ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

фармацевтические соединения

Классы МПК:C07D491/04 орто-конденсированные системы
C07D495/04 орто-конденсированные системы
C07D519/00 Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам  453/00 или  455/00
A61K31/5025  орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):, , , , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US),
Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2007-04-24
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib

фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706

которые полезны для ингибирования липидкиназ, включая ФИЗК, и для лечения расстройств, опосредованных липидкиназами. Значения радикалов представлены в п.1 формулы изобретения. 3 н. и 8 з.п. ф-лы., 2 табл.

Рисунки к патенту РФ 2443706

фармацевтические соединения, патент № 2443706

Текст описания приведен в факсимильном виде. фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение, которое представляет собой конденсированный пиримидин формулы (Ia) или (Ib):

фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706

где Х представляет собой О или S;

R1 представляет собой группу формулы:

фармацевтические соединения, патент № 2443706

R2 представляет собой Н, галогено или C16 алкил;

R4 и R5 образуют вместе с атомом N, к которому они присоединены, группу, выбранную из пиперазина, пиперидина, пирролидина, оксазолидинона, диазепана и 2,5-диазабицикло[2,2,1]-гептана, где эта группа является незамещенной или замещена группой -[(alk)q-NR] r-S(O)2-(alk)q-Z либо -С(O)-(alk) q-S(O)2Z, где Z представляет собой R10 либо -NR11R12, либо незамещенным C 16 алкилом, гидрокси-С16 алкилом, оксо (=O), -(alk)q-OR, -C(O)-C(R') 2-N(R)2, -C(R)2-C(O)-N(R)2 , -C(O)-(NR)q-(alk)q-OR, -С(O)-циклил, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)-Tet;

либо один из R4 и R5 представляет собой C16 алкил, -alk-гетероциклил или -(alk)q-OR, а другой представляет собой группу пиперазин, пиперидин, пирролидин, сульфонилпиран или -(alk)q-гетероциклил, где указанная группа пиперазин, пиперидин, пирролидин, сульфонилпиран или гетероциклил является незамещенной или замещена C16 алкилом, -(alk)q-OR или -S(O)2R10;

R представляет собой Н или C16 алкил, который является незамещенным;

каждый R' независимо представляет собой Н или C1-C6 алкил, который является незамещенным, либо две группы R' образуют вместе с атомом С, к которому они присоединены, циклильную группу;

R10 представляет собой Н, циклил, C16 алкил, который является незамещенным, или CF 3;

R11 и R12 каждый независимо выбран из Н, C16 алкила, который является незамещенным, и -(alk)q-OR,

либо R11 и R12 вместе образуют с атомом N, к которому они присоединены, 5- или 6-членную насыщенную N-содержащую гетероциклическую группу, содержащую 0 или 1 дополнительный гетероатом, выбранный из О, N;

Tet представляет собой группу тетрагидрофуранил;

гетероциклил представляет собой 5- или 6-членную насыщенную N-содержащую гетероциклическую группу, содержащую 0 или 1 дополнительный гетероатом, выбранный из О, N;

циклил представляет собой С36 циклоалкильную группу;

каждое q независимо равно 0 или 1;

r равно 0 или 1;

alk представляет собой C16 алкилен; и

R3 выбран из:

(а) группы приведенной ниже формулы:

фармацевтические соединения, патент № 2443706

где В представляет собой фенильное кольцо, которое является незамещенным или замещенным, и Z выбран из Н, -OR, -SR, CH2OR, -(CH2)qOR-C(O)N(R) 2, -NR2, -NRC(O)R, -S(O)mN(R) 2, -NRS(O)mR, галогена, где каждый R независимо выбран из Н и C16 алкила, m равно 1 или 2 и q равно 0, 1 или 2;

(б) гетероарильной группы, которая содержит 1, 2 или 3 кольцевых атома азота, где эта группа является моноциклической или бициклической и является незамещенной или замещенной галогеном, =O, C16 алкилом, -OR или -N(R)2;

