Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты 2 адренергического рецептора

Классы МПК:C07C217/10 с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, содержащего шестичленные ароматические кольца
C07C217/26 только одна простая эфирная группа и одна аминогруппа связаны с углеродным скелетом, замещенным атомами галогена или нитро- или нитрозогруппами
C07C233/43 с атомом углерода карбоксамидной группы, связанным с атомом водорода или с атомом углерода насыщенного углеродного скелета
C07C275/32 замещенного атомами кислорода с простыми связями
C07D215/26 спирты; их простые эфиры
C07D233/74 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, связанными с другими атомами кольца
A61K31/135  имеющие ароматические кольца, например метадон
A61K31/4166  содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например фенитоин
A61K31/4704 2-хинолиноны, например карбостирил
A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):Альмираль,С.А. (ES)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-05-17
публикация патента:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, обладающим активностью в отношении производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440129/946.gif" BORDER="0" ALIGN="absmiddle"> 2 адренергического рецептора. В формуле (I) производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-106-s.gif" BORDER="0"> R1 обозначает группу, выбранную из -СН 2ОН, -NHC(O)H, и R2 обозначает атом водорода; или R1 вместе с R2 образуют группу -NH-C(O)-CH=CH-, где атом азота связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего R1, и атом углерода связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего R2; R3 выбран из группы, включающей атомы водорода и галогена, или обозначает группу, выбранную из -NH-CO-NH2, гидантоиновой группы, С 14алкила и С14алкоксигруппы; R4 выбран из группы, включающей атомы водорода, атомы галогена и С14алкильные группы; n, р и q независимо равны 0, 1, 2, 3 или 4; m и s независимо равны 0, 1, 2 или 3; r равно 0, 1 или 2; при условиях, что по меньшей мере одно из m и r не равно 0, сумма n+m+p+q+r+s равна 7, 8, 9, 10, 11, 12 или 13, сумма q+r+s равна 2, 3, 4, 5 или 6. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способам лечения и модуляции. 4 н. и 16 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-2-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-3-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-4-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-5-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-6-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-7-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-8-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-9-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-10-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-11-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-12-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-13-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-14-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-15-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-16-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-17-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-18-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-19-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-20-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-21-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-22-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-23-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-24-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-25-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-26-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-27-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-28-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-29-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-30-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-31-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-32-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-33-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-34-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-35-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-36-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-37-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-38-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-39-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-40-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-41-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-42-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-43-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-44-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-45-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-46-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-47-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-48-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-49-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-50-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-51-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-52-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-53-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-54-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-55-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-56-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-57-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-58-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-59-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-60-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-61-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-62-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-63-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-64-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-65-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-66-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-67-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-68-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-69-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-70-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-71-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-72-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-73-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-74-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-75-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-76-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-77-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-78-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-79-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-80-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-81-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-82-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-83-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-84-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-85-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-86-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-87-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-88-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-89-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-90-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-91-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-92-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-93-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-94-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-95-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-96-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-97-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-98-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-99-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-100-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-101-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-102-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-103-s.gif" BORDER="0"> производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-104-s.gif" BORDER="0">

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I)

производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440330/2440330-105-s.gif" BORDER="0">

в которой R1 обозначает группу, выбранную из группы, включающей -СН2ОН, -NHC(O)H, и

R2 обозначает атом водорода; или

R1 вместе с R2 образуют группу -NH-C(O)-CH=CH-, где атом азота связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего R1, и атом углерода связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего R2;

R3 выбран из группы, включающей атомы водорода и галогена, или обозначает группу, выбранную из группы, включающей -NH-CO-NH2 , гидантоиновую группу, С14алкил и С 14алкоксигруппу;

R4 выбран из группы, включающей атомы водорода, атомы галогена и С 14алкильные группы;

n, р и q независимо равны 0, 1, 2, 3 или 4;

m и s независимо равны 0, 1, 2 или 3;

r равно 0, 1 или 2;

при условиях, что:

по меньшей мере одно из m и r не равно 0,

сумма n+m+p+q+r+s равна 7, 8, 9, 10, 11, 12 или 13,

сумма q+r+s равна 2, 3, 4, 5 или 6,

или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер.

2. Соединение по п.1, в котором по меньшей мере одно из m и r равно 1.

3. Соединение по п.2, в котором сумма m+r равна 1.

