Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

препарат "реганид" для лечения и профилактики заболеваний млекопитающих

Классы МПК:A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
A61K31/4425  производные пиридина, например пралидоксим, пиридостигмин
A61K31/555  содержащие тяжелые металлы, например гемин, гематин, меларсопрол
A61P31/10 противогрибковые средства
A61P31/04 антибактериальные средства
A61P33/10 антигельминтные средства
Автор(ы):
Патентообладатель(и):Игнатенко Маргарита Алексеевна (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2011-09-08
публикация патента:

Изобретение относится к препарату для лечения и профилактики заболеваний млекопитающих на основе германийорганического соединения формулы C24H10N3O13 Ge, которое является производным пиридиндикарбоновой кислоты и обладает иммуномодулирующей, антибактериальной, антигрибковой и антигельминтной активностями. 3 з.п. ф-лы, 7 пр.

Изобретение относится к области биотехнологии и касается производства и применения биопрепаратов, в частности иммуномодуляторов, для коррекции нарушений иммунной системы и используемых для лечения и профилактики инфекционных и инвазионных болезней млекопитающих.

В настоящее время доказана прямая связь многих инфекционных и неинфекционных заболеваний с нарушением иммунной системы. В связи с этим для лечения все чаще применяют иммуномодуляторы, цель которых восстановить собственные защитные силы организма. Известны и хорошо себя зарекомендовали в клинической практике препараты нового поколения, полученные на основе биотехнологии: природный и рекомбинантные интерфероны, интерлейкины, фосфолипиды и т.д. Однако применение этих дорогостоящих препаратов требует больших доз, что часто приводит к аллергизации организма. За последние годы возрос интерес к химии германийорганических соединений в связи с тем, что было обнаружено повышенное содержание элемента германия в таких биологически активных растениях, как чеснок, корень женьшеня, некоторых видов грибов и др. Именно этим объясняется широкий спектр лечебных свойств указанных растений.

Соединения германия выгодно отличаются от многих синтетических иммуномодуляторов по своим токсикологическим характеристикам (М.А.Игнатенко «Противоопухолевая активность кремний- и германийорганических соединений», обзор. Хим. Фарм. ж., 1987. № 4, с.402-408; M.Kluska. Critical Reviews in Analytical Chemistry. 38, 84-92 (2008); Л.Г.Менчиков, М.А.Игнатенко «Биологическая активность органических соединений германия (обзор в печати Хим. Фарм. ж., 2011).

Повышенный интерес к синтезу и исследованию биологической активности германийорганических соединений связан с их широким спектром действия. Они обладают противоопухолевой, антивирусной, антибактериальной активностями, оказывают благоприятное действие при некоторых психоневрологических расстройствах, нарушении обмена веществ, некоторых формах аллергии, болезнях почек, печени, органов пищеварения и глазных заболеваниях. Наиболее близким аналогом является препарат для лечения и профилактики заболеваний позвоночных, включая и человека, на основе германийорганического соединения формулы (GeCH2CH2COX)2 O3, где X=OH, NH2 или O - алкил. Механизм действия препарата основан на его способности корректировать иммунную систему за счет выработки в организме интерферона - важнейшего фактора неспецифической резистентности организма (пат. США № 4279892, A61K 39/00, 1981 г.; пат. РФ № 2093177, 1997). Однако технология синтеза соединения связана с большими трудностями и затратами. Технической задачей изобретения является расширение спектра действия иммуномодулятора на основе германийорганического соединения. Технический результат изобретения заключается в скрининге нетоксичного иммуномодулятора, способного подавлять размножение ряда грамм-отрицательных и грамм-положительных бактерий, проявляющего антигрибковую и антигельминтную активности.

Сущность изобретения: препарат «Реганид» для лечения и профилактики заболеваний млекопитающих относится к группе иммунокорректоров синтетического происхождения на основе германийорганического соединения, а именно представляет собой германийорганическое производное пиридиндикарбоновой кислоты и алкоксигермана следующей формулы: C24H10 N3O13Ge.

