ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

замещенные гетероарильные производные

Классы МПК:C07D209/08 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца
C07D209/14 радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы
C07D209/12 радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D209/20 замещенными дополнительно атомами азота, например триптофан
C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D409/08 связанные углеродной цепью, содержащей алициклические кольца
C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D471/04 орто-конденсированные системы
C07D307/81 радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы
A61K31/404  индолы, например пиндолол
A61K31/4178  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин
A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы
Автор(ы):, , , , , , , ,
Патентообладатель(и):ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
2007-07-17
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I

замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806

где A означает N, CR7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR 4, значения B, C, R7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой боли, невропатической, хронической или воспалительной боли. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 307 пр.

Рисунки к патенту РФ 2459806

замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806

Текст описания приведен в факсимильном виде. замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Замещенные гетероарильные производные общей формулы I,

замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806

в которой A означает N или CR7-10, причем A самое большее дважды означает N;

W означает O, S или NR4 с указанием, что если W означает O или S, то A означает CR7-10;

один из остатков B или C означает H; C1-8-алкил каждый раз насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, монозамещенный или полизамещенный или незамещенный; COR12; SO 2R12; связанный C1-3-алкилом арил, C3-8-циклоалкил, 3-8-членное гетероциклильное кольцо, в котором один или два атома углерода замещены одним гетероатомом S, N или O, причем кольцо может быть конденсированным другим кольцом, которое может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим, незамещенное или монозамещенное или полизамещенное, или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, каждый раз монозамещенный или полизамещенный или незамещенный, арил-, или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, каждый раз монозамещенный или полизамещенный или незамещенный; C3-8-циклоалкил, каждый раз монозамещенный или полизамещенный или незамещенный; 3-8-членное гетероциклильное кольцо, в котором один или два атома углерода замещены одним гетероатомом S, N или O, причем кольцо может быть конденсированным другим кольцом, которое может быть насыщенным, ненасыщенным или ароматическим, незамещенное или монозамещенное или полизамещенное; и каждый раз другой остаток B или C означает

замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 ,

причем замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 означает ординарную связь или двойную связь;

R 1 и R2, независимо друг от друга означают H; C1-5-алкил каждый раз насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, монозамещенный или полизамещенный или незамещенный; C3-8-циклоалкил, каждый раз монозамещенный или полизамещенный или незамещенный; арил или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, каждый раз монозамещенный или полизамещенный или незамещенный; или связанный C1-3-алкилом арил, C3-8-циклоалкил или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, каждый раз монозамещенный или полизамещенный или незамещенный;

или остатки R1 и R2 вместе означают CH2CH2OCH2CH2, CH 2CH2NR11CH2 CH2 или (CH2)3-6,

причем R11 означает H; C1-5-алкил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, монозамещенный или полизамещенный или незамещенный; C3-8-циклоалкил, каждый раз монозамещенный или полизамещенный или незамещенный; арил-, или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, каждый раз монозамещенный или полизамещенный или незамещенный; или связанный C1-3-алкилом арил, C3-8-циклоалкил или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, каждый раз монозамещенный или полизамещенный или незамещенный; C(O)фенил, C(O) 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, C(O)C1-5-алкил, каждый раз замещенный или незамещенный; и

R3 означает C1-8 -алкил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, монозамещенный или полизамещенный или незамещенный; C3-8-циклоалкил, каждый раз монозамещенный или полизамещенный или незамещенный;

арил или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, каждый раз незамещенный или монозамещенный или полизамещенный; связанный C1-3-алкильной группой арил, 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, или C 3-8-циклоалкил, каждый раз незамещенный или монозамещенный или полизамещенный;

R4 означает H; C1-5 -алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный; арил, или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, каждый раз замещенный или незамещенный; связанный C 1-3-алкильной группой арил, 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, или C 3-8циклоалкил, каждый раз монозамещенный или полизамещенный или незамещенный; COR12; SO2R12 ,

причем R12 означает H; C1-5-алкил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, монозамещенный или полизамещенный или незамещенный; C3-8 -циклоалкил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, монозамещенный или полизамещенный или незамещенный;

арил-, или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, каждый раз монозамещенный или полизамещенный или незамещенный; или связанный C1-3-алкилом арил, C3-8-циклоалкил или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, каждый раз монозамещенный или полизамещенный или незамещенный; OR13; NR14R15;

R 7, R8, R9 и R10 независимо друг от друга означают H, F, Cl, Br, I, NO2, CF 3, OR13, SR13, SO2R 13, SO2OR13, CN, COOR13 , NR14R15, NHC(O)NHR13, NHC(O)R 13, NH(CNR13)NHR13, SO2 NHR13; C1-5-алкил, C3-8-циклоалкил, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный; арил-, или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный; или связанный С1-3-алкилом арил, C3-8-циклоалкил или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный;

причем R13 означает H; С1-5-алкил каждый раз насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный; C3-8 -циклоалкил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный; арил-, или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный; или связанный С1-3-алкилом арил, C3-8-циклоалкил или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный;

или R7, R8 и R9 имеют указанное выше значение и R10 с B вместе означает -CH2 CH2CH2- и R10 и B таким образом образуют шестичленное кольцо,

R14 и R 15 независимо друг от друга означают H; C1-5 -алкил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный; или С3-8-циклоалкил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный; арил-, или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный; или связанный С1-3-алкилом арил, C3-8-циклоалкил или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный;

