антигельминтное средство

Классы МПК:A61K31/606  содержащие аминогруппы
A61K31/4184  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы
A61P33/10 антигельминтные средства
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):Государственное научное учреждение (ГНУ) Всероссийский научно-исследовательский институт гельминтологии им. К.И. Скрябина (ВИГИС) (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2011-05-30
публикация патента:

Изобретение относится к ветеринарной паразитологии и может быть рекомендовано для лечения цестодозов и нематодозов. Предлагаемое антигельминтное средство вигисокс содержит фенасал, фенбендазол и поливинилпиролидон в соотношении 7,2:0,8:2,0. Вигисокс в дозе 50 мг/кг обладает расширенным спектром действия, включая нематод, 100%-ой эффективностью против мониезий и нематод крупного рогатого скота и овец, и не обладает побочным действием. 4 табл., 4 пр.

Формула изобретения

Антигельминтное средство, включающее фенасал, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит фенбендазол и поливинилпирролидон при соотношении компонентов: фенасал: фенбендазол: ПВП (поливинилпирролидон) - 7,2:0,8:2,0.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области сельского хозяйства, в частности к ветеринарной паразитологии, и может быть использовано для лечения цестодозов и нематодозов жвачных животных.

Известны средства для лечения цестодозов: фенасал, сульфат меди и др. и нематодозов: тетрамизол, албендазол, фенбендазол, ивермектины, пирантел (1, 3).

Недостатком указанных препаратов является их узкий спектр действия. Если фенасал, сульфат меди эффективны при цестодозах, то они не эффективны при нематодозах. И, наоборот, нематодоциды: тетрамизол, албендазол, фенбендазол, ивермектины, пирантел - неэффективны при цестодозах. Из этих препаратов албендазол и фенбендазол обладают в повышенных дозах активностью против мониезий, но не действуют на сколекс цестод, что позволяет затем снова им восстанавливаться. Кроме того, при применении некоторых антигельминтиков отмечают побочные действия: саливацию, эмбриотропное действие (4).

Разработка антигельминтного средства, эффективного против цестод и нематод, обусловлена тем, что практически молодняк овец и крупного рогатого скота инвазирован одновременно как цестодами, так и нематодами.

Наиболее близким к заявленному техническим решением является фенасал, который применяется в дозе 100 мг/кг при мониезиозе овец.

К недостаткам препарата относится неэффективность против нематод и высокая терапевтическая доза при мониезиозе 100 мг/кг для овец и 150-200 мг/кг для телят (5).

Предлагаемое антигельминтное средство под названием вигисокс включает в себя фенасал (5,4 дихлорсалициланилид), фенбендазол и поливинилпиролидон в соотношении 7,2: 0,8: 2,0.

Антигельминтное средство вигисокс представляет собой порошок серо-белого цвета. Включение фенбендазола позволило повысить антигельминтную активность, снизить терапевтическую дозу, расширить спектр антигельминтного действия и предотвратить побочное действие.

Сопоставительный анализ заявляемого технического решения с прототипами показывает, что заявляемое средство отличается от известных тем, что дополнительно включает фенбендазол и поливинилпиролидон (ПВП), усиливающие активность фенасала против цестод и проявляющие одновременно эффективность против нематод.

Для приготовления вигисокса берется 7,2 части фенасала, 0,8 части фенбендазола и 2,0 части ПВП, помещают в смеситель и смешивают до получения однородной смеси.

Аналогично описанному получают антигельминтное средство, в котором компоненты находятся в соотношениях: фенасал: фенбендазол:

поливинилпиролидон - 6:1:3 и 8:0,4:1,6.

Примеры конкретного исполнения.

Пример 1. В опыт взяли 60 голов молодняка овец, спонтанно инвазированных мониезиями и нематодами, разделили их на 6 групп. Животные 1-й группы получили вигисокс, в котором соотношение фенасала, фенбендазола и ПВП - 7,2:0,8:2,0; животные 2-й группы в соотношении 6:1:3; овцы 3-й группы в соотношении 8:0,4:1,6. Вигисокс в дозе 50 мг/кг задавали молодняку овец перорально, однократно. Овцы 4-й группы получили фенасал (прототип) в дозе 100 мг/кг. Животным 5-й группы задавали фенбендазол (прототип) в дозе 10 мг/кг. Животные 6-й группы препарат не получали и служили контролем.

