ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

стабилизированная фармацевтическая композиция антимикробного и антифунгального действия для лечения кожных заболеваний

Классы МПК:A61K31/137  арилалкиламины, например амфетамины, эпинефрин, салбутамол, эфедрин
A61K31/57  замещенные в положении 17 бета цепью из двух атомов углерода, например прегнан, прогестирон
A61K31/7036  содержащие по крайней мере одну аминогруппу, непосредственно присоединенную к карбоциклическому кольцу, например стрептомицин, гентамицин, амикацин, валидамицин, фортимицины
A61K47/02 неорганические соединения
A61K47/08 содержащие кислород
A61K47/10 спирты; фенолы; их соли
A61K47/18 амины; четвертичные аммониевые соединения
A61K47/22 гетероциклические соединения
A61K47/34 получаемые иначе, чем реакциями с участием только ненасыщенных углерод-углеродных связей
A61K9/00 Медицинские препараты, характеризуемые специальными физическими формами
A61P31/04 антибактериальные средства
A61P31/10 противогрибковые средства
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Общество с ограниченной ответственностью фирма "Вита" (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2011-05-16
публикация патента:

Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтическому гелю, обладающему антимикробным и антифунгальным действием. Предлагаемый гель содержит в качестве активных компонентов бетаметазона дипропионат (0,01-0,3 мас.%), гентамицина сульфат (0,02-0,6 мас.%) и тербинафина гидрохлорид (0,8-5,0 мас.%), а в качестве вспомогательных веществ - пропиленгликоль (10,0-40,0 мас.%), УФ-фильтр Escalol 567 (1,0-40,0 мас.%), циклометикон DC 345 (5,0-20,0 мас.%), кремнийорганический эмульгатор DC 5329 (1,0-4,0 мас.%), кремнийорганический эластомер DC 9045 (5,0-50,0 мас.%), антиоксидант Tinogard NOA (0,02-0,1 мас.%), акрилатную эмульсию сополимера Salcare SC80 (1,0-3,5 мас.%), трометамол (1,0-2,5 мас.%), консервант Sharomix MCI (0,1-0,5 мас.%), воду очищенную (до 100,0 мас.%). Изобретение благодаря указанному составу вспомогательных веществ обеспечивает защиту кожи от ультрафиолетового излучения и улучшенное проникновение активных компонентов в дерму. 3 пр., 1 табл.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтической композиции для местного применения, обладающей антимикробным и противогрибковым действием, содержащей эффективное количество бетаметазона дипропионата в сочетании с гентамицина сульфатом и тербинафина гидрохлоридом, а также вспомогательные вещества. Фармацевтическая композиция изготовлена в лекарственной форме геля (далее - фармацевтический гель).

Фармацевтические средства наружного применения используют для лечения различных видов дерматозов, в том числе осложненных бактериальной и грибковой инфекцией. Лечение дерматозов приобретает особую важность в связи с увеличением их частоты и особенно тяжелых форм этих заболеваний.

Успех в лечении данных форм заболеваний основан на рационально подобранной наружной терапии. Совмещение глюкокортикостероида с антимикробным и антифунгальным (противогрибковым) компонентом дает большое преимущество при лечении дерматозов, осложненных той или иной инфекцией, например для лечения микробной экземы.

Бетаметазон (Betamethasone) - 9стабилизированная фармацевтическая композиция антимикробного   и антифунгального действия для лечения кожных заболеваний, патент № 2450808 -фтор-16стабилизированная фармацевтическая композиция антимикробного   и антифунгального действия для лечения кожных заболеваний, патент № 2450808 -метилпреднизолон. Белый или кремовато-белый порошок. Нерастворим в воде, легко растворим в ацетоне, умеренно - в этаноле и хлороформе. Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие (Машковский М.Д., 2007).

Накожные лекарственные формы бетаметазона дипропионата применяют для местной терапии аллергических и воспалительных дерматозов, таких как экземы различных типов, дерматиты, псориаз, кожный зуд. В зависимости от видов и клинических форм течения дерматозов бетаметазон применяют наружно в виде гидрофобных мазей, кремов и лосьонов на гидрофильной основе. Мази на гидрофобных основах предпочтительно применять при хронических торпидных формах дерматозов, сопровождающихся сухостью кожи (Кутасевич Я.Ф., 1996).

Местное применение бетаметазона дипропионата является альтернативой системному применению и позволяет избежать выраженных побочных реакций (синдром Кушинга, диабет, расстройства ЖКТ и т.д.). Однако при лечении кортикостероидами возможны побочные эффекты, связанные с активизацией бактериальной и грибковой инфекции. Для снижения указанного побочного эффекта бетаметазон комбинируют с антибактериальными и антифунгальными веществами.

Различные повреждения кожи способствуют пролиферации микробной флоры, поэтому разработка лекарственных препаратов комбинированного действия весьма актуальна.

