энантиомеры выбранных конденсированных пиримидинов и их применение для лечения и предотвращения злокачественного новообразования
Классы МПК: | C07D513/04 орто-конденсированные системы C07D498/04 орто-конденсированные системы A61K31/519 орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами A61P35/00 Противоопухолевые средства |
Автор(ы): | АКИЛА Брайан (US), БЛОК Майкл Хауард (US), ДЕЙВИС Одри (US), ЭЗХУТХАЧАН Яячандран (US), ПОНТЗ Тимоти (US), РАССЕЛ Даниел Джон (US), ТЕОКЛИТОУ Мария-Елена (US), ЧЖЭН Сяолань (US), ФИЛЛА Сандра Энн (US) |
Патентообладатель(и): | АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2005-08-16 публикация патента:
10.04.2012 |
Изобретение относится к (R)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-4-метил-бензамиду, по существу свободному от (S)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамида, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора Eg5. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение или его фармацевтически приемлемую соль. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 27 пр.
Формула изобретения
1. (R)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамид или его фармацевтически приемлемая соль, который, по существу, свободен от (S)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамида.
2. (R)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамид или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором (S)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамид присутствует в количестве не более чем 2 мас.%.
3. (R)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамид или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором (S)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамид присутствует в количестве не более чем 1 мас.%.
4. Фармацевтическая композиция, обладающая свойством ингибитора Eg5, которая содержит (R)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамид или его фармацевтически приемлемую соль, который, по существу, свободен от (S)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамида, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D513/04 орто-конденсированные системы
Класс C07D498/04 орто-конденсированные системы
Класс A61K31/519 орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами
Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства