ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

композиция для лечения хронических дегенеративных воспалительных заболеваний

Классы МПК:A61K36/76 Salicaceae (семейство ивовых), например тополь
A61K36/19 Acanthaceae (семейство акантовых)
A61K31/70  углеводы; сахара; их производные
A61K31/7008 соединения, содержащие аминогруппу, непосредственно связанную с атомом углерода сахаридного радикала, например D-галактозамин, ранимустин
A61K31/7012  соединения, содержащие свободную или этерифицированную карбоксильную группу, присоединенную непосредственно или через углеродную цепь к атому углерода сахаридного радикала, например глюкуроновая кислота, нейраминовая кислота
A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):ИНДЕНА С.П.А. (IT)
Приоритеты:
подача заявки:
2007-07-27
публикация патента:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для лечения ревматоидных артритов. Композиция для лечения ревматоидных артритов, содержащая салигенин или экстракты Salix ssp, андрографолид или андрографолид-обогащенный экстракт Andrographis paniculata, N-ацетил-глюкозамин и глюкуронолактон или глюкуроновую кислоту. Применение комбинации салигенина или экстрактов Salix ssp и андрографолида или адрографолид-обогащенного экстракта Andrographis paniculata, N-ацетил-глюкозамина и глюкуронолактона или глюкуроновой кислоты для приготовления лекарственного средства для лечения ревматоидных артритов. Вышеописанные композиция и комбинация эффективны для лечения ревматоидных артритов. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 пр.

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к рецептурам, содержащим комбинации анальгетик/противовоспалительное, иммуномодулирующие и дополнительно хряще-восстановительные агенты для лечения хронических дегенеративных воспалительных заболеваний, таких как ревматоидные артриты, и, в более общем смысле, состояний артритов.

Комбинация этих агентов, действующих по разным механизмам действия, уменьшает боль и предотвращает прогрессию суставного травматизма.

Уровень техники

Ревматоидный артрит - это хроническая прогрессирующая болезнь, которая поражает большую часть пожилых, причиняя серьезные проблемы пациентам. Патогенез ревматоидного артрита и артритных состояний вызывается, во-первых, иммунной системой и в дальнейшем приводит к воспалительным состояниям, которые разрушают внутрисуставную поверхность, вызывая деформирующие разрушения, которые необратимы и болезненны.

Для лечения суставного ревматизма и подагры с незапамятных времен используются экстракты коры и веток различных видов Salix (ивы). Однако в конце 19 века экстракты ивы были практически заброшены, когда была синтезирована ацетилсалициловая кислота посредством ацетилирования салициловой кислоты, полученной окислением соединений, представленных в Salix. Тем не менее, ацетилсалициловая кислота и экстракты Salix имеют существенные отличия в отношении механизмов действия и воздействия на костные суставы. Экстракты действуют на энзим COX 2, в то время как ацетилсалициловая кислота главным образом действует на COX 1, оказывает хорошо известные побочные эффекты на желудочно-кишечный тракт и свертывание крови, которые существенно ограничивают свое пролонгированное использование, которые, с другой стороны, необходимы в случае хронических дегенеративных патологий, таких как артрозы и ревматоидные артриты. В качестве примера салигенина, обогащенного экстракта ивы, оформленного согласно патенту MI2005A001349, который здесь включен в описание изобретения сведений путем ссылки.

Были описаны многочисленные фармакологические эффекты Andrographis paniculata, влияющие на стимуляцию иммунной системы и снижение воспаления. Хорошо известно, что экстракт Andrographis paniculata или его главный компонент андрографолид ингибирует синтез противовоспалительных цитокинов. Добавление андрографолида в эндотелиальную культуру клеток совместно с фактором некроза опухоли (ТНФ) обеспечивало концентрацию зависимой редукции эндотелиальной моноцитарной адгезии, которая является частью воспалительного процесса.

Главный активный ингредиент в экстракте Andrographis paniculata - андрографолид, горький лактон дитерпеноида. Экстракт также содержит другие лактоны дитерпеноида, дитерпен гликозиды, димеры дитерпена и флаваноиды.