Известно, что при введении антимикробных веществ в гидрофильные основы они более эффективны, чем в гидрофобных основах. В гидрофобных основах действие активных фармацевтических субстанций (АФС) проявляется гораздо хуже, за счет низкой скорости высвобождения и недостаточной пенетрации через кожный барьер. Недостаток антимикробной АФС приводит к селекции резистентных штаммов и, как следствие, к тяжелому протеканию лечения.

Гентамицина сульфат (Gentamycini sulfas). Белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Оказывает бактериостатическое действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе синегнойной и кишечной палочки, протея, сальмонелл и др.; влияет на штаммы стафилококков, устойчивые к пенициллину. Является одним из основных средств борьбы с тяжелой гнойной инфекцией, особенно обусловленной резистентной грамотрицательной флорой (Машковский М.Д., 2007).

В качестве противогрибкового компонента использовался Тербинафина гидрохлорид - N-[(E)-6,6-диметилгепт-2-ен-4-инил]-N-метил-N-(1-нафтилметил)амина гидрохлорид (например по НД 42-13054-04, Хетеро Драге Лимитед, Индия). Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в этаноле.

Тербинафина гидрохлорид действует за счет подавления скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба, что приводит к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что впоследствии вызывает гибель клеток возбудителя.

Известно несколько зарубежных и отечественных лекарственных препаратов комбинированного действия для наружного применения.

Мазь Белогент (Belupo, Хорватия), содержащая 0,064% бетаметазона дипропионата и 0,1% гентамицина сульфата, минеральное масло 5,0% и белый вазелин до 100%.

Мазь Тридерм (Schering-Plough Pharma, Хорватия), содержащая 0,064% бетаметазона дипропионата, 0,1% гентамицина сульфата, 1,0% клотримазола, 5,0% жидкого парафина и белый вазелин до 100%.

Данные мази обладают эффективным действием за счет создания окклюзивного эффекта, но в то же время низкой скоростью высвобождения активных фармацевтических субстанций из основы.

Известна композиция для лечения дерматозов (патент США № 6656928 от 02.12.2003), состоящая из кортикостероида, осушающего и антифунгального агентов. В качестве кортикостероида в состав может входить бетаметазона дипропионат, антифунгального агента - тербинафина гидрохлорид.

Существует также фармацевтическая композиция (патент США № 4298604 от 03.11.1981), содержащая 0,001-0,33 мас.% бетаметазона дипропионата и 0,01-10,0 мас.% клотримазола, минеральные масла, бензиловый спирт в качестве консерванта, фосфорную кислоту в качестве буферного агента, пропиленгликоль и воду.

Указанные фармацевтические композиции достаточно эффективны, но обладают слабым трансдермальным проникновением и комедогенным действием за счет наличия минеральных масел.

Наиболее близкой к заявляемой по технической сущности и достигаемому результату, выбранной в качестве прототипа, является фармацевтическая композиция противовоспалительного и антимикробного действия в форме мази на гидрофобной основе для лечения кожных заболеваний (патент РФ № 2325912 от 10.06.2008), содержащая в одном из вариантов в качестве действующих веществ - бетаметазона дипропионат в сочетании с гентамицина сульфатом и клотримазолом.

В качестве вспомогательных веществ использована гидрофобная основа, включающая вазелин белый, консервант (метилпарабен, этилпарабен, пропилпарабен, бутилпарабен) и гидрофобный неводный растворитель (изопропилмиристат, изопропилпальмитат). Фармацевтическая композиция проявляет высокое антимикробное консервирующее действие, выражающееся в получаемом терапевтическом эффекте и одновременном предотвращении возможности возникновения побочных местных осложнений, связанных с активизацией бактериальной и грибковой инфекции.

Недостатком данного средства является использование в качестве консерванта эфиров п-оксибензойной кислоты, которые относятся к парабенам. Парабены активны в основном против грибов и малоэффективны против бактерий, полностью инактивируются неионогенными ПАВ, а также обладают эстрогенной активностью (Беликов О.Е. с соавт., 2003). В данном случае, несмотря на то, что действие препарата также направлено против грибковых инфекций, речь идет о защите препарата при хранении и возможном размножении микроорганизмов внутри потребительской упаковки.

В описании изобретения указано, что все три активные фармацевтические субстанции вводятся в гидрофобную составляющую - вазелиновое масло или вазелин белый, в результате получается суспензия. Одной из трех субстанций является гентамицина сульфат, который хорошо растворим в воде и соответственно нерастворим в гидрофобных компонентах. Поэтому считаем нецелесообразным выбор технологической операции получения суспензии гентамицина сульфата в гидрофобной основе, представленной авторами данного изобретения.

