ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

замещенные производные циклогексилметила

Классы МПК:C07C211/26 ненасыщенного углеродного скелета, содержащего по меньшей мере одно шестичленное ароматическое кольцо
C07C211/29 углеродный скелет замещен атомами галогена или нитро- или нитрозогруппами
C07C211/40 содержащего только неконденсированные кольца
C07C233/06 с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца
C07C233/13 с замещенным углеводородным радикалом, связанным с атомом азота карбоксамидной группы через ациклический атом углерода
C07C233/18 с атомом углерода карбоксамидной группы, связанным с атомом водорода или с атомом углерода ациклического насыщенного углеродного скелета
C07C233/65 с атомами азота карбоксамидных групп, связанными с атомами водорода или с атомами углерода незамещенных углеводородных радикалов
C07C233/66 с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами галогена или нитро- или нитрозогруппами
C07C233/73 углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца
C07C251/42 с атомом углерода по меньшей мере одной из оксиминогрупп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца
C07C251/44 с атомом углерода по меньшей мере одной из оксиминогрупп, входящим в кольцо, кроме шестичленного ароматического кольца
C07C275/26 с атомами азота мочевинных групп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец
C07C303/38 реакциями аммиака или аминов с сульфокислотами или с их эфирами, ангидридами или галогенангидридами
C07C311/20 с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца
C07C335/14 с атомами азота тиомочевинных групп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец
A61P25/04 анальгетики центрального действия, например опиоиды
A61P25/32 алкогольного злоупотребления
A61P25/36 опиоидного злоупотребления
A61P17/04 противозудные средства
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
C07C229/32 ненасыщенного углеродного скелета, содержащего кольца, кроме шестичленных ароматических колец
C07C233/57 с атомами углерода карбоксамидных групп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец
C07C215/42 аминогруппы или оксигруппы, связанные с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец, одного и того же углеродного скелета
C07C211/36 не менее двух аминогрупп, связанных с углеродным скелетом
C07C233/68 с замещенным углеводородным радикалом, связанным с атомом азота карбоксамидной группы через ациклический атом углерода
A61K31/15  оксимы ( >C=N-O-); гидразины ( >N-N< ); гидразоны ( >N-N=)
A61K31/16  амиды, например гидроксамовые кислоты
A61K31/17  имеющие группу >N-C(O)-N< или >N-C(S)-N< ,например мочевина, тиомочевина, кармустин
A61K31/197  амино- и карбоксильная группы присоединены к одной и той же ациклической углеродной цепи, например гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), бета-аланин, эпсилон-аминокапроновая кислота, пантотеновая кислота
C07D333/68 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
C07D333/38 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D231/14 с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D277/56 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
C07D307/68 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
C07D263/34 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D213/82 в положении 3
C07D209/12 радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D213/71 связанные со вторым гетероатомом
C07D413/04 связанные непосредственно
A61K31/381  содержащие пятичленные кольца
A61K31/415  1,2-диазолы
A61K31/426  1,3-тиазолы
A61K31/421  1,3-оксазолы, например пемолин, триметадион
A61K31/341  не конденсированные с другим кольцом, например ранитидин, фуросемид, буфетолол, мускарин
A61K31/455  никотиновая кислота, те ниацин; ее производные, например эфиры, амиды
A61K31/404  индолы, например пиндолол
A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
A61K31/4245  оксадиазолы
A61K31/433  тиадиазолы
Автор(ы):, , , , , , , ,
Патентообладатель(и):ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-12-19
публикация патента:

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009

R2 обозначает H или OH; R 1 и R2 совместно обозначают замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 или =N-OH, R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3алкил или R4 и R5 совместно (CH2) 3-6, R8 обозначает неразветвленную насыщенную C1-C4алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R9 обозначает насыщенный C1-C8алкил; значения радикалов R1, m, n, R6, R7, R10-R13 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Рисунки к патенту РФ 2451009

замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009

Текст описания приведен в факсимильном виде. замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Замещенные производные циклогексилметила общей формулы I

замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009

в которой

R1 обозначает неразветвленный, насыщенный, незамещенный или однозамещенный C1-C 8алкил, при этом заместители выбираются из =O, CO2 C1-C4-алкил; фенильный остаток, незамещенный или одно- или двухзамещенный галогеном, C1-C4 -алкилом, OC1-C4-алкилом, фенильный остаток, незамещенный или одно- или двухзамещенный галогеном, галогенC 1-C4-алкилом; присоединенный через C1 -C4-алкильную цепь незамещенный или одно- либо двухзамещенный фенильный остаток, при этом заместители в указанном фенильном остатке выбираются из галогена, OC1-C4-алкила; группу (CH2)mCHN-OH, группу (CH2 )nNR6R7, группу (CH2 )nOR8, где n обозначает 0, 1, 2 или 3, a m обозначает 0, 1; присоединенную через насыщенный либо ненасыщенный C1-C3-алкил группу C(O)OR9 или группу CONR10R11,

R2 обозначает H или OH;

R1 и R2 совместно обозначают замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 , замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 или =N-OH

R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из 5-членного, серосодержащего гетероарила, такой как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4-алкильную группу незамещенный фенильный остаток,

R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3-алкил, или

R4 и R5 совместно (CH2 )3-6,

R6 обозначает H, насыщенный, разветвленный либо неразветвленный, незамещенный C1 -C8-алкил, фенильный остаток, незамещенный или замещенный группой OC1-C3-алкил, фенил, присоединенный через C1-C4-алкильную группу с прямой или разветвленной цепью, незамещенный или замещенный галогеном или OC1-C4-алкильной группой, или незамещенный азотсодержащий 5-членный гетероарил, конденсированный с бензольным кольцом, такой как индол;

R7 обозначает H, насыщенный, разветвленный либо неразветвленный, незамещенный C1-C8-алкил, фенильный остаток, однозамещенный группами, выбранными из OC1-C4-алкила, галогена, присоединенный через C1-C4-алкильную цепь фенильный остаток, однозамещенный OC1-C4 -алкилом, или незамещенный азотсодержащий C5гетероарильный остаток, конденсированный с фенилом, такой как индол; C(O)NR 10R11, C(S)NR10R11, SO 2R12 или C(O)R13,

R8 обозначает неразветвленную насыщенную C1-C4 -алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена,

R9 обозначает насыщенный C1-C8-алкил,

R10 и R 11 независимо друг от друга обозначают H, C1 -C8-алкил, незамещенный C6-циклоалкил, C6-C10-арильный остаток, незамещенный или одно- либо двухзамещенный заместителями из группы, включающей OC1-C4-алкил, галогензамещенный C1 -C4-алкил, галоген, NO2 или присоединенный через C1-C4-алкильную цепь незамещенный арильный или 6-членный азотсодержащий гетероарильный остаток, например пиридил, причем R10 и R11 одновременно не обозначают H,

R12 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный заместителями из группы, включающей галоген, NO2, C1-C4 -алкил или OC1-C4-алкил;

R 13 обозначает насыщенный, разветвленный либо неразветвленный C1-C8-алкил, незамещенный или одно- либо двухзамещенный заместителями из группы, включающей C1 -C6-алкил, O-бензил, фенил и O-фенил, причем O-фенил замещен галогеном; C5-C10-циклоалкильный остаток, который незамещен или однозамещен фенилом, причем фенил замещен галогеном; C6-C10-арильный или 5-членный гетероарильный остаток, содержащий 1-3 гетероатома в кольце, выбранных из N, O, S, который может быть конденсирован с бензольным кольцом, причем указанные C6-C10 -арильный или гетероарильный остаток содержат 1-5 заместителей из группы, включающей галоген, CN, NO2, пиридил, тиенил, (CH2)O-C1-C6алкил, фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя галогенами, дигидробензофуран, C1-C4-алкил с прямой или разветвленной цепью, содержащий один или более заместителей, выбранных из группы, включающей галоген или OC1-C6-алкил, OC 1-C6-алкил, S-фенил или O-фенил, каждый из которых замещен галогеном или C1-C6-алкилом, S-C 1-C6-алкил, SO2фенил, незамещенный или замещенный одним галогеном, C3-C6-циклоалкил, присоединенный через мостиковую группу C1-C4 -алкил, SO2C1-C6алкил с прямой или разветвленной цепью, или обозначает тиенил, присоединенный через C1-C4-алкильную цепь, фенил, содержащий один заместитель, причем заместитель выбирают из группы, включающей галоген или OC1-C4-алкил,

необязательно в виде цис- или транс-диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами.

2. Замещенные производные циклогексилметила по п.1, в которых R1 обозначает неразветвленный, насыщенный C1-C8 -алкил, незамещенный или замещенный одним заместителем, причем заместитель выбирают из группы =O, CO2C1 -C4-алкил; фенильный остаток, незамещенный или одно- или двухзамещенный галогеном, C1-C4-алкилом, OC1-C4-алкилом; присоединенный через C 1-C4-алкильную цепь незамещенный или одно- либо двухзамещенный фенильный остаток, при этом заместители в указанном фенильном остатке выбираются из галогена, OC1-C 4-алкила, а R2 обозначает OH.

3. Замещенные производные циклогексилметила по п.1, в которых R1 обозначает группу (CH2)mCHN-OH, (CH 2)nNR6R7 или (CH2 )nOR8, где n обозначает 0, 1, 2 или 3, a m обозначает 0, 1, присоединенную через насыщенный либо ненасыщенный C1-C3-алкил группу C(O)OR9 или группу CONR10R11, а R2 обозначает H.

4. Замещенные производные циклогексилметила по п.1 или 2, в которых R1 обозначает неразветвленный, насыщенный C1-C8-алкил, который замещен одним заместителем из группы, включающей =O, CO2C1-C4 -алкил, или фенильный остаток, который не замещен или одно- либо двузамещен галогеном, C1-C4-алкилом, OC 1-C4-алкилом.

5. Замещенные производные циклогексилметила по п.1 или 2, в которых R1 обозначает 2,4-дифторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, фенил, 3-метоксибензил, 4-хлорфенил, бензил, 2-метилфенил, 4-трет-бутилфенил, 4-фторфенил, фенетил, 2,4-дихлорфенил, 3-метоксифенил, 4-метилфенил, 4-метоксифенил, 3,5-дифторфенил, бутил, этил, гексил, пентил, пропил, 3-фторфенил, 3,5-дихлорфенил, 4-фторбензил, 4-хлор-3-трифторметилфенил или 2,5-диметоксифенил.

6. Замещенные производные циклогексилметила по одному из пп.1-3, в которых R3 обозначает фенильный остаток, который не замещен или однозамещен заместителями из группы, включающей атом галогена, тиенил или присоединенный через C1-C3-алкильную цепь фенильный остаток.

7. Замещенные производные циклогексилметила по п.6, в которых R3 обозначает фенил, который не замещен или однозамещен атомом Cl или F, фенетил или тиенил.

8. Замещенные производные циклогексилметила по одному из пп.1-3, в которых R4 и R5 обозначают C1-C3-алкил.

9. Замещенные производные циклогексилметила по п.1 или 3, в которых R6 обозначает H, насыщенный разветвленный либо неразветвленный, незамещенный C1-C8 -алкил, фенильный остаток, незамещенный или замещенный группой OC1-C3-алкилом, фенил, присоединенный через C1-C4-алкильную группу с прямой или разветвленной цепью, замещенный или незамещенный заместителями из группы, включающей F, Cl, Br, и OC1-C4-алкильную группу.

10. Замещенные производные циклогексилметила по п.1, в которых R6 обозначает фенетил, 3-фенилпропил, бензил, 4-фенилбутил, в каждом случае замещенный одним или более заместителями, которые выбирают из группы, включающей F и OCH3, фенил, незамещенный или замещенный одной группой OCH3, незамещенный индол.

11. Замещенные производные циклогексилметила по п.10, в которых R6 обозначает H.

12. Замещенные производные циклогексилметила по п.1 или 3, в которых R7 обозначает C(O)R13.

13. Замещенные производные циклогексилметила по п.1 или 3, в которых R8 обозначает присоединенный через C1-C4-алкильную группу фенильный остаток, который не замещен или монозамещен заместителями, выбранными из F, Cl или Br.

14. Замещенные производные циклогексилметила по п.13, в которых R8 обозначает бензил, который не замещен или монозамещен атомами F.

15. Замещенные производные циклогексилметила по п.1 или 3, в которых R9 обозначает неразветвленный C1-C8-алкил.

16. Замещенные производные циклогексилметила по п.1 или 3, в которых R10 и R11 независимо друг от друга обозначают H, фенил, нафтил или присоединенный через C1-C 4-алкильную цепь незамещенный фенильный остаток.

17. Производные циклогексилметила по п.14, в которых R10 и R11 независимо друг от друга обозначают H, нафтильный, фенильный или бензильный остаток, который не замещен или однозамещен заместителями из группы, включающей CF3, F, NO 2 и Br, при условии, что R10 и R11 одновременно не обозначают H.

18. Производные циклогексилметила по п.1 или 3, в которых R12 обозначает фенильный остаток, который не замещен или монозамещен заместителями из группы, включающей F, Cl, Br, NO2, OCH3, метил, этил, пропил, бутил и трет-бутил.

19. Замещенные производные циклогексилметила по п.1 или 3, в которых R13 обозначает насыщенный, разветвленный либо неразветвленный C1-C8 -алкил, который не замещен или однозамещен заместителями из группы, включающей C1-C6-алкил, O-бензил, фенил, O-фенил, причем O-фенил замещен F или Cl; C5-C 10-циклоалкил, который не замещен или однозамещен фенилом, причем фенил замещен F или Cl, C6-C10-арильный или 5-членный гетероарильный остаток, содержащий 1-3 гетероатома в кольце, выбранных из N, O, S, который может быть конденсирован с бензольным кольцом, причем указанный C6-C10 -арильный или гетероарильный остаток, которые содержат 1-5 заместителей из группы, включающей F, Cl, CN, NO2, пиридил, тиенил, (CH2)O-C1-C6-алкил, фенил, замещенный или незамещенный одним или двумя F или Cl, дигидробензофуран, C1-C4-алкил с прямой либо разветвленной цепью, содержащий один или более заместителей, выбранных из группы, включающей F, Cl, S-фенил или O-фенил, каждый из которых замещен F или Cl или C1-C6-алкилом; S-C1 -C6-алкил, SO2фенил, незамещенный или замещенный одним F или Cl, C3-C6-циклоалкил, присоединенный через мостиковую группу C1-C4-алкил, SO 2C1-C6-алкил с прямой или разветвленной цепью, или обозначает тиенил, присоединенный через C1 -C4-алкильную цепь, фенил, содержащий один заместитель, причем заместитель выбирают из группы, включающей F или Cl, или OC1-C4-алкил.

20. Замещенные производные циклогексилметила по п.20, в которых R13 обозначает бензил, бензотиенил, 1-(4-хлорфенил)циклопентил, 4-пропилфенил, 3-цианофенил, 3-хлорфенил, 5-хлор-4-метокситиофен-3-ил, 3-фтор-5-трифторметилфенил, 4-фтор-5-трифторметилфенил, 2-тиенил, 3,5-дихлорфенил, 2,4,5-трифторфенил, 3-бромфенил, 4-метилфенил, 3-метоксифенил, 2-трет-бутил-5-метилпиразол-3-ил, 2,4-диметоксифенил, 3-трифторметилфенил, 3,5-дифторфенил, 2-фтор-5-трифторметилфенил, 4-хлорбензил, 2-метоксифенил, 2-метилсульфанил-3-пиридил, 3,4,5-триметоксифенил, 2-этилсульфанил-3-пиридил, 2-метил-5-фенилфуран-3-ил, трет-бутилфенил, 2-(4-хлорфенилсульфанил)-3-пиридил, 2-паратолилокси-3-пиридил, 3-хлор-4-(сульфонил-2-пропил)тиофен-2-ил, 5-метилизоксазол-3-ил, 5-бром-3-пиридил, нафтил, 2-метил-5-(4-хлорфенил)фуран-3-ил, 4-(4-хлорфенилсульфонил)-3-метилтиофен-2-ил, 1-фенилпропил, адамантил, 2-фенилтиазол-4-ил, 4-метил-2-фенилтиазол-5-ил, 2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)тиазол-4-ил, 3-метилфенил, 3-хлор-4-метилсульфонилтиофен-2-ил, метилтиенил, 4-бром-2-этил-5-метилпиразол-3-ил, 2,5-диметилфурил, 5-пиридин-2-илтиофен, 3-хлор-4-фторфенил, циклогексил, 3-нитрофенил, 2,5-дифторфенил, 2,6-дифторфенил, 2-трифторметил-5-фторфенил, 2-бромфенил, циклопентил, бензотиадиазолил, 2-метилфенил, 3-метоксибензил, 2,4,6-трихлорфенил, 2-хлорфенил, 3,5-динитрофенил, 4-цианофенил, 2,4-дихлор-5-фторфенил, 2-хлор-3-пиридил, 4-нитрофенил, 2,3,4,5,6-пентафторфенил, 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метилизоксазол-4-ил, 5-хлор-4-метилтиофен-3-ил, 4-фторфенил, 4-хлорфенил, 2-фторфенил, 3-метилфенил, 3-бромфенил, 2,6-дихлорфенил, 3,4-дихлорфенил, 4-цианофенил, 2,4-дифторфенил, 2,4-дихлорфенил, 2,4-дихлор-5-фторфенил, 2-хлорпиридин-3-ил, 3,5-диметоксифенил, 2,6-диметоксифенил, 2,3,6-трифторфенил, 2-(4-хлорфенокси)-3-пиридил, 3,4-дифторфенил, 2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)-4-метилтиазол-5-ил, 3-метилоксадиазолил, 3-фенилоксадиазолил, 3-циклопропилметилоксадиазолил, 3-метоксиметилоксадиазолил или 2,4-диметоксифенил.

21. Замещенные производные циклогексилметила по п.1 из группы, включающей

(16) оксим 4-(диметиламинофенилметил)циклогексанона,

(17) 4-(диметиламинофенилметил)циклогексиламин,

(18) оксим 4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексанона,

(19) 4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексиламин,

(20) оксим 4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексанона,

(21) 4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексиламин,

(22) оксим 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексанона,

(23) 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексиламин,

(24) оксим 4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексанона,

(25) 4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексиламин,

(26) оксим 4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексанона,

(27) 4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексиламин,

(29) оксим 4-(диметиламинофенилметил)циклогексанкарбальдегида,

(30) [(4-аминометилциклогексил)фенилметил]диметиламин,

(32) оксим 4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексанкарбальдегида,

(33) [(4-аминометилциклогексил)-(4-фторфенил)метил]диметиламин,

(35) оксим 4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексанкарбальдегида,

(36) [(4-аминометилциклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,

(38) оксим 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексанкарбальдегида,

(39) [(4-аминометилциклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,

(41) оксим 4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексанкарбальдегида,

(42) [(4-аминометилциклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,

(44) оксим 4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексанкарбальдегида,

(45) [1-(4-аминометилциклогексил)-3-фенилпропил]диметиламин,

(47) оксим [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]ацетальдегида,

(48) 2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этиламин,

(50) оксим {4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}ацетальдегида,

(51) 2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этиламин,

(53) оксим {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}ацетальдегида,

(54) 2-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}этиламин,

(56) оксим {4-[диметиламино-(4-хлорфенил)метил]циклогексил}ацетальдегида,

(66) 2-{4-[диметиламино-(4-хлорфенил)метил]циклогексил}этиламин,

(68) оксим 2-(4-((диметиламино)(тиофен-2-ил)метил)циклогексил)ацетальдегида,

(69) 2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этиламин,

(71) оксим [4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексил]ацетальдегида,

(72) {1-[4-(2-аминоэтил)циклогексил]-3-фенилпропил}диметиламин,

(111) 4-[диметиламинофенилметил]циклогексанол,

(112) 4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексанол,

(113) 4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексанол,

(114) 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексанол,

(115) 4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексанол,

(116) 4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексанол,

(117) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]метанол,

(118) {4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил} метанол,

(119) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}метанол,

(120) {4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}метанол,

(121) [4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]метанол,

(122) [4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексил]метанол,

(124) этиловый эфир [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил] уксусной кислоты,

(125) 2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этанол,

(126) этиловый эфир {4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексилиден}уксусной кислоты,

(127) этиловый эфир {4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}уксусной кислоты,

(128) 2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этанол,

(129) этиловый эфир {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилиден}уксусной кислоты,

(130) этиловый эфир {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил} уксусной кислоты,

(131) 2-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}этанол,

(134) 3-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]пропан-1-ол,

(137) 3-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}пропан-1-ол,

(140) 3-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}пропан-1-ол,

(142) этиловый эфир 3-[4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексил]пропионовой кислоты,

(143) 3-[4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексил]пропан-1-ол,