4. Соединение по п.1, в котором сумма n+m+p+q+r+s равна 8, 9 или 10.

5. Соединение по п.1, в котором сумма q+r+s равна 2, 3 или 4.

6. Соединение по п.1, в котором s равно 0 или 1.

7. Соединение по п.1, в котором сумма n+р равна 4, 5 или 6.

8. Соединение по п.1, в котором сумма q+s равна 1, 2, 3 или 4.

9. Соединение по п.1, в котором R3 обозначает атом водорода, атом галогена или метильную группу.

10. Соединение по п.9, в котором R3 обозначает атом хлора или фтора.

11. Соединение по п.9, в котором R3 обозначает метильную группу.

12. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает атом водорода.

13. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает атом хлора.

14. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:

(R,S)-4-(2-{[6-(2,2-дифтор-4-фенилбутокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенол,

(R,S)-4-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенол,

(R,S)-4-(2-{[4,4-дифтор-6-(4-фенилбутокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенол,

(R,S)-4-(2-{[6-(4,4-дифтор-4-фенилбутокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенол,

(R,S)-5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-он,

(R,S)-4-[2-({6-[2,2-дифтор-2-(3-метилфенил)этокси]гексил}амино)-1-гидроксиэтил]-2-(гидроксиметил)фенол,

4-((1R)-2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенол,

(R,S)-2-(гидроксиметил)-4-(1-гидрокси-2-{[4,4,5,5-тетрафтор-6-(3-фенил-пропокси)гексил]амино}этил)фенол,

(R,S)-[5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-гидроксифенил]формамид,

(R,S)-4-[2-({6-[2-(3-бромфенил)-2,2-дифторэтокси]гексил}амино)-1-гидроксиэтил]-2-(гидроксиметил)фенол,

(R,S)-N-[3-(1,1-дифтор-2-{[6-({2-гидрокси-2-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)фенил]этил}амино)гексил]окси}этил)фенил]мочевину,

(R,S)-3-[3-(1,1-дифтор-2-{[6-({2-гидрокси-2-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)фенил]этил}амино)гексил]окси}этил)фенил]имидазолидин-2,4-дион,

(R,S)-4-[2-({6-[2,2-дифтор-2-(3-метоксифенил)этокси]гексил}амино)-1-гидроксиэтил]-2-(гидроксиметил)фенол,

5-((1R)-2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-он,

4-((1R)-2-{[4,4-дифтор-6-(4-фенилбутокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенол,

(R,S)-4-(2-{[6-(3,3-дифтор-3-фенилпропокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенол,

(R)-4-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)-4,4-дифторгексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенол,

гидрохлорид (R,S)-4-(2-{[6-(2,2-дифтор-3-фенилпропокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)фенола,

и их фармацевтически приемлемые соли.

15. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440002/946.gif" BORDER="0" ALIGN="absmiddle"> 2 адренергического рецептора, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-14 и фармацевтически приемлемый носитель.

16. Фармацевтическая композиция по п.15 в форме, пригодной для введения путем ингаляции.

17. Способ лечения заболевания или патологического состояния, связанного с активностью производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440002/946.gif" BORDER="0" ALIGN="absmiddle"> 2 адренергического рецептора, включающий введение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.15.

18. Способ по п.17, в котором заболеванием или патологическим состоянием является заболевание легких.

19. Способ по п.18, в котором заболеванием легких является астма или хроническое обструктивное заболевание легких.

20. Способ модуляции активности производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440002/946.gif" BORDER="0" ALIGN="absmiddle"> 2 адренергического рецептора, включающий стимулирование производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты <img src= 2 адренергического рецептора, патент № 2440330" SRC="/images/patents/18/2440002/946.gif" BORDER="0" ALIGN="absmiddle"> 2 адренергического рецептора модулирующим количеством соединения по любому из пп.1-14.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2440330

patent-2440330.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07C217/10 с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, содержащего шестичленные ароматические кольца

