Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

лекарственные формы, полезные для лечения мужской и женской импотенции

Классы МПК:A61K36/54 Lauraceae (семейство лавровых), например коричное дерево или американский лавр
A61K36/16 Ginkgophyta, например Ginkgoaceae (семейство гинковых)
A61K36/185 Magnoliopsida (двудольные)
A61P15/10 для лечения импотенции
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):ИНДЕНА С.П.А. (IT)
Приоритеты:
подача заявки:
2007-03-07
публикация патента:

Изобретение относится к лекарственным формам, которые могут применяться для лечения мужской и женской половой дисфункции. Фармацевтическая композиция содержит экстракты Tribulus terrestris, Turnera diffusa и Cinnamon cassia в весовом соотношении 1,5-3,5:1-2:0,1-0,4 соответственно; экстракт Gingko biloba и необязательно аргинин или его физиологически эквивалентные сложные эфиры, соли или предшественники. Композиция не обладает побочными эффектами. 2 н.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к лекарственным формам, которые могут использоваться для лечения мужской и женской половой дисфункции.

Половые дисфункции имеют большое значение и являются предметом интенсивных биомедицинских научных исследований. Согласно последним данным статистики проблема импотенции в ее различных формах (отсутствие либидо и эректильные дисфункции) поражает примерно 70% населения в возрасте приблизительно от 50 лет и старше. Степень импотенции в ее различных формах очевидно изменяется по своей серьезности, особенно среди пожилых людей, где она часто физиологически связана с другими нарушениями, такими как заболевания сердца и почек.

Доступные в настоящее время лекарственные средства для лечения подобных дисфункций, особенно эректильной дисфункции, включают гормоны, такие как тестостерон, VIP, производные простагландина (PGE) и сердечно-сосудистые агенты, такие как папаверин, феноксибензамин и фентоламин.

Однако ни одно из этих лекарственных средств не обеспечивает удовлетворительного постоянного решения проблемы из-за вызываемых ими побочных действий и необходимости внутрикавернозной или внутриуретральной инъекции в случае, например, папаверина и PGE2.

Недавно были разработаны ингибиторы цГМФ фосфодиэстеразы, которые особенно полезны при лечении импотенции и активны при пероральном введении. Один из данных агентов, называемый силденафил (Sildenafil) (WO 94/28902) уже имеется в продаже.

Однако здесь опять же побочные действия отнюдь не являются незначительными, и необходимость в более безопасном и более эффективном лечении сохраняется.

Современная фармакология в настоящее время исследует разнообразные продукты природного происхождения (главным образом на растительной, но также и животной основе) на основании указаний, полученных в традиционной медицине, чтобы оценить научную основу их эмпирического применения.

Биохимические исследования продемонстрировали большую сложность механизмов, включенных в физиологические процессы, связанные с сексуальной активностью, такие как эрекция мужского полового члена и клитора, смазывание влагалища, эякуляция и оргазм.

Медиаторы, такие как оксид азота (NO), ферментативные факторы, включенные в метаболизм цАМФ и цГМФ мессенджеров, андренергические рецепторы клеточных мембран гладкой мускулатуры, допаминергические нейтротрансмиттеры и рецепторы PGE или других гормонов представляют собой возможные цели при фармакологическом лечении импотенции и других сексуальных дисфункций.

Очевидно, что обеспечить удовлетворительное решение данной конкретной проблемы трудно, частично поскольку в дополнение к чисто биохимическим и физиологическим аспектам имеются также факторы окружающей среды и психологические факторы, которые могут дополнительно осложнять клиническую картину у пациентов, страдающих от половых нарушений.

В настоящее время было установлено, что комбинация экстрактов медицинских растений со специфическими свойствами в определенных количественных соотношениях дает особенно удовлетворительные терапевтические результаты при лечении мужских и женских половых дисфункций.

Данное изобретение относится, в частности, к фармацевтическим композициям, содержащим:

экстракты Tribulus terrestris, Turnera diffusa и Cinnamon cassia в весовом соотношении 1,5-3,5:1-2:0,1-0,4, соответственно;

экстракт Ginkgo biloba и, возможно,

аргинин или его физиологически эквивалентный сложный эфир, соль или предшественник

в смеси с подходящим носителем или эксципиентами.

Экстракты Tribulus terrestris, Turnera diffusa и Cinnamon cassia известны и уже используются для подобных целей в некоторых видах традиционной медицины, но не известна их комбинация, тем более в указанных выше определенных количественных соотношениях.

В частности, известно, что экстракт Tribulus terrestris индуцирует синтез тестостерона, гормона, ответственного за стимуляцию полового влечения как у мужчин, так и у женщин; экстракт Turnera diffusa, который богат эфирными маслами, обладает вазодилатирующим эффектом, опосредованным высвобождением NO, так что экстракт проявляет вазокинетическую активность в артериях и артериолах; экстракт Cinnamon cassia косвенно стимулирует либидо, воздействуя на относящиеся к центрам удовольствия допаминовые рецепторы.