и

(в) группы, содержащей бензольное кольцо, которое конденсировано с гетероарильной группой, как определено выше;

или его фармацевтически приемлемая соль;

при условиях, что:

(i) когда Х в формуле (Ia) представляет собой S, тогда R3 является иным, чем индольная или 3-гидроксифенильная группа;

(ii) когда Х в формуле (Ib) представляет собой S, тогда R3 является иным, чем индольная группа;

(iii) только в формуле (Ia), когда Х представляет собой S и R2 представляет собой Н и R3 представляет собой индазол-4-ил, тогда R 4 и R5 не образуют: (i) пиперазин, который является незамещенным или замещен группой, выбранной из метила, -S(O) 2Me, -S(O)2NMe2, -alk-OH, -alk-OMe, -S(O)2-alk-NMe2 и -S(O)2-alk-морфолино; или (ii) пиперидин, который замещен группой, выбранной из -S(O) 2Me, -C(O)-NR-(alk)q-OR, -NMe-S(O)2 -Me, метила, пиперидина и -NR13R14, где один из R13 и R14 представляет собой -(alk) q-OR.

2. Соединение по п.1, которое представляет собой конденсированный пиримидин формулы (Ia')

фармацевтические соединения, патент № 2443706

где X представляет собой О или S;

Y представляет собой N или -СН-;

R2 представляет собой Н, галогено или C16 алкил;

каждый R' независимо представляет собой Н или C16 алкил, либо две группы R' на одном и том же атоме углерода образуют группу оксо (=O); либо, когда Y представляет собой N, две группы R' на различных атомах углерода вместе образуют мостик -СН2-;

каждый R'' независимо представляет собой Н или C16 алкил, либо две группы R'' на одном и том же атоме углерода образуют группу оксо (=O);

Z представляет собой R 10 или -NR11R12;

R10 представляет собой Н, С36 циклоалкильную группу, C16 алкил, который является незамещенным, или CF3;

R11 и R12 каждый независимо выбран из Н, C16 алкила, который является незамещенным, и -(alk)q-OR, либо R11 и R12 вместе образуют с атомом N, к которому они присоединены, 5- или 6-членную насыщенную N-содержащую гетероциклическую группу, содержащую 0 или 1 дополнительный гетероатом, выбранный из О и N;

q равно 0 или 1;

r равно 0 или 1;

alk представляет собой C16 алкилен; и

R3 выбран из:

(а) группы приведенной ниже формулы:

фармацевтические соединения, патент № 2443706

где В представляет собой фенильное кольцо, которое является незамещенным или замещенным, и Z выбран из Н, -OR, -SR, CH2OR, -(CH2)qOR, -C(O)N(R) 2, -NR2, -NRC(O)R, -S(O)mN(R) 2, -NRS(O)mR, галогена, где каждый R независимо выбран из Н и C16 алкила, m равно 1 или 2, и q равно 0, 1 или 2;

(б) гетероарильной группы, которая содержит 1, 2 или 3 кольцевых атома азота, где эта группа является моноциклической или бициклической и является незамещенной или замещенной галогеном, =O, C16 алкилом, -OR или -N(R)2;

и

(в) группы, содержащей бензольное кольцо, которое конденсировано с гетероарильной группой, как определено выше;

или его фармацевтически приемлемая соль;

при условиях, что:

(i) R3 является иным, чем индольная или 3-гидроксифенильная группа, когда Х представляет собой S;

(ii) Z является иным, чем группа, выбранная из Me, -(alk)q-NMe2 и -alk-морфолино, когда удовлетворяется следующее: Y представляет собой N, каждый из R' и R'' представляет собой Н, R2 представляет собой Н, и R3 представляет собой индазол-4-ил;

(iii) Z является иным, чем Me, когда удовлетворяется следующее: Y представляет собой -СН-, каждый из R' и R'' представляет собой Н, R2 представляет собой Н, и R3 представляет собой индазол-4-ил.

