ингибиторы hcv/вич и их применение

Классы МПК:C07K5/06 дипептиды
C07K5/08 трипептиды
C07K5/078 первая аминокислота - гетероциклическая, например Pro, His, Trp
C07K5/083 боковая цепь первой аминокислоты - ациклическая, например Gly, Ala
C07K5/087 боковая цепь первой аминокислоты содержит карбоциклические кольца, например Phe, Tyr
C07K5/10 тетрапептиды
C07K5/103 боковая цепь первой аминокислоты - ациклическая, например Gly, Ala
C07K5/107 боковая цепь первой аминокислоты содержит карбоциклические кольца, например Phe, Tyr
A61K38/05 дипептиды
A61K38/06 трипептиды
A61K38/07 тетрапептиды
A61P31/12 противовирусные средства
A61P31/14 против вирусов РНК
A61P31/18 против вируса иммунодефицита
Автор(ы):, , , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2007-04-09
публикация патента:

Представлены органические соединения формулы I, где радикалы указаны в описании, которые применимы для устранения, предупреждения или облегчения протекания одного или большего количества симптомов, связанных с HCV нарушениями. Также в настоящем изобретении описывается фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении NS3-4 серинпротеазы HCV, включающая соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. 2 н.п. ф-лы, 25 пр., 2 табл.

ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976

Рисунки к патенту РФ 2448976

ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976

Текст описания приведен в факсимильном виде. ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы I:

ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976

или его фармацевтически приемлемая соль или его стереоизомер;

в которой у равен 1;

n равен 1;

R14 обозначает С(O);

R1 выбран из группы, включающей Н и С14 -алкил;

R2 выбран из группы, включающей С 14-алкил, С(O)С14-алкил, С(O)ОС14-алкил и С3 6-циклоалкил-С04-алкил;

или R1 и R2 вместе образуют циклопропановое кольцо, где циклопропановое кольцо может быть дополнительно замещено один или более раз;

W также выбран из группы, включающей С(O)-С(O)Н, C(=N-O-R24)-C(O)-аминогруппу, С(O)-С(O)-аминогруппу, C(O)NR24S(O)pR24, C(O)NR 24S(O)pN(R24)2 и С(O)-[С(O)] а-гетероциклил, где гетероциклил может быть один или более раз независимо замещен арилом, C1-C4-алкилом, С14-алкилом, замещенным одним или более атомами галогена, или С36-циклоалкилом, где а равно 0 или 1, где каждый R24 независимо выбран из водорода или из группы, включающей С14 -алкил, С36-циклоалкил-С0 4-алкил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил, каждый из которых может быть один или более раз независимо замещен атомом галогена или C1 -C4-алкилом;

V выбран из группы, включающей -Q1-Q2, где Q1 отсутствует, обозначает С(O), N(H), N(С14-алкил), C=N(CN), C=N(SO2CH3), C=NCOH-C1 -C4-алкил или C=N-COH, и Q2 обозначает водород или выбран из группы, включающей С1 4-алкил, O-С14-алкил, NH2 , N(Н)-С14-алкил, N(C1-C 4-алкил)2, SО2-арил, SO214-алкил, С36 -циклоалкил-С04-алкил, арил, гетероарил и гетероциклил, каждый из которых может быть один или более раз независимо замещен атомом галогена, С14 -алкилом, C1-C4-алкилом замещенным одним или более атомами галогена, или С36-циклоалкилом;

р равен 0, 1 или 2;

R3 выбран из группы, включающей водород и С14-алкил;

двухвалентный остаток:

ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976

выбран из группы, включающей:

ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 , ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 , ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ,

ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ,

ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 , ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 , ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 , ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ,

ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 , ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ,

ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 , ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 , ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ,ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 , ингибиторы hcv/вич и их применение, патент № 2448976 ,

R8, R9 и R10 каждый независимо выбран из группы, включающей водород, С 14-алкил и С36-циклоалкил-С 04-алкил;

R11 обозначает Н;

R12 обозначает С36 -циклоалкил; и

R13 обозначает Н;

где арил означает 5- и 6-членные моно- или полициклические ароматические группы;

гетероциклил означает 5-10-членный ароматический или неароматический гетероциклил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из О, N и S;

и

гетероарил означает моноциклическое или бициклическое кольцо, содержащее до 7 атомов в каждом кольце, в котором по меньшей мере одно кольцо является ароматическим и содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из О, N и S.

2. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении NS3-4 серинпротеазы HCV, включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2448976

patent-2448976.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07K5/06 дипептиды

Класс C07K5/08 трипептиды

Класс C07K5/078 первая аминокислота - гетероциклическая, например Pro, His, Trp

Патенты РФ в классе C07K5/078:
макроциклические ингибиторы вируса гепатита с -  патент 2486189 (27.06.2013)
производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств -  патент 2450015 (10.05.2012)
производные пиримидина и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12 -  патент 2410393 (27.01.2011)
способ синтеза пептидов, содержащих подструктуру 4-гидроксипролина -  патент 2392265 (20.06.2010)
новые производные 2-гидрокситетрагидрофурана и их применение в качестве лекарственных средств -  патент 2360920 (10.07.2009)
производные гемиастерлина и их применение при лечении рака -  патент 2342399 (27.12.2008)
твердые соли бензазепиновых соединений и их применение при получении фармацевтических соединений -  патент 2303041 (20.07.2007)
пептидные соединения -  патент 2281955 (20.08.2006)
нейрозащитные агенты -  патент 2205177 (27.05.2003)
производные d-пролина -  патент 2201937 (10.04.2003)

Класс C07K5/083 боковая цепь первой аминокислоты - ациклическая, например Gly, Ala

Патенты РФ в классе C07K5/083:
пептиды направленного действия на vegfr-1/nrp-1 -  патент 2488592 (27.07.2013)
пептидные эпоксикетоны для ингибирования протеасомы -  патент 2450016 (10.05.2012)
новые биологически активные пептиды и их новое применение -  патент 2423375 (10.07.2011)
олигопептид, обладающий активностью морфогенетического белка хрящевого происхождения (cdmp-1) по отношению к пролиферации хондроцитов -  патент 2408603 (10.01.2011)
соединения для ингибирования ферментов -  патент 2384585 (20.03.2010)
производные гемиастерлина и их применение при лечении рака -  патент 2342399 (27.12.2008)
синтетические производные пептидов -  патент 2341532 (20.12.2008)
гетероциклические соединения с эластазоингибирующей активностью и их производные, а также фармацевтическая композиция и средство на их основе -  патент 2319708 (20.03.2008)
ингибиторы вируса гепатита с -  патент 2317303 (20.02.2008)
производные оксадиазола, тиадиазола или триазола, являющиеся ингибиторами сериновых протеаз, и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2217436 (27.11.2003)

Класс C07K5/087 боковая цепь первой аминокислоты содержит карбоциклические кольца, например Phe, Tyr

Патенты РФ в классе C07K5/087:
производные 1-(1-адамантил)этиламина и их противовирусная активность -  патент 2461544 (20.09.2012)
пептидные эпоксикетоны для ингибирования протеасомы -  патент 2450016 (10.05.2012)
новые биологически активные пептиды и их новое применение -  патент 2423375 (10.07.2011)
олигопептид, обладающий активностью трансформирующего фактора роста (tgf- ) и онкостатина m (osm) по отношению к пролиферации фибробластов -  патент 2385874 (10.04.2010)
олигопептид, обладающий активностью кислого (afgf) и трансформирующего (tgf- ) факторов роста по отношению к стимулированию биосинтеза коллагена -  патент 2385873 (10.04.2010)
производные гемиастерлина и их применение при лечении рака -  патент 2342399 (27.12.2008)
промежуточные соединения для синтеза антагониста рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (lhrh), способ их получения и способ получения антагониста lhrh -  патент 2307125 (27.09.2007)
пептид, стимулирующий противоопухолевый иммунный ответ, фармацевтическая композиция на его основе, способ лечения млекопитающего и способ модуляции иммунного ответа -  патент 2305107 (27.08.2007)
1,5-бензотиазепины и их применение в качестве антигиперлипидемических средств -  патент 2302414 (10.07.2007)
пептидильные гетероциклы, используемые при лечении тромбинассоциированных заболеваний -  патент 2181125 (10.04.2002)

