ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

суппозитории ректальные для лечения геморроя, проктита и иных проктологических заболеваний

Классы МПК:A61K9/02 суппозитории; свечи; основы для них
A61K36/42 Cucurbitaceae (семейство тыквенных)
A61K36/52 Juglandaceae (семейство ситниковидных)
A61K47/30 высокомолекулярные соединения
A61K47/14 сложные эфиры карбоновых кислот
A61P9/14 вазопротекторы; антигеморройные средства; средства для лечения варикозного расширения вен; капиллярные стабилизаторы
Автор(ы):
Патентообладатель(и):Закрытое акционерное общество "Научно-производственное объединение "Европа-Биофарм" (ЗАО "НПО "Европа-Биофарм") (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2011-03-17
публикация патента:

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой средство для лечения геморроя, проктита и иных воспалительных проктологических заболеваний в виде ректального суппозитория, характеризующееся тем, что оно содержит в качестве действующих веществ Югланэкс и Тыквеол, в качестве вспомогательных веществ содержит полиэтиленгликоль 1500 и эмульгатор Т2, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в граммах на 1 суппозиторий, массой 2,6 г. Изобретение обеспечивает противовоспалительное и регенерирующее действие, а так же обладает хорошей проникающей способностью.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается создания суппозиториев, которые могут найти применение при лечении геморроя, проктита и иных проктологических заболеваний.

Разнообразие медикаментов, применяемых в терапии геморроя, проктита и иных проктологических заболеваний, свидетельствует о том, что его лечение до сих пор остается нерешенной проблемой современной медицины. В лечении геморроя, проктита и иных проктологических заболеваний применяются многочисленные лекарственные препараты, в том числе и препараты растительного происхождения. Важное место в их комплексной терапии отводится ректальным суппозиториям, особое место среди которых занимают эффективные, а главное, безопасные суппозитории с природными компонентами, которые, благодаря сложному химическому составу обладают широким спектром биологической активности. Природные компоненты широко применяются в официальной и народной медицине для профилактики и лечения различных заболеваний.

Существенный интерес в качестве источника для получения лекарственных растительных препаратов представляет грецкий орех Juglans regia, семейства Juglandaceae, который является ценнейшим пищевым и лекарственным продуктом, содержащий ценный белок, жиры и биологически активные вещества. Так, околоплодник и незрелые плоды содержат органические (яблочную, лимонную) и фенолкарбоновые кислоты, флавоноиды, большое количество аскорбиновой кислоты (до 2%), витамины, каротиноиды, хиноны, дубильные вещества, минеральные вещества.

В последнее время возникает интерес к природным флавоноидам. Некоторые из них имеют противоопухолевую активность, антивирусное и антимикробное действия, что необходимо для лечения геморроя, проктита и иных проктологических заболеваний. К таким природным источникам, как флавоноиды, и относится грецкий орех.

Известен комплексный природный препарат в виде суппозиториев, в частности, для лечения геморроя и простатита, содержащий мед полифлерный натуральный, молочко маточное пчелиное, прополис, пыльцу цветочную (обножку), основу, дополнительно содержащий пергу сушеную, воск пчелиный, ланолин безводный, при этом пыльца цветочная (обножка), собранная пчелами с разных видов растений, прополис нативный и концентрат, и основа содержат ланолин безводный, воск пчелиный и масло какао, или твердый жир, или суппорин-М, или массупол, или витепсол при следующем соотношении компонентов в расчете на 1 суппозиторий массой 2,9 г, г:

Мед полифлерный натуральный - 0,12 (4,0%)

Молочко маточное пчелиное - 0,10 (3,5%)

Прополис нативный и концентрат - 0,31 (10,5%)

Перга сушеная - 0,15 (5,2%)

Пыльца цветочная (обножка) - 0,08 (2,8%)

Воск пчелиный - 0,06 (2,0%)

Ланолин безводный - 0,12 (4,0%)

Масло какао, или твердый жир, или суппорин-М, или массупол, или витепсол - 97(68,0%), (патент РФ № 2146920, опубл. 2000.03.27).