Препарат «Реганид» способен корректировать иммунную систему на уровне макрофагального и фагоцитарного звена. Препарат «Реганид» усиливает защитные механизмы организма млекопитающих и способствует лечению и профилактике ряда инфекционных заболеваний, например уничтожает такие опасные бактерии, как палочка Coli и синегнойная палочка и др. Препарат «Реганид» нетоксичен: ЛД составляет 2500 мг/кг, быстро выводится из организма, распадаясь на углекислый газ, воду и нетоксичные вещества.

Препарат «Реганид» - водорастворимый, белого цвета порошок. Для лечения применяются 0,3% и 0,15% водные растворы. Основной способ введения препарата «Реганид» пероральный по 5-6 капель в 1 ч. л. воды 2-3 раза в день. Продолжительность терапевтического курса определяется тяжестью и запущенностью заболевания, в среднем продолжительность составляет 5-10 дней. Противопоказаний к применению не установлено.

Препарат «Реганид» получен на основе доступного отечественного сырья: замещенных пиридиндикарбоновой кислоты и алкоксигермана в одну стадию в среде абсолютного этилового спирта при температуре 50-100°С. Продукт выделяется фильтрованием и сушкой под вакуумом.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. Препарат «Реганид» используется в ветеринарной практике при терапии некоторых инфекционных болезней собак и кошек. Препарат «Реганид» применялся в комплексной симптоматической терапии от 3 до 10 доз на курс лечения, эффективность составляла 85% при таких заболеваниях, как чума плотоядных, вирусный энтерит и пироплазмоз. Таким образом, было излечено 70 собак и 45 кошек. При лечении гельминтной инвазии положительный эффект составил 85-90% (63 собаки и 40 кошек).

Пример 2. Определение антибактериальной активности препарата «Реганид»

Опыты проводились в НИИЭМ им. Н.Ф.Гамалеи РАМН. Эксперименты проводились в трехкратном повторном воспроизведении. В работе использовали питательный бульон (Nutrient Broth), питательный агар (Muller Hintonagar), а также агар Сабуро. Готовили 2-х кратное разведение исследуемого активного вещества в объеме 1,0 мл. Микробный рост изучаемых тест-штаммов в пробирках оценивали по изменению цвета раствора в условиях 18 час. экспозиции, при температуре 37°С. Было выявлено, что при инкубировании тест-штамма Escherichia coli в пробирках с питательным бульоном, содержащим 0,3%, 0,15%, 0,075% концентрации «Реганид» происходит полное его подавление. Следовательно, препарат «Реганид» можно использовать при лечении носителей данной инфекции.

Пример 3. В опытах с синегной палочкой (Pseudomonas aeruginosa) в питательном бульоне препарат «Реганид» обладает также высокой антимикробной активностью в отношении данного микроорганизма: при инкубировании 5,0×10 клеток штамма Pseudomonas aeruginosa в питательном бульоне, содержащем 0,3%, 0,15%, 0,075% препарата «Реганид», наблюдается полное подавление роста микробных клеток этого штамма. Следовательно, препарат «Реганид» можно использовать при лечении носителей данной инфекции.

Пример 4. При проведении опытов с тест-штаммом Streptococcus agalactiae было установлено, что препарат «Реганид» полностью подавляет рост данного микроорганизма только в концентрации 0,3%.

Пример 5. Опыты с дрожжеподобными грибами рода «Candida» показали, что испытуемый препарат «Реганид» полностью подавляет рост грибов в условиях питательного бульона только в концентрации 0,3%.

Пример 6. Действия препарата «Реганид» на функциональное состояние макрофагов

Изучали в динамике влияние препарата «Реганид» на хемотоксическую, фагоцитарную и HCET-активности, на состояние лизосомного аппарата и секрецию белковых продуктов в макрофагах перитонеального эсскудата. Препарат вводили мышам линии СВА и C57Bl6 внутрибрюшинно в дозе 25 мкг на мышь. Проведенные в динамике экспериментальные исследования выявили роль генотипа в реализации эффекта препарата «Реганид». В дозе 25 мкг у мышей СВА препарат вызывал усиление фагоцитарной функции перитонеальных микрофагов в течение 3-х суток. На мышах линии C57Bl6 отмечено снижение фагоцитарной функции в те же сроки исследования. Это сочеталось с резким усилением HCT- и АО-активности при 5-минутном контакте перитонеальных макрофагов мышей C57Bl6 препаратом.