Класс C07K5/10 тетрапептиды

Класс C07K5/103 боковая цепь первой аминокислоты - ациклическая, например Gly, Ala

Класс C07K5/107 боковая цепь первой аминокислоты содержит карбоциклические кольца, например Phe, Tyr

Патенты РФ в классе C07K5/107:
синтетические пептидные амиды -  патент 2500685 (10.12.2013)
тетрапептид, обладающий анксиолитическим действием -  патент 2429003 (20.09.2011)
новые биологически активные пептиды и их новое применение -  патент 2423375 (10.07.2011)
олигопептид, обладающий активностью трансформирующего фактора роста (tgf- ) и онкостатина m (osm) по отношению к пролиферации фибробластов -  патент 2385874 (10.04.2010)
олигопептид, обладающий активностью кислого (afgf) и трансформирующего (tgf- ) факторов роста по отношению к стимулированию биосинтеза коллагена -  патент 2385873 (10.04.2010)
соединения для ингибирования ферментов -  патент 2384585 (20.03.2010)
иммуносупрессоры -  патент 2334760 (27.09.2008)
способ получения аналогов аденокортикотропного гормона (актг), последовательности (4-10), обладающих нейротропной активностью, и тетрапептид для его получения -  патент 2315057 (20.01.2008)
пептид, стимулирующий противоопухолевый иммунный ответ, фармацевтическая композиция на его основе, способ лечения млекопитающего и способ модуляции иммунного ответа -  патент 2305107 (27.08.2007)
композиция из пептидов, обладающая иммунорегуляторным свойством -  патент 2266297 (20.12.2005)

Класс A61K38/05 дипептиды

Патенты РФ в классе A61K38/05:
стабильные составы бортезомиба -  патент 2529800 (27.09.2014)
средства для профилактики и лечения заболеваний суставов и способы их применения -  патент 2521973 (10.07.2014)
лекарственный препарат в суппозиториях для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса 1-го типа и цитомегаловирусом и способ лечения им детей -  патент 2521272 (27.06.2014)
способ и средство активации irf-3 для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых (+) phk-содержащими вирусами -  патент 2518314 (10.06.2014)
средство пептидной структуры, обладающее противовоспалительным, антибактериальным, ранозаживляющим, регенеративным, анальгетическим, противоожоговым действием и лекарственные формы на его основе -  патент 2517213 (27.05.2014)
фармацевтическая композиция на основе лигандов паттерн-распознающих рецепторов, способ ее использования в качестве иммуностимулятора для лечения инфекций, вызванных бактериальными и вирусными патогенами, способ ее использования в качестве адъюванта в составе вакцин -  патент 2497541 (10.11.2013)
макроциклические ингибиторы вируса гепатита с -  патент 2486189 (27.06.2013)
дипептидные пролекарства и их применение -  патент 2486183 (27.06.2013)
кристаллический d-изоглутамил-d-триптофан и моноаммонийная соль d-изоглутамил-d-триптофана -  патент 2483077 (27.05.2013)
применение l-карнозина для приготовления нанопрепарата, обладающего антигипоксической и антиоксидантной активностью -  патент 2482867 (27.05.2013)

Класс A61K38/06 трипептиды

Патенты РФ в классе A61K38/06:
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
пептидные производные 1-(1-адамантил)этиламина и их противовирусное действие -  патент 2524216 (27.07.2014)
ингибиторы протеазы вируса гепатита с и их применение -  патент 2523790 (27.07.2014)
средство против гипоксии миокарда -  патент 2522953 (20.07.2014)
средства для профилактики и лечения заболеваний суставов и способы их применения -  патент 2521973 (10.07.2014)
способ лечения животных с хирургическим сепсисом -  патент 2517053 (27.05.2014)
ингибиторы протеазы вируса гепатита с и их применение -  патент 2515318 (10.05.2014)
равномерномеченный тритием пиро-glu-his-pro-nh2 -  патент 2513852 (20.04.2014)
иммуномодулирующие олигопептиды -  патент 2503684 (10.01.2014)
способ лечения локализованных форм псориаза -  патент 2501563 (20.12.2013)

