ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

полуфабрикат для изготовления антиангинального лекарственного средства

Классы МПК:A61K47/26 углеводы
A61K47/38 целлюлоза; ее производные
A61K47/12 карбоновые кислоты; их соли или ангидриды
A61K31/21  сложные эфиры, например нитроглицерин, селеноцианаты
A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):Федеральное государственное унитарное предприятие "Научно-исследовательский институт полимерных материалов" (RU),
Закрытое акционерное общество "МЕДИСОРБ" (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2011-08-29
публикация патента:

Изобретение относится к полуфабрикату для изготовления антиангинального лекарственного средства, содержащему нитроглицерин, глюкозу, стеариновую кислоту и/или стеарат кальция или магния, этилцеллюлозу или микрокристаллическую целлюлозу, причем соотношение нитроглицерин : целлюлоза составляет (2-3):1 при следующем соотношении компонентов, мас.%: нитроглицерин 5-15, глюкоза 58-86, крахмал 5-15, стеариновая кислота и/или стеарат кальция или магния 2-7, этилцеллюлоза или микрокристаллическая целлюлоза 2-5. Изобретение обеспечивает повышенную стабильность указанного полуфабриката и равномерное распределение нитроглицерина в массе состава. 1 табл.

Изобретение относится к медицинской промышленности, а именно к производству лекарственных средств, содержащих нитроглицерин и применяемых при различных формах ишемической болезни сердца (ИБС) (стенокардия, инфаркт миокарда и др.).

За прототип взято лекарственное средство по патенту № 2145878 от 27.02.2000, содержащее нитроглицерин, глюкозу, лактозу, крахмал, стеариновую кислоту и/или стеарат кальция или магния при следующем соотношении компонентов (мас.%): нитроглицерин - 0,6полуфабрикат для изготовления антиангинального лекарственного   средства, патент № 2460542 0,89, глюкоза - 5,24полуфабрикат для изготовления антиангинального лекарственного   средства, патент № 2460542 70,72, лактоза - 23,07полуфабрикат для изготовления антиангинального лекарственного   средства, патент № 2460542 85,42, крахмал - 5,0полуфабрикат для изготовления антиангинального лекарственного   средства, патент № 2460542 8,13, стеариновая кислота и/или стеарат кальция или магния - 0,2полуфабрикат для изготовления антиангинального лекарственного   средства, патент № 2460542 1,0. Недостатком данного изобретения является возможное неравномерное распределение нитроглицерина в массе благодаря его миграции в процессе хранения и переработки, вследствие чего возможно различное по силе действие отдельных таблеток и, как следствие, возможное неэффективное их лечебное действие.

Задачей настоящего изобретения является повышение стабильности препарата. Задача решена за счет применения пищевых форм производных целлюлозы: этил целлюлозы или микрокристаллической целлюлозы, которые резко уменьшают миграцию нитроглицерина в массе и способствуют тем самым его равномерному распределению. Процесс снижения миграции происходит при каппилярном проникновении нитроглицерина и задерживании ее волокнами целлюлозы. Необходимая стабильность препарата определялась по двум показателям:

1) неизменное содержание нитроглицерина с разбросом в пределах ТУ (±5 мас.% от содержания нитроглицерина в составе), показывающее незначительную миграцию нитроглицерина по массе;

2) определение газовыделения полуфабриката, показывающее высокую химическую стойкость препарата за счет отсутствия испарения нитроглицерина в процессе хранения.

Для выбора необходимого соотношения нитроглицерин: целлюлоза проводились эксперименты, в которых неизменное количество наполнителя смешивали с различным количеством этилцеллюлозы или микрокристаллической целлюлозы, а затем увлажняли нитроглицерином до получения раствора с необходимым процентным содержанием. Массу подвергали ускоренным температурным нагрузкам, имитирующим хранение и переработку полуфабриката. Исследовали количество оставшегося нитроглицерина в массе (разброс в пределах не более 5% от содержания нитроглицерина в составе) и химическую стойкость полуфабриката (не более 20 мм рт.ст. на установке «Вулкан» в течение 5-ти часов при температуре 100°С). Результаты приведены в таблице 1.

Из таблицы следует, что необходимым соотношением нитроглицерин : целлюлоза должно быть от 2:1 до 3:1. При соблюдении данного требования обеспечивается равномерное распределение нитроглицерина по массе (разброс не более 5%) и необходимая стабильность полуфабриката (не более 20 мм рт.ст.). При величине данного соотношения более 3:1 (опытные образцы 2, 6, 9) повышается разброс количества нитроглицерина (5,6-9,6%) и увеличивается газовыделение (22-31 мм рт.ст.), что говорит о повышенном испарении нитроглицерина в составе. Данное соотношение соблюдается как при вводе этилцеллюлозы, так и микрокристаллической целлюлозы.