Патенты РФ в классе C07C217/10:
пента{[поли(этиленокси)карбонилметил]аммониевые}производные трехъядерных трифенолов, обладающие фунгистатической активностью, и способ их получения -  патент 2223260 (10.02.2004)
пента[поли(этиленокси)карбонилметильные]производные трехъядерных трифенолов, обладающие свойствами присадок, регулирующих вязкоупругие свойства ассоциированных мультикомпонентных нефтяных систем, и способ их получения (варианты) -  патент 2221774 (20.01.2004)
пента {[поли(этиленокси)карбонилметил]аммониевые} производные трехъядерных трифенолов, обладающие фунгистатической, фунгицидной, бактерицидной активностью, и способ их получения -  патент 2221773 (20.01.2004)
способ получения n,n,n,n-триэтил(2-бензоксиэтил) аммонийхлорида -  патент 2214395 (20.10.2003)
способ получения кристалического n,n,n,n-диметилбензил (2- бензоксиэтил)аммонийхлорида -  патент 2214394 (20.10.2003)
функционально замещенные 1-фенилолигооксиэтиламины, проявляющие антиаритмическую активность -  патент 2141941 (27.11.1999)
способ получения гидрохлорида -диметиламиноэтилового эфира бензгидрола -  патент 2036899 (09.06.1995)

Класс C07C217/26 только одна простая эфирная группа и одна аминогруппа связаны с углеродным скелетом, замещенным атомами галогена или нитро- или нитрозогруппами

Патенты РФ в классе C07C217/26:
нитроксиалкиламинокислоты -  патент 2340597 (10.12.2008)

Класс C07C233/43 с атомом углерода карбоксамидной группы, связанным с атомом водорода или с атомом углерода насыщенного углеродного скелета

Класс C07C275/32 замещенного атомами кислорода с простыми связями

Патенты РФ в классе C07C275/32:
циклические n, n'-диарилтиомочевины или n, n'-диарилмочевины - антагонисты андрогенных рецепторов, противораковое средство, способ получения и применения -  патент 2434851 (27.11.2011)
замещенные феноксиуксусные кислоты, обладающие модулирующей активностью в отношении рецепторов crth2 -  патент 2372330 (10.11.2009)
нафталиновые производные -  патент 2354646 (10.05.2009)
производные бензойной кислоты как модуляторы ppar и ppar -  патент 2339613 (27.11.2008)
производные гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины -  патент 2331635 (20.08.2008)
производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний -  патент 2312854 (20.12.2007)
производные карбоновых кислот (варианты), фармацевтическая композиция и способ селективного ингибирования связывания 4 1 интегрина у млекопитающего -  патент 2263109 (27.10.2005)
замещенные фенильные производные, их получение и применение -  патент 2218328 (10.12.2003)
трехзамещенные фенильные производные -  патент 2188188 (27.08.2002)
карбаматы, промежуточные продукты, фунгицидная композиция, способ борьбы с грибами -  патент 2129118 (20.04.1999)

Класс C07D215/26 спирты; их простые эфиры

Патенты РФ в классе C07D215/26:
геминападизилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она как агонист 2 адренергического рецептора -  патент 2495029 (10.10.2013)
производные хинолинона и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2449991 (10.05.2012)
энантиоселективный способ получения производных хинолина -  патент 2383534 (10.03.2010)
производные 8-гидроксихинолина -  патент 2348618 (10.03.2009)
способ получения 5-(альфа-галогенацетил)-8-(замещенный окси)-(1н)-хинолин-2-онов -  патент 2339621 (27.11.2008)
способ получения соли 5-[(r)-2-(5, 6-диэтилиндан-2-иламино)-1-гидроксиэтил]-8-гидрокси-(1н)-хинолин-2-она, полезной в качестве адренорецепторного агониста -  патент 2332405 (27.08.2008)
производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний -  патент 2332400 (27.08.2008)
основные непептидные антагонисты брадикинина и их фармацевтические композиции -  патент 2327688 (27.06.2008)
способ получения производных хинолина -  патент 2263110 (27.10.2005)
хинолиновые и хиназолиновые производные -  патент 2256654 (20.07.2005)

Класс C07D233/74 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, связанными с другими атомами кольца