(73) 1-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)-3-(нафталин-1-ил)мочевину,

(74) гидрохлорид 1-(2,4-дифторфенил)-3-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)мочевины,

(75) гидрохлорид 1-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)-3-(3-(трифторметил)фенил)мочевины,

(76) гидрохлорид 1-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)-3-(2-нитрофенил)мочевины,

(77) гидрохлорид 1-(3-бромфенил)-3-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)мочевины,

(78) гидрохлорид 1-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)-3-фенилмочевины,

(79) 1-бензил-3-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)мочевину,

(80) 1-циклогексил-3-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)мочевину,

(81) 1-(4-бромфенил)-3-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)мочевину,

(82) 1-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)-3-(4-метоксифенил)мочевину,

(83) гидрохлорид N-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексанамина,

(84) гидрохлорид 4-((диметиламино)(фенил)метил)-N-фенетилциклогексанамина,

(85) дигидрохлорид 4-((диметиламино)(фенил)метил)-N-(3-фенилпропил)циклогексанамина,

(86) гидрохлорид N-бензил-4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексанамина,

(87) гидрохлорид 4-((диметиламино)(фенил)метил)-N-(4-фенилбутил)циклогексанамина,

(88) гидрохлорид N-(1-(1H-индол-3-ил)пропан-2-ил)-4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексанамина,

(89) гидрохлорид N-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)-4-метоксибензоламина,

(90) дигидрохлорид 4-((диметиламино)(фенил)метил)-N-(4-метоксибензил)циклогексанамина,

(91) гидрохлорид 4-((диметиламино)(фенил)метил)-N-(4-фторбензил)циклогексанамина,

(92) гидрохлорид N-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)бензоламина,

(94) гидрохлорид N-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)бензамида,

(103) гидрохлорид N-бензил-N-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)-4-фторбензамида,

(104) гидрохлорид N-бензил-N-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)бензамида,

(106) гидрохлорид 4-хлор-N-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)бензолсульфонамида,

(107) гидрохлорид N-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)-4-метоксибензолсульфонамида,

(108) гидрохлорид 4-трет-бутил-N-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)бензолсульфонамида,

(109) гидрохлорид N-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)-2-нитробензолсульфонамида,

(110) гидрохлорид N-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)бензолсульфонамида,

(144) гидрохлорид 4-((бензилокси)циклогексил)-N,N-диметил(фенил)метанамина,

(145) гидрохлорид 4-((4-фторбензилокси)циклогексил)-N,N-диметил(фенил)метанамина,

(146) гидрохлорид N,N-диметил(4-фенетилциклогексил)(фенил)метанамина,

(147) гидрохлорид 1-бензил-4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексанола,

(148) гидрохлорид 4-((диметиламино)(фенил)метил)-1-(4-фторбензил)циклогексанола,

(149) 1-(2,5-диметоксифенил)-4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексанол,

(151) 4-(диметиламинофенилметил)-1-(4-фтор-3-метилфенил)циклогексанол,

(152) 1-бензил-4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексанол,

(153) 4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]-1-фенетилциклогексанол,

(154) 4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]-1-пентилциклогексанол,

(155) 1-(3,5-дихлорфенил)-4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексанол,

(156) 4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]-1-(3-метоксибензил)циклогексанол,

(157) 1-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексанол,

(158) 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-1-фенилциклогексанол,

(159) 1-бензил-4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексанол,

(160) 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-1-(4-фтор-3-метилфенил)циклогексанол,

(161) 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-1-ортотолилциклогексанол,

(162) 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-1-(4-фторфенил)циклогексанол,

(163) 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-1-фенетилциклогексанол,

(164) 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол,

(165) 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-1-паратолилциклогексанол,

(166) 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-1-(3,5-дифторфенил)циклогексанол,

(167) 1-бутил-4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексанол,

(168) 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-1-гексилциклогексанол,

(169) 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-1-пентилциклогексанол (диастереомер),

(170) 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-1-пентилциклогексанол (диастереомер),

(171) 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-1-(3-фторфенил)циклогексанол,

(172) 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-1-(4-фторбензил)циклогексанол,

(173) 4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-1-(3-метоксибензил)циклогексанол,

(183) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид бензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты,

(184) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид 1-(4-хлорфенил)циклопентанкарбоновой кислоты,

(185) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-4-пропилбензамид,

(186) 3-циано-N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]бензамид,

(187) 3-хлор-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]бензамид,

(188) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид 5-хлор-4-метокситиофен-3-карбоновой кислоты,

(189) 3,4-дихлор-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]бензамид,

(190) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]-3-фтор-5-трифторметилбензамид,

(191) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}амид 5-хлор-4-метокситиофен-3-карбоновой кислоты,

(192) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-4-фтор-3-трифторметилбензамид,

(193) [4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]амид тиофен-2-карбоновой кислоты,

(194) 3,5-дихлор-N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]бензамид,

(195) [4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]амид 5-хлор-4-метокситиофен-3-карбоновой кислоты,

(196) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]-2,4,5-трифторбензамид,

(197) 3-бром-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]бензамид,

(198) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-4-метилбензамид,

(199) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-3-метоксибензамид,

(201) [4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]амид 2-трет-бутил-5-метил-2H-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(202) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-2,4-диметоксибензамид,

(203) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]-3-трифторметилбензамид,

(204) N-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}-3,5-дифторбензамид,

(205) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]-2-фтор-5-трифторметилбензамид,

(207) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-2-метоксибензамид,

(208) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-2-метилсульфанилникотинамид,

(209) 3,4-дихлор-N-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}бензамид,

(210) N-[4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексил]-4-фтор-3-трифторметилбензамид (диастереомер),

(211) {4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}амид 5-хлор-4-метокситиофен-3-карбоновой кислоты,

(212) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-3,4,5-триметоксибензамид,

(213) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-2-этилсульфанилникотинамид,

(214) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид 2-метил-5-фенилфуран-3-карбоновой кислоты,

(216) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]-2,4-диметоксибензамид,

(217) 4-трет-бутил-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]бензамид,

(218) 2-(4-хлорфенилсульфанил)-N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)-циклогексил]никотинамид,

(220) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-2-паратолилоксиникотинамид,

(221) [4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]амид 3-хлор-4-(пропан-2-сульфонил)тиофен-2-карбоновой кислоты,

(223) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид 2-трет-бутил-5-метил-2H-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(224) [4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]амид 5-метилизоксазол-3-карбоновой кислоты,

(225) 5-бром-N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]никотинамид,

(226) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид нафтил-1-карбоновой кислоты,

(227) N-[4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексил]-4-фтор-3-трифторметилбензамид (диастереомер),

(229) [4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]амид 5-(4-хлорфенил)-2-метилфуран-3-карбоновой кислоты,

(231) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}амид бензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,

(232) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид 5-(4-хлорфенил)-2-метилфуран-3-карбоновой кислоты,

(233) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид 4-(4-хлорбензолсульфонил)-3-метилтиофен-2-карбоновой кислоты,

(235) 5-бром-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]никотинамид,

(236) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид адамантан-1-карбоновой кислоты,

(237) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид 2-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,

(238) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид 4-метил-2-фенилтиазол-5-карбоновой кислоты,

(239) [4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]амид 2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты,

(241) 3-хлор-N-[4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексил]бензамид,

(242) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]-4-метилбензамид,

(243) 3,5-дихлор-N-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}бензамид,

(244) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]-2,3,6-трифторбензамид,

(245) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид тиофен-2-карбоновой кислоты (диастереомер),

(247) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид 2-трет-бутил-5-метил-2H-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(248) N-[4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексил]-3-метилбензамид,

(249) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид тиофен-2-карбоновой кислоты (диастереомер),

(252) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид 3-хлор-4-метансульфонилтиофен-2-карбоновой кислоты,

(253) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид 4-(4-хлорбензолсульфонил)-3-метилтиофен-2-карбоновой кислоты,

(255) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]-2-тиофен-2-илацетамид,

(256) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}амид 4-метил-2-фенилтиазол-5-карбоновой кислоты,

(257) 2-(4-хлорфенокси)-N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]никотинамид,

(258) N-[4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексил]-4-фторбензамид,

(259) 5-бром-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]никотинамид,

(260) [4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]амид 4-бром-2-этил-5-метил-2H-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(261) 3-циано-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]бензамид,

(262) N-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-4-фторбензамид,

(263) 3-бром-N-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}бензамид,

(264) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}амид 2-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,

(265) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}амид 2,5-диметилфуран-3-карбоновой кислоты,

(266) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}амид 2-метил-5-фенилфуран-3-карбоновой кислоты,

(267) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}амид 5-пиридин-2-илтиофен-2-карбоновой кислоты,

(268) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид 4-бром-2-этил-5-метил-2H-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(269) 3-хлор-N-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}-4-фторбензамид,

(270) 3,4-дихлор-N-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}бензамид,

(271) N-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-2,4,5-трифторбензамид,

(272) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид циклогексанкарбоновой кислоты,

(275) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]-3-нитробензамид,

(276) N-[4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексил]-2,5-дифторбензамид,

(277) 3-бром-N-[4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексил]бензамид,

(278) N-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}-2,6-дифторбензамид,

(279) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид 2,5-диметилфуран-3-карбоновой кислоты,

(280) 3-хлор-N-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-4-фторбензамид,

(281) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]-5-фтор-2-трифторметилбензамид,

(282) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид 5-метилизоксазол-3-карбоновой кислоты,

(283) [4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]амид 2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты,

(285) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}амид 5-(4-хлорфенил)-2-метилфуран-3-карбоновой кислоты,

(286) 2-бром-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]бензамид,

(287) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]-2,6-диметоксибензамид,

(288) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид циклопентанкарбоновой кислоты,

(289) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид 2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты,

(290) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}амид бензо[1,2,5]тиадиазол-5-карбоновой кислоты,

(291) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексилметил]-2-тиофен-2-илацетамид,

(292) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]амид бензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты,

(293) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]амид 5-хлор-4-метокситиофен-3-карбоновой кислоты,

(294) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]-3,4-дифторбензамид (менее полярный диастереомер),

(296) 2-бром-N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексилметил]бензамид,

(299) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]-2-метилсульфанилникотинамид,

(300) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексилметил]-2,6-диметоксибензамид,

(302) [4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексилметил]амид бензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты,

(303) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}амид 5-хлор-4-метокситиофен-3-карбоновой кислоты,

(305) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексилметил]-2-метоксибензамид,