или R14 и R15 вместе образуют CH 2CH2OCH2CH2, CH2 CH2NR16CH2CH2 или (CH2)3-6,

причем R16 означает H; C1-5-алкил насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный;

причем указанные выше C1-8 -алкилы, C1-5-алкилы, C1-3-алкилы, C 1-3-алкилены, C3-8-циклоалкильные, гетероциклильные остатки каждый раз могут быть моно- или полизамещенными посредством F, Cl, Br, I, -CN, NH2, NH-C1-6-алкил, NH-C1-6-алкил-OH, N(C1-6-алкил)2 , N(C1-6алкил-OH)2, NO2, SH, S-C1-6-алкил, S-бензил, OCF3, O-C1-6 -алкил, OH, O-C1-6-алкил-OH, =O, C1-6-алкил, S-бензил, O-бензил, O-фенил, C(=O)C1-6-алкил, CO 2H, NHC(=O)C1-6-алкил, OC(=O)C1-6 -алкил, CO2-C1-6-алкил,

а указанные выше арильные- или гетероарильные остатки каждый раз могут быть монозамещенными или полизамещенными посредством F, Cl, Br, I, CN, NH2, NH-C1-6-алкил, NH-C1-6 -алкил-OH, N(C1-6-алкил)2, N(C1-6 -алкил-OH)2, NO2, SH, S-C1-6 -алкил, OH, O-C1-6-алкил, O-C1-6-алкил-OH, C(=O)C1-6-алкил, CO2H, CO2-C 1-6-алкил, CF3, OCF3, C1-6 -алкил или фенокси, в виде рацемата; диастереомеров, оснований и/или солей физиологически совместимых кислот.

2. Гетероарильные производные по п.1, в которых R1 и R2 независимо друг от друга означают H; C1-5-алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, монозамещенный или полизамещенный или незамещенный; или остатки R1 и R2 вместе образуют кольцо и CH2CH 2OCH2CH2, CH2CH2 NR11CH2CH2 или (CH2 )3-6, причем R11 означает H; C1-5 -алкил, насыщенный или ненасыщенный,

разветвленный или неразветвленный, монозамещенный, или полизамещенный, или незамещенный.

3. Гетероарильные производные по п.2, в которых R1 и R2 независимо друг от друга означают CH2 или H, причем R1 и R2 не одновременно означают H.

4. Замещенные гетероарильные производные по п.1, в которых R3 означает бутил, фенил, тиофенил, тиазолил, циклопентил, циклогексил, нафтил, бензил, бензофуранил, 1,2,4-триазолил, бензимидазолил, бензодиоксанил, бензодиоксоланил, пиридил или бензотиофенил, каждый раз незамещенный или монозамещенный или полизамещенный; связанный насыщенной, неразветвленной C 1-3-алкильной группой фенил, фурил или тиофенил, каждый раз незамещенный или монозамещенный или полизамещенный.

5. Замещенные гетероарильные производные по п.4, в которых R 3 означает фенил, 4-фторфенил, бензил, бутил или бензотиофенил.

6. Замещенные гетероарильные производные по п.1, в которых B или C означает (CH2)1-4-R21 , причем R21 означает H, OH, SH, COOC1-6 -алкил, COOH, OC(O)C1-6-алкил, NH2, NHC(=O)C 1-6-алкил; или C3-8-циклоалкил, арил или 5-, 6- или 7-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, причем каждый из которых может быть частью бициклической системы в совокупности с до 12 кольцевыми членами, каждый раз незамещенный или монозамещенный или полизамещенный.

7. Замещенные гетероарильные производные по п.6, в которых R21 означает OH, SH, COOCH3, COOH, OC(=O)CH 3, NH2, NHC(=O)CH3, NHC(=O)CH 2C(CH3)3; или бензимидазол, пиридил, триазолил, фенил, пиразолил, тетразолил или имидазолил, каждый раз незамещенный или замещенный посредством COOCH3 , CH3; или циклопропил, циклогексил, пирролидинил, тетрагидрохинолинил, пиперидил, тетрагидроизохинолинил, изоиндолинил, пиперазинил, морфолинил или тиазолинил каждый раз незамещенный или замещенный посредством =O, или CH3.

8. Замещенные гетероарильные производные по п.1, в которых R7 R 8, R9 и R10 независимо друг от друга означают H; метил; этил; пропил; бутил; пиридил, O-бензил, F, Cl, Br, I, CN, CF3, OCF3, OH, OCH3 , NH2, COOH, COOCH3, NHCH3 или N(CH3)2 или NO2.

9. Замещенные гетероарильные производные по п.8, в которых R7 R 8, R9 и R10 независимо друг от друга означают H, F, Cl, NO2, CN, CF3, OCH 3, OCF3 или OH.