Таким образом, препарат «Реганид» воздействует на обусловленные генетически слабые звенья функционирования макрофагов, усиливая их. Обладая способностью выправлять деффект того или иного макрофагального звена защиты, «Реганид» может быть использован с целью направленной коррекции иммуннодефицитов организма.

Пример 7. Определение антигельминтной активности препарата «Реганид»

Исследования проводились в институте гельминтологии г. Москва на белых беспородных мышах весом 20 г путем однократного перорального введения препарата в дозах от 10 до 500 мг/кг. На каждую дозу использовали 5 животных. В результате проведенных опытов было установлено, что препарат «Реганид» в дозе 350 мг/кг эффективно излечивает от ниппостронигилесов на 70-80%.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Препарат для лечения и профилактики заболеваний млекопитающих на основе германийорганического соединения, отличающийся тем, что из германийорганических соединений он содержит германийорганическое производное пиридиндикарбоновой кислоты формулы C24 H10N3O13Ge, характеризуемое иммуномодулирующей (макрофагального звена), антибактериальной, антигрибковой и антигельминтной активностями.

2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что характеризуется антибактериальной активностью (палочка Coli, синегнойная палочка).

3. Препарат по п.1, отличающийся тем, что характеризуется антигрибковой активностью (Candida).

4. Препарат по п.1, отличающийся тем, что характеризуется антигельминтной активностью.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2464025

patent-2464025.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Патенты РФ в классе A61K31/44:
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства -  патент 2526169 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза -  патент 2519739 (20.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом -  патент 2517520 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение -  патент 2505541 (27.01.2014)

Класс A61K31/4425  производные пиридина, например пралидоксим, пиридостигмин

Патенты РФ в классе A61K31/4425:
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
способ лечения хронического тонзиллита -  патент 2523143 (20.07.2014)
фармацевтическая композиция для лечения заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением тканей глаза -  патент 2521337 (27.06.2014)
способ лечения аденоидита у детей -  патент 2512948 (10.04.2014)
высокостабильный фармацевтический состав на основе лиофилизата производных 3-оксипиридинов, или метилпиридинов, или их фармацевтически приемлемых солей -  патент 2504376 (20.01.2014)
синергетический препарат для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета и заболеваний гепато-билиарной системы -  патент 2493841 (27.09.2013)
гетероциклические соединения в качестве положительных модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 2 (рецептора mglu2) -  патент 2479577 (20.04.2013)
применение четвертичных соединений пиридиния для вазопротекции и/или гепатопротекции -  патент 2477132 (10.03.2013)
средство, обладающее нейропротективной, антиамнестической, противогипоксической, антиоксидантной и противоишемической активностью, и способ профилактики и лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения -  патент 2465002 (27.10.2012)
способ послеоперационного обезболивания больных, оперированных под спинальной анестезией -  патент 2459640 (27.08.2012)

Класс A61K31/555  содержащие тяжелые металлы, например гемин, гематин, меларсопрол

Патенты РФ в классе A61K31/555:
комбинации конъюгата анти-her2-антитело-лекарственное средство и химиотерапевтических средств и способы применения -  патент 2510272 (27.03.2014)
способ лечения поражений, ассоциированных с воздействием алкилирующих веществ -  патент 2506083 (10.02.2014)
карборанилпорферины и их применение -  патент 2477161 (10.03.2013)
новые производные гемина с антибактериальной и противовирусной активностью -  патент 2475498 (20.02.2013)
способ лечения злокачественных опухолей головного мозга -  патент 2418587 (20.05.2011)
фармацевтическая комбинация для лечения и/или хемосенсибилизации опухолей, устойчивых к противораковым средствам -  патент 2396974 (20.08.2010)
способ оценки эффективности неоадъювантной аутогемохимиотерапии у больных раком культи шейки матки -  патент 2375063 (10.12.2009)
улучшенные композиции фотосенсибилизаторов и их применение -  патент 2371181 (27.10.2009)
водорастворимые анионсодержащие производные бактериохлорофилла и их применение -  патент 2353624 (27.04.2009)
ковалентные конъюгаты между родственными артемизинину эндопероксидами и железосодержащими белками и способы применения -  патент 2325156 (27.05.2008)

