лекарственное средство для лечения иммунодефицитных состояний

Классы МПК:A61K36/28 Asteraceae или Compositae (семейство сложноцветных), например ромашка, девичья трава (пиретрум), тысячелистник или эхинацея
A61K31/732 пектин
A61K31/047  имеющие две или более гидроксильных групп, например сорбит
A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Самарский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации (ГОУ ВПО СамГМУ Минздравсоцразвития России) (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2011-03-11
публикация патента:

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к производству лекарственного средства из эхинацеи пурпурной [Echinacea purpurea (L.) Moench. сем. Сложноцветные - Asteraceae]. Лекарственное средство содержит настойку травы эхинацеи пурпурной, сироп сорбита 50% и пектин пищевой. Средство наряду с иммуномодулирующим действием обладает также гепатопротекторной активностью. 1 ил.

Рисунки к патенту РФ 2468810

лекарственное средство для лечения иммунодефицитных состояний, патент № 2468810

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к производству лекарственного средства в виде сиропа с настойкой эхинацеи пурпурной, обладающего иммуномодулирующим действием, для профилактики и лечения вторичных иммунодефицитных заболеваний у взрослых и детей с первого года жизни, в том числе и у диабетических больных.

В настоящее время на фармацевтическом рынке нашей страны существует сироп на основе эхинацеи пурпурной - Иммунекс, состоящий из эхинацеи экстракта жидкого, сорбита пищевого, сахара, масла мяты перечной, натрия бензоата и воды очищенной. Однако он разрешен к применению лишь с 14 лет. Кроме того, данный препарат имеет необоснованный состав, поскольку содержит высокоаллергенные вещества - масло мяты перечной, бензойную кислоту [1].

Целью изобретения является разработка лекарственного средства на основе эхинацеи пурпурной для повышения эффективности лечения вторичных иммунодефицитных состояний и снижения риска развития аллергических реакций.

Эта цель достигается тем, что средство дополнительно содержит пектин пищевой при следующем соотношении компонентов (г):

настойки эхинацеи пурпурной 5,0
сироп сорбитный 50% 94,0
пектин пищевой 1,0

Важным моментом разработки состава лекарственного препарата является выбор дозировки лекарственного вещества. При определении концентрации настойки эхинацеи пурпурной в сиропе мы исходили из рекомендуемой лечебной дозы настойки - 10 капель 2 раза в день (утром и в обеденное время). Необходимые измерения и расчеты показали, что оптимальная концентрация настойки эхинацеи в сиропе - 5%. При этом лечебная разовая доза сиропа составляет 0,5 чайной ложки 2 раза в день.

При получении настойки оптимальным экстрагентом является спирт этиловый 40%. Согласно Директиве ЕС, если содержание спирта в максимальной суточной дозе препарата превышает 3 г, его нельзя принимать детям [2]. В этой связи мы определили расчетным путем его количество в рекомендуемой суточной дозе сиропа. С помощью алкоголеметрических таблиц ГФ XI установили, что в 1 г настойки содержится 0,33 г 96% спирта, а в рекомендуемой суточной дозировке (чайной ложке сиропа) - 0,11 г. Этот результат свидетельствует о допустимой концентрации этилового спирта в препарате для детей в режиме приема 2 раза в день.

Сорбит применяют в качестве основы во многих сиропах и, обычно, указывают как неактивный ингредиент. Однако известно, что сорбит может обладать желчегонным и слабительным действием, поэтому его суточное потребление следует ограничивать до 10 г [2]. По нашим расчетам, масса сорбита в одной чайной ложке 50% сиропа составляет 2,94 г. Это снимает вышеуказанное ограничение по применению сиропа, связанное с возможным побочным действием.

Однако 50% сорбитный сироп не обладает достаточной вязкостью. В этой связи в качестве загустителя в состав сиропа нами включен пектин пищевой в количестве 1%.

На основании вышеизложенного нами предложен лекарственный препарат, имеющий следующий состав (г):

настойки эхинацеи пурпурной 5,0
сиропа сорбитного 50% 94,0
пектина пищевого 1,0

В связи с тем, что в состав разрабатываемого препарата входит настойка эхинацеи пурпурной, представляла интерес технология сиропов, в состав которых входят извлечения из лекарственного растительного сырья (ЛРС). По данным научной литературы имеют место две технологические схемы производства таких сиропов [3, 4, 5].

По первой схеме производят сиропы, содержащие водные извлечения или соки. Она заключается в том, что сначала получают извлечение из ЛРС (настой, отвар) или сок. Затем его смешивают с сахаром или сахаристыми веществами и проводят варку сиропа. Указанным способом чаще готовят вкусовые сиропы, такие как вишневый, малиновый, мандариновый и другие [3, 4, 5]. По этой схеме готовят и некоторые лекарственные сиропы, например сироп шиповника [3, 4, 5].