10. Замещенные гетероарильные производные по п.1 из группы

(1) 2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)этанол, цитрат

(3) (±) 2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-1H-индол-3-ил)этил ацетат гидрохлорид

(4) (±) 2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-(3-аминопропил)-1H-индол, цитрат

(6) (±) 3-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-1H-индол-3-ил)пропан-1-ол гидрохлорид

(7) (±) 2-(5,6-дихлор-2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-1H-индол-3-ил)этанол, цитрат

(8) (±) 2-(2-(4-морфолино-4-фенилциклогекс-1-енил)-1H-индол-3-ил)этанол, цитрат

(9) (±) 2-(4,6-дихлор-2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-1H-индол-3-ил)этанол, цитрат

(10) (±) 2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-5-фтор-1H-индол-3-ил)этанол, цитрат

(11) (±) 2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-5-(пиридин-3-ил)-1H-индол-3-ил)этанол, цитрат

(13) (±) 2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-5-нитро-1H-индол-3-ил)этанол, цитрат

(14) (±) 2-(2-(4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-4-(диметиламино)циклогекс-1-енил)-1H-индол-3-ил)этанол, цитрат

(15) (±) 2-(2-(4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-4-(диметиламино)циклогекс-1-енил)-5-фтор-1H-индол-3-ил)этанол, цитрат

(16) (±) 2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-метил-1H-индол, цитрат

(17) N,N-диметил-4-(3-метил-1H-индол-2-ил)-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(19) 2-(2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)этил)изоиндолин-1,3-дион, цитрат

(20) N-(2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)этил)ацетамид, цитрат

(22) (±)-2-(4-бензил-4-(диметиламино)циклогекс-1-енил)-3-метил-1H-индол-5-карбонитрил

(23) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-метил-1H-индол-5-карбонитрил

(24) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-бутилциклогекс-1-енил)-3-метил-5-трифторметил-1H-индол

(25) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-метил-5-трифторметил-1H-индол, цитрат

(26) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-бензилциклогекс-1-енил)-3-метил-5-фтор-1H-индол, цитрат

(27) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-бутилциклогекс-1-енил)-3-метил-5-фтор-1H-индол, цитрат

(28) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-метил-5-фтор-1H-индол, цитрат

(29) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-метил-5-метокси-1H-индол, цитрат

(30) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-бензилциклогекс-1-енил)-3-метил-1H-индол, цитрат

(31) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-бутилциклогекс-1-енил)-3-метил-1H-индол, цитрат

(32) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин, цитрат

(33) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-бензилциклогекс-1-енил)-3-циклопропил-1H-индол гидрохлорид

(34) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-бутилциклогекс-1-енил)-3-циклопропил-1H-индол

(35) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-циклопропил-1H-индол

(36) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-бензилциклогекс-1-енил)-3-(циклогексилметил)-1H-индол

(37) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-бензилциклогекс-1-енил)-3-бензил-1H-индол гидрохлорид

(38) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-бутилциклогекс-1-енил)-3-(циклогексилметил)-1H-индол гидрохлорид

(39) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-бутилциклогекс-1-енил)-3-бензил-1H-индол

(40) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-(циклогексилметил)-1H-индол гидрохлорид

(41) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-бензил-1H-индол гидрохлорид

(42) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-бензилциклогекс-1-енил)-3-пропил-1H-индол

(43) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-бутилциклогекс-1-енил)-3-пропил-1H-индол

(44) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-пропил-1H-индол

(45) (±) 2-(4-(диметиламино)-4-бензилциклогекс-1-енил)-3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол

(46) (±) 2-(4-(диметиламино)-4-бутилциклогекс-1-енил)-3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол

(47) (±) 2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол

(48) (±)-3-(2-(4-бензил-4-(диметиламино)циклогекс-1-енил)-1H-индол-3-ил)пропан-1-ол, цитрат

(49) (±)-3-(2-(4-бутил-4-(диметиламино)циклогекс-1-енил)-1H-индол-3-ил)пропан-1-ол, цитрат

(51) (±) 2-(2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-1H-индол-3-ил)этил)изоиндолин-1,3-дион

(52) (±) 2-(4-(диметиламино)-4-бензилциклогекс-1-енил)-3-(2-(1H-бензо[d]имидазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол

(53) (±) 2-(4-(диметиламино)-4-бутилциклогекс-1-енил)-3-(2-(1H-бензо[d]имидазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол

(54) (±) 2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-(2-(1H-бензо[d]имидазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол

(55) (±)2-(4-(диметиламино)-4-бензилциклогекс-1-енил)-3-(2-(пиперидин-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол

(56) (±) 2-(4-(диметиламино)-4-бутилциклогекс-1-енил)-3-(2-(пиперидин-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол

(57) (±) 2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-(2-(пиперидин-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол

(58) (±) 2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-(2-(пиперидин-1-ил)этил)-1H-индол, цитрат

(59) (±) 2-(4-(диметиламино)-4-бензилциклогекс-1-енил)-3-(2-(1H-1,2,3-триазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол

(60) (±) 2-(4-(диметиламино)-4-бутилциклогекс-1-енил)-3-(2-(1H-1,2,3-триазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол

(61) (±) 2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-(2-(1H-1,2,3-триазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол

(62) N-(2-(2-(4-бутил-4-(диметиламино)циклогексил)-1H-индол-3-ил)этил)-3,3-диметилбутанамид, цитрат

(63) (±) N-(2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-1H-индол-3-ил)этил)ацетамид

(64) (±) N-(2-(2-(4-бутил-4-(диметиламино)циклогекс-1-енил)-1H-индол-3-ил)этил)-3,3-диметилбутанамид;

(65) (±)-2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-5-фтор-6-метокси-1H-индол-3-ил)этанол, цитрат

(66) (±)-2-(2-(4-бензил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)циклогекс-1-енил)-5-фтор-1H-индол-3-ил)этанол

(67) (±)-2-(5-фтор-2-(4-фенил-4-(пирролидин-1-ил)циклогекс-1-енил)-1H-индол-3-ил)этанол

(68) 2-(4-бензил-4-(диметиламино)циклогексил)-3-метил-1H-индол-5-карбонитрил, цитрат