Известен препарат "Мипропол" (Румыния), представляющий собой суппозитории, содержащие 0,4 г полифлерного меда, 0,25 г вытяжки прополиса (густой экстракт), 0,15 г цветочной пыльцы, 0,15 г маточного молочка и масло какао (Т.В.Вахонина. "Пчелиная аптека", 1992, с.180).

Известны суппозитории для лечения геморроя и простатита, обладающие ранозаживляющим действием, содержащие продукты пчеловодства - маточное молочко, пергу, мед натуральный, прополис, воск пчелиный, основу, ланолин безводный, дополнительно содержат гомогенат трутневого расплода, настойку календулы, в качестве основы твердый жир или витепсол, или масло какао при следующем соотношении компонентов, г:

Гомогенат трутневого расплода 0,05-0,06

(или лиофилизат трутневого расплода) 0,03-0,04

Маточное молочко 0,05-0,06

Перга 0,11-0,13

Мед натуральный 0,09-0,11

Прополис 0,23-0,25

Настойка календулы 0,6 мл

Воск пчелиный 0,05-0,07

Ланолин безводный 0,09-0,11

Твердый жир или витепсол, или масло какао - достаточное количество для приготовления суппозитория массой 2,2-2,5 г. (патент РФ № 2225213, опубл. 10.03.2004).

Данные препараты являются продуктами пчеловодства, что говорит об их потенциальной аллергенности, которая может проявиться в тошноте, рвоте, неудержимой диарее, высыпаниях, головной боли, учащенном сердцебиении. Лечение вследствие этого нужно отменять, и больной, несмотря на хорошие результаты лечения, остается не долеченным, а симптомы болезни вновь возвращаются с прежней силой и тяжестью воспалительного процесса.

Известны гомеопатические свечи для лечения геморроя и простатита, содержащие прополис, масло облепихи, гомеопатический масляный экстракт, масла и гомеопатические эссенции (патент РФ № 2308964, опубл. 27.03.2007).

Лечение гомеопатическими препаратами на сегодняшний день является достаточно спорным вопросом.

Известны следующие лекарственные препараты. Релиф - суппозиторий содержит масло печени акулы 75 мг (3%), фенилэфрина гидрохлорид 6.25 мг (0,25%), масло какао 2.137 г. (основа) и Релиф Адванс - суппозиторий содержит масло печени акулы 3%, бензокаин 10.3%. Суппозитории используют для устранения экссудации, отечности, серозных выделений, а также для обеспечения местного успокаивающего, противовоспалительного, ранозаживляющего, кровоостанавливающего, иммуномодулирующего действий при заболеваниях прямой кишки.

Релиф и Релиф Адванс имеют ограничение по применению из-за дороговизны препарата, а в случаях повышенной индивидуальной чувствительности к ингредиентам препарата может возникнуть гиперемия кожи, кожная сыпь или зуд в области применения.

Задача - расширение арсенала средств для лечения геморроя, проктита и иных воспалительных проктологических заболеваний в удобной для применения лекарственной форме, используя при этом растительные компоненты.

Технический результат заключается в создании суппозиториев для лечения геморроя, проктита и иных проктологических заболеваний с использованием растительных компонентов в эффективной дозировке, обладающих противовоспалительными и регенерирующими свойствами.

Технический результат достигается тем, что средство для лечения геморроя, проктита и иных воспалительных проктологических заболеваний в виде ректального суппозитория содержит в качестве действующих веществ Югланэкс и Тыквеол, в качестве вспомогательных веществ содержит полиэтиленгликоль ПЭГ 1500 и эмульгатор Т2 при следующем соотношении компонентов в граммах на 1 суппозиторий, массой 2,6 г:

Югланэкс0,34
Тыквеол 0,12
Полиэтиленгликоль ПЭГ 15002,10
Эмульгатор Т2 0,04

Действующие компоненты, входящие в состав предлагаемого лекарственного средства, содержат комплекс биологически активных веществ, макро и микроэлементы, витамины.