Экстракт для использования в этом изобретении может быть приготовлен путем погружения надземной части Andrographis paniculata в один из соответствующих растворителей, такой как этанол, метанол и ацетон; отделяя жидкие формы от твердых остатков; и концентрацией жидкостей. Таким образом, полученный экстракт может быть воспроизведен в дальнейшем. Например, примеси могут быть удалены в соотношении с компонентом, варьирующимся известными методами.

Описание изобретения

Настоящее изобретение относится к композициям, содержащим комбинацию активных компонентов, способных к индуцированию особо значимых терапевтических эффектов без побочных эффектов даже после продолжительных лечебных процедур.

Фармацевтические составы изобретения содержат:

- чистый салигенин или его производные или экстракты Salix ssp, содержащие от 10 до 50% салигенина;

- существенно чистый андрографолид или андрографолид, обогащенный экстракт Andrographis paniculata, содержащий от 5 до 30% андрографолида;

- и дополнительно N-ацетил-глюкозамин и/или

- глюкуроновая кислота и глюкоронолактон.

Фармацевтические составы изобретения предпочтительно содержат:

- экстракт Salix spp, содержащий 25% по весу салиденина;

- экстракт Andrographis paniculata, содержащий 15% по весу андрографолида и дополнительно N-ацетил-глюкозамин и/или глюкуроновую кислоту и глюкоронолактон.

Впоследствии экстракт Salix и экстракт Andrographis paniculata предпочтительно представлены в фармакологическом составе в весовом соотношении 2:1 соответственно.

Лекарственные препараты будут содержать в основном от 40 до 500 мг экстракта Salix, от 20 до 250 мг экстракта Andrographis paniculata и в основном от 10 до 500 мг каждый глюкозамин и глюкуроновую кислоту и глюкоронолактон.

Лекарственные препараты будут представлены в форме мягкой или твердой желатиновой капсул, в таблетках или других стандартных лекарственных формах для приема внутрь. Предпочтительны капсулы с маслом Enothera biennis в качестве фармакологического носителя.

N-ацетил-глюкозамин, глюкуроновая кислота или глюкоронолактон, которые считаются структурными элементами соединительной ткани, содержат терапевтический профиль препарата настоящего изобретения, фактически они обеспечивают вторичный синтез протеогликанов в суставе, который является важнейшим восстановительным процессом и который вместе с вышеуказанными факторами может содействовать симптоматическому улучшению.

Композиции по настоящему изобретению могут применяться длительное время в одном из повторных дневных применений до излечения или облегчения симптомов.

Следующие примеры далее иллюстрируют настоящее изобретение.

Пример 1 - Приготовление экстракта Andrographis paniculata

1000 г надземной части (биомасса) Andrographis paniculata покрывается 3,2 литрами 70% этанола при 65° на 3 часа помещается в статический перколяционный фильтр. Затем фильтр извлекается и биомасса снова экстрагируется 5 раз до аналогичного состояния, но с использованием 2,6 литров растворяющего вещества на экстракцию, таким образом образовывается приблизительно 15,2 литров перколята. Объединенные перколяты фильтруются и концентрируются посредством роторного испарителя при 60° под воздействием пониженного давления. Экстракт высушивается при 60° при низком давлении одну ночь. Полученный экстракт имеет массу сухого остатка 90,9 г, выход на исходное сырье 10,1 мас.%. Концентрация андрографолида по ВЭЖХ составляет 22,38%.

Пример 2 - Приготовление целлюлозных капсул

Каждая капсула содержит:

Экстракт Salix rubra (25% в салигенине) 200 мг
Экстракт Andrographis paniculata, содержащий 15% андрографолида 100 мг
N-Ацетил-глюкозамин 100 мг
Глюкуронолактон 100 мг
Масло Enothera biennis q.s. до 700 мг

Применение рецептуры примера 1 пациентам, страдающим состояниями ревматоидных артритов, показало соответствующие клинические результаты в отношении уменьшения боли, лучшую подвижность пораженных конечностей, исследования биопсии суставов и хорошее самочувствие.

