10aR10b,

(о) NR 10aSO2-(C1-C6)алкил,

(p) CRllaRllbCORl2,

(q) гидроксил и

(r) С16алкил, в котором один или два атома водорода замещены на ОН;

R2 означает -CN, -CH=CHCN или галоген;

R 3 означает водород, галоген, аминогруппу, галоген(С 16)алкил, -CN или метил;

R4 означает водород, Br или аминогруппу;

R5a и R5b независимо означают водород, C1 6алкил, C16алкоксигруппу или галоген;

R6a и R6b независимо означают водород или вместе означают этилен;

один из R7a и R7b независимо означает водород, С1 6алкил или С37циклоалкил, а другой из R7a и R7b выбран из группы, включающей водород, C16алкил, C1 6алкилсульфонил, гидрокси(С16)алкил, (C13)алкиламино(С16 )алкил, ди(С13алкил)-амино(С16)алкил и амино(С16)алкил;

R8a и R8b означают водород;

R10a R10b независимо означают водород, С13алкил или C16 ацил;

R11a означает водород или галоген;

R11b означает водород, галоген, C16алкил, C16алкоксигруппу, гидрокси(С16)алкил или ОН;

R 12 означает гидроксил, C16алкоксигруппу или NR7aR7b;

Х означает NH или О;

или его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, где R7a, R7b, R 8a, R8b означают водород.

3. Соединение по п.1, где R1 означает необязательно замещенный фенил.

4. Соединение по п.3, где R1 означает фенил, замещенный группами CONR7aR7b, SO2NR 8aR8b или SO2-(С1 6)алкил и необязательно дополнительно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей (а) C16алкил, (b) C16 алкоксигруппу, (с) галоген(С16)алкил, (d) галоген(С16)алкоксигруппу, (е) карбоксил, (f) C16алкоксикарбонил, (h) цианогруппу, (i) C16ациламиногруппу, (j) галоген и (k) нитрогруппу, a R5a, R5b означают СН 3.

5. Соединение по п.4, где R1 означает фенил, замещенный группами CONH2, SO2NH 2 или SO2-(С13)алкил и необязательно дополнительно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей (а) C16 алкил, (b) C16алкоксигруппу, (с) галоген(С 16)алкил, (d) галоген(С1 6)алкоксигруппу, (е) карбоксил, (f) C1 6алкоксикарбонил, (h) цианогруппу, (i) C1 6ациламиногруппу, (j) галоген и (k) нитрогруппу.

6. Соединение по п.5, где R3 означает водород или бром, R4 означает водород.

7. Соединение по п.5, где R1 означает фенил, замещенный в положении 3 группами CONH2, SO2NH2 или C16алкилсульфонил и необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей (а) С16алкил, (b) C1 6алкоксигруппу, (с) галоген(С16 )алкил, (d) галоген(С16)алкоксигруппу, (е) карбоксил, (f) C16алкоксикарбонил, (h) цианогруппу, (i) C16ациламиногруппу, (j) галоген и (k) нитрогруппу.

8. Соединение по п.7, где R1 означает 3-карбоксамидофенил, 3-аминосульфонилфенил или 3-метансульфонилфенил, R3 означает водород или бром, а R4 означает водород.

9. Соединение по п.1, где R1 означает необязательно замещенный фенил(С 13)алкил.

10. Соединение по п.9, где R1 означает фенил(С13)алкил, замещенный группами CONR7aR7b, SO2 NR8aR8b или C16 алкилсульфонил и необязательно дополнительно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей (а) C16алкил, (b) C16 алкоксигруппу, (с) галоген(С16)алкил, (d) галоген(С16)алкоксигруппу, (е) карбоксил, (f) C16алкоксикарбонил, (h) цианогруппу, (i) C16ациламиногруппу, (j) галоген и (k) нитрогруппу, а R5a, R5b означают СН 3.

11. Соединение по п.9, где R1 означает фенил(С13)алкил, замещенный в положении 4 группами CONH2, SO2NH2 или C16алкилсульфонил и необязательно дополнительно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей (a) C16алкил, (b) C16алкоксигруппу, (с) галоген(С1 6)алкил, (d) галоген(С16)алкоксигруппу, (е) карбоксил, (f) C16алкоксикарбонил, (h) цианогруппу, (i) C16ациламиногруппу, (j) галоген и (k) нитрогруппу, а R5a и R5b означают СН3.

12. Соединение по п.11, где R 3 означает водород или бром, R4 означает водород.

