замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов рецептора меланокортина-4

Классы МПК:C07D401/04 связанные непосредственно
C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D453/02 содержащие хинуклидиновые циклические системы, не конденсированные с другими кольцами
A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения
A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
A61P15/00 Лекарственные средства для лечения половых или сексуальных расстройств; контрацептивы
A61P35/00 Противоопухолевые средства
A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
A61P25/22 транквилизаторы
A61P25/24 антидепрессанты
Автор(ы):, , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):САНТЕРА ФАРМАСЬЮТИКАЛС (ШВЕЙЦ) АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-07-18
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к замещенным производным гетероарилпиперидина формулы (I) замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 и его энантиомерам, диастереомерам, таутомерам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой -N(R10)-(C(R6)2)m -T, -(C(R6)2)l-T или -O-(C(R 6)2)m-T; R6 независимо выбран из Н, ОСН3, C1-6-алкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген, и С3-6-циклоалкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген, Т представляет собой NR 7R8, замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 , замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 , замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 , замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 , замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 или замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 ;

R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из Н, C1-6-алкила; R9 независимо выбран из ОН, С1-6-алкила, О-С1-6 -алкила, или NR12R13; R10 представляет собой Н или С1-6-алкил; R12 и R13 независимо один от другого выбраны из C1-6-алкила, возможно замещенного ОН, С2-6-алкилен-O-С1-6 -алкила и W представляет собой СН, О или NR10; В представляет собой CR2 или N; G представляет собой CR2 или N; D представляет собой CR2 или N; Е представляет собой CR2 или N; при условии, что одна или более из переменных В, G, D и Е должна быть N; R2 независимо выбран из Н, F, Cl, СН3, ОСН3 и CF 3; R3 представляет собой: Н, Cl, F или СН 3; R4 представляет собой: Cl, F или CH3 ; R5 представляет собой

замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 , замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 , морфолин, возможно замещенный 1-3 одинаковыми или различными заместителями R14, 4-7-членный насыщенный или частично ненасыщенный гетероцикл, содержащий в кольце один атом азота и возможно дополнительный гетероатом, который выбран из О, N и S, где гетероцикл возможно замещен 1-4 одинаковыми или различными заместителями R11, или NR12R13 ; R11 независимо выбран из галогена, ОН, C1-6 -алкила возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген, С2-6-алкинила, -С0-6-алкил-С 3-6-циклоалкила, -ОС(O)С1-6-алкила, -NH 2, -NH(С1-6-алкила) и -N(С1-6-алкила) 2; А представляет собой 3-7-членное насыщенное кольцо; R12 и R13 независимо один от другого выбраны из С1-6-алкила, возможно замещенного ОН, С2-6 -алкилен-О-С1-6-алкила; R14 представляет собой С1-6-алкил; l равно 0, 1, 2, 3 или 4; m равно 0, 1, 2, 3 или 4; o равно 0, 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3 или 4; r равно 0, 1, 2, 3 или 4; s равно 1 или 2 и t равно 0 или 1. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства для лечения или профилактики расстройств, заболеваний или состояний, ответственных за инактивирование или активирование рецептора меланокортина-4 у млекопитающих, и к фармацевтической композиции на основе этих соединений. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве модуляторов рецептора меланокортина-4. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 134 пр., 16 табл.

Рисунки к патенту РФ 2452734

замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734

Текст описания приведен в факсимильном виде. замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I)

замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734

и его энантиомеры, диастереомеры, таутомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли,

где R1 представляет собой

-N(R10)-(C(R6 )2)m-T,

-(C(R6) 2)l-T или

-O-(C(R6)2 )m-T;

R6 независимо выбран из

Н,

ОСН3,

С1-6-алкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген, и

С3-6-циклоалкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген,

Т представляет собой NR7R8,

замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 ,

замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 ,

замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 или замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 ;

R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из

Н,

С1-6-алкила;

R9 независимо выбран из

ОН,

С 1-6-алкила,

О-С1-6-алкила или

NR12R13;

R10 представляет собой

Н или

C1-6-алкил;

R 12 и R13 независимо один от другого выбраны из С1-6-алкила, возможно замещенного ОН, С2-6 -алкилен-О-С1-6-алкила, и

W представляет собой СН, О или NR10;

В представляет собой CR 2 или N;

G представляет собой CR2 или N;

D представляет собой CR2 или N;

Е представляет собой CR2 или N;

при условии, что одна или более из переменных В, G, D и Е должна быть N;

R2 независимо выбран из

Н,

F,

Cl,

СН3,

ОСН3 и

CF3;

R3 представляет собой

Н

Cl,

F или

СН3;

R4 представляет собой

Cl,

F или

СН3;

R5 представляет собой

замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 , замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 ,