Пример 3 - Приготовление капсул

Каждая капсула содержит:

Экстракт Salix rubra (25% в салигенине) 200 мг
Экстракт Andrographis paniculata, содержащий 15% андрографолида 100 мг
Диацерайн 100 мг
N-Ацетил-глюкозамин 100 мг
Глюкуронолактон100 мг
Масло Enothera biennis q.s. до 700 мг

Применение рецептуры примера 1 пациентам, страдающим состояниями ревматоидных артритов, состояниями артритов, показало соответствующие клинические результаты в отношении уменьшения боли, лучшую подвижность пораженных конечностей, исследования биопсии суставов и хорошее самочувствие.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Композиция для лечения ревматоидных артритов, содержащая:

салигенин или экстракты Salix ssp, содержащие от 10 до 50% салигенина;

андрографолид или андрографолид - обогащенный экстракт Andrographis paniculata, содержащий от 5 до 30% андрографолида;

N-ацетил-глюкозамин и

глюкуронолактон или глюкуроновую кислоту.

2. Композиция по п.1, содержащая:

экстракт Salix ssp, содержащий 25% по весу салигенина;

экстракт Andrographis paniculata, содержащий 15% по весу андрографолида и N-ацетил-глюкозамин и глюкуронолактон или глюкуроновую кислоту.

3. Композиция по п.2, где весовое соотношение экстракта Salix к экстракту Andrographis paniculata составляет 2:1 соответственно.

4. Композиция по п.1, содержащая от 40 до 500 мг экстракта Salix, от 20 до 250 мг экстракта Andrographis paniculata, и от 10 до 500 мг каждого из N-ацетил-глюкозамина и глюкуронолактона или глюкуроновой кислоты.

5. Композиция по любому из пп.1-4 в форме мягкой или твердой желатиновых капсул, таблеток или других стандартных лекарственных форм для перорального введения.

6. Композиция по п.5 в форме капсул, содержащих масло Enothera biennis в качестве носителя.

7. Применение комбинации салигенина или экстрактов Salix ssp, содержащих от 10 до 50% салигенина и андрографолида или адрографолид - обогащенного экстракта Andrographis paniculata, содержащего от 5 до 30% андрографолида, N-ацетил-глюкозамина и глюкуронолактона или глюкуроновой кислоты для приготовления лекарственного средства для лечения ревматоидных артритов.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2445114

patent-2445114.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K36/76 Salicaceae (семейство ивовых), например тополь

Патенты РФ в классе A61K36/76:
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита, остеопороза и остеоартроза суставов -  патент 2521227 (27.06.2014)
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита и остеоартроза суставов -  патент 2509569 (20.03.2014)
лекарственный сбор растений для лечения сердечно-сосудистых заболеваний -  патент 2484843 (20.06.2013)
способ получения средства, обладающего противовоспалительным действием -  патент 2456015 (20.07.2012)
способ получения фитопрепарата для лечения остеоартроза и способ реабилитации больных остеоартрозом -  патент 2453325 (20.06.2012)
жаропонижающее средство и способ его получения -  патент 2431495 (20.10.2011)
способ комплексного лечения туберкулеза легких -  патент 2429866 (27.09.2011)
способ лечения и профилактики осложнений у больных сахарным диабетом второго типа -  патент 2401114 (10.10.2010)
экстракт salix, его использование и композиции, его содержащие -  патент 2399379 (20.09.2010)
биологически активная добавка к пище "биосинол", обладающая гастропротекторной активностью -  патент 2397775 (27.08.2010)

Класс A61K36/19 Acanthaceae (семейство акантовых)

Класс A61K31/70  углеводы; сахара; их производные

Патенты РФ в классе A61K31/70:
средство для стимуляции васкуляризации сердечной мышцы при постинфарктном ее ремоделировании в эксперименте -  патент 2526466 (20.08.2014)
вакцина для защиты от lawsonia intracellularis -  патент 2523561 (20.07.2014)
способ интраоперационной и ранней постоперационной инфузионной терапии -  патент 2523555 (20.07.2014)
усовершенствование всасывания терапевтических средств через слизистые оболочки или кожу -  патент 2519193 (10.06.2014)
препарат для профилактики и лечения желудочно-кишечных болезней новорожденных телят, протекающих с признаками диареи -  патент 2516969 (20.05.2014)
энтеросорбент и способ его получения -  патент 2514050 (27.04.2014)
способ терапии при маститах у собак -  патент 2513998 (27.04.2014)
оральная композиция -  патент 2510262 (27.03.2014)
твердые формы (2s,3r,4r,5s,6r)-2-(4-хлор-3-(4-этоксибензил)фенил)-6-(метилтио)тетрагидро-2н-пиран-3,4,5-триола и способы их применения -  патент 2505543 (27.01.2014)
композиция, содержащая фермент рибонуклеазу и/или стеарилглицирретинат или глицирризиновую кислоту или ее соли - глицирризинат аммония, или дикалия, или тринатрия -  патент 2501560 (20.12.2013)