3. Соединение по п.1, которое представляет собой конденсированный пиримидин формулы (Ib'):

фармацевтические соединения, патент № 2443706

где X представляет собой О или S;

Y представляет собой N или -СН-;

R2 представляет собой Н, галогено или C16 алкил;

каждый R' независимо представляет собой Н или C16 алкил;

каждый R'' независимо представляет собой Н или C16 алкил;

Z представляет собой R10 или -NR11R12;

R10 представляет собой Н, С36 циклоалкильную группу или C16 алкил, который является незамещенным;

R11 и R 12 каждый независимо выбран из Н и С1 6 алкила, который является незамещенным;

q равно 0 или 1;

r равно 0 или 1;

alk представляет собой C16 алкилен; и

R3 выбран из:

(а) группы приведенной ниже формулы:

фармацевтические соединения, патент № 2443706

где В представляет собой фенильное кольцо, которое является незамещенным или замещенным, и Z выбран из Н, -OR, -SR, CH2OR, -(CH2)qOR, -C(O)N(R) 2, -NR2, -NRC(O)R, -S(O)mN(R) 2, -NRS(O)mR, галогена, где каждый R независимо выбран из Н и C16 алкила, m равно 1 или 2, и q равно 0, 1 или 2;

(б) гетероарильной группы, которая содержит 1, 2 или 3 кольцевых атома азота, где эта группа является моноциклической или бициклической и является незамещенной или замещенной галогеном, =O, C16 алкилом, -OR или -N(R)2;

и

(в) группы, содержащей бензольное кольцо, которое конденсировано с гетероарильной группой, как определено выше;

или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, которое представляет собой конденсированный пиримидин формулы (Ia'') или (Ib''):

фармацевтические соединения, патент № 2443706

фармацевтические соединения, патент № 2443706

где Х представляет собой О или S;

R2 представляет собой Н, галогено или C16 алкил;

R4 представляет собой C16 алкил, -alk-гетероциклил или -(alk) q-OR;

R5 представляет собой группу пиперазин, пиперидин, пирролидин, сульфонилпиран или -(alk)q-гетероциклил, где указанная группа пиперазин, пиперидин, пирролидин, сульфонилпиран или гетероциклил является незамещенной или замещена C16 алкилом, -(alk)q-OR или -S(O)2 R10;

R представляет собой Н или C16 алкил, который является незамещенным;

R10 представляет собой Н, С36 циклоалкильную группу, C16 алкил, который является незамещенным, или CF3;

гетероциклил представляет собой 5- или 6-членную насыщенную N-содержащую гетероциклическую группу, содержащую 0 или 1 дополнительный гетероатом, выбранный из О, N;

q равно 0 или 1;

alk представляет собой C16 алкилен; и

R3 выбран из:

(а) группы приведенной ниже формулы:

фармацевтические соединения, патент № 2443706

где В представляет собой фенильное кольцо, которое является незамещенным или замещенным, и Z выбран из Н, -OR, -SR, CH2OR, -(CH2)qOR, -C(O)N(R) 2, -NR2, -NRC(O)R, -S(O)mN(R) 2, -NRS(O)mR, галогена, где каждый R независимо выбран из Н и C16 алкила, m равно 1 или 2, и q равно 0, 1 или 2;

(б) гетероарильной группы, которая содержит 1, 2 или 3 кольцевых атома азота, где эта группа является моноциклической или бициклической и является незамещенной или замещенной галогеном, =O, C16 алкилом, -OR или -N(R)2;

и

(в) группы, содержащей бензольное кольцо, которое конденсировано с гетероарильной группой, как определено выше;

или его фармацевтически приемлемая соль;

при условиях, что:

(i) когда Х в формуле (Ia'') представляет собой S, тогда R3 является иным, чем индольная или 3-гидроксифенильная группа; и

(ii) когда Х в формуле (Ib'') представляет собой S, тогда R3 является иным, чем индольная группа.