(307) 3-бром-N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексилметил]бензамид,

(308) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексилметил]-3-фтор-5-трифторметилбензамид,

(310) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]-2-этилсульфанилникотинамид,

(313) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексилметил]-2,6-дифторбензамид,

(314) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}амид бензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты,

(315) N-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексилметил}-2-метилсульфанилникотинамид,

(316) N-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексилметил}-2-тиофен-2-илацетамид,

(317) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]-2-метилбензамид (диастереомер),

(318) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]амид 1-(4-хлорфенил)циклопентанкарбоновой кислоты,

(325) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]-2-метилбензамид (диастереомер),

(326) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]-3-трифторметилбензамид (диастереомер),

(327) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}амид 1-(4-хлорфенил)циклопентанкарбоновой кислоты,

(328) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]амид тиофен-2-карбоновой кислоты,

(329) 3,5-дихлор-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]бензамид,

(330) {4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексилметил}амид 2-метил-5-фенилфуран-3-карбоновой кислоты,

(331) 3-хлор-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]бензамид,

(333) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]-3-трифторметилбензамид (более полярный диастереомер),

(334) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}амид тиофен-2-карбоновой кислоты (диастереомер),

(335) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]амид 2-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,

(336) {4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексилметил}амид бензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты (диастереомер),

(337) N-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}-2-паратолилоксиникотинамид,

(338) 2,4,6-трихлор-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]бензамид,

(339) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]амид 1-(4-хлорфенил)циклопентанкарбоновой кислоты,

(340) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}амид тиофен-2-карбоновой кислоты (диастереомер),

(343) N-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}-2-тиофен-2-илацетамид,

(344) {4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексилметил}амид бензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты,

(345) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]амид 2-метил-5-фенилфуран-3-карбоновой кислоты,

(347) 3-циано-N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексилметил]бензамид,

(350) N-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}-4-фтор-3-трифторметилбензамид,

(351) N-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексилметил}-2-этилсульфанилникотинамид,

(352) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексилметил]-2-паратолилоксиникотинамид (диастереомер),

(353) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}амид 2-метил-5-фенилфуран-3-карбоновой кислоты,

(354) 2-хлор-N-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексилметил}бензамид,

(355) 2-хлор-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]никотинамид,

(356) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексилметил]-4-пропилбензамид,

(357) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]-3,4-дифторбензамид (более полярный диастереомер),

(358) 3-бром-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]бензамид,

(359) N-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексилметил}-2-тиофен-2-илацетамид,

(360) 2-(4-хлорфенокси)-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]никотинамид (менее полярный диастереомер),

(361) 2,4-дихлор-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]бензамид,

(362) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]-3-метилбензамид,

(363) 2-бром-N-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}бензамид,

(364) N-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}-3-трифторметилбензамид,

(365) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}амид 2-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,

(366) [4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексилметил]амид 2-трет-бутил-5-метил-2H-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(367) [4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексилметил]амид 3-хлор-4-(пропан-2-сульфонил)тиофен-2-карбоновой кислоты,

(368) N-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}-2-метоксибензамид,

(369) N-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексилметил}-3-трифторметилбензамид,

(370) {4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексилметил}амид 1-(4-хлорфенил)циклопентанкарбоновой кислоты,

(371) 3,5-дихлор-N-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}бензамид,

(372) {4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексилметил}амид бензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты (диастереомер),

(373) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}амид 2-метил-5-фенилфуран-3-карбоновой кислоты,

(374) 2-(4-хлорфенилсульфанил)-N-[4-(диметиламинофенилметил)-циклогексилметил]никотинамид,

(375) [4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексилметил]амид 4-бром-2-этил-5-метил-2H-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(376) {4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексилметил}амид 5-хлор-4-метокситиофен-3-карбоновой кислоты,

(379) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]амид 5-метилизоксазол-3-карбоновой кислоты,

(380) [4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексилметил]амид бензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты,

(381) N-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексилметил}-2-метилсульфанилникотинамид,

(382) N-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексилметил}-2-паратолилоксиникотинамид,

(383) 2-(4-хлорфенокси)-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]никотинамид (диастереомер),

(384) N-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}-2-метилбензамид,

(385) {4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексилметил}амид 5-метилизоксазол-3-карбоновой кислоты,

(386) 5-бром-N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]никотинамид,

(388) N-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексилметил}-2-этилсульфанилникотинамид,

(389) N-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексилметил]-2-паратолилоксиникотинамид (менее полярный диастереомер),

(390) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]амид 4-бром-2-этил-5-метил-2H-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(392) N-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексилметил]-3,5-динитробензамид,

(393) N-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексилметил}-3-метоксибензамид,

(394) 2-бром-N-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексилметил}бензамид,

(395) 2-бром-N-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}этил)бензамид,

(396) 2-бром-N-(2-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}этил)бензамид,

(397) 3-хлор-N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}бензамид (диастереомер),

(398) 3-хлор-N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}бензамид (диастереомер),

(399) 3-хлор-N-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}этил)бензамид,

(400) 3-хлор-N-(2-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}этил)бензамид (диастереомер),

(401) 3-хлор-N-(2-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}этил)бензамид (диастереомер),

(402) 2-хлор-N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}бензамид,

(403) 2-хлор-N-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}этил)бензамид,

(404) 2-хлор-N-(2-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}этил)бензамид,

(405) 4-хлор-N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}бензамид,

(406) 4-хлор-N-(2-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}этил)бензамид,

(407) N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}-4-фторбензамид,

(408) N-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}этил)-4-фторбензамид,

(409) N-(2-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}этил)-4-фторбензамид,

(410) N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}-2-фторбензамид,

(411) N-(2-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}этил)-2-фторбензамид,

(412) N-(2-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}этил)-3-метилбензамид,

(413) 2,6-дихлор-N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}бензамид,

(414) N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}-2-метоксибензамид,

(415) N-(2-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}этил)-2-метоксибензамид,

(416) 3,4-дихлор-N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}бензамид,

(417) N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}-2-метилбензамид (диастереомер),

(418) N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}-2-метилбензамид (диастереомер),

(419) N-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}этил)-2-метилбензамид,

(420) N-(2-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}этил)-2-метилбензамид,

(421) 4-циано-N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}бензамид,

(422) 3-хлор-N-(2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)бензамид (диастереомер),

(423) 3-хлор-N-(2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)бензамид (диастереомер),

(424) 3-хлор-N-{2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}бензамид,

(425) 2-хлор-N-{2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}бензамид,

(426) N-{2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}-4-фторбензамид,

(427) N-(2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)-2-фторбензамид,

(428) N-{2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-этил}-2-фторбензамид,

(429) N-(2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)-3-метилбензамид,

(430) N-{2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}-3-метилбензамид,

(431) 2,6-дихлор-N-{2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}бензамид,

(432) N-(2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)-2-метоксибензамид,

(433) N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}-3,5-дифторбензамид,

(434) N-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}этил)-3,5-дифторбензамид,

(435) N-(2-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}этил)-3,5-дифторбензамид,

(436) N-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}этил)-2,4-дифторбензамид,

(437) 2,4-дихлор-N-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}этил)-5-фторбензамид,

(438) 2,4-дихлор-N-(2-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}этил)-5-фторбензамид (диастереомер),

(439) 2,4-дихлор-N-(2-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}этил)-5-фторбензамид (диастереомер),

(440) 2,4-дихлор-N-{2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}-5-фторбензамид,

(441) 2-хлор-N-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}этил)никотинамид,

(442) (2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)амид нафталин-2-карбоновой кислоты,

(443) N-{2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}-4-пропилбензамид,

(444) N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}-3,4-дифторбензамид,

(445) N-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}этил)-3,4-дифторбензамид,

(446) N-{2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}-3,4-дифторбензамид,

(447) N-(2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)-3-метоксибензамид,

(448) N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}-2,2-дифенилацетамид,

(449) {2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}амид 1-(4-хлорфенил)циклопентанкарбоновой кислоты,

(452) {2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}амид тиофен-2-карбоновой кислоты,

(457) {2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}амид бензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,

(458) N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}-4-нитробензамид,

(459) 3-бром-N-(2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-этил)бензамид,

(460) N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}-2,3,4,5,6-пентафторбензамид,

(461) N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}-2,6-дифторбензамид,

(462) N-(2-{4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}этил)-2,6-дифторбензамид,

(463) {2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}амид 2-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,

(464) (2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)амид 2-фенилтиазол-4-карбоновой кислоты,

(465) {2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}амид бензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты,

(466) N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}-2-метилсульфанилникотинамид,

(467) {2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}амид 2-метил-5-фенилфуран-3-карбоновой кислоты,

(468) {2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}амид 2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты,

(469) {2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}амид 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты,

(470) 2-(4-хлорфенилсульфанил)-N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}никотинамид (диастереомер),

(471) 2-(4-хлорфенилсульфанил)-N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}никотинамид (диастереомер),

(472) {2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}амид бензо[1,2,3]тиадиазол-5-карбоновой кислоты,

(473) 5-бром-N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}никотинамид,

(474) {2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}амид 5-хлор-4-метокситиофен-3-карбоновой кислоты,

(475) (2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)амид 5-хлор-4-метокситиофен-3-карбоновой кислоты,

(476) {2-[4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексил]этил}амид 5-хлор-4-метокситиофен-3-карбоновой кислоты,

(477) 3-циано-N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}бензамид,

(478) N-{2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}-2,4-диметоксибензамид,

(479) 2-хлор-N-((4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)метил)бензамид,

(480) N-((4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)метил)-4-фторбензамид,

(481) N-(2-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)этил)-4-фторбензамид,

(482) N-((4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)метил)-2-фторбензамид,

(483) N-((4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)метил)-3-метилбензамид,

(484) N-((4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)метил)-2-метоксибензамид,

(485) N-(2-(4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)этил)-3,5-диметоксибензамид,

(486) N-((4-((диметиламино)(3-фторфенил)метил)циклогексил)метил)-2,6-диметоксибензамид,

(487) N-((4-((диметиламино)(фенил)метил)циклогексил)метил)-2,4-дифторбензамид,

(488) N-((4-((диметиламино)(тиофен-2-ил)метил)циклогексил)метил)-3-метоксибензамид,

(489) N-((4-((диметиламино)(тиофен-2-ил)метил)циклогексил)метил)-3,4,5-триметоксибензамид,

(490) 4-((диметиламино)(фенил)метил)-1-(4-фтор-3-метилфенил)циклогексанол,

(493) N-(4-метоксифенил)-2-(4-(пиперидин-1-ил(паратолил)метил)циклогексилиден)ацетамид,

(494) N-фенетил-2-(4-(пиперидин-1-ил(паратолил)метил)циклогексилиден)ацетамид,

(495) 2-(4-(2-фенил-1-(пирролидин-1-ил)этил)циклогексилиден)-N-(пиридин-2-илметил)ацетамид,

(496) N-бензил-N-метил-2-(4-(пиперидин-1-ил(паратолил)метил)циклогексилиден)ацетамид,

(497) [4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]амид 3-тиофен-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-карбоновой кислоты,

(498) {2-[4-(диметиламинофенилметил)циклогексил]этил}амид 3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-карбоновой кислоты,

(499) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}амид 3-фенил-[1,2,4]оксадиазол-5-карбоновой кислоты,

(500) {4-[диметиламино-(3-фторфенил)метил]циклогексил}амид 3-циклопропилметил-[1,2,4]оксадиазол-5-карбоновой кислоты и

(501) {2-[4-(1-диметиламино-3-фенилпропил)циклогексил]этил}амид 3-метоксиметил-[1,2,4]оксадиазол-5-карбоновой кислоты.