Предлагаемая лекарственная форма и соотношение действующих веществ со вспомогательными веществами являются оптимальными, обеспечивающими получение препарата растительного происхождения для лечения геморроя, проктита и иных воспалительных проктологических заболеваний, с эффективными концентрациями растительных компонентов, удобна в применении.

Югланэкс является натуральным биологически активным лекарственным препаратом и представляет собой экстракт зеленого грецкого ореха, содержащий в своем составе флавоновые гликозиды, в виде кварцетина, кемпферола, нафтохинон юглона, рутозидов, аскорбинатов. Югланэкс является венотропным и противовоспалительным препаратом. Оказывает противовоспалительное, антиоксидантное, ангиопротекторное, капилярропротекторное и венотонизирующее действие. Флавоноиды, входящие в состав препарата, обладают Р-витаминной активностью, уменьшают проницаемость капилляров и увеличивают их резистентность, улучшают микроциркуляцию, участвуют в метаболизме аскорбиновой кислоты. Низкомолекулярные антиоксиданты угнетают активность циклооксигеназы и тем самым оказывают противовоспалительное действие.

Тыквеол является лекарственным препаратом и обладает противовоспалительными и репаративными свойствами. Наличие в составе флавоноидов, токоферолов и каротиноидов, обладающих антиоксидантоной активностью и коферментными свойствами, улучшает микроциркуляцию органов малого таза. Тыквеол оказывает регенерирующее кератопластическое действие

Полиэтиленгликоль 1500 используют в качестве гидрофильной основы, для которой характерно усиление действия активных действующих веществ, хорошо высвобождаются лекарственные вещества. Количественный показатель полиэтиленгликоля 1500 - 2,10 г достаточен и необходим для получения структуры суппозитория, массой 2,6 г.

Эмульгатор Т2 обеспечивает возможность получения лекарственной формы высокого качества. Позволяет достигать однородное распределение лекарственных веществ в прямой кишке человека, уменьшает хрупкость основ. Оказывает выраженное влияние на скорость высвобождения действующих веществ, что обуславливает пролонгированную скорость всасывания этих веществ в организм. Количественный показатель эмульгатора Т2 - 0,04 г достаточен и необходим для обеспечения лекарственной формы высокого качества в суппозитории массой 2,6 г.

Выполнение лекарственного препарата в форме суппозитория обеспечивает пролонгированный выход действующих веществ в полости человека и обеспечивает его действие на протяжении длительного времени. Самостоятельное введение лекарственной формы в виде суппозитория удобно для лечения пациента в амбулаторных условиях.

Технология изготовления суппозиториев заключается в следующем.

Подготовленные компоненты загружают в емкость для приготовления суппозиторной массы, где происходит расплавление и перемешивание компонентов при температуре 55-60°C. Перемешивание проводят до получения однородной массы без пузырьков воздуха и наличия вкраплений. Суппозитории готовят методом выливания в специальных пластмассовых формах. Масса одного суппозитория 2,6 гр.

Пример конкретного выполнения 10 кг суппозиторной массы.

Отвешивают компоненты в следующих количествах: Югланэкс 1,306 кг, Тыквеол 0,475 кг, полиэтиленгликоль 8,076 кг, эмульгатор 0,143 кг. Загружают в емкость для приготовления суппозиторной массы и проводят расплавление и перемешивание компонентов при температуре 55-60°C. Выливание суппозиториев проводят по известной технологии. Из полученной суппозиторной массы получается 3846 свечей или 384 упаковки по 10 шт.

Пример конкретного выполнения 100 кг суппозиторной массы.

Отвешивают компоненты в следующих количествах; Югланэкс 13,06 кг, Тыквеол 4,75 кг, полиэтиленгликоль 80,76 кг, эмульгатор 1,43 кг. Загружают в емкость для приготовления суппозиторной массы и проводят расплавление и перемешивание компонентов при температуре 55-60°C. Выливание суппозиториев проводят по известной технологии. Из полученной суппозиторной массы получается 38460 свечей или 3846 упаковок по 10 шт.