(70) 2-(4-бутил-4-(диметиламино)циклогексил)-3-метил-1H-индол-5-карбонитрил, цитрат

(72) 2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-3-метил-1H-индол-5-карбонитрил, цитрат

(73) 1-бензил-N,N-диметил-4-(3-метил-5-(трифторметил)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(75) 1-бутил-N,N-диметил-4-(3-метил-5-(трифторметил)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(76) N,N-диметил-4-(3-метил-5-(трифторметил)-1H-индол-2-ил)-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(77) 1-бензил-4-(5-фтор-3-метил-1H-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат

(79) 1-бутил-4-(5-фтор-3-метил-1H-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексанамин гидрохлорид

(80) 4-(5-фтор-3-метил-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(82) 4-(3-(2-(1H-бензо[d]имидазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-1-бутил-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат

(83) 4-(3-(2-(1H-бензо[d]имидазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(85) 1-бензил-4-(5-фтор-3-(2-(пирролидин-1-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат

(89) 4-(5-фтор-3-(2-(пирролидин-1-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(91) 1-бензил-4-(5-фтор-3-(2-(пиперидин-1-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат

(92) 1-бензил-4-(5-фтор-3-(2-(пиперидин-1-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат (2:3)

(93) 1-бутил-4-(5-фтор-3-(2-(пиперидин-1-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат (4:3)

(94) 1-бутил-4-(5-фтор-3-(2-(пиперидин-1-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат

(95) 4-(5-фтор-3-(2-(пиперидин-1-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(97) 4-(3-(2-(1H-пиразол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-1-бензил-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат (2:3)

(98) 4-(3-(2-(1H-пиразол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-1-бензил-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат

(101) 4-(3-(2-(1H-пиразол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(103) 4-(3-(2-(1H-имидазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-1-бензил-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат

(105) 4-(3-(2-(1H-имидазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-1-бутил-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат (2:3)

(106) 4-(3-(2-(1H-имидазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-1-бутил-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат

(107) 4-(3-(2-(1H-имидазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(108) 4-(3-(2-(1H-имидазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат (2:3)

(109) 4-(3-(2-(1H-бензо[d]имидазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-1-бензил-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат (4:3)

(110) 4-(3-(2-(1H-бензо[d]имидазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-1-бензил-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат (2:3)

(111) 4-(3-(2-(1H-бензо[d]имидазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-1-бутил-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат (2:3)

(112) 4-(3-(2-(1H-1,2,3-триазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-1-бензил-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат (4:1)

(113) 4-(3-(2-(1H-1,2,3-триазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-1-бензил-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат

(114) 4-(3-(2-(1H-1,2,3-триазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-1-бутил-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат

(116) 4-(3-(2-(1H-1,2,3-триазол-1-ил)этил)-5-фтор-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(118) 2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-3-метил-1H-индол-5-ол

(120) 1-бензил-N,N-диметил-4-(3-метил-5-(трифторметокси)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(121) 1-бутил-N,N-диметил-4-(3-метил-5-(трифторметокси)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(123) N,N-диметил-4-(3-метил-5-(трифторметокси)-1H-индол-2-ил)-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(125) 1-бутил-4-(5-метокси-3-метил-1H-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат

(127) 4-(5-метокси-3-метил-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(128) 4-(5-метокси-3-метил-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат (4:3)

(129) 1-бензил-N,N-диметил-4-(3-метил-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(131) 1-бутил-N,N-диметил-4-(3-метил-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(133) 1-бензил-4-(3-циклопропил-1H-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат

(135) 1-бутил-4-(3-циклопропил-1H-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексанамин гидрохлорид

(136) 4-(3-циклопропил-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(137) метил 2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)ацетат, цитрат

(139) 1-бензил-4-(3-(циклогексилметил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат

(141) 1-бензил-4-(3-бензил-1H-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат

(143) 1-бутил-4-(3-(циклогексилметил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат

(144) 1-бутил-4-(3-(циклогексилметил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметилциклогексанамин гидрохлорид

(145) 4-(3-бензил-1H-индол-2-ил)-1-бутил-N,N-диметилциклогексанамин, цитрат

(147) 4-(3-(циклогескилметил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(149) 4-(3-бензил-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(151) N,N-диметил-1-фенил-4-(3-(пиридин-2-илметил)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин

(153) 3-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)пропионовой кислоты гидрохлорид

(156) 1-бензил-N,N-диметил-4-(3-пропил-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(157) 1-бутил-N,N-диметил-4-(3-пропил-1H-индол-2-ил)циклогексанамин гидрохлорид

(158) 1-бутил-N,N-диметил-4-(3-пропил-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(159) N,N-диметил-1-фенил-4-(3-пропил-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(161) 1-бензил-N,N-диметил-4-(3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(163) 1-бутил-N,N-диметил-4-(3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(165) N,N-диметил-1-фенил-4-(3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат (1:4)

(166) N,N-диметил-1-фенил-4-(3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(167) N,N-диметил-4-(3-(2-(1-метил-1H-бензо[d]имидазол-2-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(169) N,N-диметил-1-фенил-4-(3-(2-(пиридин-2-ил)этил)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(170) N,N-диметил-1-фенил-4-(3-(2-(пиридин-2-ил)этил)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат (2:3)

(171) 4-(2-(4-бензил-4-(диметиламино)циклогексил)-1H-индол-3-ил)бутановой кислоты гидрохлорид

