новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1

Классы МПК:C07D263/28 атомы азота, не входящие в нитрогруппы
C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61K31/421  1,3-оксазолы, например пемолин, триметадион
A61K31/422  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца
A61K31/4427  содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы
A61K31/4709 не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-02-05
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 6-10-членный арил, выбранный из фенила, нафтила, тетрагидронафталинила, инданила или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N, выбранный из пиридила или пиримидинила, где арильная и гетероарильная группы могут быть незамещенными или могут быть замещены одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С3-6-циклоалкила, фенила, фенилокси, бензила, бензилокси, атома галогена, С 1-7-алкила, С1-7-алкокси, оксазолила, пиперидин-1-ила, или С1-7-алкилом, замещенным атомом галогена, или представляет собой фенил, где по меньшей мере один атом водорода заменен дейтерием или тритием; R2 представляет собой атом водорода, С1-7-алкил или представляет собой бензил, незамещенный или замещенный C1-7-алкокси или атомом галогена; или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 2,3-дигидроиндол-1-ил или 3,4-дигидрохинолин-1-ил. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции, обладающей высокой аффинностью к рецептору TAAR1. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие высокой аффинностью к рецептору TAAR1. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 4 cx., 1 табл., 183 пр.

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725

Рисунки к патенту РФ 2460725

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725

Текст описания приведен в факсимильном виде. новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 ,

где R1 представляет собой 6-10-членный арил, выбранный из фенила, нафтила, тетрагидронафталинила, инданила, или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N, выбранный из пиридила или пиримидинила, где арильная и гетероарильная группы могут быть незамещенными или могут быть замещены одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С3-6 -циклоалкила, фенила, фенилокси, бензила, бензилокси, атома галогена, C1-7-алкила, C1-7-алкокси, оксазолила, пиперидин-1-ила, или С1-7-алкилом, замещенным атомом галогена, или представляет собой фенил, где по меньшей мере один атом водорода заменен дейтерием или тритием;

R2 представляет собой атом водорода, C1-7-алкил или представляет собой бензил, незамещенный или замещенный C 1-7-алкокси или атомом галогена; или

R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 2,3-дигидроиндол-1 ил или 3,4-дигидро-хинолин-1-ил;

или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

2. Соединение формулы I по п.1, где R1 представляет собой незамещенный фенил и R2 представляет собой С 1-7-алкил.

3. Соединение формулы I по п.2, которое представляет собой

(R)-4-[(этил-фенил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[(этил-фенил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-[(метил-фенил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

4. Соединение формулы I по п.1, где R1 представляет собой фенил, замещенный атомом галогена, и R2 представляет собой C1-7-алкил.

5. Соединение формулы I по п.4, которое представляет собой

(S)-4-{[(3,4-дихлор-фенил)-метил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[(4-хлор-фенил)-этил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[(3,4-дихлор-фенил)-изопропил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[(4-бром-фенил)-метил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[(4-бром-фенил)-этил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[(3,4-дихлор-фенил)-этил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[(3-бром-фенил)-метил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[(3-бром-фенил)-этил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[(3-хлор-фенил)-этил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[(4-хлор-2-фтор-фенил)-этил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[(4-хлор-2-фтор-фенил)-метил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[этил-(2-фтор-фенил)-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[(2-хлор-фенил)-этил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-{[(4-хлор-фенил)-метил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-{[(4-хлор-фенил)-этил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-{[(4-фтор-фенил)-метил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-{[(4-хлор-фенил)-изопропил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[(2,4-дифтор-фенил)-этил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[(2,4-дифтор-фенил)-метил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-{[(3,4-дихлор-фенил)-метил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-{[(3,4-дихлор-фенил)-этил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-{[(3,4-дихлор-фенил)-изопропил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[(3,5-дихлор-фенил)-метил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-{[(3,5-дихлор-фенил)-этил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

6. Соединение формулы I по п.1, где R1 представляет собой фенил, замещенный атомом галогена или CF3, и R2 представляет собой атом водорода.

7. Соединение формулы I по п.6, которое представляет собой

(S)-4-[(3-хлор-фениламино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[(2-хлор-фениламино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[(4-трифторметил-фениламино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-[(2,4-дифтор-фениламино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

8. Соединение формулы I по п.1, где R1 представляет собой фенил, замещенный атомом галогена и С1-7-алкилом, и R2 представляет собой атом водорода.

9. Соединение формулы I по п.8, которое представляет собой

(S)-4-[(2-фтор-4-метил-фениламино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

10. Соединение формулы I по п.1, где R1 представляет собой фенил, замещенный CF3 и C1-7-алкилом или только CF3, и R2 представляет собой C1-7-алкил.

11. Соединение формулы I по п.10, которое представляет собой

(S)-4-{[этил-(4-трифторметил-фенил)-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[метил-(4-трифторметил-фенил)-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-{[этил-(2-метил-4-трифторметил-фенил)-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

12. Соединение формулы I по п.1, где R1 представляет собой пиридин-2-ил, и R2 представляет собой С 1-7-алкил.

13. Соединение формулы I по п.12, которое представляет собой

((S)-2-амино-4,5-дигидро-оксазол-4-илметил)-(6-хлор-пиридин-2-ил)-амин.

14. Соединение формулы I по п.1, где R1 представляет собой фенил, замещенный одновременно атомом галогена и метокси.

15. Соединение формулы I по п.14, которое представляет собой

(S)-4-{[(4-хлор-3-метокси-фенил)-метил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[(4-хлор-3-метокси-фенил)-этил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[(4-фтор-3-метокси-фенил)-метил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-{[(4-фтор-3-метокси-фенил)-метил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-{[этил-(4-фтор-3-метокси-фенил)-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-{[(4-хлор-3-метокси-фенил)-метил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(R)-4-{[(4-хлор-3-метокси-фенил)-этил-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

16. Соединение формулы I по п.1, где R1 представляет собой фенил, замещенный одновременно атомом галогена и метокси или атомом галогена, и R2 представляет собой бензил.