Ректальные суппозитории (Suppositoria rectalia) выполнены в соответствии с требованиями микробиологической чистоты Государственной Фармакопеи XII (ГФ XII), согласно которым общее число аэробных бактерий не более 103 в 1 г или в 1 мл; общее число грибов не более 102 в 1 г или в 1 мл; отсутствие Escherichia coli в 1 г или в 1 мл.

Температура плавления суппозитория ниже 37°С, сохранение в твердом виде при 25°C, время плавления 15-20 минут, что и требуется для суппозиториев при их применении.

Суппозитории ректальные прошли токсикологическое изучение в Российском кардиологическом научно-производственном комплексе Министерства здравоохранения РФ, в научно-исследовательском институте экспериментальной кардиологии, где было проведено доклиническое токсикологическое изучение данной лекарственной формы - свечи по 345 мг для ректального применения. Исследования проводились на собаках в условиях хронического эксперимента. При ежедневном двухмесячном ректальном введении препарата в дозе 50 мг/кг, что превышает терапевтическую дозу, рекомендованную для клинического применения в 10 раз, установлено, что в испытанной дозе препарат в свечах для ректального применения не влияет на общее состояние и поведение животных, а также на гемотологические показатели, функциональные состояния основных органов и систем организма подопытных собак (по данным биохимических показателей и записей ЭКГ). Не выявлено морфологических изменений внутренних органов животных, связанных с токсическим действием изучаемого препарата, при проведении патоморфологических исследований после окончания двухмесячного хронического эксперимента.

Изучение специфической фармакологической активности препарата проводилось в ОАО «Всероссийский научный центр по безопасности биологически активных веществ». Исследования проводились на нелинейных крысах массой 200-240 г. Терапевтическое воздействие суппозиториев, оцененное по степени угнетения воспалительной реакции лап животных расплавленными суппозиториями, проявилось в умеренно выраженном действии, в торможении воспалительной реакции на 28-30%. При моделировании проктита у крыс выявлен статистически значимый противовоспалительный эффект при макроскопической оценке слизистой прямой кишки на 13 день после воздействия формальдегида: по балльной шкале при регистрации отека, гиперемии слизистой, а также гнойных образований слизистой прямой кишки степень поражения составила 3,50±0,19.

Эффективность лечения заявленных суппозиториев геморроя была исследована на группе добровольцев из 18 человек с диагнозом - геморрой (10 человек - с внутренним, 8 человек - с наружным). Было назначено ректальное применение по 1 суппозиторию 2 раза в сутки, утром и вечером. Курс лечения составлял 14 дней.

Критериями эффективности заявленных суппозиториев являлись следующие показатели: купирование воспалительных процессов в тканях, уменьшение явления отека, исчезновение болевого синдрома, зуда и жжения. Проведенный анализ лечения больных показал, что снятие болевого синдрома проявлялось через 10-15 минут после введения данного суппозитория.

При контрольном осмотре пациентов после проведенного курса лечения был установлен стабильный положительный терапевтический результат, проявляющийся в эффективности критериев заявленных суппозиториев.

При использовании заявленных суппозиториев больными не было отмечено побочных эффектов и аллергических реакций.

Заявленные суппозитории могут быть рекомендованы для лечения иных воспалительных проктологических заболеваний, которые связаны с воспалением тканей прямой кишки и с нарушением венозного оттока из этих тканей (например, анальные трещины, эррозии на поверхности внутренних геморроидальных узлов, тромбоз геммороидальных узлов, острый парапрактит).