(172) 4-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)бутановой кислоты гидрохлорид

(173) 4-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)бутан-1-ол гидрохлорид

(174) 4-(2-(4-бензил-4-(диметиламино)циклогексил)-1H-индол-3-ил)бутил ацетат гидрохлорид

(176) 4-(2-(4-бутил-4-(диметиламино)циклогексил)-1H-индол-3-ил)бутил ацетат гидрохлорид

(178) 4-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)бутил ацетат гидрохлорид

(180) 3-(2-(4-бензил-4-(диметиламино)циклогексил)-1H-индол-3-ил)пропан-1-ол, цитрат

(181) 3-(2-(4-бутил-4-(диметиламино)циклогексил)-1H-индол-3-ил)пропан-1-ол гидрохлорид

(183) 3-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)пропан-1-ол гидрохлорид

(185) 3-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)пропил ацетат гидрохлорид

(187) 1-(2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)этил)пирролидин-2,5-дион

(189) 4-(3-(2-(3,4-дигидрохинолин-1(2Н)-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат (4:3)

(190) 4-(3-(2-(3,4-дигидрохинолин-1(2Н)-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(191) метил 1-(2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)этил)-1H-1,2,3-триазол-4-карбоксилат, цитрат

(193) 4-(3-(2-(изоиндолин-2-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(195) 4-(3-(2-(3,4-дигидроизохинолин-2(1H)-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(196) 4-(3-(2-(3,4-дигидроизохинолин-2(1H)-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат (2:3)

(197) N,N-диметил-1-фенил-4-(3-(2-(пирролидин-1-ил)этил)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(199) N,N-диметил-1-фенил-4-(3-(2-(пиперидин-1-ил)этил)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(200) N,N-диметил-4-(3-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(201) N,N-диметил-4-(3-(2-морфолиноэтил)-1H-индол-2-ил)-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(203) 4-(3-(2-(1H-бензо[d]имидазол-1-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(205) 4-(3-(2-(1H-имидазол-1-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(207) 4-(3-(2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(209) N,N-диметил-1-фенил-4-(3-(2-(тиазолидин-3-ил)этил)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(211) N,N-диметил-4-(3-(2-(5-метил-2Н-тетразол-2-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(213) 4-(3-(2-(1H-пиразол-1-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(215) 4-(3-(2-(1H-1,2,3-триазол-1-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(217) N,N-диметил-4-(3-(2-(5-метил-1H-тетразол-1-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(219) 2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)этанол

(220) 2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)этил ацетат

(221) N,N-диметил-4-(3-метил-1H-пирроло[3,2-с]пиридин-2-ил)-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(223) N,N-диметил-4-(3-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-2-ил)-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(225) N,N-диметил-4-(3-метилбензофуран-2-ил)-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(227) 4-(1H-индол-3-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(228) (±)-3-(4-(диметиламино)-4-бензилциклогекс-1-енил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин

(229) (±)-3-(4-(диметиламино)-4-бутилциклогекс-1-енил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин

(230) (±)-3-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин, цитрат

(231) (±)-4-(1H-индол-3-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогекс-3-енамин, цитрат

(232) (±)-4-(1H-индол-3-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогекс-3-енамин

(233) (±)-2-(3-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)бензо[b]тиофен-2-ил)этанол гидрохлорид

(234) (±)-2-(3-(4-(диметиламино)-4-(пиридин-2-ил)циклогекс-1-енил)бензо[b]тиофен-2-ил)этанол гидрохлорид

(235) 4-(1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(237) 1-бензил-N,N-диметил-4-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)циклогексанамин гидрохлорид

(238) 1-бутил-N,N-диметил-4-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)циклогексанамин гидрохлорид

(239) (±)-4-(бензофуран-2-ил)-1-бензил-N,N-диметилциклогекс-3-енамин гидрохлорид

(240) (±)-N,N-диметил-4-(3-метилбензофуран-2-ил)-1-фенилциклогекс-3-енамин, цитрат

(241) (±)-2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)бензофуран-3-ил)этанэтиол, цитрат

(242) (±)-N,N-диметил-4-(3-метилбензо[b]тиофен-2-ил)-1-фенилциклогекс-3-енамин, цитрат

(243) N,N-диметил-4-(3-метилбензо[b]тиофен-2-ил)-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(244) N,N-диметил-1-фенил-4-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)циклогексанамин, цитрат

(246) 1-(диметиламино)-3-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-3-метил-1H-индол-1-ил)пропан-2-ол

(247) N,N-диметил-4-(3-метил-1-(оксиран-2-илметил)-1H-индол-2-ил)-1-фенилциклогексанамин

(248) 4-(1,3-диметил-1H-индол-2-ил)-N,N-диметил-1-фенилциклогексанамин

(249) 2-(4-бутил-4-(диметиламино)циклогексил)-3-метил-1H-индол-5-ол, цитрат

(251) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-(тиофен-2-ил)-циклогекс-1-енил)-3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол

(252) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-(3-фторфенил)-циклогекс-1-енил)-3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол

(253) (±)-2-(4-бутил-4-(пирролидин-1-ил)циклогекс-1-енил)-3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол

(254) (±)-2-(4-(метиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол

(255) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-(тиофен-2-ил)-циклогекс-1-енил)-3-метил-1H-индол, цитрат:

(256) N,N-диметил-4-(3-метил-1H-индол-2-ил)-1-(тиофен-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(258) 2-(4-бутил-4-(пирролидин-1-ил)циклогекс-1-енил)-3-метил-1H-индол

(259) N-метил-4-(3-метил-1H-индол-2-ил)-1-фенилциклогексанамингидробромид

(260) N-метил-4-(3-метил-1H-индол-2-ил)-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(261) 1-(3-фторфенил)-N,N-диметил-4-(3-метил-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(263) (±)-2-(4-(диметиламино)-4-(3-фторфенил)-циклогекс-1-енил)-3-метил-1H-индол

(264) 2-(4-бензил-4-(диметиламино)циклогексил)-3-метил-1H-индол-5-ол, цитрат

(266) 2-(4-бутил-4-(пирролидин-1-ил)циклогексил)-3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол, цитрат

(268) 2-(4-(ацетидин-1-ил)-4-фенилциклогексил)-3-метил-1H-индол, цитрат

(270) 2-(4-(ацетидин-1-ил)-4-фенилциклогексил)-3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол гидрохлорид

(272) 2-(4-бутил-4-(пирролидин-1-ил)циклогексил)-3-метил-1H-индол, цитрат

(273) 3-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пропан-1-ол, цитрат

(274) 1-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-3-метил-1H-индол-1-ил)-3-(метиламино)пропан-2-ол, цитрат

(275) 1-бензил-3-(2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)этил)мочевина, цитрат

(277) 1-(2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)этил)-3-фенилмочевина, цитрат

(279) 1-циклопентил-3-(2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)этил)мочевина, цитрат

(281) N-(2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)этил)циклопентансульфонамид, цитрат

(283) N-(2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)этил)бензенсульфонамид, цитрат

(284) N-(2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)этил)тиофен-2-сульфонамид, цитрат

(286) N-(2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)этил)никотинамид, цитрат

(288) N-(2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)этил)бензамид, цитрат

(289) 1-(3-фторфенил)-N,N-диметил-4-(3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин

(290) 1-(3-фторфенил)-N,N-диметил-4-(3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(291) N-метил-1-фенил-4-(3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин, цитрат

(293) 2-(4-бутил-4-(пирролидин-1-ил)циклогексил)-3-метил-1H-индол, цитрат

(294) N,N-диметил-1-фенил-4-(1-(фенилсульфонил)-1H-индол-2-ил)циклогексанамин

(296) N,N-диметил-4-(3-метил-1-(оксиран-2-илметил)-1H-индол-2-ил)-1-фенилциклогекс-3-енамин

(297) N,N-диметил-4-(3-метил-1-(оксиран-2-илметил)-1H-индол-2-ил)-1-фенилциклогексанамин, цитрат

(298) 1-(диметиламино)-3-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-3-метил-1H-индол-1-ил)пропан-2-ол, цитрат

(299) 1-(диметиламино)-3-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-3-метил-1H-индол-1-ил)пропан-2-ол, цитрат

(300) 2-(3-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-1H-индол-1-ил)этанол гидрохлорид

(301) (±) 3-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогекс-1-енил)-(1-(фенилсульфонил)-1H-индол)гидрохлорид

(302) 1-бензил-N,N-диметил-4-(1-метил-1H-индол-2-ил)циклогекс-3-енамин гидрохлорид

(303) N,N-диметил-4-(3-(2-(пиридин-4-ил)этил)-1H-индол-2-ил)-1-(тиофен-2-ил)циклогексанамин гидрохлорид

(305) N-метил-4-(3-метил-1H-индол-2-ил)-1-(4-метилтиазол-2-ил)циклогексанамин

(307) 2-(2-(4-(диметиламино)-4-фенилциклогексил)-1H-индол-3-ил)этанол

в виде рацемата, диастереомеров, оснований и/или солей физиологически совместимых кислот.

11. Способ получения замещенных гетероарильных производных формулы Ic

замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806

где значения A, B, W, R1, R 2, R3 приведены в п.1, причем кетоны общей формулы B подвергают взаимодействию с гетероароматами общей формулы A в органическом растворителе или смеси растворителей, например этилацетате, хлороформе, дихлорметане (ДХМ), дихлорэтане (ДХЭ), диэтиловом эфире (Et2O), ацетонитриле (MeCN) или нитрометане при добавлении органической или неорганической кислоты, например HCl, HBr, трифторметансульфоновой кислоты, метансульфоновой кислоты, уксусной кислоты, трифторуксусной кислоты или без растворителей в органической или неорганической кислоте или смесях кислот при температуре между 0°C и 150°C при необходимости с применением микроволнового облучения и затем при добавлении органического или неорганического восстановителя, например триэтилсилана или оловянного порошка, при температуре между 0°C и 150°C при необходимости с применением микроволнового облучения.

12. Способ получения замещенных гетероарильных производных общей формулы Id или Ie,

замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806

замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806

где значения A, B, W, C, R1, R 2, R3 приведены в п.1, причем гетероароматы общей формулы A или A' подвергают взаимодействию с циклогексаном общей формулы B в органическом растворителе или смеси растворителей, например хлороформе, дихлорметане (ДХМ), дихлорэтане (ДХЭ), диэтиловом эфире (Et2O), ацетонитриле (MeCN) или нитрометане при добавлении органической или неорганической кислоты, например, HCl, HBr, трифторметансульфоновой кислоты, метансульфоновой кислоты, уксусной кислоты, трифторуксусной кислоты при температуре между 0°C и 150°C при необходимости с применением микроволнового облучения

или гетероароматы общей формулы A или A' подвергают взаимодействию с циклогексаном общей формулы B при добавлении основания, например, KOH или NaOH, в органическом растворителе, например метаноле, при температуре между 20 и 100°C.