5. Соединение по любому из пп.1-4, где R1 представляет собой (4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил.

6. Соединение по любому из пп.1-4, где R2 представляет собой Н.

7. Соединение по любому из пп.1-4, где R3 выбран из:

фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706 фармацевтические соединения, патент № 2443706

где W представляет собой CR10 или N; каждый R10 независимо выбран из Н и C16 алкила.

8. Соединение по любому из пп.1-4, где R3 представляет собой 1H-индазол-4-ил.

9. Соединение, выбранное из:

(1S,4S)-2-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-а]пиримидин-6-ил)метил)-5-метилсульфонил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин;

2-(1H-индазол-4-ил)-6-((4-(N-морфолино)сульфонилпиперадин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(((3S,5R)-3-метил-4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолино-2-(пиримидин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(((3S,5R)-3,5-диметил-4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

6-(((2R,6S)-4-метилсульфонил-2,6-диметилпиперазин-1-ил)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

6-(((2R,6S)-4-изопропилсульфонил-2,6-диметилпиперазин-1-ил)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

6-(((2R,6S)-4-трифторметилсульфонил-2,6-диметилпиперазин-1-ил)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

6-(((R)-4-метилсульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

3-(6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)бензолсульфонамид;

(4-(6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)фенил)метанол;

3-(6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)бензамид;

1-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-4-метилсульфонилпиперазин-2-он;

1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-амино-2-метилпропан-1-он;

2-(2-метил-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)-6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин;

(3-(6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-2-ил)фенил)метанол;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-N-метил-N-метоксиэтиламиносульфонилпиперидин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-N,N-диметиламиносульфонилпиперидин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-N,N-диметиламиносульфонилпиперидин-1-ил)метил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-метилсульфонилпиперидин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-N-метиламиносульфонилпиперидин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-7-метил-6-((4-(метилсульфонил)пиперидин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-N-4-метилпиперазиносульфонилпиперидин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)-6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидим;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-N,N-диметиламиносульфонилпиперидин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-N-морфолиносульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-7-метил-6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-1-метилсульфонил-N-(2-морфолиноэтил)пиперидин-4-амин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин;

(1-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пирролидин-2-ил)-N-метилсульфонилметанамин;

2-хлор-5-(6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)фенол;

N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-(2-метоксиэтил)-1-метилсульфонилпиперидин-4-амин;

4-фтор-3-(6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)фенол;

2,3-дифтор-5-(6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)фенол;

5-(6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)пиридин-3-ол;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолино-2-(1Н-пиразол-4-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;

(3-(6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)фенил)метанол;

N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-тетрагидро-N-метил-2Н-сульфонилпиран-4-амин;

2-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-метилпропанамид;

N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-1-(2-метоксиэтил)-N-метилпиперидин-4-амин;

N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N,1-диметилпиперидин-4-амин;

1-(2-гидроксиэтил)-4-((2-(3-гидроксифенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-2-он;

4-((2-(3-гидроксифенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-(2-метоксиэтил)-N-метилпиперазин-1-карбоксамид;

(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)(циклопропил)метанон;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((3-(метилсульфонил)пирролидин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(((S)-2-метил-4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

(3-(6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)фенил)метанол;

1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2,2-диметилпропан-1-он;

4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-карбальдегид;

1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)этанон;

этил 4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-карбоксилат;

метил 4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-карбоксилат;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин;

1-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метил-N-метилсульфонилпирролидин-3-амин;

N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метил(1-метилсульфонилпирролидин-2-ил)метанамин;

N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метил-(1-метилсульфонилпирролидин)-3-амин;

1-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперидин-4-ол;

1-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пирролидин-3-ол;

1-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперидин-3-ол;

(S)-1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-гидроксипропан-1-он;