13. Соединение по п.1, где R1 означает необязательно замещенный гетероарил(С13)алкил или гетероарил, R4, R7a, R7b, R8a и R8b означают водород.

14. Соединение по п.1, где R1 означает фенил, замещенный CR11a R11bCOR12, где R11a и R 11b означают водород, а R12 означает С16алкоксигруппу или NR7aR7b .

15. Соединение по п.1 в форме свободного основания или фармацевтически приемлемой соли, выбранное из группы, включающей

4-[2-(1-бензилпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил,

4-[2-(1-бензилпиперидин-4-иламино)-5-бромпиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил,

4-{2-[1-(4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}бензойная кислота, трифторацетат,

4-[5-бром-2-(1-пиридин-4-илметилпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,

4-[5-бром-2-(1-тиофен-2-илметилпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,

4-[5-бром-2-(1-тиофен-3-илметилпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,

4-[5-бром-2-(1-тиазол-2-илметилпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,

4-{5-бром-2-[1-(4-цианобензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси)-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,

N-(4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}фенил)ацетамид, трифторацетат,

4-{5-бром-2-[1-(1Н-пиррол-2-илметил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,

4-{5-бром-2-[1-(3Н-имидазол-4-илметил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,

N-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}фенил)ацетамид, трифторацетат,

4-{5-бром-2-[1-(3-фторбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,

4-{5-бром-2-[1-(3-нитробензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,

4-{5-бром-2-[1-(4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-бром-2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-бром-2-[1-(4-нитробензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,

4-{5-бром-2-[1-(2-цианобензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,трифторацетат,

4-{5-бром-2-[1-(3-цианобензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,трифторацетат,

4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензолсульфонамид,

4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензойная кислота,

3-хлор-4-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}бензолсульфонамид,

3-хлор-4-{4-[4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}бензолсульфонамид,

3-хлор-4-{4-[4-(2-хлор-4-цианофенокси)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-илметил}бензолсульфонамид,

3-хлор-4-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}бензамид,

4-{2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензамид,

4-{2-[1-(2-хлор-4-цианобензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-бром-2-[1-(2-хлор-4-цианобензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-бром-2-[1-(2,3-дифторбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-бром-2-[1-(3-хлорпиридин-4-илметил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{2-[1-(3-хлорпиридин-4-илметил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-бром-2-[1-(4-трет-бутилбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-бром-2-[1-(3-трифторметилбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4'-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}бифенил-2-карбонитрил,

4-{5-бром-2-[1-(4-трифторметоксибензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-бром-2-[1-(3-трифторметоксибензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-бром-2-[1-(3-хлорбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил

4-{5-бром-2-[1-(4-хлорбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{2-[1-(2,4-бис-трифторметилбензил)пиперидин-4-иламино]-5-бромпиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-бром-2-[1-(3,5-диметоксибензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-[5-бром-2-(1-хинолин-8-илметилпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-бром-2-[1-(3-хлор-4-фторбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{2-[1-(3-хлорпиридин-4-илметил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилбензонитрил,

3-хлор-4-{(1R,5S)-3-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-илметил}бензамид,

4-{2-[(1R,5S)-8-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

3-хлор-4-{2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-5-метилбензонитрил,

4-{5-бром-2-[(1R,5S)-8-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)-8-азабицикло-[3.2.1]окт-3-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{(1R,5S)-3-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-илметил}-3-хлорбензамид,

4-{5-бром-2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3-хлор-5-метилбензонитрил,

изопропиловый эфир 4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)-пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензойной кислоты,

3-хлор-4-{4-[4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}бензамид,

4-[5-бром-2-(1-пиримидин-4-илметилпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил,

4-{2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-5-трифторметилпиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-[2-(8-бензил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иламино)-5-бромпиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил,

4-{2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-5-фторпиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-хлор-2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{4-[5-бром-4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензамид,

4-{4-[5-бром-4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензолсульфонамид,

4-{5-бром-2-[1-(1-фенилэтил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-бром-2-[1-(1-оксипиридин-4-илметил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3-хлор-5-метилбензонитрил,

4-{4-[4-амино-5-бром-6-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензолсульфонамид,

4-{4-[4-амино-5-бром-6-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензамид,

4-{6-амино-5-бром-2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилбензонитрил,

3-хлор-4-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}бензолсульфонамид,

5-бром-N4-(4-бром-2,6-диметилфенил)-N2 -[1-(2-хлор-4-метансульфонил-бензил)пиперидин-4-ил]пиримидин-2,4-диамин,