морфолин, возможно замещенный 1-3 одинаковыми или различными заместителями R14,

4-7-членный насыщенный или частично ненасыщенный гетероцикл, содержащий в кольце один атом азота и возможно дополнительный гетероатом, который выбран из О, N и S, где гетероцикл возможно замещен 1-4 одинаковыми или различными заместителями R11, или NR12R13;

R11 независимо выбран из

галогена,

ОН,

С1-6 -алкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген,

С2-6-алкинила,

0-6-алкил-С3-6-циклоалкила,

-ОС(O)С 1-6-алкила,

-NH2,

-NH(C 1-6-алкила) и

-N(C1-6-алкила)2 ;

А представляет собой 3-7-членное насыщенное кольцо;

R12 и R13 независимо один от другого выбраны из С1-6-алкила, возможно замещенного ОН, С 2-6-алкилен-О-С1-6-алкила;

R14 представляет собой

C1-6-алкил;

l равно 0, 1, 2, 3 или 4;

m равно 0, 1, 2, 3 или 4;

o равно 0, 1 или 2;

p равно 0, 1, 2, 3 или 4;

r равно 0, 1, 2, 3 или 4;

s равно 1 или 2, и

t равно 0 или 1.

2. Соединение по п.1,

в котором

R1 представляет собой

-N(R10 )-(C(R6)2)m-T,

-(C(R 6)2)l-T или

-O-(C(R6 )2)m-T;

R6 независимо выбран из

H,

ОСН3,

С1-6 -алкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген, и

С3-6-циклоалкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген;

Т представляет собой NR7R8, морфолин,

замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734

R7 и R8 независимо один от другого выбраны из

Н,

C1-6-алкила;

R9 независимо выбран из

ОН,

С 1-6-алкила, О-С1-6-алкила;

R10 представляет собой

Н или

C1 6-алкил,

В представляет собой CR2 или N;

G представляет собой CR2 или N;

D представляет собой CR2 или N;

Е представляет собой CR2 или N;

при условии, что одна или несколько из переменных В, G, D и Е представляет собой N;

R2 независимо выбран из

Н,

F,

Cl,

СН3,

ОСН3 или

CF3;

R3 представляет собой

Н,

Cl,

F или

СН3;

R4 представляет собой Cl или F;

R 5 представляет собой

замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 ,

морфолин, возможно замещенный 1-3 одинаковыми или различными заместителями R14, или

NR 12R13;

R11 независимо выбран из

галогена,

ОН,

С1-6-алкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген,

С2-6-алкинила,

-ОС(O)С 1-6-алкила,

0-6-алкил-С3-6 -циклоалкила,

-NH2,

-NH(С1-6 -алкила) и

-N(С1-6-алкила)2;

А представляет собой 3-7-членное насыщенное кольцо;

R12 и R13 независимо один от другого выбраны из

С1-6-алкила, возможно замещенного ОН,

С2-6-алкилен-О-С1-6-алкила;

R14 представляет собой

С1-6-алкил;

l равно 0, 1, 2, 3 или 4;

m равно 0, 1, 2, 3 или 4;

o равно 0, 1 или 2;

p равно 0, 1, 2, 3 или 4;

q равно 0, 1, 2 или 3;

r равно 0, 1, 2, 3 или 4, и

s равно 1 или 2.

3. Соединение по п.1 или 2 формулы (Iзамещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734 )

замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов   рецептора меланокортина-4, патент № 2452734

в котором В, G, D, Е, R1, R3 , R4 и R5 определены по п.1 или 2.

4. Соединение по п.1 или 2, в котором

R2 выбран из Н, F, Cl и СН3.

5. Соединение по п.1 или 2, в котором

l равно 2 или 3, или

m равно 2 или 3.

6. Соединение по п.1 или 2 для лечения или профилактики расстройств, заболеваний или состояний, ответственных за инактивирование или активирование рецептора меланокортина-4 у млекопитающих.

7. Соединение по п.6 для лечения или профилактики раковой кахексии, мышечной дистрофии, анорексии, бокового амиотрофического склероза (ALS, болезнь Шарко), тревожности и/или депрессии.

8. Соединение по п.6 для лечения или профилактики ожирения, сахарного диабета, сексуальной дисфункции у мужчин и женщин и/или эректильной дисфункции.

9. Применение соединения по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики расстройств, заболеваний или состояний, ответственных за инактивирование или активирование рецептора меланокортина-4 у млекопитающих.