1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-(диметиламино)этанон;

1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-аминоэтанон;

2-(1Н-индазол-6-ил)-6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-(2-метоксиэтил)-1-метилпиперидин-4-амин;

(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-1-метилсульфонилпиперазин-2-ил)-N,N-диметилметанамин;

N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N,1-метилсульфонилпиперидин-4-амин;

3-(6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)бензолметилсульфониламин;

6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолино-2-(пиримидин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;

2-(6-фторпиридин-3-ил)-6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

N-метил-3-(6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)бензамид;

2-(3-фторфенил)-6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

2-(2-фторпиридин-3-ил)-6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

6-(4-метансульфонилпиперазин-1-илметил)-2-(2-метоксипиримидин-5-ил)-4-морфолин-4-илтиено[2,3-d]пиримидин;

{5-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-илметил)-4-морфолин-4-илтиено[2,3-d]пиримидин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-диметиламин;

6-(4-метансульфонилпиперазин-1-илметил)-4-морфолин-4-ил-2-пиридин-3-ил-тиено[3,2-d]пиримидин;

N-{4-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-илметил)-4-морфолин-4-илтиено[3,2-d]пиримидин-2-ил]-фенил}-метансульфонамид;

N-{4-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-илметил)-4-морфолин-4-илтиено[3,2-d]пиримидин-2-ил]-фенил}-ацетамид;

6-(4-метансульфонилпиперазин-1-илметил)-4-морфолин-4-ил-2-пиридин-3-ил-тиено[2,3-d]пиримидин;

6-(4-метансульфонилпиперазин-1-илметил)-2-(2-метилимидазол-1-ил)-4-морфолин-4-илтиено[3,2-d]пиримидин;

3-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-илметил)-4-морфолин-4-илтиено[3,2-d]пиримидин-2-ил]-хиолин;

4-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-илметил)-4-морфолин-4-илтиено[3,2-d]пиримидин-2-ил]-изохинолин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-метансульфонил-[1,4]диазепан-1-илметил)-4-морфолин-4-илтиено[3,2-d]пиримидин;

4-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-илметил)-4-морфолин-4-ил-тиено[2,3-d]пиримидин-2-ил]-изохинолин;

3-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-илметил)-4-морфолин-4-ил-тиено[2,3-d]пиримидин-2-ил]-хинолин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((S)-4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-илметил)-4-морфолин-4-илтиено[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолин-4-ил-6-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-илметил]-тиено[2,3-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((R)-4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-илметил)-4-морфолин-4-илтиено[2,3-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-метансульфонил-2,2-диметилпиперазин-1-илметил)-4-морфолин-4-илтиено[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-метансульфонил-3,3-диметилпиперазин-1-илметил)-4-морфолин-4-илтиено[3,2-d]пиримидин;

6-(4-метансульфонилпиперазин-1-илметил)-2-(2-метилбензоимидазол-1-ил)-4-морфолин-4-илтиено[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((2S,6R)-4-метансульфонил-2,6-диметилпиперазин-1-илметил)-4-морфолин-4-илтиено[2,3-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолин-4-илтиено[2,3-d]пиримидин-6-илметил]-метил-(1-метилпиперидин-4-ил)-амин;

2-{4-[2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолин-4-илтиено[2,3-d]пиримидин-6-илметил]-пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамид;

2-{4-[2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолин-4-илтиено[2,3-d]пиримидин-6-илметил]-пиперазин-1-ил}-N-метилизобутирамид;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-илметил)-5-метил-4-морфолин-4-илтиено[2,3-d]пиримидин;

(R)-1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-гидроксипропан-1-он;

1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-гидрокси-2-метилпропан-1-он;

1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-гидроксиэтанон;

1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-метоксиэтанон;

(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)(тетрагидрофуран-2-ил)метанон;

(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)(1-аминоциклопропил)метанон;

(S)-1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-аминопропан-1-он;

(R)-1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-аминопропан-1-он;