Следует отметить, что высвобождение трех активных фармацевтических субстанций разной природы из гидрофобной основы весьма затруднено и может привести к селекции резистентных штаммов и усложнению протекания лечения.

Прототип не содержит УФ-фильтра для защиты поврежденной кожи от ультрафиолетового излучения и не обладает достаточным трансдермальным проникновением.

Технический результат предлагаемого изобретения достигается применением в качестве активных компонентов бетаметазона дипропионата, гентамицина сульфата и тербинафина гидрохлорида в качестве вспомогательных веществ - пропиленгликоля, УФ-фильтра Escalol 567, циклометикона DC 345, акрилатной эмульсии Salcare SC 80, кремнийорганического эластомера DC 9045, кремнийорганического эмульгатора ПЕГ-12 Диметикона DC 5329, антиоксиданта Tinogard NOA, консерванта Sharomix MCI, трометамола и очищенной воды.

Пропиленгликоль используется для приготовлении суспензии бетаметазона дипропионата и тербинафина гидрохлорида. Процесс проводится при температуре 40-50°С. Пропиленгликоль используется в качестве увлажнителя и солюбилизатора при производстве косметических и лекарственных средств. В данном случае пропиленгликоль выполняет функции солюбилизатора активных фармацевтических субстанций (АФС), способствует их улучшению проникновения через роговой слой кожи в дерму.

Для стабилизации в фармацевтический гель вводятся органический УФ-фильтр Escalol 567 Бензофенон-3 (INCI: Benzophenone-3), активный в диапазонах «А» и «В» ультрафиолетового излучения, и антиоксидант Tinogard NOA (INCI: Tetrabutyl Ethylidinebisphenol).

Основными параметрами, определяющими эффективность солнцезащитных средств, являются минимальная эритемная доза (МЭД) и фактор защиты от солнца - SPF (Sun Protection Factor - англ.).

Эритема, или покраснение кожи, имеет удобную количественную характеристику - МЭД. Минимальная эритемная доза (биодоза) - это доза облучения, вызывающая минимальное видимое глазом покраснение, которое развивается через определенный промежуток времени после облучения (обычно через 24 часа). МЭД также можно определить как время облучения, достаточное для индукции минимальной эритемы. Для того чтобы выяснить, насколько эффективно данное средство защищает от солнечного ожога, измеряют МЭД незащищенной кожи и сравнивают ее с МЭД кожи, на которую нанесено исследуемое средство. Величина SPF показывает во сколько МЭД защищенной кожи превышает МЭД незащищенной кожи.

В рецептуру фармацевтического геля введено силиконовое масло - циклометикон DC 345 (INCI: Cyclomethicone). Циклометикон представляет собой смесь циклических полидиметилсилоксанов, обладающих низкой вязкостью (0,65 сантистокс), что гарантирует увлажнение и усиление текучести по поверхности кожи и, как следствие, уменьшение расхода фармацевтического геля.

В настоящее время уделяется особое внимание тактильным ощущениям при нанесении лекарственного средства на поверхность кожи, поэтому для придания ощущения шелковистости кожи в фармацевтический гель введен кремнийорганический эластомер DC 9045 (INCI: Dimethicone Crosspolymer). Использование кремнийорганического эластомера позволяет усилить действие активных фармацевтических субстанций, уменьшить липкость рецептуры геля и поглотить излишек себума на поверхности кожи. Эластомер способен образовывать на коже тонкую пленку, способную пропускать кислород и не пропускать воду, создавая «окклюзивный» эффект, приводящий к повышению эффективности препарата.

В качестве основы для фармацевтического геля выбрана водная анионная акрилатная эмульсия сополимера Salcare SC80 (INCI: Steareth-l0Allyl Ether/Acrylates Copolymer), представляющая собой карбомер. Salcare SC80 совместим с широким рядом активных фармацевтических субстанций.

Обычно карбомеры имеют вид белого мелкодисперсного порошка (Carbopol, Cosmedia SP), который нужно предварительно подвергать стадии набухания и диспергированию. Salcare SC80 удобен в использовании в виду своей эмульгированной формы, позволяющей быстро получать прозрачный гель.

Для усиления переноса биологически активных веществ в дерму использовали кремнийорганический эмульгатор ПЭГ-12 Диметикон (INCI: PEG-12 Dimethicone). При эмульгировании образует вместо мицелл везикулярные структуры - ниосомы, которые способны перенести биологически активные вещества глубоко в дерму.

Ниосомы - это везикулы, состоящие из оболочки в виде нерастворимого в воде двойного слоя неионогенного эмульгатора (ПАВ). В данном случае поверхностно-активные вещества представляют собой группу веществ диметикон кополиолов, представляющих собой эфиры полиэтиленгликоля и полидиметилсилоксановой основы. Таким образом, диметикон кополиолы представляют собой гибрид кремния и углерода. В отличие от липосом, сделанных на основе фосфолипидов, ниосомы имеют целый ряд преимуществ для доставки активных фармацевтических субстанций (АФС). Наличие ковалентной связи Si-O в гидрофобной части молекулы полидиметилсилоксановой основы эмульгатора, которая обладает большой эластичностью и реакционной способностью, позволяет направленно доставлять широкий спектр АФС при помощи реакционноспособных участков.