22. Способ получения производных циклогексилметила по пп.1-21, в которых R1 обозначает (CH2)m CHN-OH или (CH2)nNH2, заключающийся в том, что кетон формулы G, соответственно альдегиду формулы H

замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009

взаимодействием с гидрохлоридом гидроксиламина в органическом растворителе, например этаноле, с добавлением основания, например основного ионообменника типа амберлист, превращают в оксимы общей формулы K, из которых взаимодействием с восстановителем, например с LiAlH4, получают амины общей формулы L

замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009

причем в указанных структурных формулах

R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из 5-членного, серосодержащего гетероарила, такой как тиенильный остаток, или присоединенный через C1-C4 -алкильную группу незамещенный фенильный остаток,

R 4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3-алкил, или

R4 и R5 совместно (CH2)3-6.

23. Способ получения производных циклогексилметила по п.1, в которых R1 обозначает (CH2)n NHC(O)R13, заключающийся в том, что амины общей формулы L

замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009

где R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из 5-членного, серосодержащего гетероарила, такой как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4-алкильную группу незамещенный фенильный остаток,

R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3-алкил, или

R4 и R5 совместно (CH2 )3-6,

подвергают сочетанию с карбоновой кислотой, при необходимости при добавлении реагентов для активирования функциональной карбоксигруппы для перевода в соединение, эквивалентное карбоновой кислоте, такое как хлорангидрид кислоты.

24. Способ получения производных циклогексилметила по п.1, в которых R1 обозначает (CH2)nNHC(O)NR l0Rll соответственно (CH2)n NHC(S)NR10Rll, заключающийся в том, что амины общей формулы L

замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009

где R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из 5-членного, серосодержащего гетероарила, такой как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4-алкильную группу незамещенный фенильный остаток,

R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3-алкил, или R4 и R5 совместно (CH2) 3-6,

подвергают, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания, взаимодействию с приемлемыми изоцианатами общей формулы R10-N=C=O, соответственно изотиоцианатами общей формулы R10-N=C=S с получением соединения общей формулы I, где R1 обозначает (CH2) nNHC(O)NR10R11 или (CH2 )nNHC(S)NR10R11, а R11 обозначает H, и это соединение подвергают, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания, взаимодействию с соединением общей формулы LG-R11, где LG обозначает уходящую группу, а R11 имеет указанные выше значения, за исключением водорода, с получением соединения общей формулы I, в которой R1 обозначает (CH2)nNHC(O)NR 10R11 или (CH2)nNHC(S)NR 10R11, где R11 не обозначает H.

25. Способ получения производных циклогексилметила по п.1, в которых R1 обозначает присоединенную через насыщенный либо ненасыщенный C1-C3-алкил группу C(O)OR 9, или R1 и R2 совместно обозначают группу замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 заключающийся в том, что эфир фосфоноуксусной кислоты, предпочтительно триметиловый или триэтиловый эфир фосфоноуксусной кислоты, сначала подвергают взаимодействию с сильным основанием, предпочтительно трет-бутилатом калия, гидридом натрия или бутиллитием, а затем с кетоном общей формулы G или альдегидом формулы H

замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009

где R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из 5-членного, серосодержащего гетероарила, такой как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4-алкильную группу незамещенный фенильный остаток,

R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3-алкил, или R4 и R5 совместно (CH2) 3-6,

и при необходимости гидролизуют сложные эфиры при комнатной температуре или слегка повышенной температуре приемлемым водным щелочным раствором, предпочтительно раствором гидроксида калия или гидроксида лития, с получением соответствующих карбоновых кислот либо восстанавливают двойную связь, предпочтительно путем гидрирования при гетерогенном катализе на палладиевых или платиновых катализаторах в каждом случае при температуре в пределах от комнатной до 60°C и при давлении водорода в пределах от 1 до 6 бар, наиболее предпочтительно при комнатной температуре и при давлении водорода от 2 до 3 бар на палладии на угле, после чего описанным выше путем гидролизуют сложные эфиры, которые можно при этом обработкой восстановителем, например LiAlH4, восстанавливать до соответствующих спиртов.

26. Способ получения производных циклогексилметила по п.1, в которых R1 обозначает (CH2)nC(O)NR10R11 , заключающийся в том, что карбоновые кислоты по п.25 в присутствии обезвоживающих средств, таких как сульфат натрия либо магния, оксид фосфора, либо после перевода в хлорангидрид или активный эфир подвергают взаимодействию с первичным или вторичным амином.

27. Способ получения производных циклогексилметила по п.1, в которых R1 обозначает (CH2)n OR8, в которых R8 имеет значения, указанные в п.1, взаимодействием кетона формулы G или альдегида формулы Н

замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009

где R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из 5-членного, серосодержащего гетероарила, такой как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4-алкильную группу незамещенный фенильный остаток,

R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3-алкил, или

R4 и R5 совместно (CH2 )3-6,

с восстановителем, например, борогидридом натрия или восстановлением сложного эфира, полученного в п.25, с восстановителем, таким как LiAlH4, с получением соответствующего спирта, где R1 представляет собой (CH2)nOH, который при добавлении основания, например NaH, подвергают взаимодействию с соединением общей формулы R8Hal, где Hal предпочтительно обозначает Cl с получением соединений, в которых R1 (CH2)n OR8, где R8 не обозначает H и имеет значения, указанные в п.1.

28. Способ получения производных циклогексилметила по п.1, в которых R1 обозначает (CH2) nNHR6, заключающийся в том, что кетон формулы G соответственно альдегиду формулы H

замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009 замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009

где R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из 5-членного, серосодержащего гетероарила, такой как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4-алкильную группу незамещенный фенильный остаток,

R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3-алкил, или

R4 и R5 совместно (CH2 )3-6,

растворяют в полярных апротонных растворителях, например в ТГФ, и подвергают взаимодействию с соответствующими аминами общей формулы NH2R6 при добавлении приемлемого восстановителя, например борогидрида натрия.

29. Способ получения производных циклогексилметила по п.1, в которых R2 обозначает OH, а R1 обозначает неразветвленный, насыщенный, незамещенный или однозамещенный C1-C8-алкил, где заместители выбираются из =O, CO2C1-C4-алкила, фенильный остаток, незамещенный или одно- либо двухзамещенный галогеном, или присоединенный через C1-C4-алкильную цепь незамещенный или одно- либо двухзамещенный фенильный остаток, который может содержать в качестве заместителей галоген или OC 1-C4-алкил, взаимодействием кетона общей формулы G

замещенные производные циклогексилметила, патент № 2451009

где R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из 5-членного, серосодержащего гетероарила, такой как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4-алкильную группу незамещенный фенильный остаток,

R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3-алкил, или

R4 и R5 совместно (CH2 )3-6,

подвергают в органическом растворителе, например диэтиловом эфире или ТГФ, при охлаждении до температуры в пределах от -30 до +10°C взаимодействию с металлоорганическими соединениями общей формулы R1aMgHal, где Hal обозначает Cl или Br, или соответственно с R1aLi для получения соединений со значением R1-неразветвленный насыщенный незамещенный или однозамещенный C1-C8-алкил, где заместители выбираются из =O, CO2C1 -C4-алкила; или присоединенный через C1 -C4-алкильную цепь незамещенный или одно- либо двухзамещенный фенильный остаток, который может содержать в качестве заместителей галоген или OC1-C4-алкил, либо с соответствующим фенилиодидом в органическом растворителе, например в ТГФ, при температуре в пределах от -30 до 0°C смешивают с раствором изопропилмагнийхлорида и после перемешивания в течение по меньшей мере 10 мин для получения соединений, где R1 обозначает фенильный остаток, незамещенный или одно- либо двухзамещенный галогеном.

30. Лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов и содержащее по меньшей мере одно замещенное производное циклогексилметила по п.1, необязательно в виде цис- или транс-изомера или их смесей, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами, а также необязательно содержащее приемлемые добавки и/или вспомогательные вещества.

31. Применение замещенного производного циклогексилметила по п.1, необязательно в виде цис- или транс-изомера или их смесей, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения, прежде всего при острой, невропатической или хронической боли.