1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-(метилсульфонил)этанон;

(S)-1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-гидроксипропан-1-он;

(R)-1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-гидроксипропан-1-он;

1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-гидрокси-2-метилпропан-1-он;

1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-гидроксиэтанон;

1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-метоксиэтанон;

(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)(тетрагидрофуран-2-ил)метанон;

1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-амино-2-метилпропан-1-он;

(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)(1-аминоциклопропил)метанон;

1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-аминоэтанон;

(S)-1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-аминопропан-1-он;

(R)-1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-аминопропан-1-он; и

1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-(метилсульфонил)этанон;

2-(1Н-индол-4-ил)-6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-циклопропилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилпиперидин-4-амин;

(S)-1-(4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-гидроксипропан-1-он;

N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N,1-диметилпиперидин-4-амин;

6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-d]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;

(S)-1-((S)-4-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)-2-гидроксипропан-1-он;

2-(1Н-бензо[d]имидазол-5-ил)-6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

2-(2-метил-1Н-бензо[d]имидазол-5-ил)-6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-5-ил)-6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

5-(6-((4-метилсульфонилпиперазин)1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3Н)-он;

2-(1Н-бензо[d]имидазол-4-ил)-6-((4-метилсульфонилпиперазин)1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;

6-((4-метилсульфонилпиперазин)1-ил)метил)-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин)5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинофуро[2,3-d]пиримидин;

6-((4-метилсульфонилпиперазин)1-ил)метил)-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин)5-ил)фуро[3,2-d]пиримидин;

N-((2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-1-изопропил-N-метилпиперидин-4-амин;

6-(6-((4-метилсульфонилпиперазин)1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)-3H-имидазо[4,5-b]пиридин;

6-((4-изопропилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин;

6-(6-((4-метилсульфонилпиперазин)1-ил)метил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-2-ил)-3H-имидазо[4,5-b]пиридин;

(S)-2-гидрокси-1-(4-((7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-d]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;

(S)-2-гидрокси-1-(4-((4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;

(S)-2-гидрокси-1-(4-((7-метил-4-морфолино-2-(хинолин-3-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;

(S)-2-гидрокси-1-(4-((4-морфолино-2-(хинолин-3-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;

2-метил-6-(6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-2-ил)-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин;

(S)-2-гидрокси-1-(4-((2-(2-метил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;

6-(6-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-2-ил)имидазо[1,2-а]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-метансульфонил-[1,4]диазепан-1-илметил)-4-морфолин-4-ил-тиено[2,3-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-метансульфонил-[1,4]диазепан-1-илметил)-4-морфолин-4-ил-тиено[3,2-d]пиримидин;

6-(4-метансульфонилпиперазин-1-илметил)-2-(2-метил-1Н-бензоимидазол-5-ил)-4-морфолин-4-илтиено[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-индазол-5-ил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-илметил)-4-морфолин-4-илтиено[3,2-d]пиримидин;

2-(1Н-бензо[d]имидазол-5-ил)-6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин;

2-(2-метил-1Н-бензо[d]имидазол-5-ил)-6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин;

4-(6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-2-ил)бензол-1,2-диамин; 4-(6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-2-(пиридо[2,3-b]пиразин-7-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил)морфолин; 5-(6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)-1Н-индазол-3-амин; 6-(6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)-1Н-индазол-3-амин; 4-(6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-2-(1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил)морфолин; 4-(6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-2-(1Н-пиразоло[3,4-c]пиридин-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил)морфолин; 4-(6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-2-(5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил)морфолин; N,1-диметил-N-((4-морфолино-2-(хинолин-3-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперидин-4-амин; и (S)-2-гидрокси-1-(4-((7-метил-2-(2-метил-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он и их фармацевтически приемлемые соли.

10. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, которая содержит фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-9.