Использование водорастворимого консерванта Sharomix MCI (INCI: 5-cloro-2-methyl-4-isothiazolinone and 2-methyl-4-isothiazolinone) позволяет лучше защитить фармацевтический гель, чем использование жирорастворимого консерванта (например, парабенов), вследствие большого содержания водной фазы и способности микроорганизмов размножаться именно в водной фазе и на поверхности раздела фаз.

Стабилизация концентрации водородных ионов (pH) производится трометамолом (2-амино-2-(гидроксиметил)-1,3-пропандиол), который, в отличие от других аминных загустителей, таких как ди- и триэтаноламины, не обладает местнораздражающими свойствами и менее токсичен, что позволяет использовать его даже в инъекционных препаратах.

Возможность осуществления заявляемого изобретения подтверждается примерами конкретного выполнения.

Пример 1. Фармацевтический гель SPF 5.

В качестве активных фармацевтических субстанций фармацевтический гель содержит бетаметазона дипропионат 0,07 мас.% и тербинафина гидрохлорид 2,0 мас.%, которые вносятся в пропиленгликоль при температуре 40-50°C.

Гентамицина сульфат 0,4 мас.% растворяется в очищенной воде при комнатной температуре.

В основу средства входят УФ-фильтр Escalol 567, циклометикон DC 345, акрилатная эмульсия Salcare SC 80, кремнийорганический эластомер DC 9045, кремнийорганический эмульгатор ПЕГ-12 Диметикон DC 5329, антиоксидант Tinogard NOA, консервант Sharomix MCI, трометамол и очищенная вода.

Фазы приготовления и рецептуры фармацевтических гелей в примерах 1-3 представлены в таблице.

Фаза А приготавливается при комнатной температуре путем механического перемешивания следующих компонентов в смесителе: гентамицина сульфата 0,4 мас.%, акрилатной эмульсии сополимера Salcare SC80 3,0 мас.%, консерванта Sharomix MCI 0,1 мас.% и очищенной воды до 100 мас.%.

Фаза Б содержит активные фармацевтические субстанции бетаметазона дипропионата 0,07 мас.% и тербинафина гидрохлорида 2,0 мас.%, растворенные в пропиленгликоле 20,0 мас.% при температуре 40-50°С.

Фаза Б добавляется в фазу А охлажденной до температуры 30-35°С при механическом перемешивании в смесителе.

Фаза В приготавливается отдельно путем интенсивного механического перемешивания и включает липидные компоненты средства: циклометикон DC 345 10,0 мас.%, кремнийорганический эластомер DC 9045 30,0 мас.%, эмульгатор DC 5329 3,0 мас.%, антиоксидант Tinogard NOA 0,05 мас.%. УФ-фильтр Escalol 567 вносится в смесь в количестве 5,0 мас.%, обеспечивая SPF 5.

Фаза В вносится в смесь (А+Б) при интенсивном перемешивании и комнатной температуре.

Фаза Г состоит из одного компонента - трометамола, который при добавлении в количестве 2,0 мас.% нейтрализует акрилатную эмульсию и, в результате, образуется консистенция геля. Трометамол вносится в смесь в самую последнюю очередь и является регулятором pH.

Полученный фармацевтический гель мягкой консистенции белого или белого с желтоватым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом, pH от 4,50 до 7,0.

Пример 2. Фармацевтический гель SPF 10.

Выполняется аналогично примеру 1, только УФ-фильтр Escalol 567, вносится в смесь в количестве 10,0 мас.%, обеспечивая SPF 10 (см. таблицу).

Пример 3. Фармацевтический гель SPF 15.

Выполняется аналогично примеру 1, только УФ-фильтр Escalol 567 вносится в смесь в количестве 15,0 мас.%, обеспечивая SPF 15 (см. таблицу).

Полученные образцы фармацевтических гелей имеют срок годности не менее 3 лет и прошли предклинические исследования в ФГУП «Ставропольская биофабрика».

Результаты исследований свидетельствовали о безопасности и эффективности применения фармацевтического геля, который соответствует всем требованиям Госфармакопей XI и XII изданий. Фармацевтический гель обладает выраженным противовоспалительным, антибактериальным и антифунгальным действием, высоким трансдермальным проникновением, сокращает тяжесть клинического течения и длительность инфекционного процесса.