Патенты РФ в классе C07D233/74:
аминобензофеноны -  патент 2361855 (20.07.2009)
производные 1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-3-фенилпропенона и их применение, фармацевтическая композиция и способ ингибирования рецепторов хемокина (ccr-1) -  патент 2347782 (27.02.2009)
новые производные имидазолидина, их получение и их применение в качестве антагонистов vla-4 -  патент 2318815 (10.03.2008)
производные имидазолидина, их получение и фармацевтический препарат на их основе -  патент 2303592 (27.07.2007)
новые производные имидазолидина, их получение, их применение и содержащие их фармацевтические препараты -  патент 2213737 (10.10.2003)
сульфониламинопроизводные, которые ингибируют разлагающие матрикс металлопротеиназы -  патент 2208609 (20.07.2003)
соли этилового эфира 3-(2-(4-(4-(аминоиминометил)фенил)-4- метил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)ацетиламино)-3- фенилпропионовой кислоты, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2174119 (27.09.2001)
производные 1-бифенилметилимидазола, способ их получения и фармацевтическая композиция для лечения и профилактики гипертензии -  патент 2128173 (27.03.1999)
производные гидантоина, способ их получения, промежуточные соединения, гербицидная композиция на основе производных гидантоина и способ борьбы с сорняками -  патент 2060250 (20.05.1996)

Класс A61K31/135  имеющие ароматические кольца, например метадон

Патенты РФ в классе A61K31/135:
способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
способ лечения и повышения качества жизни больных с синдромом диспепсии в сочетании с ожирением -  патент 2523558 (20.07.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
соединения для применения в визуализации, диагностике и/или лечении заболеваний центральной нервной системы или опухолей -  патент 2505528 (27.01.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2503660 (10.01.2014)
композиции на основе тапентадола для лечения боли -  патент 2497512 (10.11.2013)
новые лиганды сигма ( )-рецепторов с антиапоптотическими и/или проапоптотическими свойствами в отношении биохимических механизмов клетки, обладающие нейропротекторным, противораковым, антиметастатическим и противовоспалительным действием при хроническом воспалительном процессе -  патент 2497511 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений мочеиспускания -  патент 2497504 (10.11.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2494089 (27.09.2013)
стабильный комбинированный раствор фенотерола гидробромида и ипратропия бромида -  патент 2493827 (27.09.2013)

Класс A61K31/4166  содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например фенитоин

Патенты РФ в классе A61K31/4166:
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
ингибитор гепараназной активности -  патент 2503454 (10.01.2014)
производные имидазолидин-2,4-диона и их применение в качестве лекарственного средства против рака -  патент 2497812 (10.11.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения -  патент 2491283 (27.08.2013)
новые имидазолидиновые соединения как модуляторы андрогенных рецепторов -  патент 2488584 (27.07.2013)
способ повышения адаптационных возможностей и коррекция психофункционального состояния у больных с вредными условиями труда -  патент 2483726 (10.06.2013)
применение фунгицидов для обработки микозов у рыб -  патент 2482845 (27.05.2013)
замещенные арилимидазолоны и -триазолоны в качестве ингибиторов рецепторов вазопрессина -  патент 2460724 (10.09.2012)
диарилтиогидантоиновые соединения -  патент 2449993 (10.05.2012)
диарилгидантоины -  патент 2448096 (20.04.2012)

Класс A61K31/4704 2-хинолиноны, например карбостирил

Патенты РФ в классе A61K31/4704:
лекарственные средства, содержащие фторхинолоны -  патент 2527327 (27.08.2014)
комбинация карбостирила и карнитина -  патент 2506950 (20.02.2014)
поизводные оксазолидинона -  патент 2501799 (20.12.2013)
геминападизилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она как агонист 2 адренергического рецептора -  патент 2495029 (10.10.2013)
аминные производные и их применение в бета-2-адренорецептор-опосредованных заболеваниях -  патент 2472783 (20.01.2013)
водные фармацевтические суспензии, содержащие ребамипид, и способ их получения -  патент 2467751 (27.11.2012)
производные хинолинона и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2449991 (10.05.2012)
производные бицикло[2,2,1]гепт-7-иламина и их применения -  патент 2442771 (20.02.2012)
фармацевтическая композиция для лечения вирусных заболеваний -  патент 2438694 (10.01.2012)
3,4-замещенные производные пирролидина для лечения гипертензии -  патент 2419606 (27.05.2011)

Класс A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

Патенты РФ в классе A61P11/00:
лекарственное средство для лечения патологического синдрома и способ лечения острых и хронических заболеваний дыхательноый системы и синдрома кашля -  патент 2529783 (27.09.2014)
способ лечения внебольничной пневмонии у детей -  патент 2529782 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ лечения острых и хронических заболевания дыхательной системы и синдрома кашля -  патент 2528093 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ предоперационной коррекции дыхательных расстройств у больных колоректальным раком -  патент 2526828 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят -  патент 2524664 (27.07.2014)

Наверх