10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель для лечения или профилактики расстройств, заболеваний или состояний, ответственных за инактивирование или активирование рецептора меланокортина-4 у млекопитающих.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2452734

patent-2452734.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D401/04:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли -  патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf -  патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D453/02 содержащие хинуклидиновые циклические системы, не конденсированные с другими кольцами

Патенты РФ в классе C07D453/02:
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 -  патент 2479578 (20.04.2013)
соединения дибензо[b,f][1,4]оксазапина -  патент 2469033 (10.12.2012)
хинуклидиновые производные (гетеро)арилциклогептанкарбоновой кислоты в качестве антагонистов мускариновых рецепторов -  патент 2456286 (20.07.2012)
индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензоизоксазолы, пиразолопиридины, изотиазолопиридины, их получение и их применение -  патент 2450003 (10.05.2012)
2-аминобензоксазолкарбоксамиды в качестве модуляторов 5-нт3 -  патент 2448105 (20.04.2012)
гетероциклические соединения, имеющие сродство к мускариновым рецепторам -  патент 2446166 (27.03.2012)
аза-кольцевое соединение с внутренним мостиком -  патент 2441868 (10.02.2012)
способ получения 3(r)-(2-гидрокси-2,2-дитиен-2-илацетокси)-1-(3-феноксипропил)-1-азониабицикло[2.2.2]октанбромида -  патент 2439070 (10.01.2012)
способы синтеза и промежуточные соединения при синтезе стереоизомерных соединений, пригодных для лечения желудочно-кишечных расстройств и расстройств центральной нервной системы -  патент 2418798 (20.05.2011)

Класс A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Патенты РФ в классе A61K31/44:
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства -  патент 2526169 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза -  патент 2519739 (20.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом -  патент 2517520 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение -  патент 2505541 (27.01.2014)

Класс A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения

Патенты РФ в классе A61P3/04:
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса -  патент 2528480 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
производные fgf21 со связующим альбумина а-в-с-d-e- и их применение -  патент 2525393 (10.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) -  патент 2524645 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета -  патент 2523552 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение -  патент 2523543 (20.07.2014)
соединение для лечения метаболических расстройств -  патент 2521284 (27.06.2014)

Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

Патенты РФ в классе A61P3/10:
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)

Класс A61P15/00 Лекарственные средства для лечения половых или сексуальных расстройств; контрацептивы

Патенты РФ в классе A61P15/00:
способ выбора лечения акне у женщин -  патент 2529789 (27.09.2014)
внутриматочная система для лечебного использования -  патент 2529477 (27.09.2014)
способ комплексного лечения коров при послеродовом эндометрите -  патент 2528916 (20.09.2014)
метод получения антилютеальной крови - алк, способ лечения и профилактики послеродовых акушерско-гинекологических заболеваний у коров -  патент 2526203 (20.08.2014)
способ лечения и профилактики рецидивов внутриматочных синехий -  патент 2525533 (20.08.2014)
способ лечения больных хроническим простатитом с парциальным андрогенодефицитом -  патент 2525182 (10.08.2014)
способ коррекции тромбофилических нарушений гемостаза во время беременности -  патент 2524653 (27.07.2014)
способ комплексного лечения хронического эндометрита у коров -  патент 2524623 (27.07.2014)
средство для профилактики мастита -  патент 2524622 (27.07.2014)
прогестерон для лечения или предупреждения самопроизвольных преждевременных родов -  патент 2524617 (27.07.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

Патенты РФ в классе A61P25/00:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)

Класс A61P25/22 транквилизаторы

Патенты РФ в классе A61P25/22:
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
анксиолитик и способ его получения -  патент 2519755 (20.06.2014)
средство, обладающее анксиолитической активностью -  патент 2519191 (10.06.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные хиназолина, обладающие антидепрессивной, анксиолитической и ноотропной активностью -  патент 2507199 (20.02.2014)
литиевая соль n-(4-ацетоксибензоил)глицина, обладающая транквилизирующим и ноотропным действием -  патент 2505294 (27.01.2014)
(3-арилсульфонилхинолин-8-ил)-диалкил-амины - селективные антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы их получения и применения -  патент 2500672 (10.12.2013)
средство, обладающее анксиолитическим и антидепрессивным действием, на основе экстракта семян лотоса орехоносного (nelumbo nucifera) -  патент 2497538 (10.11.2013)
соединения имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), способ получения соединений имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), фармацевтическая композиция и лекарственное средство для лечения и/или предупреждения заболеваний, связанных с ингибированием гамка рецепторов -  патент 2486188 (27.06.2013)

Класс A61P25/24 антидепрессанты

Патенты РФ в классе A61P25/24:
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) -  патент 2524645 (27.07.2014)
антидепрессант и способ его получения -  патент 2519759 (20.06.2014)
новые нутрицевтические композиции, содержащие экстракт stevia или компоненты экстракта stevia, и их применения -  патент 2519718 (20.06.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные хиназолина, обладающие антидепрессивной, анксиолитической и ноотропной активностью -  патент 2507199 (20.02.2014)
4-(1-гидрокси-1-метил-2-морфолиноэтил)бензойная и 4-(1-гидрокси-2-морфолиноциклогексил)бензойная кислоты, их фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры, обладающие анксиолитической активностью, и способ их получения -  патент 2505536 (27.01.2014)


Наверх