Благодаря наличию УФ-фильтра Escalol 567, кремнийорганического эластомера DC 9045, антиоксиданта Tinogard NOA и кремнийорганического эмульгатора DC 5329, способного образовывать везикулы-ниосомы, процесс восстановления кожных покровов происходил значительно быстрее аналогов.

Положительный эффект также связан с расширением спектра и увеличением эффективности антибактериального и антифунгального действия при сочетании бетаметазона дипропионата, гентамицина сульфата и тербинафина гидрохлорида. При этом фармацевтический гель сохраняет высокий уровень активности с отсутствием аллергических реакций (кожно-раздражающего и сенсибилизирующего действия). Достигнутый положительный эффект позволяет гарантированно устранить побочные эффекты, связанные с понижением резистентности кожи к бактериям и грибам при лечении кортикостероидами.

Полученный фармацевтический гель удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым к лекарственным препаратам (внешний вид, pH, микробиологическая чистота, посторонние примеси, коллоидная и термостабильность).

Таким образом, заявляемый фармацевтический гель обладает выраженным противовоспалительным, антибактериальным и антифунгальным действием, содержит защитный фактор SPF, который надежно защищает поврежденный участок кожи от негативного воздействия ультрафиолетового излучения.

Источники информации

1. Патент США № 6656928 от 02.12.2003.

2. Патент США № 4298604 от 03.11.1981.

3. Патент РФ № 2325912 от 10.06.2008.

4. Беликов О.Е., Пучкова Т.В. Консерванты в косметике и средствах гигиены, М.: Изд. «Школа косметических химиков», 2003. - 250 с.

5. Кутасевич Я.Ф. Актуальные проблемы дерматологии на современном этапе. Информационный бюллетень, Харьков, 1996, № 1, с.26-27.

6. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - 15-е изд., - М.: РИА «Новая волна», 2007. - 1206 с.

Фазы приготовления и рецептура стабилизированной фармацевтической композиции антимикробного и антифунгального действия для лечения кожных заболеваний
№ п/пНаименование ингредиента Содержание в масс %
стабилизированная фармацевтическая композиция антимикробного   и антифунгального действия для лечения кожных заболеваний, патент № 2450808 стабилизированная фармацевтическая композиция антимикробного   и антифунгального действия для лечения кожных заболеваний, патент № 2450808 Пример 1 SPF5Пример 2 SPF 10Пример 3 SPF 15
Фаза А
1Очищенная вода до 100 до 100до 100
2 Консервант (SHAROMIX МCI) 0,10,1 од
3 Акрилатная эмульсия сополимера (Salcare SC80)3,0 3,0 3,0
4 Гентамицина сульфат 0,4 0,40,4
Фаза Б
5Пропиленгликоль 20,0 20,020,0
6 Тербинафина гидрохлорид 2,02,0 2,0
7 Бетаметазона дипропионат 0,07 0,070,07
Фаза В
8Циклометикон (DC 345)10,0 10,010,0
9 Кремнийорганический эмульгатор (DC 5329) 3,03,0 3,0
10УФ-фильтр (Escalol 567) 5,010,0 15,0
11 Антиоксидант Tinogard NOA 0,050,05 0,05
12 Кремнийорганический эластомер (DC 9045)30,0 30,0 30,0
Фаза Г
13Трометамол 2,0 2,02,0

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Фармацевтическая композиция, обладающая антимикробным и антифунгальным действием, содержащая терапевтически эффективное количество бетаметазона дипропионата в сочетании с гентамицина сульфатом и тербинафина гидрохлоридом, в качестве вспомогательных веществ гидрофобный компонент, консервант, отличающаяся тем, что дополнительно содержит УФ-фильтр Escalol 567, кремнийорганический эластомер DC 9045, кремнийорганический эмульгатор DC 5329, Циклометикон DC 345, антиоксидант Tinogard NOA, трометамол, консервант и очищенную воду при следующем содержании компонентов, мас.%:

Бетаметазона дипропионат 0,01-0,3
Гентамицина сульфат 0,02-0,6
Тербинафина гидрохлорид 0,8-5,0
Пропиленгликоль 10,0-40,0
УФ-фильтр Escalol 567 1,0-40,0
Циклометикон DC 345 5,0-20,0
Кремнийорганический эмульгатор DC 53291,0-4,0
Кремнийорганический эластомер DC 9045 5,0-50,0
Антиоксидант Tinogard NOA 0,02-0,1
Акрилатная эмульсия сополимера Salcare SC80 1,0-3,5
Трометамол 1,0-2,5
Консервант Sharomix MCI 0,1-0,5
Вода очищенная До 100,0


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2450808

patent-2450808.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/137  арилалкиламины, например амфетамины, эпинефрин, салбутамол, эфедрин