полуфабрикат для изготовления антиангинального лекарственного   средства, патент № 2460542

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Полуфабрикат для изготовления антиангинального лекарственного средства, содержащий нитроглицерин, глюкозу, крахмал, стеариновую кислоту и/или стеарат кальция или магния, отличающийся тем, что дополнительно содержит этилцеллюлозу или микрокристаллическую целлюлозу, причем соотношение нитроглицерин: целлюлоза составляет (2-3):1 при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Нитроглицерин5-15
Глюкоза 58-86
Крахмал 5-15
Стеариновая кислота и/или стеарат кальция или магния 2-7
Этилцеллюлоза или микрокристаллическая целлюлоза 2-5


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2460542

patent-2460542.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K47/26 углеводы

Патенты РФ в классе A61K47/26:
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
коронародилатирующее лекарственное средство -  патент 2526118 (20.08.2014)
фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащих в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, и способ его получения -  патент 2522213 (10.07.2014)
новые защитные композиции для рекомбинантного фактора viii -  патент 2510279 (27.03.2014)
ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких и способ его получения -  патент 2504382 (20.01.2014)
способ получения высокодисперсных фармацевтических композиций сальбутамола -  патент 2504370 (20.01.2014)
усилитель чрескожного всасывания и трансдермальный препарат с его использованием -  патент 2504363 (20.01.2014)
маннит, распадающийся в полости рта -  патент 2500388 (10.12.2013)
стабильная изотоническая лиофилизированная протеиновая композиция -  патент 2497500 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для модифицированного высвобождения -  патент 2495666 (20.10.2013)

Класс A61K47/38 целлюлоза; ее производные

Патенты РФ в классе A61K47/38:
способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
системы пленочного покрытия для препаратов с немедленным высвобождением, создающие усиленный барьер от влаги, и субстраты с таким покрытием -  патент 2528095 (10.09.2014)
вискоэластичный раствор для контрастирования задней гиалоидной мембраны -  патент 2527767 (10.09.2014)
стабилизированный противомикробный гелевый состав на основе пероксида водорода -  патент 2524621 (27.07.2014)
биодеградируемое гемостатическое лекарственное средство -  патент 2522980 (20.07.2014)
биодеградируемое гемостатическое лекарственное средство для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений -  патент 2522879 (20.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522267 (10.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522229 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция для лечения заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением тканей глаза -  патент 2521337 (27.06.2014)

Класс A61K47/12 карбоновые кислоты; их соли или ангидриды

Патенты РФ в классе A61K47/12:
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
стабилизированный противомикробный гелевый состав на основе пероксида водорода -  патент 2524621 (27.07.2014)
лиофилизированный препарат на основе тетродотоксина и способ его производства -  патент 2519654 (20.06.2014)
лекарственные формы инсулина, обладающие быстрым усвоением -  патент 2506945 (20.02.2014)
системы доставки лекарственных веществ, включающие в себя слабоосновные лекарственные вещества и органические кислоты -  патент 2504362 (20.01.2014)
антацидная и слабительная таблетка -  патент 2501561 (20.12.2013)
состав со стабилизированным окислительно-восстановительным потенциалом -  патент 2499600 (27.11.2013)
антигипоксическое средство -  патент 2497522 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для модифицированного высвобождения -  патент 2495666 (20.10.2013)
концентрат эсмолола -  патент 2493824 (27.09.2013)

Класс A61K31/21  сложные эфиры, например нитроглицерин, селеноцианаты

Патенты РФ в классе A61K31/21:
(3r,4r,5s)-4-амино-5-(2,2-дифторацетиламино)-3-(1-этилпропокси)-циклогекс-1-енкарбоновая кислота и ее эфиры, способ их получения и применения -  патент 2520836 (27.06.2014)
жевательная твердая композиция и способ подавления развития streptococcus mutans -  патент 2504368 (20.01.2014)
способ комбинированной общей анестезии в сочетании с блокадой глубокого и поверхностного шейных сплетений при каротидной эндартерэктомии или резекции внутренней сонной артерии при патологической ее деформации -  патент 2493884 (27.09.2013)
сложноэфирные соединения бензойной кислоты, композиция (варианты) и способ получения композиции (варианты) -  патент 2485936 (27.06.2013)
лекарственная композиция на основе тизоля для лечения анальных трещин -  патент 2483721 (10.06.2013)
конъюгированные липидные производные -  патент 2480447 (27.04.2013)
способ медикаментозной коррекции нарушений центральной гемодинамики у больных онкологического профиля в раннем послеоперационном периоде -  патент 2477128 (10.03.2013)
способ профилактики вертикальной передачи вирусов гепатитов в и с у беременных с реактивацией вирусов в третьем триместре -  патент 2473341 (27.01.2013)
(3r,4r,5s)-5-амино-4-ациламино-3-(1-этил-пропокси)-циклогекс-1-ен-карбоновые кислоты, их эфиры и способ применения -  патент 2469020 (10.12.2012)
способ проведения ретробульбарной анестезии при витреоретинальных операциях -  патент 2462278 (27.09.2012)

Класс A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза

Патенты РФ в классе A61P9/10:
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
способ проведения предупреждающего обезболивания у больных осложненным инфарктом миокарда -  патент 2526801 (27.08.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
средство для стимуляции васкуляризации сердечной мышцы при постинфарктном ее ремоделировании в эксперименте -  патент 2526466 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
способ раннего выявления высокого риска развития нарушения толерантности к глюкозе у больных стабильной стенокардией напряжения на фоне бета-адреноблокаторов без дополнительных вазодилатирующих свойств -  патент 2523691 (20.07.2014)
способ лечения хронической сердечной недостаточности и фармацевтическая композиция для лечения хронической сердечной недостаточности -  патент 2523451 (20.07.2014)


Наверх