17. Соединение формулы I по п.16, которое представляет собой

(S)-4-{[бензил-(4-фтор-3-метокси-фенил)-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[бензил-(4-фтор-фенил)-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-{[бензил-(4-хлор-фенил)-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

18. Соединение формулы I по п.1, где R1 представляет собой фенил, замещенный C1-7-алкилом, и R2 представляет собой C1-7-алкил.

19. Соединение формулы I по п.18, где указанное соединение представляет собой

(S)-4-[(этил-мета-толил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-{[этил-(3-этил-фенил)-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-{[этил-(4-этил-фенил)-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

20. Соединение формулы I по п.1, где R1 представляет собой нафтил, и R2 представляет собой С1-7 -алкил.

21. Соединение формулы I по п.20, где указанное соединение представляет собой

(S)-4-[(метил-нафталин-2-ил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(R)-4-[(метил-нафталин-2-ил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(R)-4-[(этил-нафталин-2-ил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

22. Соединение формулы I по п.1, где R1 представляет собой фенил, замещенный атомом галогена и CF3.

23. Соединение формулы I по п.22, где указанное соединение представляет собой

(S)-4-{[этил-(3-фтор-5-трифторметил-фенил)-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,

(S)-4-[(3-фтор-4-трифторметил-фениламино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(R)-4-{[этил-(3-фтор-5-трифторметил-фенил)-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

24. Соединение формулы I по п.1, где R1 представляет собой инданил, и R2 представляет собой С1-7 -алкил.

25. Соединение формулы I по п.24, где указанное соединение представляет собой

(S)-4-[(этил-индан-5-ил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

26. Соединение формулы I по п.1, где R1 представляет собой фенил, замещенный гетероарилом.

27. Соединение формулы I по п.26, где указанное соединение представляет собой

(S)-4-{[метил-(3-оксазол-5-ил-фенил)-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или

(S)-4-{[этил-(3-оксазол-5-ил-фенил)-амино]-метил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

28. Способ получения соединений формулы I, который включает

а) взаимодействие соединения формулы

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725

и бромциана с получением соединения формулы

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 ,

где определения являются такими, как описано в п.1, или

б) снятие защитной группы у соединения формулы

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 ,

где R2 представляет собой бензил или бензил, замещенный алкокси,

с получением соединения формулы

новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1, патент № 2460725 ,

где определения являются такими, как описано в п.1, или

при желании, превращение полученных соединений в фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот.

29. Фармацевтическая композиция, обладающая высокой аффинностью к рецептору TAAR1, содержащая одно или более чем одно соединение формулы I в эффективном количестве и фармацевтически приемлемые эксципиенты.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2460725

patent-2460725.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D263/28 атомы азота, не входящие в нитрогруппы

Класс C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D413/06:
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами -  патент 2501794 (20.12.2013)
новое антитромботическое и антиатеросклеротическое средство и способ его получения (варианты) -  патент 2483066 (27.05.2013)
производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция -  патент 2481343 (10.05.2013)
производные изоксазола в качестве модуляторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа -  патент 2480467 (27.04.2013)
ингибиторы mcl-1 на основе 7-замещенных индолов -  патент 2473542 (27.01.2013)
новое производное фенилпиррола -  патент 2470917 (27.12.2012)
синтез эпотилонов, их промежуточных продуктов, аналогов и их применения -  патент 2462463 (27.09.2012)
карбамоилоксиарилалканоиларилпиперазиновое соединение, фармацевтические композиции, содержащие его, и способ лечения боли, беспокойства и депрессии -  патент 2460731 (10.09.2012)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D413/14:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)

Класс A61K31/421  1,3-оксазолы, например пемолин, триметадион

Патенты РФ в классе A61K31/421:
2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения -  патент 2520212 (20.06.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
производные 4,5-дигидро-оксазол-2-ила -  патент 2513086 (20.04.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
спиросоединения и их фармацевтическое применение -  патент 2490250 (20.08.2013)
новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства -  патент 2487124 (10.07.2013)
агент для усиления барьерной функции эпителия роговицы -  патент 2484848 (20.06.2013)
производное циклогексана и его фармацевтическое применение -  патент 2478621 (10.04.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1 -  патент 2474576 (10.02.2013)
новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс -  патент 2473545 (27.01.2013)

Класс A61K31/422  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Класс A61K31/4427  содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

Патенты РФ в классе A61K31/4427:
средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний -  патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
производные 4,5-дигидро-оксазол-2-ила -  патент 2513086 (20.04.2014)
комбинация (а) ингибитора фосфоинозит-3-киназы и (б) модулятора пути ras/raf/mek -  патент 2508110 (27.02.2014)
модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона -  патент 2508107 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
замещенные производные сульфонамида -  патент 2503674 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов -  патент 2499795 (27.11.2013)

Класс A61K31/4709 не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/4709:
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
применение соединений 4-(пирролидин-1-ил)хинолина для уничтожения клинически латентных микроорганизмов -  патент 2520766 (27.06.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
твердые формы n-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида -  патент 2518479 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики -  патент 2516701 (20.05.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина -  патент 2515906 (20.05.2014)
фармацевтическая соль 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, ее содержащая фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ лечения или профилактики бактериальных инфекций с помощью вышеуказанной соли -  патент 2515557 (10.05.2014)

Класс A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/506:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
терапевтические композиции, содержащие мацитентан -  патент 2519161 (10.06.2014)

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

Патенты РФ в классе A61P25/00:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)


Наверх