Патенты РФ в классе A61K31/137:
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
стабилизированная композиция, содержащая по меньшей мере одно адренергическое соединение -  патент 2527680 (10.09.2014)
стабилизированная композиция, включающая по крайней мере одно адренергическое соединение -  патент 2527337 (27.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
комбинированный аэрозольный препарат на основе салметерола и флутиказона для лечения заболеваний органов дыхания -  патент 2521975 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция в виде разовой пероральной дозы, содержащая леводопу, карбидопу и энтакапон, или их соли -  патент 2519159 (10.06.2014)
долгосрочные устройства с полимерами на основе полиуретана для доставки лекарственных средств и их изготовление -  патент 2508089 (27.02.2014)
фармацевтическая композиция агониста рецептора s1p для лечения демиелинизационных заболеваний -  патент 2506949 (20.02.2014)
средства поддержания индуцированной ремиссии -  патент 2505288 (27.01.2014)
способ получения высокодисперсных фармацевтических композиций сальбутамола -  патент 2504370 (20.01.2014)

Класс A61K31/57  замещенные в положении 17 бета цепью из двух атомов углерода, например прегнан, прогестирон

Патенты РФ в классе A61K31/57:
прогестерон для лечения или предупреждения самопроизвольных преждевременных родов -  патент 2524617 (27.07.2014)
способ лечения первично нерезектабельного рака легкого -  патент 2506974 (20.02.2014)
новый способ получения сухих фармацевтических форм, диспергируемых в воде, и фармацевтические композиции, полученные таким способом -  патент 2497502 (10.11.2013)
таблетки на основе улипристала ацетата -  патент 2492853 (20.09.2013)
способ лечения хронического аденоидита у детей -  патент 2488399 (27.07.2013)
способ профилактики или лечения синдрома задержки внутриутробного развития плода -  патент 2473339 (27.01.2013)
стабильная лекарственная форма для местного применения, содержащая вориконазол -  патент 2472510 (20.01.2013)
способ лечения доброкачественных гиперпластических процессов репродуктивной системы женщин -  патент 2471485 (10.01.2013)
распадающиеся в полости рта твердые дозированные формы, содержащие прогестин, и способы получения и применение указанных дозированных форм -  патент 2465907 (10.11.2012)
способ лечения невынашивания беременности в ранних сроках у женщин с первичной гиперпролактинемией -  патент 2461380 (20.09.2012)

Класс A61K31/7036  содержащие по крайней мере одну аминогруппу, непосредственно присоединенную к карбоциклическому кольцу, например стрептомицин, гентамицин, амикацин, валидамицин, фортимицины

Патенты РФ в классе A61K31/7036:
гомографт сердечно-сосудистой системы (варианты), способ получения гомографта, среда для воздействия на ткани гомографта (варианты) -  патент 2525197 (10.08.2014)
новые однократные единичные составы карбапенема и аминогликозида -  патент 2521391 (27.06.2014)
способ лечения апикального периодонтита -  патент 2521204 (27.06.2014)
способ лечения уретрального синдрома у женщин -  патент 2509556 (20.03.2014)
способ лечения вегетативного состояния -  патент 2506968 (20.02.2014)
комбинация, включающая фульвовую кислоту и антибиотики -  патент 2505295 (27.01.2014)
способ лечения амнестического синдрома -  патент 2486928 (10.07.2013)
средство для лечения мастита у животных -  патент 2486905 (10.07.2013)
способ лечения воспалительных и трофических поражений роговицы -  патент 2481087 (10.05.2013)
способ физиотерапевтического и консервативного лечения плеврита -  патент 2478391 (10.04.2013)

Класс A61K47/02 неорганические соединения

Патенты РФ в классе A61K47/02:
способ получения наноразмерной системы доставки нуклеозидтрифосфатов в клетки млекопитающих -  патент 2527681 (10.09.2014)
стабилизированная композиция, содержащая по меньшей мере одно адренергическое соединение -  патент 2527680 (10.09.2014)
стабилизированная композиция, включающая по крайней мере одно адренергическое соединение -  патент 2527337 (27.08.2014)
биоматериал и средство с биоматериалом, стимулирующие противоопухолевую активность -  патент 2526160 (20.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) -  патент 2524645 (27.07.2014)
имплантируемые продукты, содержащие наночастицы -  патент 2524644 (27.07.2014)
стабилизированный противомикробный гелевый состав на основе пероксида водорода -  патент 2524621 (27.07.2014)
лиофилизированный препарат на основе тетродотоксина и способ его производства -  патент 2519654 (20.06.2014)
сухая композиция для смешивания с водой, унифицированная доза, способ получения очистительного раствора для толстой кишки, водный раствор для очистки для толстой кишки и набор для очистки для толстой кишки (варианты) -  патент 2519562 (10.06.2014)
перфторуглеродный кровезаменитель - газотранспортный заменитель донорской крови: состав и средство лечения -  патент 2518313 (10.06.2014)