Класс A61K38/07 тетрапептиды

Патенты РФ в классе A61K38/07:
пептидные производные 1-(1-адамантил)этиламина и их противовирусное действие -  патент 2524216 (27.07.2014)
синтетические пептидные амиды и их димеры -  патент 2510399 (27.03.2014)
пептидные фрагменты для индукции синтеза белков внеклеточного матрикса -  патент 2501807 (20.12.2013)
синтетические пептидные амиды -  патент 2500685 (10.12.2013)
пептиды, обладающие цитопротекторной активностью -  патент 2482128 (20.05.2013)
средство для инактивации днк-вирусов -  патент 2480478 (27.04.2013)
способ профилактики и лечения нарушений углеводного и липидного обмена при метаболическом синдроме и энцефалопатии, применение тетрапептида и фармацевтическая композиция для профилактики и лечения таких нарушений -  патент 2480234 (27.04.2013)
способ получения пептида -  патент 2478105 (27.03.2013)
композиция биологически активных веществ, обладающая геропротекторной активностью, и способ комплексной коррекции возрастных изменений гормонального баланса, функций эпифиза и антиоксидантного статуса, включающий введение указанной композиции -  патент 2464816 (27.10.2012)
фармацевтическая композиция, обладающая стресс-протекторным действием, и способ профилактики и лечения функциональных или стресс-индуцированных нарушений -  патент 2455310 (10.07.2012)

Класс A61P31/12 противовирусные средства

Патенты РФ в классе A61P31/12:
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ получения противовирусных фракций (антивирус-с) -  патент 2526799 (27.08.2014)
средство для снижения репродукции вируса гепатита с -  патент 2526179 (20.08.2014)
применение соли ацетилсалициловой кислоты для лечения вирусных инфекций -  патент 2524304 (27.07.2014)
пептидные производные 1-(1-адамантил)этиламина и их противовирусное действие -  патент 2524216 (27.07.2014)
способ получения противовирусного средства и противовирусное средство -  патент 2522880 (20.07.2014)
способ изготовления вакцины против ящура -  патент 2522868 (20.07.2014)
способ получения антирабической вакцины -  патент 2522866 (20.07.2014)

Класс A61P31/14 против вирусов РНК

Патенты РФ в классе A61P31/14:
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
флавивирус с двухкомпонентным геномом и его использование -  патент 2527891 (10.09.2014)
соединения и фармацевтические композиции для лечения вирусных инфекций -  патент 2525392 (10.08.2014)
ингибиторы протеазы вируса гепатита с и их применение -  патент 2523790 (27.07.2014)
способ иммунотерапии вирусного гепатита с -  патент 2523386 (20.07.2014)
соединения и фармацевтические композиции для лечения вирусных инфекций -  патент 2519947 (20.06.2014)
макроциклические индольные производные, применимые в качестве ингибиторов вируса гепатита с -  патент 2518471 (10.06.2014)
способ и средство активации irf-3 для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых (+) phk-содержащими вирусами -  патент 2518314 (10.06.2014)
комплексное лекарственное средство и способ профилактики инфицирования вич, профилактики и лечения заболеваний, вызываемых вич или ассоциированных с вич, в том числе спида -  патент 2517085 (27.05.2014)
способ и средство для ингибирования продукции или усиления элиминации белка р24 -  патент 2517084 (27.05.2014)

Класс A61P31/18 против вируса иммунодефицита

Патенты РФ в классе A61P31/18:
ингибиторы протеинфосфатазы-1 и их применение -  патент 2527561 (10.09.2014)
синтез карбамоилпиридоновых ингибиторов интегразы вич и промежуточных соединений -  патент 2527451 (27.08.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
новая антиретровирусная комбинация -  патент 2508105 (27.02.2014)
альфа-замещенные омега-3 липиды, которые являются активаторами или модуляторами рецептора, активируемого пролифераторами пероксисом (ppar) -  патент 2507193 (20.02.2014)
профилактическая вакцина против вич, основанная на вич-специфических антителах -  патент 2505604 (27.01.2014)
фармацевтическая композиция для лечения вич-инфекции, способ ее получения и способ лечения -  патент 2505286 (27.01.2014)
ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека -  патент 2503679 (10.01.2014)
применение адаптированных рекомбиназ для лечения ретровирусных инфекций -  патент 2501860 (20.12.2013)


Наверх