13. Способ получения замещенных гетероарильных производных общих формул Ic или If

замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806

где значения A, B, W, C, R1, R 2, R3 приведены в п.1, путем восстановления соединения Id или Ie

замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806 замещенные гетероарильные производные, патент № 2459806

с помощью водорода в виде HBr/ледяная уксусная кислота/Sn или HCl/Sn (водород в момент выделения) или H 2 в присутствии металлического катализатора, такого как, например, палладий на угле, платина на угле, оксид платины, никель Ренея, родий или комплексы рутения в растворителе или смеси растворителей, например, метаноле, этаноле, ацетоне, этиловом эфире уксусной кислоты, HBr или уксусная кислота при температуре между 0°C и 150°C.

14. Лекарственное средство, проявляющее анальгезирующее действие, содержащее, по меньшей мере, одно замещенное гетероарильное производное по одному из пп.1-10, при необходимости в виде его рацемата, диастереомеров, в любом соотношении компонентов смеси; в виде его оснований или в виде его солей физиологически совместимых кислот, а также при необходимости содержащее пригодные добавки и/или вспомогательные вещества.

15. Применение замещенного гетероарильного производного по одному из пп.1-10, при необходимости в виде его рацемата, диастереомеров, в любом соотношении компонентов смеси; в виде его оснований или в виде его солей физиологически совместимых кислот; для получения лекарственного средства для лечения боли, в особенности острой, невропатической, хронической боли или воспалительной боли.

16. Применение замещенного гетероарильного производного по одному из пп.1-10 для получения лекарственного средства для лечения состояний страха, стресса и связанных со стрессом синдромов, депрессий, эпилепсии, болезни Альцгеймера, старческого слабоумия, каталепсии, общих познавательных дисфункций, нарушений обучения и памяти (как ноотроп), синдрома отмены, злоупотребления и/или зависимости алкогольной, и/или наркотической, и/или медикаментозной, сексуальных дисфункций, сердечно-сосудистых заболеваний, гипотонии, гипертензии, тиннитуса, зуда, мигрени, тугоухости, недостаточной подвижности кишечника, нарушенного приема пищи, анорексии, ожирения, двигательных нарушений, диареи, кахексии, недержания мочи или как мышечный релаксант, противосудорожное средство или анестетик или для совместного приема при лечении с опиоидным анальгетиком или с анестетиком, для диуреза или антинатрийуреза, анксиолизиса, для модуляции двигательной активности, для модуляции распределения нейромедиаторов и лечения связанных с этим нейродегенеративных заболеваний, для лечения синдромов отмены и/или для снижения наркотического потенциала опиоидов.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2459806

patent-2459806.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D209/08 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

Патенты РФ в классе C07D209/08:
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2501790 (20.12.2013)
производные 5-амино-4, 6-дизамещенного индола и 5-амино-4, 6-дизамещенного индолина как модуляторы калиевых каналов -  патент 2483060 (27.05.2013)
химический способ -  патент 2481331 (10.05.2013)
способ приготовления нестероидных противовоспалительных средств и их промежуточные соединения -  патент 2480454 (27.04.2013)
амидное соединение -  патент 2479576 (20.04.2013)
замещенные 2-фенилиндолы, способ их получения и фунгицидные композиции на их основе -  патент 2440339 (20.01.2012)
способ получения производных 2-арил(гетарил)-1н-индолов -  патент 2439056 (10.01.2012)
соединение сульфонамида или его соль -  патент 2425029 (27.07.2011)
пирроло[2, 3-в]пиридиновые производные в качестве ингибиторов протеинкиназ -  патент 2418800 (20.05.2011)

Класс C07D209/14 радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы

Патенты РФ в классе C07D209/14:
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
новое биологически активное соединение n-[3-(4-нитрофениламино)-индол-2-илметилен] аминогуанидина гидрохлорид с противовоспалительной активностью -  патент 2478618 (10.04.2013)
новые индольные производные, способ их получения и их применение в качестве антибактериальных средств -  патент 2464261 (20.10.2012)
индолы в качестве модуляторов 5-ht6 -  патент 2449990 (10.05.2012)
фторированные производные катарантина, их получение и применение в качестве прекурсоров димерных алкалоидов vinca -  патент 2448957 (27.04.2012)
ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2 -  патент 2433997 (20.11.2011)
новые производные винилогенных кислот -  патент 2425830 (10.08.2011)
фармацевтически приемлемые соли (s)-n-[4-(1-адамантил)бензоил]- -аминокислот и способ их получения -  патент 2417988 (10.05.2011)

Класс C07D209/12 радикалы, замещенные атомами кислорода

Класс C07D209/20 замещенными дополнительно атомами азота, например триптофан

Патенты РФ в классе C07D209/20:
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
производное аминокислоты -  патент 2499790 (27.11.2013)
производное индола, проявляющее антигипертензивное действие, и способ его получения -  патент 2451670 (27.05.2012)
фармацевтическая композиция, содержащая n-ацильные производные аминокислот, и их применение в качестве противоаллергических, антианафилактических и противовоспалительных средств -  патент 2406727 (20.12.2010)
средства, обладающие анксиолитическими свойствами -  патент 2398761 (10.09.2010)
способы получения n-ацильных производных аминокислот (варианты) -  патент 2378284 (10.01.2010)
способ получения монатина -  патент 2351587 (10.04.2009)
противовирусное терапевтическое средство -  патент 2350600 (27.03.2009)
способ получения производного глутаминовой кислоты и производного пироглутаминовой кислоты и новое промежуточное соединение для получения этих производных -  патент 2342360 (27.12.2008)
n-ацильные производные аминокислот, их фармацевтически приемлевые соли, фармацевтическая композиция и применение в качестве гиполипидемических средств -  патент 2335495 (10.10.2008)