Класс A61K31/7008 соединения, содержащие аминогруппу, непосредственно связанную с атомом углерода сахаридного радикала, например D-галактозамин, ранимустин

Патенты РФ в классе A61K31/7008:
композиция для процесса заживления при лечении гипертрофических рубцов и для улучшения биомеханических свойств кожи -  патент 2497510 (10.11.2013)
комбинированная терапия, включающая ингибиторы sglt и ингибиторы dpp4 -  патент 2481106 (10.05.2013)
способ лечения папилломавирусной инфекции -  патент 2478390 (10.04.2013)
композиция, обладающая обезболивающим, противовоспалительным и улучшающим функциональное состояние опорно-двигательного аппарата действием -  патент 2468805 (10.12.2012)
2-меркаптобензоилгидразоны моноз, обладающие антимикробной и противогрибковой активностью -  патент 2454423 (27.06.2012)
способ получения d(+)-глюкозамина гидрохлорида -  патент 2440362 (20.01.2012)
композиция комбинированного фармацевтического хондропротектора -  патент 2432166 (27.10.2011)
комбинированная противоопухолевая терапия и фармацевтические композиции для нее -  патент 2396960 (20.08.2010)
способ лечения воспалительных заболеваний пародонта -  патент 2372949 (20.11.2009)
применение 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты, ее солей и сложных эфиров в комбинированной терапии рака яичников, способ лечения и наборы -  патент 2346692 (20.02.2009)

Класс A61K31/7012  соединения, содержащие свободную или этерифицированную карбоксильную группу, присоединенную непосредственно или через углеродную цепь к атому углерода сахаридного радикала, например глюкуроновая кислота, нейраминовая кислота

Патенты РФ в классе A61K31/7012:
офтальмологический ирригационный раствор -  патент 2529787 (27.09.2014)
сиаловая кислота для поддержки иммунной системы в пожилом возрасте -  патент 2506087 (10.02.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая ферменты: коллагеназу и лизоцим и/или сангвиритрин -  патент 2504396 (20.01.2014)
профилактика и лечение вторичных инфекций после вирусной инфекции -  патент 2481844 (20.05.2013)
набор поливитаминов для женщин -  патент 2443422 (27.02.2012)
способ лечения дегенеративно-дистрофических заболеваний опорно-двигательного аппарата и посттравматических болевых синдромов -  патент 2433844 (20.11.2011)
способ профилактики спаечного процесса в полости брюшины при акушерско-гинекологических операциях -  патент 2386441 (20.04.2010)
способ лечения глубокого ожога кожи -  патент 2372922 (20.11.2009)
способ лечения возрастных и косметических дефектов кожи лица -  патент 2352329 (20.04.2009)
лекарственное средство с гиполипидемическим эффектом "симваглизин" -  патент 2308947 (27.10.2007)

Класс A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов

Патенты РФ в классе A61P19/02:
биологический материал, подходящий для терапии остеоартроза, повреждения связок и для лечения патологических состояний суставов -  патент 2529803 (27.09.2014)
способ восстановительного лечения нервно-мышечного аппарата у больных с ложным суставом шейки бедренной кости после эндопротезирования тазобедренного сустава -  патент 2528637 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
способ приготовления средства, обладающего свойством стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей и способ стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей с использованием приготовленного средства -  патент 2527701 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
способ сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов -  патент 2527159 (27.08.2014)
способ лечения артрита -  патент 2526201 (20.08.2014)
комбинированные препараты с антагонистом цитокина и кортикостероидом -  патент 2526161 (20.08.2014)
новый пептид и его применение -  патент 2525913 (20.08.2014)
способы контроля и профилактики воспаления и ослабления воспалительных состояний у животных компаньонов -  патент 2525579 (20.08.2014)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Патенты РФ в классе A61P29/00:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)


Наверх