11. Композиция по п.10, которая приготовлена для перорального введения.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2443706

patent-2443706.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D491/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D491/04:
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина -  патент 2515906 (20.05.2014)
промежуточные соединения и способы получения зеараленоновых макролидных аналогов -  патент 2478630 (10.04.2013)
азотсодержащие гетероциклические соединения -  патент 2477281 (10.03.2013)
1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина к -  патент 2470023 (20.12.2012)
ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и способы их применения -  патент 2468027 (27.11.2012)
способ получения 10,11-дигидро-10-гидрокси-5н-дибенз/b, f/азепин-5-карбоксамида -  патент 2418789 (20.05.2011)
кристаллическая форма малеата азенапина -  патент 2405786 (10.12.2010)
гетероциклические соединения -  патент 2390522 (27.05.2010)
(3-циклоалкил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-бензо[d]азепин-7-илокси)производные, их применение для ингибирования н3 рецепторов, фармацевтическая композиция и способ получения -  патент 2388752 (10.05.2010)

Класс C07D495/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D495/04:
получение дигидротиено[3,2-d]пиримидинов и промежуточных продуктов, применяющихся для их синтеза -  патент 2528340 (10.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
производные индола, подходящие для визуализации нейровоспаления -  патент 2512288 (10.04.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение -  патент 2506267 (10.02.2014)
ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека -  патент 2503679 (10.01.2014)
замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины -  патент 2500681 (10.12.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2498988 (20.11.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2495044 (10.10.2013)

Класс C07D519/00 Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам  453/00 или  455/00

Патенты РФ в классе C07D519/00:
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана -  патент 2525541 (20.08.2014)
производные 2,3-дигидро-1н-инден-1-ил-2,7-диазаспиро[3.5]нонана и их применение в качестве антагонистов или обратных агонистов грелинового рецептора -  патент 2524341 (27.07.2014)
n-7 замещенные пурины и пиразолопиримидины, их композиции и способы применения -  патент 2515541 (10.05.2014)
оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 -  патент 2503680 (10.01.2014)
пирролопиразиновые ингибиторы киназы -  патент 2503676 (10.01.2014)
поизводные оксазолидинона -  патент 2501799 (20.12.2013)
замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины -  патент 2500681 (10.12.2013)
новый моногидрат производного нафтиридина и способ его получения -  патент 2485127 (20.06.2013)
соединения хинолина, пригодные для лечения нарушений, являющихся ответом на модуляцию рецептора 5-ht6 серотонина -  патент 2483068 (27.05.2013)
конденсированное гетероциклическое соединение -  патент 2480473 (27.04.2013)

Класс A61K31/5025  орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой

Патенты РФ в классе A61K31/5025:
дигидропиридофталазиноновые ингибиторы поли(адф-рибоза)полимеразы -  патент 2514937 (10.05.2014)
пирролопиразиновые ингибиторы киназы -  патент 2503676 (10.01.2014)
триазолопиридазины в качестве ингибиторов par1, их получение и применение в качестве лекарственных средств -  патент 2499797 (27.11.2013)
гетероциклические антивирусные соединения -  патент 2495878 (20.10.2013)
соединения тиенопиридазина, их получение, содержащие их фармацевтические композиции, и их применение -  патент 2494103 (27.09.2013)
соли триазолия в качестве ингибиторов par1, их получение и применение в качестве лекарственного средства -  патент 2494100 (27.09.2013)
производные имидазо [1,2-b]пиридазина и пиразоло[1,5-a]пиримидина и их применение в качестве ингибитора протеинкиназ -  патент 2487875 (20.07.2013)
соединения имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), способ получения соединений имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), фармацевтическая композиция и лекарственное средство для лечения и/или предупреждения заболеваний, связанных с ингибированием гамка рецепторов -  патент 2486188 (27.06.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)
фторсодержащие лиганды для нацеливания периферических бензодиазепиновых рецепторов -  патент 2468014 (27.11.2012)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)


Наверх