Класс A61K47/08 содержащие кислород

Патенты РФ в классе A61K47/08:
мазь доктора рустамова -  патент 2527335 (27.08.2014)
биоматериал и средство с биоматериалом, стимулирующие противоопухолевую активность -  патент 2526160 (20.08.2014)
способ лечения атрофической возрастной макулярной дегенерации -  патент 2521338 (27.06.2014)
стабилизированная фармацевтическая композиция, cодержащая доцетаксел -  патент 2478370 (10.04.2013)
водный состав на основе моксифлоксацина для парентерального введения -  патент 2472507 (20.01.2013)
способ лечения депрессивного невроза -  патент 2465895 (10.11.2012)
ингибиторы металло- -лактамазы -  патент 2462450 (27.09.2012)
средства борьбы с паразитами животных и их применение для получения лекарственного средства -  патент 2460294 (10.09.2012)
стабилизированный фармацевтический гель с обезболивающим и противовоспалительным действием -  патент 2450811 (20.05.2012)
стабилизированная антимикробная фармацевтическая композиция -  патент 2450809 (20.05.2012)

Класс A61K47/10 спирты; фенолы; их соли

Патенты РФ в классе A61K47/10:
стабильные составы бортезомиба -  патент 2529800 (27.09.2014)
способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
эмульсия "масло-в-воде" мометазона и пропиленгликоля -  патент 2526911 (27.08.2014)
биоматериал и средство с биоматериалом, стимулирующие противоопухолевую активность -  патент 2526160 (20.08.2014)
композиция для орального применения, содержащая охлаждающее вещество -  патент 2524640 (27.07.2014)
стабилизированный противомикробный гелевый состав на основе пероксида водорода -  патент 2524621 (27.07.2014)
средство для профилактики мастита у дойных коров в сухостойный период -  патент 2521401 (27.06.2014)
поддающаяся прямому прессованию и быстро распадающаяся матрица таблетки -  патент 2519768 (20.06.2014)
сухая композиция для смешивания с водой, унифицированная доза, способ получения очистительного раствора для толстой кишки, водный раствор для очистки для толстой кишки и набор для очистки для толстой кишки (варианты) -  патент 2519562 (10.06.2014)
гранулы оксида магния -  патент 2519222 (10.06.2014)

Класс A61K47/18 амины; четвертичные аммониевые соединения

Патенты РФ в классе A61K47/18:
лекарственные средства, содержащие фторхинолоны -  патент 2527327 (27.08.2014)
фотосенсибилизатор и способ его получения -  патент 2523380 (20.07.2014)
композиция в качестве бактерицидного и антифунгального средства (варианты) и макропористый бактерицидный материал на ее основе -  патент 2522986 (20.07.2014)
стабильная готовая к применению композиция парацетамола для инъекций -  патент 2519764 (20.06.2014)
производные алкиламмонийного геминального поверхностно-активного вещества, обеспечивающие эффективную доставку днк в клетки -  патент 2513726 (20.04.2014)
лекарственные формы инсулина, обладающие быстрым усвоением -  патент 2506945 (20.02.2014)
фармацевтическая композиция для модифицированного высвобождения -  патент 2495666 (20.10.2013)
лиофилизированный препарат, содержащий гриппозную вакцину, и способ его получения -  патент 2484847 (20.06.2013)
фармацевтическая композиция для лечения артериальной гипертензии и застойной сердечной недостаточности и способ ее получения -  патент 2479310 (20.04.2013)
состав, содержащий никотин, с покрытием для перорального применения с буферными свойствами, приданными аминокислотой -  патент 2476221 (27.02.2013)

Класс A61K47/22 гетероциклические соединения

Патенты РФ в классе A61K47/22:
биоматериал и средство с биоматериалом, стимулирующие противоопухолевую активность -  патент 2526160 (20.08.2014)
сухая композиция для смешивания с водой, унифицированная доза, способ получения очистительного раствора для толстой кишки, водный раствор для очистки для толстой кишки и набор для очистки для толстой кишки (варианты) -  патент 2519562 (10.06.2014)
альфа-замещенные омега-3 липиды, которые являются активаторами или модуляторами рецептора, активируемого пролифераторами пероксисом (ppar) -  патент 2507193 (20.02.2014)
фармацевтическая композиция для модифицированного высвобождения -  патент 2495666 (20.10.2013)
микрочастицы дикетопиперазина с определенным содержанием изомеров -  патент 2490026 (20.08.2013)
фармацевтически приемлемая солюбилизирующая композиция и содержащая ее фармацевтическая дозированная форма -  патент 2469708 (20.12.2012)
способ подавления выцветания со временем адгезивной композиции, содержащей донепезил -  патент 2460521 (10.09.2012)
способ подавления окрашивания содержащей донепезил адгезивной композиции и способ сокращения количества образующихся родственных донепезилу соединений -  патент 2460520 (10.09.2012)
средства борьбы с паразитами животных и их применение для получения лекарственного средства -  патент 2460294 (10.09.2012)
стабилизированная адгезивная композиция, содержащая донепезил -  патент 2452474 (10.06.2012)