32. Применение замещенного производного циклогексилметила по п.1, необязательно в виде цис- или транс-изомера или их смесей, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения депрессий, недержания мочи, диареи и алкоголизма.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2451009

patent-2451009.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07C211/26 ненасыщенного углеродного скелета, содержащего по меньшей мере одно шестичленное ароматическое кольцо

Класс C07C211/29 углеродный скелет замещен атомами галогена или нитро- или нитрозогруппами

Класс C07C211/40 содержащего только неконденсированные кольца

Класс C07C233/06 с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца

Класс C07C233/13 с замещенным углеводородным радикалом, связанным с атомом азота карбоксамидной группы через ациклический атом углерода

Класс C07C233/18 с атомом углерода карбоксамидной группы, связанным с атомом водорода или с атомом углерода ациклического насыщенного углеродного скелета

Патенты РФ в классе C07C233/18:
карбонаты антибиотиков фениколов -  патент 2432352 (27.10.2011)
производные индена в качестве фармацевтических средств -  патент 2381209 (10.02.2010)
оптически активные соединения бисоксазолина, способ их получения и применение -  патент 2326874 (20.06.2008)
способ получения ингибитора коррозии -  патент 2134258 (10.08.1999)
способ асимметричного получения флорфеникола, способ региоизбирательного открытия хирального эпоксида и способ получения его r, s-изомера -  патент 2126383 (20.02.1999)
способ получения активной добавки к битуму -  патент 2094427 (27.10.1997)
способ получения моноэтаноламидов -  патент 2070878 (27.12.1996)
способ получения модификатора для производства вискозных технических нитей и высокомодульного вискозного волокна -  патент 2049773 (10.12.1995)
производные 2-(3,4-дигидроксифенил)-этиламина, проявляющие иммунотропную активность и обладающие способностью тормозить репликацию вируса -  патент 2039733 (20.07.1995)

Класс C07C233/65 с атомами азота карбоксамидных групп, связанными с атомами водорода или с атомами углерода незамещенных углеводородных радикалов

Патенты РФ в классе C07C233/65:
способ получения диамида терефталевой кислоты -  патент 2475475 (20.02.2013)
способ получения диамида терефталевой кислоты -  патент 2448952 (27.04.2012)
способ получения диамида терефталевой кислоты -  патент 2425026 (27.07.2011)
новые ароматизирующие вещества, модификаторы вкуса, соединения, придающие вкус, усилители вкуса, соединения, придающие вкус "умами" или сладкий вкус, и/или усилители и их применение -  патент 2419602 (27.05.2011)
гидрохлорид n-1-[(4-фторфенил)-2-(1-этил-4-пиперидил)-этил]-4-нитробензамид, проявляющий антиаритмическую и антифибрилляторную активность -  патент 2415128 (27.03.2011)
производные бензамидов и гетероаренов -  патент 2397976 (27.08.2010)
пролекарственные производные 1,3-диамино-2-гидроксипропана -  патент 2357962 (10.06.2009)
ацилированные арилциклоакиламины и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2337094 (27.10.2008)
производные карбоновых кислот и фармацевтическое средство, содержащее их в качестве активного ингредиента -  патент 2315746 (27.01.2008)
ацилированные 6, 7, 8, 9-тетрагидро-5h-бензоциклогептениламины и их применение в качестве фармацевтических препаратов -  патент 2301797 (27.06.2007)

Класс C07C233/66 с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами галогена или нитро- или нитрозогруппами

Патенты РФ в классе C07C233/66:
антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и способы их применения -  патент 2505527 (27.01.2014)
анальгетическое средство -  патент 2447059 (10.04.2012)
производные бензамидов и гетероаренов -  патент 2397976 (27.08.2010)
способ получения производных (3-оксо-2,3-дигидро-1н-изоиндол-1-ил)-ацетилгуанидина -  патент 2397159 (20.08.2010)
способ получения 2', 4, 4'-тринитробензанилида -  патент 2394810 (20.07.2010)
антигельминтное средство на основе n-(3-хлор-4-метилфенил)-3,5-дибромсалициламида -  патент 2370484 (20.10.2009)
производные дифенила и лекарственное средство -  патент 2238266 (20.10.2004)
4-нитро-2-трифторметил-гептадекафторнонаноиланилид (алпаксин), способ его получения и фармацевтическая композиция на его основе -  патент 2224743 (27.02.2004)
4-нитро-3-трифторметил-перфторнонаноиланилид (флустат), способ его получения и фармацевтическая композиция на его основе -  патент 2186057 (27.07.2002)

Класс C07C233/73 углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца

Класс C07C251/42 с атомом углерода по меньшей мере одной из оксиминогрупп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца

Класс C07C251/44 с атомом углерода по меньшей мере одной из оксиминогрупп, входящим в кольцо, кроме шестичленного ароматического кольца

Класс C07C275/26 с атомами азота мочевинных групп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец

Патенты РФ в классе C07C275/26:
способ получения 1,3-дизамещенных мочевин производных 1,3-диметиладамантана -  патент 2487117 (10.07.2013)
(3r,4r,5s)-5-амино-4-ациламино-3-(1-этил-пропокси)-циклогекс-1-ен-карбоновые кислоты, их эфиры и способ применения -  патент 2469020 (10.12.2012)
способ получения индазолилмочевин, которые подавляют ваниллоидные рецепторы подтипа 1 (vr1) -  патент 2446161 (27.03.2012)
карбонильные соединения -  патент 2337099 (27.10.2008)
способ подавления роста опухолевых клеток, опосредованного киназой raf, гетероциклические производные мочевины (варианты), фармацевтическая композиция (варианты) -  патент 2232015 (10.07.2004)
новые производные аминоциклогексана -  патент 2225393 (10.03.2004)
производные тиазола, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2218337 (10.12.2003)
способ получения 1-(2-хлорэтил)-3-циклогексил-1- нитрозомочевины -  патент 2192413 (10.11.2002)
арилоксициклоалкенил- и арилоксииминоциклоалкенилгидроксимочевины и фармацевтическая композиция, ингибирующая 5-липоксигеназу -  патент 2119479 (27.09.1998)
способ получения бутанольного раствора циклогексилмочевины -  патент 2089542 (10.09.1997)

Класс C07C303/38 реакциями аммиака или аминов с сульфокислотами или с их эфирами, ангидридами или галогенангидридами

Патенты РФ в классе C07C303/38:
способ синтеза сульфонилгалогенидов и сульфонамидов из солей сульфоновых кислот -  патент 2466983 (20.11.2012)
сульфонилированные дифенилэтилендиамины, способ их получения и применение в катализе гидрирования с переносом водорода -  патент 2446154 (27.03.2012)
синтез оптически чистого (r)-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензолсульфонамида -  патент 2419605 (27.05.2011)
способ синтеза с-2, с-3-замещенных n-алкилированных индолов, используемых в качестве ингибиторов cpla2 -  патент 2401829 (20.10.2010)
производные нитросульфобензамида, способ их получения и их применение для получения производных сульфонилмочевины и их предшественников -  патент 2359963 (27.06.2009)
арилсульфонилмочевины, способ их получения и их применение в качестве гербицидов -  патент 2314291 (10.01.2008)
способ получения n'-метил-1-фенил-1-n,n-диэтиламинометансульфонамида -  патент 2302406 (10.07.2007)
производное циклоалкена, способ его получения (варианты), фармацевтическая композиция, способ ингибирования, способ профилактики или лечения -  патент 2214398 (20.10.2003)
способ получения производных алкансульфонанилида или их фармацевтически приемлемых солей -  патент 2012557 (15.05.1994)

Класс C07C311/20 с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца

Класс C07C335/14 с атомами азота тиомочевинных групп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец

Патенты РФ в классе C07C335/14:
новые производные аминоциклогексана -  патент 2225393 (10.03.2004)

Класс A61P25/04 анальгетики центрального действия, например опиоиды

Патенты РФ в классе A61P25/04:
фармацевтические лекарственные формы, содержащие поли-(эпсилон-капролактон) -  патент 2523896 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
фармацевтические композиции с мгновенным высвобождением, содержащие оксикодон и налоксон -  патент 2522212 (10.07.2014)
аналоги бупренорфина -  патент 2520222 (20.06.2014)
лиофилизированный препарат на основе тетродотоксина и способ его производства -  патент 2519654 (20.06.2014)
1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них -  патент 2519060 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
производные спиро(5.5)ундекана -  патент 2515895 (20.05.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
синтетические пептидные амиды и их димеры -  патент 2510399 (27.03.2014)

Класс A61P25/32 алкогольного злоупотребления

Патенты РФ в классе A61P25/32:
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
средство для купирования алкогольного абстинентного синдрома -  патент 2521226 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая физиологически активные гептапептиды, обладающие противосудорожным, анксиолитическим, центральным противовоспалительным и анальгетическим, а также антиалкогольным действием -  патент 2506269 (10.02.2014)
гемигидрат основания налтрексона, способ его получения и способ изготовления микросфер -  патент 2505542 (27.01.2014)
имплант на основе дисульфирама для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2495679 (20.10.2013)
пролекарства налмефена -  патент 2495042 (10.10.2013)
диэфирные пролекарства налмефена -  патент 2495041 (10.10.2013)
средство для лечения алкогольных токсикозов -  патент 2493867 (27.09.2013)
композиции и способы профилактики и лечения зависимостей -  патент 2492858 (20.09.2013)
имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2476209 (27.02.2013)

Класс A61P25/36 опиоидного злоупотребления

Патенты РФ в классе A61P25/36:
лиофилизированный препарат на основе тетродотоксина и способ его производства -  патент 2519654 (20.06.2014)
1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них -  патент 2519060 (10.06.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение -  патент 2505541 (27.01.2014)
способ дезинтоксикационно-инфузионного лечения больных при употреблении психотропных продуктов из конопли -  патент 2503449 (10.01.2014)
имплант на основе дисульфирама для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2495679 (20.10.2013)
композиции и способы профилактики и лечения зависимостей -  патент 2492858 (20.09.2013)
средство для купирования абстинентного синдрома при зависимости от опиатов -  патент 2485954 (27.06.2013)
имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2476209 (27.02.2013)
имплантируемое лекарственное средство на основе дисульфирама для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2475272 (20.02.2013)
способ дезинтоксикационно-инфузионного лечения больных при употреблении дезоморфина -  патент 2460515 (10.09.2012)

Класс A61P17/04 противозудные средства

Патенты РФ в классе A61P17/04:
способ комплексного воздействия на нервно-рефлекторные механизмы зуда у больных атопическим дерматитом -  патент 2523634 (20.07.2014)
синтетические пептидные амиды и их димеры -  патент 2510399 (27.03.2014)
альфа-замещенные омега-3 липиды, которые являются активаторами или модуляторами рецептора, активируемого пролифераторами пероксисом (ppar) -  патент 2507193 (20.02.2014)
синтетические пептидные амиды -  патент 2500685 (10.12.2013)
комплексный препарат для лечения собак и кошек, больных кожными микозами, бактериозами и акарозами -  патент 2483710 (10.06.2013)
кристаллические формы мононатриевой соли d-изоглутамил-d-триптофана -  патент 2476440 (27.02.2013)
производное хиназолина и фармацевтический препарат -  патент 2464263 (20.10.2012)
бензимидазольные производные, фармацевтическая композиция на их основе и способы их применения -  патент 2456276 (20.07.2012)
2-аминобензоксазолкарбоксамиды в качестве модуляторов 5-нт3 -  патент 2448105 (20.04.2012)
производные хиназолина -  патент 2431632 (20.10.2011)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Патенты РФ в классе A61P29/00:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)

Класс C07C229/32 ненасыщенного углеродного скелета, содержащего кольца, кроме шестичленных ароматических колец