Вторая схема предполагает смешивание приготовленного сиропа с извлечениями из ЛРС, такими как настойки, жидкие и сухие экстракты. Так готовят многие лекарственные сиропы, к числу которых относятся алтейный, ревенный, солодковый сироп, пертуссин и другие [3, 4]. Этот способ предпочтителен для сиропов, содержащих спиртовые извлечения из ЛРС с термолабильными биологически активными веществами. Именно эту схему мы взяли за основу для получения сиропа с настойкой эхинацеи.

Лекарственное средство получают следующим образом.

Технологическая схема сиропа с настойкой эхинацеи пурпурной (рис. 1) включает стадии:

- ВР-1 (вспомогательные работы) - санитарная подготовка производства;

- ВР-2 - подготовка лекарственного растительного сырья и экстрагента;

- ТП-3 (технологический процесс) - получение настойки эхинацеи;

- ТП-4 - получение сорбитного сиропа с настойкой эхинацеи;

- УМО-5 (упаковывание, маркировка, отгрузка) - фасование, маркировка, упаковывание.

Согласно данной технологической схеме предварительно готовят помещение и персонал. Помещение должно соответствовать классу чистоты С. Для создания условий работы проводят соответствующую подготовку и очистку воздуха, производственных помещений и оборудования, технологической одежды и персонала в соответствии с требованиями ГОСТа Р 52249-2004 "Правила производства и контроля качества лекарственных средств".

На стадии ТП-3 получают настойку эхинацеи, являющуюся промежуточным продуктом.

Стадия ТП-4 включает операции по приготовлению сорбитного сиропа с добавлением пектина и получение на его основе сиропа с настойкой эхинацеи. В термостойкую посуду помещают сорбит и пектин, перемешивают до однородной массы, добавляют воду очищенную. При непрерывном перемешивании нагревают до кипения, кипятят в течение 5 минут. Готовый сироп остужают, перемешивают и фильтруют. В приготовленный сорбитный сироп при перемешивании добавляют по массе 5% настойки эхинацеи пурпурной.

Полученный сироп представляет собой золотистую густоватую жидкость со слабым специфическим запахом и сладким, слегка холодящим вкусом.

Далее проводят стандартизацию препарата и передают его на фасовку.

Таким образом, заявленный состав лекарственного средства учитывает соблюдение дозировки действующих веществ и вспомогательных компонентов, обеспечивает стабильность препарата при хранении, а отсутствие консервантов и стабилизаторов существенно снижает риск возникновения нежелательных реакций по сравнению с существующим аналогом (Иммунекс). Кроме того, отсутствие сахарозы делает возможным применение сиропа у диабетических больных. Разработанная технология, в свою очередь, позволяет в процессе получения сохранить биологически активные вещества в нативном состоянии.

Лекарственное средство "Эхинацеи пурпурной сироп" позволит повысить эффективность лечения вторичных иммунодефицитных состояний и снизить риск развития аллергических реакций. Создание эффективного отечественного иммуномодулятора на основе эхинацеи пурпурной, доступного по цене широким слоям населения, поможет в решении проблемы лечения иммунодефицитных состояний у детей.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. ФСП 42-0550367305. Иммунекс сироп / Фармакопейный государственный комитет.

2. Синева Т.Д., Котова Н.И., Фролова Н.Ю., Сологуб Е.В. Применение сорбита в качестве вспомогательного вещества в порошках для детей / Фармация на современном этапе - проблемы и достижения: Научные труды, Т.XXXIX. - М., 2000. С.289-293.

3. Промышленная технология лекарств. Учебник для студентов высших учебных заведений / Под ред. В.И.Чуешова. - Харьков: НФАУ МТК - Книга, 2002.

4. Технология лекарств: Учебник. -3-е изд., перераб. и доп. Т. II / Д.А.Муравьев. - М.:

Медицина, 1980 - 704 с.