Класс C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D401/06:
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)
ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2518071 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 -  патент 2503672 (10.01.2014)
производные (гетеро)арилциклогексана -  патент 2502733 (27.12.2013)
7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) -  патент 2498981 (20.11.2013)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений -  патент 2497807 (10.11.2013)

Класс C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс C07D409/08 связанные углеродной цепью, содержащей алициклические кольца

Класс C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D413/06:
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами -  патент 2501794 (20.12.2013)
новое антитромботическое и антиатеросклеротическое средство и способ его получения (варианты) -  патент 2483066 (27.05.2013)
производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция -  патент 2481343 (10.05.2013)
производные изоксазола в качестве модуляторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа -  патент 2480467 (27.04.2013)
ингибиторы mcl-1 на основе 7-замещенных индолов -  патент 2473542 (27.01.2013)
новое производное фенилпиррола -  патент 2470917 (27.12.2012)
синтез эпотилонов, их промежуточных продуктов, аналогов и их применения -  патент 2462463 (27.09.2012)
карбамоилоксиарилалканоиларилпиперазиновое соединение, фармацевтические композиции, содержащие его, и способ лечения боли, беспокойства и депрессии -  патент 2460731 (10.09.2012)

Класс C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/04:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов -  патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)

Класс C07D307/81 радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы

Патенты РФ в классе C07D307/81:
соединение сульфонамида или его соль -  патент 2425029 (27.07.2011)
новые антагонисты nk1 и nk2 -  патент 2419609 (27.05.2011)
производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт рецептора -  патент 2396264 (10.08.2010)
производные бензофурана, композиции на их основе и способы лечения аритмии сердца -  патент 2373199 (20.11.2009)
производные 1-пиперазин- и 1-гомопиперазинкарбоксилатов, их получение и их применение в терапии -  патент 2356890 (27.05.2009)
замещенные производные 4-аминоциклогексанола, способ их получения и их применение, лекарственное средство, обладающее свойствами связывания с orl1-рецептором -  патент 2315750 (27.01.2008)
бициклические производные гуанидина и их терапевтическое использование -  патент 2282622 (27.08.2006)
бета-арил-альфа-оксизамещенные алкилкарбоновые кислоты, способы их получения, промежуточные соединения, способы их получения, фармацевтическая композиция, способы лечения или предупреждения заболеваний на основе новых соединений -  патент 2235094 (27.08.2004)
соединения, фармацевтическая композиция, способ предотвращения гибели нервных клеток, способ профилактики -  патент 2230060 (10.06.2004)
производные бензодиоксола, бензофурана, дигидробензофурана и бензодиоксана и содержащие их композиции -  патент 2190609 (10.10.2002)

Класс A61K31/404  индолы, например пиндолол

Патенты РФ в классе A61K31/404:
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров -  патент 2512682 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)
этинилиндольные соединения -  патент 2505531 (27.01.2014)

Класс A61K31/4178  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин

Патенты РФ в классе A61K31/4178:
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
фармацевтическая композиция для купирования первичной реакции на облучение и ранней преходящей недееспособности -  патент 2509557 (20.03.2014)
алкил [(s)-1-((s)-2-{5-[4-(4-{2-[(s)-1-((s)-2-метоксикарбониламино-3-метил-бутирил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-бута-1,3-диинил)-фенил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-карбонил)-2-метил-пропил]-карбамат нафталин-1,5-дисульфонат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2507201 (20.02.2014)
системы доставки лекарственных веществ, включающие в себя слабоосновные лекарственные вещества и органические кислоты -  патент 2504362 (20.01.2014)
производные 1,3-дигидроимидазол-2-тиона в качестве ингибиторов дофамин-бета-гидроксилазы -  патент 2501796 (20.12.2013)
фенилимидазольные соединения -  патент 2497811 (10.11.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения -  патент 2491283 (27.08.2013)

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

Патенты РФ в классе A61P25/00:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)

Класс A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

Патенты РФ в классе A61P9/00:
соединение сальвианоловой кислоты л, способ его приготовления и применения -  патент 2529491 (27.09.2014)
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств -  патент 2528897 (20.09.2014)
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способы и составы для лечения субарахноидального кровоизлияния коронарной и артериальной аневризмы -  патент 2528097 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции -  патент 2527689 (10.09.2014)

Класс A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы

Патенты РФ в классе A61P1/00:
гепатопротекторное средство из морских водорослей -  патент 2528898 (20.09.2014)
способ получения препарата для профилактики инфекций пищеварительного тракта у сельскохозяйственной птицы и препарат, полученный способом -  патент 2528747 (20.09.2014)
применение пептида актг (4-7)-пгп гепатопротекторного воздействия -  патент 2528741 (20.09.2014)
способ лечения больных с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела -  патент 2528641 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ ведения беременности у женщин с избыточной массой тела -  патент 2527910 (10.09.2014)
способ лечения жирового гепатоза кошек -  патент 2527700 (10.09.2014)
зубная паста, содержащая буферную смесь -  патент 2527691 (10.09.2014)


Наверх