4-{4-[4-(4-бром-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензолсульфонамид,

4-{5-бром-2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилбензонитрил,

3-хлор-4-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}бензамид,

4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензамид,

N4-(4-бром-2,6-диметилфенил)-N2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)-пиперидин-4-ил]пиримидин-2,4-диамин,

(Е)-3-(4-{2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилфенил)акрилонитрил,

3-хлор-4-(4-{4-[4-((Е)-2-циановинил)-2,6-диметилфениламино]пиримидин-2-иламино}пиперидин-1-илметил)бензамид,

4-{5-бром-2-[1-(3-хлорпиридин-4-илметил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{2-[(1R,5S)-8-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иламино]пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилбензонитрил,

изопропиловый эфир 3-хлор-4-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)-пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-илметил}бензойной кислоты,

3-хлор-4-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-илметил}бензойная кислота,

4-{5-бром-2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-иламино}-3-хлор-5-метилбензонитрил,

(Е)-3-(4-{5-бром-2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилфенил)акрилонитрил,

4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензойная кислота,

3-хлор-4-{4-[4-(4-циано-2-метилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил)бензолсульфонамид,

4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлор-N-(2-диметиламиноэтил)бензамид,

4-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}бензолсульфонамид,

3-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}бензолсульфонамид,

4-{6-амино-2-[1-(3-цианофенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-бром-2-[1-(3-цианофенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{2-[1-(3-цианофенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

3-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}бензамид,

3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,

4-{5-бром-2-[1-(3-метансульфонилфенил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

3-хлор-4-{2-[1-(3-метансульфонилфенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-5-метилбензонитрил,

4-{5-бром-2-[1-(3-метансульфонилфенил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3-хлор-5-метилбензонитрил,

3-{4-[5-бром-4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,

3-{4-[4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,

3-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-5-фторпиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,

4-[5-бром-2-(1-пиримидин-5-илпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-иламино]-3,5-диметилбензонитрил,

3-{4-[5-хлор-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,

3-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-5-трифторметилпиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}бензамид,

3,5-диметил-4-{2-[1-(3-нитрофенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}бензонитрил,

4-{5-фтор-2-[1-(3-метансульфонилфенил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-хлор-2-[1-(3-метансульфонилфенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{2-[1-(3-метансульфонилфенил)пиперидин-4-иламино]-5-трифторметил-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-бром-2-[1-(3-хлор-5-цианофенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{2-[1-(3-хлор-5-цианофенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}-5-хлорбензамид,

3-хлор-5-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,

2-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,

4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,

3-хлор-5-метил-4-[2-(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,3']бипиридинил-4-иламино)-пиримидин-4-илокси]бензонитрил,

3-хлор-5-метил-4-[2-(1-пиримидин-2-илпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-илокси]бензонитрил,

3-хлор-4-{2-[1-(3-цианометилфенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-5-метилбензонитрил,

4-{2-[1-(3-аминофенил)пиперидин-4-иламино]-5-бромпиримидин-4-илокси}-3-хлор-5-метилбензонитрил,

3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}-N-метилбензамид,

3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}-N-циклопропилбензамид,

3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}-N-(2-гидроксиэтил)бензамид,

3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}-N-(2-диметиламиноэтил)бензамид,

2-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)ацетамид,

4-{5-бром-2-[1-(3-гидроксиметилфенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,

N-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)метансульфонамид,

N-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}фенил)ацетамид,

3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2-метокси-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}бензамид,

2-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)-N-(2-диметиламиноэтил)ацетамид,

(3-{4-[5-бром-4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)уксусная кислота,

2-(3-{4-[5-бром-4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)-N-(2-гидрокси-1-метилэтил)ацетамид,

4-(5-бром-2-{1-[3-(1,2-дигидроксиэтил)фенил]пиперидин-4-иламино}-пиримидин-4-илокси)-3,5-диметилбензонитрил,

3-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-5-метилпиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,

2-(3-{4-[4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)-5-метилпиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}фенил)ацетамид,

3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2-фтор-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,

N-[2-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)ацетил]метансульфонамид,

3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензолсульфонамид,

2-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)-3-гидроксипропионовая кислота,

2-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)пропионовая кислота,

(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)метоксиуксусная кислота,

(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)гидроксиуксусная кислота,

(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)дифторуксусная кислота,

(3-{4-[5-хлор-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)метоксиуксусная кислота,

(3-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-5-метилпиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)метоксиуксусная кислота,

амид 4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-4'-карбоновой кислоты,