Эффективность антигельминтного средства вигисокс определяли по результатам количественных копроовоскопических исследований до и через 20 суток после дачи препарата.

Результаты примера 1 приведены в таблице 1.

Таблица 1
Эффективность предлагаемого антигельминтного средства вигисокса при мониезиозе и нематодозах молодняка овец
№ группы Группа животных Кол-во жив-х Препарат Соотношение фенасала: фенбендазо

ла: ПВП
Доза мг/кг Эффект. против %
мониезийнематод
1. подопытная10 вигисокс 7,2:0,8:2,050 100 100
2. подопытная 10вигисокс 6:1:3 5070,5 99,0
3. подопытная 10вигисокс 8:0,4:1,6 5093,4 65,2
4. подопытная 10фенасал прототип антигельминтное средство, патент № 2452489 50 81,80
5. подопытная10 фенбендазол прототип антигельминтное средство, патент № 2452489 10 58,298,6
6. контрольная10 - -- --

Как видно из таблицы 1, предлагаемое антигельминтное средство вигисокс проявило наиболее высокую активность (100%) против мониезий и нематод при соотношении 7,2:0,8:2,0.

Пример 2. В опыт подобрали 60 телят, спонтанно инвазированных мониезиями и стронгилятами (нематоды), которых разделили на 6 групп. Животные 1-й группы получили вигисокс, в котором соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП составило 7,2:0,8:2,0; животные 2-й группы - в соотношении 6:1:3; телята 3-й группы - в соотношении 8:0,4:1,6.

Вигисокс в дозе 50 мг/кг задавали телятам перорально однократно. Животные 4-й группы получили фенасал (прототип 1) в дозе 50 мг/кг. Телята 5-й группы - фенбендазол (прототип 2) в дозе 10 мг/кг. Животные 6-й группы препарат не получали и служили контролем.

Эффективность вигисокса определяли по аналогии примера 1.

Результаты примера 2 предоставлены в таблице 2.

Таблица 2
Эффективность вигисокса при мониезиозе и нематодозах телят.
№ группы Группа животных Кол-во жив-х Препарат Соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП Доза мг/кг Эффект, против %
мониезийнематод
1. подопытная10 вигисокс 7,2:0,8:2,050 100 100
2. подопытная 10вигисокс 6:1:3 5063,2 92,4
3. подопытная 10вигисокс 8:0,4:1,6 50100 67,5
4. подопытная 10фенасал прототип 1антигельминтное средство, патент № 2452489 50 82,40
5. подопытная10 фенбендазол прототип 2антигельминтное средство, патент № 2452489 10 54,597,8
6. контрольная10 - -- --

Как видно из таблицы 2, наилучшие результаты получены при применении вигисокса против мониезий и нематод у телят при соотношении фенасала: фенбендазола: ПВП - 2:0,8:2,0.

Пример 3. В опыт подобрали 60 овец, спонтанно инвазированных мониезиями, которых разделили на 4 группы. Животные 1-й группы получили вигисокс, в котором соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП составило 7,2:0,8:2,0; овцы 2-й группы получили фенасал (прототип 1). Животные получали вигисокс и фенасал в дозе по 50 мг/кг однократно, перорально. Овцы 3-й группы получили фенбендазол (прототип 2) в дозе 10 мг/кг. Животные 4-й группы препарат не получали и служили контролем.

Эффективность вигисокса определяли по аналогии примера 1.

Результаты примера 3 предоставлены в таблице 3.

Таблица 3
Эффективность вигисокса при мониезиозе овец.
№ группыГруппа животныхКол-во жив-хПрепарат Соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП Доза мг/кгЭффективность, %
1. подопытная 15вигисокс 7,2:0,8:2,0 50100
2. подопытная15 фенасал прототип 1 - 5068,6
3. подопытная15 фенбендазол прототип 2- 1056,2
4. контрольная15 - -- -

Вигисокс при соотношении компонентов 7,5:0,8:2,0 показал 100%-ую эффективность против мониезий.

Учитывая высокую эффективность вигисокса против мониезий и нематод крупного рогатого скота и овец, в котором соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП составило 7,2:0,8:2,0 в дальнейших испытаниях использовали препарат с этим соотношением компонентов.

Пример 4. В производственных условиях вигисокс, в котором соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП составило 7,2:0,8:2,0, испытали на 460 головах крупного рогатого скота, спонтанно инвазированного нематодами. По результатам выборочных гельминтологических вскрытий зараженность животных до введения вигисокса составила 224,6 экз. на голову.