Таким образом, заявлены суппозитории ректальные, созданные с использованием растительных компонентов в эффективной дозировке, которые являются лечебными для геморроя, проктита и иных воспалительных проктологических заболеваний. Результаты исследований позволяют сделать заключение, что заявляемые суппозитории обладают противовоспалительными и регенерирующими свойствами.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Средство для лечения геморроя, проктита и иных воспалительных проктологических заболеваний в виде ректального суппозитория, характеризующееся тем, что оно содержит в качестве действующих веществ Югланэкс и Тыквеол, в качестве вспомогательных веществ содержит полиэтиленгликоль 1500 и эмульгатор Т2 при следующем соотношении компонентов в граммах на 1 суппозиторий, массой 2,6 г:

Югланэкс0,34
Тыквеол 0,12
Полиэтиленгликоль ПЭГ 15002,10
Эмульгатор Т2 0,04


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2455978

patent-2455978.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K9/02 суппозитории; свечи; основы для них

Патенты РФ в классе A61K9/02:
лекарственный препарат в суппозиториях для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса 1-го типа и цитомегаловирусом и способ лечения им детей -  патент 2521272 (27.06.2014)
применение 5-аминолевулиновой кислоты и ее производных в твердой форме для фотодинамического лечения и диагностики -  патент 2521228 (27.06.2014)
внутриматочное средство для лечения послеродового эндометрита у коров и других сельскохозяйственных животных на основе соли фосфония -  патент 2517251 (27.05.2014)
средство для профилактики синдрома хронической усталости у мужчин -  патент 2517217 (27.05.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая налбуфина гидрохлорид, ее применение для лечения болевого синдрома средней и высокой интенсивности и способ получения фармацевтической композиции -  патент 2513514 (20.04.2014)
суппозитории с наносубстанцией кальция глюконата для лечения заболеваний, связанных с недостатком кальция в организме (варианты) -  патент 2511649 (10.04.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение -  патент 2505541 (27.01.2014)
комбинированное жаропонижающее лекарственное средство в форме ректальных суппозиториев -  патент 2483719 (10.06.2013)
фитосбор для лечения подростков с лабильной артериальной гипертензией -  патент 2479315 (20.04.2013)
растительный сбор для лечения подростков со стабильной артериальной гипертензией -  патент 2477997 (27.03.2013)

Класс A61K36/42 Cucurbitaceae (семейство тыквенных)

Патенты РФ в классе A61K36/42:
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита, остеопороза и остеоартроза суставов -  патент 2521227 (27.06.2014)
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита и остеоартроза суставов -  патент 2509569 (20.03.2014)
препарат для лечения животных с противовоспалительным и антибактериальным действиями -  патент 2453321 (20.06.2012)
травяной состав для заживления ран -  патент 2451518 (27.05.2012)
способ получения масла из семян тыквы, используемого в лечебных, пищевых и косметических целях и биологически активное средство -  патент 2445111 (20.03.2012)
суппозитории для лечения гинекологических и урологических заболеваний с грязью озера эльтон -  патент 2444368 (10.03.2012)
антигельминтное средство -  патент 2443427 (27.02.2012)
мочегонное средство -  патент 2442598 (20.02.2012)
способ получения масла из семян тыквы и получение лекарственного средства с особыми свойствами для лечения печени -  патент 2441664 (10.02.2012)
способ лечения описторхоза плотоядных животных -  патент 2440109 (20.01.2012)

Класс A61K36/52 Juglandaceae (семейство ситниковидных)

Патенты РФ в классе A61K36/52:
мазь для местного лечения геморроя -  патент 2517466 (27.05.2014)
применение югланэкса как средства, нормализующего липидный, углеводный и белковый обмены -  патент 2461386 (20.09.2012)
мазь на основе грецкого ореха молочно-восковой фазы зрелости и каштана конского -  патент 2448683 (27.04.2012)
способ получения экстракта зеленых грецких орехов, используемых в лечебных, пищевых (бад) и косметических целях -  патент 2442597 (20.02.2012)
антипаразитарный сбор -  патент 2431494 (20.10.2011)
композиция, обладающая антидиабетическим действием -  патент 2430735 (10.10.2011)
способ получения биологически активной добавки -  патент 2388483 (10.05.2010)
способ получения настойки черного ореха -  патент 2383355 (10.03.2010)
сбор лекарственных растений "галечер", обладающий гипогликемическим действием (варианты) -  патент 2331431 (20.08.2008)
способ лечения маточных кровотечений пубертатного периода -  патент 2327462 (27.06.2008)