5. Технология лекарственных форм / Под ред. Л.А.Ивановой. - Т.2, М.: Медицина, 1991. - 544 с.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственное средство для лечения иммунодефицитных состояний, содержащее эхинацею пурпурную и сорбит, отличающееся тем, что оно содержит настойку эхинацеи пурпурной, в качестве сорбита - сироп сорбита 50% и дополнительно пектин пищевой при следующем соотношении компонентов, г:

настойка эхинацеи пурпурной5,0
сироп сорбита 50%94,0
пектин пищевой 1,0


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2468810

patent-2468810.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K36/28 Asteraceae или Compositae (семейство сложноцветных), например ромашка, девичья трава (пиретрум), тысячелистник или эхинацея

Патенты РФ в классе A61K36/28:
способ коррекции вторичных иммунодефицитов у телят -  патент 2525426 (10.08.2014)
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят -  патент 2524664 (27.07.2014)
способ иммунокоррекции апи-фитокомпозицией -  патент 2524658 (27.07.2014)
композиции, содержащие липофильные экстракты zingiber officinale и echinacea angustifolia, для предупреждения и лечения гастроэзофагеального рефлюкса и рвоты, вызванной химиотерапией -  патент 2524625 (27.07.2014)
способ иммунотерапии вирусного гепатита с -  патент 2523386 (20.07.2014)
способ лечения лучевых повреждений кожи iii-iv степени на полях облучения после нейтронной терапии у больных местными рецидивами рака молочной железы -  патент 2521371 (27.06.2014)
композиции, включающие липофильный экстракт zingiber officinale и экстракт cynara scolymus, которые используются для профилактики и лечения гастроэзофагеального рефлюкса и синдрома воспаленной кишки -  патент 2521250 (27.06.2014)
способ снижения уровня повышенного рвотного рефлекса при стоматологическом лечении -  патент 2521235 (27.06.2014)
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита, остеопороза и остеоартроза суставов -  патент 2521227 (27.06.2014)
лекарственная композиция для лечения бронхита и способ ее получения -  патент 2520745 (27.06.2014)

Класс A61K31/732 пектин

Патенты РФ в классе A61K31/732:
водорастворимая бактерицидная репаративная композиция -  патент 2521209 (27.06.2014)
композиция для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы -  патент 2519723 (20.06.2014)
водорастворимая бактерицидная композиция -  патент 2517063 (27.05.2014)
способ получения геля на основе пектина из надземной части кипрея узколистного -  патент 2510275 (27.03.2014)
фармацевтическая композиция для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни -  патент 2501549 (20.12.2013)
способ лечения воспалительных заболеваний слизистой оболочки полости рта протетической этиологии -  патент 2494753 (10.10.2013)
способ немедикаментозного снижения гиперлипидемии -  патент 2494747 (10.10.2013)
улучшение композиций или того, что имеет отношение к композициям -  патент 2493829 (27.09.2013)
способ лечения пародонтита и воспалительных заболеваний слизистой оболочки полости рта -  патент 2482859 (27.05.2013)
лечебно-профилактическое средство для устранения запора -  патент 2456994 (27.07.2012)

Класс A61K31/047  имеющие две или более гидроксильных групп, например сорбит

Патенты РФ в классе A61K31/047:
способ приготовления противовоспалительной ветеринарной мази -  патент 2524643 (27.07.2014)
средство для профилактики мастита -  патент 2524622 (27.07.2014)
способ лечения больных облитерирующими заболеваниям и артерий нижних конечностей -  патент 2523412 (20.07.2014)
способ антимикробной фотодинамической терапии острых воспалительных заболеваний гортаноглотки или их гнойных осложнений -  патент 2511545 (10.04.2014)
водорастворимый молекулярный комплекс включения восстановленной формы коэнзима q10 в -циклодекстрине и способ его препаративного получения -  патент 2509760 (20.03.2014)
производные бензилфенилциклогексана и способы их применения -  патент 2505521 (27.01.2014)
способ коррекции психического состояния пациентов и антиоксидантного статуса при органическом расстройстве личности -  патент 2504367 (20.01.2014)
терапевтическое применение зеаксантина, обладающего специфической антиапоптозной активностью для каспазы-3, и композиции, его содержащие -  патент 2504366 (20.01.2014)
фармацевтическая композиция для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни -  патент 2501549 (20.12.2013)
противомикробная композиция -  патент 2500394 (10.12.2013)

Класс A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний

Патенты РФ в классе A61P37/00:
способ лечения больных с синдромом внутрипеченочной портальной гипертензии -  патент 2529414 (27.09.2014)
способ лечения больных с онкологическими заболеваниями и/или иммунодепрессиями -  патент 2528877 (20.09.2014)
лейколектины и их применение -  патент 2528860 (20.09.2014)
средство для лечения аутоиммунных заболеваний -  патент 2528337 (10.09.2014)
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
фармакодинамические маркеры, индуцированные интерфероном альфа -  патент 2527068 (27.08.2014)
профилактическая вакцина от туберкулеза -  патент 2526910 (27.08.2014)
гипоаллергенная дерматологическая композиция -  патент 2526833 (27.08.2014)
композиция для парентерального введения, способ получения и применение композиции -  патент 2526826 (27.08.2014)


Наверх