Класс A61K47/34 получаемые иначе, чем реакциями с участием только ненасыщенных углерод-углеродных связей

Патенты РФ в классе A61K47/34:
способ лечения атрофической возрастной макулярной дегенерации -  патент 2521338 (27.06.2014)
имплантат октреотида, содержащий высвобождающее вещество -  патент 2521291 (27.06.2014)
композиции и устройства -  патент 2519329 (10.06.2014)
усовершенствование всасывания терапевтических средств через слизистые оболочки или кожу -  патент 2519193 (10.06.2014)
перфторуглеродный кровезаменитель - газотранспортный заменитель донорской крови: состав и средство лечения -  патент 2518313 (10.06.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в полудане -  патент 2514111 (27.04.2014)
способы и композиции, содержащие клонидин, предназначенные для лечения послеоперационной боли -  патент 2510263 (27.03.2014)
усилитель чрескожного всасывания и трансдермальный препарат с его использованием -  патент 2504363 (20.01.2014)
фармацевтические композиции -  патент 2504360 (20.01.2014)
трехфункциональные блоксополимеры этиленоксида и пропиленоксида для доставки активных веществ в живые клетки -  патент 2501570 (20.12.2013)

Класс A61K9/00 Медицинские препараты, характеризуемые специальными физическими формами

Патенты РФ в классе A61K9/00:
стабильные составы бортезомиба -  патент 2529800 (27.09.2014)
способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
регулирование роста кости с использованием цеолита в комбинации с заменителями костного трансплантата -  патент 2529791 (27.09.2014)
офтальмологический ирригационный раствор -  патент 2529787 (27.09.2014)
способ изготовления таблетки и установка, подходящая для применения этого способа -  патент 2529785 (27.09.2014)
внутриматочная система для лечебного использования -  патент 2529477 (27.09.2014)
стабилизатор липосомальных суспензий и способ его получения -  патент 2529179 (27.09.2014)
фармакологическая композиция с антибактериальными свойствами для лечения наружных отитов -  патент 2528917 (20.09.2014)
рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств -  патент 2528897 (20.09.2014)
композиции матриксных носителей, способы и применения -  патент 2528895 (20.09.2014)

Класс A61P31/04 антибактериальные средства

Патенты РФ в классе A61P31/04:
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
вакцины на основе солюбилизированных и комбинированных капсулярных полисахаридов -  патент 2528066 (10.09.2014)
производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она для лечения бактериальных кишечных заболеваний -  патент 2527769 (10.09.2014)
способ комплексного лечения некротического энтероколита у новорожденных и детей младшего грудного возраста -  патент 2527348 (27.08.2014)
композиции карбонатных соединений, препятствующих образованию биопленки, для использования при уходе за полостью рта -  патент 2526912 (27.08.2014)
способ получения комплексного антибактериального иммуномодулирующего препарата -  патент 2526184 (20.08.2014)
антибактериальные соединения -  патент 2525915 (20.08.2014)
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана -  патент 2525541 (20.08.2014)
композиции и способы лечения, включающие цефтаролин -  патент 2524665 (27.07.2014)
антимикробные/антибактериальные медицинские устройства, покрытые традиционными средствами китайской медицины -  патент 2524635 (27.07.2014)

Класс A61P31/10 противогрибковые средства

Патенты РФ в классе A61P31/10:
фунгицидное средство -  патент 2525911 (20.08.2014)
композиция в качестве бактерицидного и антифунгального средства (варианты) и макропористый бактерицидный материал на ее основе -  патент 2522986 (20.07.2014)
мазь, содержащая инкапсулированную тритерпеновую кислоту или ее производные -  патент 2519133 (10.06.2014)
вагинальные суппозитории (варианты) -  патент 2514630 (27.04.2014)
2-нитрогетерилтиоцианаты для лечения грибковых инфекций, фармацевтическая композиция для местного применения -  патент 2504541 (20.01.2014)
производное амида салициловой кислоты, обладающее антибактериальной, противогрибковой и антилизоцимной активностью -  патент 2504536 (20.01.2014)
конъюгаты госсипола и натрийкарбоксиметилцеллюлозы, способы их получения и противовирусные средства на их основе -  патент 2499002 (20.11.2013)
фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковой активностью, и способ ее получения -  патент 2497521 (10.11.2013)
фотосенсибилизатор для антимикробной фотодинамической терапии -  патент 2497518 (10.11.2013)
состав для антисептической обработки кожи -  патент 2491108 (27.08.2013)


Наверх