Класс A61P31/10 противогрибковые средства

Патенты РФ в классе A61P31/10:
фунгицидное средство -  патент 2525911 (20.08.2014)
композиция в качестве бактерицидного и антифунгального средства (варианты) и макропористый бактерицидный материал на ее основе -  патент 2522986 (20.07.2014)
мазь, содержащая инкапсулированную тритерпеновую кислоту или ее производные -  патент 2519133 (10.06.2014)
вагинальные суппозитории (варианты) -  патент 2514630 (27.04.2014)
2-нитрогетерилтиоцианаты для лечения грибковых инфекций, фармацевтическая композиция для местного применения -  патент 2504541 (20.01.2014)
производное амида салициловой кислоты, обладающее антибактериальной, противогрибковой и антилизоцимной активностью -  патент 2504536 (20.01.2014)
конъюгаты госсипола и натрийкарбоксиметилцеллюлозы, способы их получения и противовирусные средства на их основе -  патент 2499002 (20.11.2013)
фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковой активностью, и способ ее получения -  патент 2497521 (10.11.2013)
фотосенсибилизатор для антимикробной фотодинамической терапии -  патент 2497518 (10.11.2013)
состав для антисептической обработки кожи -  патент 2491108 (27.08.2013)

Класс A61P31/04 антибактериальные средства

Патенты РФ в классе A61P31/04:
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
вакцины на основе солюбилизированных и комбинированных капсулярных полисахаридов -  патент 2528066 (10.09.2014)
производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она для лечения бактериальных кишечных заболеваний -  патент 2527769 (10.09.2014)
способ комплексного лечения некротического энтероколита у новорожденных и детей младшего грудного возраста -  патент 2527348 (27.08.2014)
композиции карбонатных соединений, препятствующих образованию биопленки, для использования при уходе за полостью рта -  патент 2526912 (27.08.2014)
способ получения комплексного антибактериального иммуномодулирующего препарата -  патент 2526184 (20.08.2014)
антибактериальные соединения -  патент 2525915 (20.08.2014)
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана -  патент 2525541 (20.08.2014)
композиции и способы лечения, включающие цефтаролин -  патент 2524665 (27.07.2014)
антимикробные/антибактериальные медицинские устройства, покрытые традиционными средствами китайской медицины -  патент 2524635 (27.07.2014)

Класс A61P33/10 антигельминтные средства

Патенты РФ в классе A61P33/10:
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства -  патент 2526169 (20.08.2014)
средство, обладающее противоописторхозным действием и способ его получения -  патент 2519666 (20.06.2014)
способ лечения ларвального эхинококкоза лабораторных животных -  патент 2517044 (27.05.2014)
способ лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах желудочно-кишечного тракта -  патент 2514109 (27.04.2014)
способ получения комплексного препарата с иммунометаболической и антгельминтной активностью -  патент 2514004 (27.04.2014)
растительное трематоцидное средство против экцистированных личинок fasciola hepatica -  патент 2508119 (27.02.2014)
сублингвальная спреевая композиция, содержащая дигидроартемизинин -  патент 2501550 (20.12.2013)
средство для профилактики и лечения гельминтозов, в частности описторхоза -  патент 2493864 (27.09.2013)
способ комплексного лечения больных паразитарными заболеваниями -  патент 2491936 (10.09.2013)
способ получения антигельминтного средства против ботриоцефалеза рыб -  патент 2481843 (20.05.2013)

Наверх