Класс C07C233/57 с атомами углерода карбоксамидных групп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец

Патенты РФ в классе C07C233/57:
синтез производных циклогексана, используемых в потребительских товарах в качестве оказывающих сенсорное воздействие веществ -  патент 2517179 (27.05.2014)
способ получения мемантина и промежуточного продукта -  патент 2478611 (10.04.2013)
способ получения 1,3-дикарбонильных производных адамантанов -  патент 2476421 (27.02.2013)
1,3-дикарбонильные производные адамантанов и способ их получения -  патент 2458911 (20.08.2012)
способ получения 1-хлорадамантил-3-формамида (амида 1-хлорадамантил-3-карбоновой кислоты) -  патент 2455282 (10.07.2012)
ингибиторы сфингозинкиназы -  патент 2447060 (10.04.2012)
производные адамантана, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способ ее получения, способы лечения ревматоидного артрита и хронического обструктивного заболевания легких -  патент 2272025 (20.03.2006)
производные трифенилэтилена, способы лечения и профилактики остеопороза, рака груди и сердечно-сосудистого заболевания -  патент 2200732 (20.03.2003)
4-броманилид n -аллил-n-(адамантоил - 1`)-антраниловой кислоты, проявляющий противовоспалительную и анальгетическую активность -  патент 2030394 (10.03.1995)

Класс C07C215/42 аминогруппы или оксигруппы, связанные с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец, одного и того же углеродного скелета

Патенты РФ в классе C07C215/42:
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
способ получения 2-(2-амино)алкиладамантанов -  патент 2495020 (10.10.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2494089 (27.09.2013)
соединения, представляющие собой алкинилфенильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2470910 (27.12.2012)
циклоалкиламины, содержащие в качестве заместителя фенил, как ингибиторы обратного захвата моноаминов -  патент 2470011 (20.12.2012)
хинолиновые производные для лечения воспалительных заболеваний -  патент 2460727 (10.09.2012)
циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина -  патент 2430913 (10.10.2011)
аминоиндановое производное или его соль -  патент 2429222 (20.09.2011)
способ получения гидрохлорида 3-гидроксиремантадина -  патент 2384566 (20.03.2010)

Класс C07C211/36 не менее двух аминогрупп, связанных с углеродным скелетом

Класс C07C233/68 с замещенным углеводородным радикалом, связанным с атомом азота карбоксамидной группы через ациклический атом углерода

Класс A61K31/15  оксимы ( >C=N-O-); гидразины ( >N-N< ); гидразоны ( >N-N=)

Патенты РФ в классе A61K31/15:
способ лечения больных хроническими формами туберкулеза легких -  патент 2519140 (10.06.2014)
ингибиторы деацетилазы и их применение -  патент 2515611 (20.05.2014)
способ определения дротаверина -  патент 2514002 (27.04.2014)
новые оксимовые производные 3,5-секо-4-нор-холестана, фармацевтические композиции, содержащие их, и способ их получения -  патент 2508289 (27.02.2014)
новая композиция для лечения побочных эффектов противораковой терапии -  патент 2485956 (27.06.2013)
селективный противотуберкулезный агент, представляющий собой 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)- 1,2,4,5-тетразин и способ его получения -  патент 2479311 (20.04.2013)
производное 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата - 5-бромникотинат 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат калия, обладающее эндотелиопротекторной активностью -  патент 2467745 (27.11.2012)
производное 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата - 5-гидрокисиникотинат 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат калия, обладающее эндотелиопротекторной активностью -  патент 2467744 (27.11.2012)
способ получения полимерного конъюгата гидразона изоникотиновой кислоты -  патент 2454226 (27.06.2012)
cпособ противодействия образованию нейротоксичных белков addl (варианты), способ модуляции нейрональной дисфункции или нейротоксичности посредством непептидного соединения и композиция (варианты) на его основе -  патент 2448694 (27.04.2012)

Класс A61K31/16  амиды, например гидроксамовые кислоты

Патенты РФ в классе A61K31/16:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
способ лечения больных с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела -  патент 2528641 (20.09.2014)
способ лечения кокцидиоза птицы -  патент 2526166 (20.08.2014)
новые циклические углеводородные соединения для лечения заболеваний -  патент 2524949 (10.08.2014)
способ стимуляции роста птицы -  патент 2524634 (27.07.2014)
фармацевтическая лекарственная форма для перорального введения для уменьшения межиндивидуальной вариабельности, в парацетамол-содержащих составах у пациента -  патент 2517139 (27.05.2014)
ингибиторы деацетилазы и их применение -  патент 2515611 (20.05.2014)
ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких и способ его получения -  патент 2510267 (27.03.2014)
способ комбинированной общей анестезии в сочетании с блокадой глубокого и поверхностного шейных сплетений при каротидной эндартерэктомии или резекции внутренней сонной артерии при патологической ее деформации -  патент 2493884 (27.09.2013)
антиопластические комбинации, содержащие нкi-272 и винорелбин -  патент 2492860 (20.09.2013)

Класс A61K31/17  имеющие группу >N-C(O)-N< или >N-C(S)-N< ,например мочевина, тиомочевина, кармустин

Патенты РФ в классе A61K31/17:
способы и составы для лечения субарахноидального кровоизлияния коронарной и артериальной аневризмы -  патент 2528097 (10.09.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
средство для местного лечения заболеваний пародонта -  патент 2491061 (27.08.2013)
фармацевтическая композиция для лечения заболеваний кожи и способ ее получения -  патент 2489144 (10.08.2013)
стабилизированные составы, содержащие фактор ix и трегалозу -  патент 2481823 (20.05.2013)
способ синтеза(z)-3-[2-бутокси-3'-(3-гептил-1-метилуреидо)бифенил-4-ил]-2-метоксиакриловой кислоты -  патент 2478614 (10.04.2013)
способ лечения рака молочной железы -  патент 2471520 (10.01.2013)
(3r,4r,5s)-5-амино-4-ациламино-3-(1-этил-пропокси)-циклогекс-1-ен-карбоновые кислоты, их эфиры и способ применения -  патент 2469020 (10.12.2012)
гелеобразующие смешанные фосфорнокислые и карбаматные эфиры декстрана, способ их получения -  патент 2468804 (10.12.2012)
мочевина и сульфамидные производные в качестве ингибиторов tafia -  патент 2459619 (27.08.2012)

Класс A61K31/197  амино- и карбоксильная группы присоединены к одной и той же ациклической углеродной цепи, например гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), бета-аланин, эпсилон-аминокапроновая кислота, пантотеновая кислота

Патенты РФ в классе A61K31/197:
биодеградируемое гемостатическое лекарственное средство для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений -  патент 2522879 (20.07.2014)
применение 5-аминолевулиновой кислоты и ее производных в твердой форме для фотодинамического лечения и диагностики -  патент 2521228 (27.06.2014)
комбинированный гемостатический препарат для наружного применения -  патент 2519026 (10.06.2014)
антисептическое средство с гемостатическим действием и способ его получения -  патент 2508104 (27.02.2014)
глазные капли -  патент 2504372 (20.01.2014)
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
4-триметиламмониобутираты в качестве ингибиторов срт2 -  патент 2502727 (27.12.2013)
кровоостанавливающая спичка -  патент 2501556 (20.12.2013)
способ проведения интраоперационной комбинированной спектроскопической диагностики опухолей головного и спинного мозга -  патент 2497558 (10.11.2013)
композиции на основе тапентадола для лечения боли -  патент 2497512 (10.11.2013)

Класс C07D333/68 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)

Патенты РФ в классе C07D333/68:
(z)-2-[(3-карбамоил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амино]-4-(4-r-фенил)-4-оксобут-2-еновые кислоты, обладающие анальгетической активностью -  патент 2503671 (10.01.2014)
n-r-амиды (z)-2[(3-этоксикарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амино]-4-фенил-4-оксобут-2-еновых кислот, обладающие анальгетической активностью -  патент 2501795 (20.12.2013)
замещенные бензоиламиноиндан-2-карбоновые кислоты и родственные соединения -  патент 2477279 (10.03.2013)
способ получения бензо[b]тиофенов -  патент 2260004 (10.09.2005)
способ получения производных 5-гидрокси-бензо[b]тиофен-3- карбоновой кислоты (варианты) и производные бензо[b] тиофеновой кислоты -  патент 2186065 (27.07.2002)
способ получения производных бензотиофенкарбоксамида и аминоспиртов (варианты) -  патент 2185380 (20.07.2002)
амиды аминотиофенкарбоновой кислоты, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция -  патент 2184731 (10.07.2002)
бензотиофенкарбоксамидные производные, содержащие их антагонисты pgd2, фармацевтическая композиция и лекарственное средство -  патент 2161617 (10.01.2001)

Класс C07D333/38 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Патенты РФ в классе C07D333/38:
хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса -  патент 2490253 (20.08.2013)
4-(4-бромфенил)-4-оксо-2-{[3-(этоксикарбонил)-4,5-диметилтиен-2-ил]амино}-2-бутеновая кислота, обладающая противовоспалительной и анальгетической активностью -  патент 2485112 (20.06.2013)
способ получения гидрохлорида метилового эфира 4-метил-3-[2-(n-пропиламино)пропиониламино]тиофен-2-карбоновой кислоты -  патент 2477278 (10.03.2013)
способ получения 3-(2-хлорпропионил)амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена -  патент 2471792 (10.01.2013)
соединения, моделирующие внутриклеточный кальций -  патент 2465272 (27.10.2012)
фунгицидные производные n-6-членного конденсированного (гетеро)арилметилен-n-циклоалкилкарбоксамида -  патент 2440982 (27.01.2012)
новые полициклические соединения -  патент 2434006 (20.11.2011)
амиды 3-арил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты, амиды 3-гетероарил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты и родственные соединения, обладающие обезболивающим и/или иммуностимулирующим действием -  патент 2433999 (20.11.2011)
соединение сульфонамида или его соль -  патент 2425029 (27.07.2011)
ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение -  патент 2423347 (10.07.2011)

Класс C07D231/14 с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Класс C07D277/56 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)

Патенты РФ в классе C07D277/56:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
способ получения фенилзамещенного гетероциклического производного посредством сочетания с использованием переходного металла в качестве катализатора -  патент 2510393 (27.03.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
сульфонамидные соединения или их соли -  патент 2481329 (10.05.2013)
агент для регенерации и/или защиты нервов -  патент 2420316 (10.06.2011)
фунгицидные n-циклоалкилбензиламидные производные -  патент 2419616 (27.05.2011)
2-алкил-циклоалк(ен)ил-карбоксамиды -  патент 2419607 (27.05.2011)
гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы -  патент 2386622 (20.04.2010)
биарилоксиметилареновые карбоновые кислоты -  патент 2373187 (20.11.2009)