амид 4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-6'-карбоновой кислоты,

4-{5-бром-2-[1-(3-цианофенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилбензонитрил,

3-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,

3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,

N4-(4-бром-2,6-диметилфенил)-N2-[1-(3-метансульфонилфенил)пиперидин-4-ил]пиримидин-2,4-диамин,

3-(4-{4-[4-((Е)-2-циановинил)-2,6-диметилфениламино]пиримидин-2-иламино}пиперидин-1-ил)бензамид,

3-(4-{4-[2-хлор-4-((Е)-2-циановинил)-6-метилфениламино]пиримидин-2-иламино}пиперидин-1-ил)бензамид,

3-{4-[4-(2-хлор-4-циано-6-метилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,

метиловый эфир 4-[4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,3']бипиридинил-5'-карбоновой кислоты,

4-[4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,3']бипиридинил-5'-карбоновая кислота,

3,5-диметил-4-[2-(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,3']бипиридинил-4-иламино)-пиримидин-4-иламино]бензонитрил,

3,5-диметил-4-[2-(1-пиримидин-2-илпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-иламино]бензонитрил,

4-[5-бром-2-(1-пиримидин-2-илпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-иламино]-3,5-диметилбензонитрил,

4-{5-амино-2-[1-(3-аминофенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилбензонитрил,

4-{2-[1-(3-цианометилфенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилбензонитрил,

3-{4-[5-бром-4-(2-хлор-4-циано-6-фторфениламино)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}бензамид, и

2-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}фенил)-N,N-диметилацетамид.

16. Соединение формулы I по любому из пп.1-15 для применения в качестве лекарственного средства, обладающего противовирусной активностью в отношении ВИЧ.

17. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, включающая соединение по любому из пп.1-15 в терапевтически эффективном количестве и по меньшей мере один носитель, эксципиент или разбавитель.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2469032

patent-2469032.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D403/12:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ получения производного индолинона -  патент 2525114 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)

Класс C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D403/14:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
применение бис(2,4,7,8,9-пентаметилдипирролилметен-3-ил)метана дигидробромида в качестве флуоресцентного сенсора на катион цинка(ii) -  патент 2527461 (27.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы -  патент 2507202 (20.02.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D471/10 спиро-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/10:
производные 2,3-дигидро-1н-инден-1-ил-2,7-диазаспиро[3.5]нонана и их применение в качестве антагонистов или обратных агонистов грелинового рецептора -  патент 2524341 (27.07.2014)
производные замещенного спироциклического циклогексана -  патент 2497824 (10.11.2013)
этил 5-алкил-7,7-диметил-2',9,11-триоксо-5'-фенил-1',2',5,6,7,8,9,11-октагидроспиро{индено[1,2-b]хинолин-10,3'-пиррол}-4'-карбоксилаты и способ их получения -  патент 2485120 (20.06.2013)
спироциклические производные циклогексана -  патент 2484092 (10.06.2013)
спироциклические нитрилы в качестве ингибиторов протеазы -  патент 2478620 (10.04.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)
спироциклические производные циклогексана -  патент 2470933 (27.12.2012)
1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина к -  патент 2470023 (20.12.2012)
соединения ди(ариламино)арила -  патент 2463299 (10.10.2012)
новые замещенные диазаспиропиридиноновые производные для применения в лечении мсн-1-опосредованных заболеваний -  патент 2461558 (20.09.2012)

Класс A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/506:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
терапевтические композиции, содержащие мацитентан -  патент 2519161 (10.06.2014)

Класс A61P31/18 против вируса иммунодефицита

Патенты РФ в классе A61P31/18:
ингибиторы протеинфосфатазы-1 и их применение -  патент 2527561 (10.09.2014)
синтез карбамоилпиридоновых ингибиторов интегразы вич и промежуточных соединений -  патент 2527451 (27.08.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
новая антиретровирусная комбинация -  патент 2508105 (27.02.2014)
альфа-замещенные омега-3 липиды, которые являются активаторами или модуляторами рецептора, активируемого пролифераторами пероксисом (ppar) -  патент 2507193 (20.02.2014)
профилактическая вакцина против вич, основанная на вич-специфических антителах -  патент 2505604 (27.01.2014)
фармацевтическая композиция для лечения вич-инфекции, способ ее получения и способ лечения -  патент 2505286 (27.01.2014)
ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека -  патент 2503679 (10.01.2014)
применение адаптированных рекомбиназ для лечения ретровирусных инфекций -  патент 2501860 (20.12.2013)


Наверх