Вигисокс при соотношении фенасала: фенбендазола: ПВП - 7,2:0,8:2,0 задавали крупному рогатому скоту 1-й группы (180 голов) однократно с концентрированным кормом в дозе 50 мг/кг.Крупный рогатый скот 2-й группы (150 голов) получал прототип - фенасал в дозе 50 мг/кг однократно с концентрированным кормом. Контролем служили 130 голов крупного рогатого скота, не получавшие препарат.

В период и после дегельминтизации проводили наблюдение за клиническим состоянием животных и возможным проявлением побочного действия препарата.

Эффективность вигисокса определяли по аналогии примера 1.

Результаты примера 4 предоставлены в таблице 4.

Таблица 4
Результаты учета эффективности и клинического состояния крупного рогатого скота после дегельминтизации вигисоксом (50 мг/кг)
№ группыГруппа животныхКол-во головПрепарат Соотношение фенасала: фенбендазол: ПВП Эффективность, % Кол-во случаев диареи
1.подопытная 180 вигисокс7,2:0,8:2,0 99,6 0
2. подопытная 150фенасал прототип - 4,33
3. контрольная130 - -- -

Полученные результаты показывают, что применение антигельминтного средства вигисокс обеспечивает высокую эффективность его при мониезиозе овец (100%) и крупного рогатого скота (100%); нематодозах овец (100%) и крупного рогатого скота (100%), расширение спектра действия, включая нематод, снижение терапевтической дозы при мониезиозе крупного рогатого скота и овец до 50 мг/кг по сравнению с прототипом 1 - фенасалом (100 мг/кг) и предотвращает проявление побочного действия (диарею).

Источники информации

1. Мероприятия по предупреждению и ликвидации гельминтозов животных (Инструкция) - М., 1999.

2. Демидов Н.В. // Антигельминтики в ветеринарии. - М., 1982. - 367 с.

3. Архипов И.А. Новые отечественные антигельминтики при гельминтозах животных // Ветеринария. - 1998. - № 11. - С.29-31.

4. Архипов И.А. Побочные действия антигельминтиков и эндэктоцидов и пути их предотвращения // Ветеринария. - 1999. - № 12. - С.24-25.

5. Архипов И.А. // Антигельминтики: фармакология и применение. - М., 2009. - 405 с.

Класс A61K31/606  содержащие аминогруппы

лекарственное средство для лечения туберкулеза -  патент 2487702 (20.07.2013)
способ получения антигельминтного средства против ботриоцефалеза рыб -  патент 2481843 (20.05.2013)
лекарственная форма для доставки лекарственного средства в толстую кишку -  патент 2478372 (10.04.2013)
комбинированная противотуберкулезная композиция -  патент 2468802 (10.12.2012)
противотуберкулезное лекарственное средство и способ лечения -  патент 2449797 (10.05.2012)
способ адаптации к съемным протезам -  патент 2448714 (27.04.2012)
композиция покрытия, содержащая крахмал -  патент 2440104 (20.01.2012)
фармацевтическая противотуберкулезная комбинированная композиция -  патент 2436580 (20.12.2011)
фармацевтическая противотуберкулезная комбинированная композиция -  патент 2424808 (27.07.2011)
комбинированная противотуберкулезная фармацевтическая композиция -  патент 2422145 (27.06.2011)

Класс A61K31/4184  конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Класс A61P33/10 антигельминтные средства

системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства -  патент 2526169 (20.08.2014)
средство, обладающее противоописторхозным действием и способ его получения -  патент 2519666 (20.06.2014)
способ лечения ларвального эхинококкоза лабораторных животных -  патент 2517044 (27.05.2014)
способ лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах желудочно-кишечного тракта -  патент 2514109 (27.04.2014)
способ получения комплексного препарата с иммунометаболической и антгельминтной активностью -  патент 2514004 (27.04.2014)
растительное трематоцидное средство против экцистированных личинок fasciola hepatica -  патент 2508119 (27.02.2014)
сублингвальная спреевая композиция, содержащая дигидроартемизинин -  патент 2501550 (20.12.2013)
средство для профилактики и лечения гельминтозов, в частности описторхоза -  патент 2493864 (27.09.2013)
способ комплексного лечения больных паразитарными заболеваниями -  патент 2491936 (10.09.2013)
способ получения антигельминтного средства против ботриоцефалеза рыб -  патент 2481843 (20.05.2013)
Наверх