Класс C07D307/68 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)

Патенты РФ в классе C07D307/68:
композиция терефталевой кислоты и способ ее получения -  патент 2519254 (10.06.2014)
хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса -  патент 2490253 (20.08.2013)
фунгицидные n-циклоалкилбензилтиокарбоксамиды или n-циклоалкилбензил-n'-замещенные амидиновые производные -  патент 2480457 (27.04.2013)
(r)-арилалкиламинопроизводные и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2458051 (10.08.2012)
новые полициклические соединения -  патент 2434006 (20.11.2011)
новые производные флороглюцина, обладающие активностью в отношении лиганда селектина -  патент 2418584 (20.05.2011)
способ получения метилового эфира 5-ацетилфуран-2-карбоновой кислоты -  патент 2404173 (20.11.2010)
ароматические соединения как противовоспалительные, иммуномодулирующие и антипролиферативные средства -  патент 2386625 (20.04.2010)
производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель, пригодные в качестве ингибиторов цитокинов -  патент 2382028 (20.02.2010)
биарилоксиметилареновые карбоновые кислоты -  патент 2373187 (20.11.2009)

Класс C07D263/34 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Класс C07D213/82 в положении 3

Патенты РФ в классе C07D213/82:
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и способы их применения -  патент 2505527 (27.01.2014)
соли n-[4-(1-цианоциклопентил)фенил]-2-(4-пиридилметил)амино-3-пиридинкарбоксамида -  патент 2499796 (27.11.2013)
хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса -  патент 2490253 (20.08.2013)
замещенные никотинамидные соединения и их применение в лекарственных средствах -  патент 2489425 (10.08.2013)
(r)-арилалкиламинопроизводные и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2458051 (10.08.2012)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1 -  патент 2451674 (27.05.2012)
способ получения n-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)-изоникотинамида и n-(2,4,6-триметил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)-изоникотинамида -  патент 2447072 (10.04.2012)

Класс C07D209/12 радикалы, замещенные атомами кислорода

Класс C07D213/71 связанные со вторым гетероатомом

Патенты РФ в классе C07D213/71:
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
сульфонамидные соединения или их соли -  патент 2481329 (10.05.2013)
производные арилсульфонилстильбена для лечения бессонницы и связанных с ней расстройств -  патент 2382766 (27.02.2010)
производные пиридина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы iv -  патент 2353617 (27.04.2009)
производные индола, способ их получения (варианты), промежуточные соединения, используемые для их получения, фармацевтическая композиция содержащая их и их применение для лечения состояний, связанных с гликоген-синтазой-киназой-3 -  патент 2338742 (20.11.2008)
гетероциклические метилсульфоновые производные -  патент 2336270 (20.10.2008)
ингибиторы продуцирования / секреции -амилоидного белка -  патент 2304140 (10.08.2007)
амиды антраниловой кислоты с гетероарилсульфонильной боковой цепью и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2293727 (20.02.2007)
гетероциклические соединения, включающие 2-аминопиридин-3-сульфоновый фрагмент, способы их получения (варианты), фокусированная библиотека и фармацевтическая композиция -  патент 2263667 (10.11.2005)
способ получения алкансульфонилпиридинов -  патент 2224747 (27.02.2004)

Класс C07D413/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D413/04:
способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529502 (27.09.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
производное триазола или его соль -  патент 2501791 (20.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов -  патент 2499795 (27.11.2013)

Класс A61K31/381  содержащие пятичленные кольца

Патенты РФ в классе A61K31/381:
новые лиганды g-квадруплексов на основе гетероаренантрацендионов, ингибирующие рост опухолевых клеток -  патент 2527459 (27.08.2014)
мультитаргетные ингибиторы опухолевого роста на основе линейных гетероаренантрацендионов -  патент 2527273 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
(z)-2-[(3-карбамоил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амино]-4-(4-r-фенил)-4-оксобут-2-еновые кислоты, обладающие анальгетической активностью -  патент 2503671 (10.01.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2503660 (10.01.2014)
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
4-триметиламмониобутираты в качестве ингибиторов срт2 -  патент 2502727 (27.12.2013)

Класс A61K31/415  1,2-диазолы

Патенты РФ в классе A61K31/415:
композиции, содержащие (s)-2-амино-1-(4-хлорфенил)-1-[4-(1н-пиразол-4-ил)фенил]этанол, в качестве модуляторов протеинкиназ -  патент 2527151 (27.08.2014)
способ коррекции окислительного стресса и нарушения no продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета в эксперименте -  патент 2521279 (27.06.2014)
способ повышения устойчивости организма к острой гипоксии в эксперименте -  патент 2517032 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
способы сохранения функции почек с использованием ингибиторов ксантин оксидоредуктазы -  патент 2508099 (27.02.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
производные 5-аминоциклилметилоксазолидин-2-она -  патент 2492169 (10.09.2013)
способы лечения зависимости -  патент 2491067 (27.08.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)

Класс A61K31/426  1,3-тиазолы

Патенты РФ в классе A61K31/426:
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний -  патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 -  патент 2519660 (20.06.2014)
кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она -  патент 2519548 (10.06.2014)
соединения, композиции и способы предупреждения метастазов раковых клеток -  патент 2519123 (10.06.2014)
соединения для лечения рака -  патент 2514427 (27.04.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)

Класс A61K31/421  1,3-оксазолы, например пемолин, триметадион

Патенты РФ в классе A61K31/421:
2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения -  патент 2520212 (20.06.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
производные 4,5-дигидро-оксазол-2-ила -  патент 2513086 (20.04.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
спиросоединения и их фармацевтическое применение -  патент 2490250 (20.08.2013)
новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства -  патент 2487124 (10.07.2013)
агент для усиления барьерной функции эпителия роговицы -  патент 2484848 (20.06.2013)
производное циклогексана и его фармацевтическое применение -  патент 2478621 (10.04.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1 -  патент 2474576 (10.02.2013)
новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс -  патент 2473545 (27.01.2013)

Класс A61K31/341  не конденсированные с другим кольцом, например ранитидин, фуросемид, буфетолол, мускарин

Патенты РФ в классе A61K31/341:
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
халконы в качестве усилителей антимикробных средств -  патент 2521252 (27.06.2014)
способ терапии при маститах у собак -  патент 2513998 (27.04.2014)
соединения для применения в визуализации, диагностике и/или лечении заболеваний центральной нервной системы или опухолей -  патент 2505528 (27.01.2014)
антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и способы их применения -  патент 2505527 (27.01.2014)
новые лиганды сигма ( )-рецепторов с антиапоптотическими и/или проапоптотическими свойствами в отношении биохимических механизмов клетки, обладающие нейропротекторным, противораковым, антиметастатическим и противовоспалительным действием при хроническом воспалительном процессе -  патент 2497511 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний -  патент 2491070 (27.08.2013)
хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса -  патент 2490253 (20.08.2013)
новые 4-(гетероциклоалкил)бензол-1,3-диольные соединения в качестве ингибиторов тирозиназ, способ их получения и их применение в лечении человека, а также в косметических средствах -  патент 2482116 (20.05.2013)
сульфонамидные соединения или их соли -  патент 2481329 (10.05.2013)

Класс A61K31/455  никотиновая кислота, те ниацин; ее производные, например эфиры, амиды

Патенты РФ в классе A61K31/455:
способ эндоваскулярной профилактики эндотоксинемии при лапароскопических вмешательствах у пациентов с острой абдоминальной патологией, осложненной перитонитом -  патент 2525670 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующими заболеваниям и артерий нижних конечностей -  патент 2523412 (20.07.2014)
способ определения уровня симпатической блокады при эпидуральной анестезии (анальгезии) -  патент 2521837 (10.07.2014)
способы и композиции для лечения гипертиреоза у кошачьих -  патент 2521315 (27.06.2014)
способ лечения гриппа и гриппоподобных заболеваний, осложненных пневмонией -  патент 2518277 (10.06.2014)
биоцидный состав для пропитки салфеток -  патент 2517031 (27.05.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
способ дезинтоксикационно-инфузионного лечения больных при употреблении психотропных продуктов из конопли -  патент 2503449 (10.01.2014)
соли n-[4-(1-цианоциклопентил)фенил]-2-(4-пиридилметил)амино-3-пиридинкарбоксамида -  патент 2499796 (27.11.2013)
способ лечения язвы роговицы -  патент 2494735 (10.10.2013)

Класс A61K31/404  индолы, например пиндолол

Патенты РФ в классе A61K31/404:
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров -  патент 2512682 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)
этинилиндольные соединения -  патент 2505531 (27.01.2014)

Класс A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Патенты РФ в классе A61K31/44:
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства -  патент 2526169 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза -  патент 2519739 (20.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом -  патент 2517520 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение -  патент 2505541 (27.01.2014)

Класс A61K31/4245  оксадиазолы

Патенты РФ в классе A61K31/4245:
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
новые циклические углеводородные соединения для лечения заболеваний -  патент 2524949 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
n-карб(глутаминил)оксиметилимидазо[4,5-е]бензо[1,2-с;3,4-с']дифуроксан, ингибирующий агрегацию тромбоцитов -  патент 2502739 (27.12.2013)
акарицидная фармацевтическая композиция на основе соли четвертичного фосфония, замещенного динитробензофураксана и ксимедонгидрохлорида -  патент 2497508 (10.11.2013)
пиридин-2-ильные производные в качестве иммуномодулирующих агентов -  патент 2494099 (27.09.2013)

Класс A61K31/433  тиадиазолы

Патенты РФ в классе A61K31/433:
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
ингибиторы митоза для интенсификации процесса апоптоза при терапии -  патент 2519145 (10.06.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
новые терапевтические комбинации миртазапина для применения при болевых расстройствах -  патент 2509560 (20.03.2014)
биологически активные вещества, подавляющие патогенные бактерии, и способ ингибирования секреции iii типа у патогенных бактерий -  патент 2495036 (10.10.2013)
производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора -  патент 2492168 (10.09.2013)
производное индола -  патент 2454415 (27.06.2012)
5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазолы -  патент 2449997 (10.05.2012)
фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительной, бронхолитической, противотуберкулезной активностями -  патент 2448961 (27.04.2012)
5-амино-3-(2-нитроксипропил)-1,2,4-тиадиазолы -  патент 2434856 (27.11.2011)


Наверх