Класс A61K47/30 высокомолекулярные соединения

Патенты РФ в классе A61K47/30:
стабильные составы бортезомиба -  патент 2529800 (27.09.2014)
композиции матриксных носителей, способы и применения -  патент 2528895 (20.09.2014)
способ приготовления средства, обладающего свойством стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей и способ стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей с использованием приготовленного средства -  патент 2527701 (10.09.2014)
содежащий октреотид состав с замедленным высвобождением со стабильно высоким уровнем воздействия -  патент 2526822 (27.08.2014)
синтетический иммуноген для защиты от токсического действия наркотических и психоактивных веществ -  патент 2526807 (27.08.2014)
травяной состав местного применения для лечения акне и кожных расстройств -  патент 2526138 (20.08.2014)
имплантируемые продукты, содержащие наночастицы -  патент 2524644 (27.07.2014)
орально распадающиеся таблеточные композиции темазепама -  патент 2524638 (27.07.2014)
антимикробные/антибактериальные медицинские устройства, покрытые традиционными средствами китайской медицины -  патент 2524635 (27.07.2014)
фармацевтическая композиция лигандов рецепторов секретагогов гормона роста -  патент 2523566 (20.07.2014)

Класс A61K47/14 сложные эфиры карбоновых кислот

Патенты РФ в классе A61K47/14:
твердые композиции, содержащие 5-аминолевулиновую кислоту -  патент 2527328 (27.08.2014)
полутвердые композиции и фармацевтические продукты -  патент 2526803 (27.08.2014)
пленкообразующий раствор на основе мочевины для лечения ногтевого псориаза -  патент 2508090 (27.02.2014)
новый способ получения сухих фармацевтических форм, диспергируемых в воде, и фармацевтические композиции, полученные таким способом -  патент 2497502 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для модифицированного высвобождения -  патент 2495666 (20.10.2013)
медицинский гель для сепарации эритроцитов и лейкоцитов методом центрифугирования -  патент 2494788 (10.10.2013)
композиция для регулирования прохождения катализируемых липазой реакций -  патент 2491057 (27.08.2013)
составы для перорального введения лекарственных средств и родственные способы -  патент 2485975 (27.06.2013)
композиция с фитостеролами повышенной биологической доступности -  патент 2485808 (27.06.2013)
содержащий донепезил адгезивный препарат и упаковка для него -  патент 2481826 (20.05.2013)

Класс A61P9/14 вазопротекторы; антигеморройные средства; средства для лечения варикозного расширения вен; капиллярные стабилизаторы

Патенты РФ в классе A61P9/14:
способ коррекции эндотелиальной дисфункции -  патент 2527689 (10.09.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции раствором гомеопатических разведений антител к фактору роста сосудистого эндотелия -  патент 2526151 (20.08.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции раствором гомеопатических разведений антител к интерлейкину-1 -  патент 2526150 (20.08.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции -  патент 2526149 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующими заболеваниям и артерий нижних конечностей -  патент 2523412 (20.07.2014)
мазь для местного лечения геморроя -  патент 2517466 (27.05.2014)
способ лечения варикозной болезни нижних конечностей с использованием эндовазальной лазерной коагуляции вен -  патент 2514337 (27.04.2014)
способ многокомпонентной терапии при синдроме диабетической стопы -  патент 2508097 (27.02.2014)
оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 -  патент 2503680 (10.01.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции раствором гомеопатических разведений антител к эндотелиальной синтазе оксида азота человека в комплексе с раствором гомеопатических разведений антител к с-концевому фрагменту рецептора ангиотензина ii -  патент 2500425 (10.12.2013)


Наверх