Наконец, сильная антифосфодиэстеразная активность димерных флавонов, экстрагированных из Ginkgo biloba, вносит свой вклад в дилатацию сосудов пещеристого тела (corpora cavernosa), повышая, таким образом, сосудистый эффект Turnera diffusa.

Однако терапевтические результаты, полученные с использованием композиций по изобретению, нельзя объяснять исключительно на основании активности каждого экстракта; действительно, неожиданно было установлено, что когда экстракты объединены в количественных соотношениях, отличающихся от вышеуказанных, они остаются неактивными и могут даже усугублять нарушение. Следовательно, действительное увеличение половой активности может быть получено только при использовании экстрактов различных растений в точном соотношении, которое усиливает как либидо, так и приток крови к половым органам.

Весовое соотношение экстрактов Tribulus terrestris, Turnera diffusa и Cinnamon cassia предпочтительно составляет 2,5:1,5:0,2.

Аргинин, его соль, сложный эфир или предшественник, если они используются, присутствуют в количественном отношении к растительным экстрактам между 0,5 и 1,5, предпочтительно равном 1.

Экстракт Ginkgo biloba предпочтительно представлен фракцией апигениновых димерных флавоноидов, предпочтительно добавленной к композиции согласно изобретению в дозах, которые обеспечивают дневное потребление 50 мг указанной фракции.

В целях данного изобретения можно использовать экстракты указанных выше лекарственных растений, полученные обычными способами, такими как экстракция растворителями или сверхкритическими жидкостями.

Однако предпочтительным является применение стандартизированных экстрактов с предварительно определенным содержанием определенных характеристичных компонентов.

Например, экстракт Tribulus terrestris может содержать приблизительно 40% сапонинов, выраженных в виде диосцина; экстракт Turnera diffusa предпочтительно представляет собой липофильный экстракт; экстракт Ginkgo biloba предпочтительно имеет содержание димерного флавона приблизительно 60% и экстракт Cinnamon cassia предпочтительно имеет содержание коричного альдегида, составляющее приблизительно 70%.

При получении экстрактов можно использовать различные части растений, поскольку они содержат активные составляющие в различных концентрациях. В частности, для получения экстрактов Turnera diffusa используется растение целиком, предпочтительно экстракцию проводят диоксидом углерода в сверхкритических условиях при давлении от 230 до 250 бар, предпочтительно 240 бар, и при температуре между 35 и 55°С, предпочтительно при 40°С; экстракты Tribulus terrestris предпочтительно получают из надземных частей и семян растения экстракцией смесью 40% этанол/вода, тогда как экстракты Cinnamon cassia предпочтительно получают экстракцией из коры ствола дерева диоксидом углерода при сверхкритических условиях при давлении от 110 до 150 бар, предпочтительно 135 бар, и температуре 35°С. Экстракт Ginkgo biloba предпочтительно получают из фракции, состоящей из димерных флавонов, полученных из апигенина, который получают, например, в соответствии с ЕР 360556.

Изобретение также относится к применению экстрактов Tribulus terrestris, Turnera diffusa и Cinnamon cassia в весовом соотношении 1,5-3,5:1-2:0,1-0.4 соответственно, в комбинации с экстрактом Ginkgo biloba и, необязательно, аргинином или его физиологически эквивалентным сложным эфиром, солью или предшественником, для получения лекарственных средств для лечения мужских и женских половых дисфункций и особенно для лечения импотенции, нарушений либидо, фригидности и аноргазмии.

Смесь экстрактов, к которой относится изобретение, следует принимать постоянно, а не только непосредственно перед половым сношением, хотя у некоторых индивидуумов ответная реакция происходит при первом введении через 30 минут после приема лекарственного средства.

В качестве альтернативы растительным экстрактам можно использовать соответствующие выделенные активные ингредиенты, в частности диосцин, димерный флавон гинкго билоба и коричный альдегид в сочетании с липофильным экстрактом Turnera diffusa . Применение указанной комбинации для получения лекарственного средства для лечения импотенции, эректильной дисфункции, нарушений либидо, фригидности и аноргазмии, а также лекарственные средства, включающие указанную комбинацию, представляют собой следующие объекты данного изобретения.

Постоянное введение композиций по изобретению не вызывает каких-либо значительных побочных действий, они хорошо переносятся и не изменяют чувствительные гормональные состояния, особенно андроген/эстрогенный баланс, который управляет основными физиологическими событиями у мужчин и женщин, такими как андропауза и менопауза.

Примеры подходящих форм введения композиции согласно изобретению включают таблетки, мягкие и твердые желатиновые капсулы, суппозитории и питьевые препараты, содержащие стандартные дозы в диапазоне между 100 мг и 300 мг экстракта Tribulus terrestris и стандартные дозы других компонентов в соответствии с определенными выше весовыми соотношениями. Особенно предпочтительными являются твердофазные рецептуры, такие как препараты немодифицированного высвобождения или устойчивые к воздействию желудочного сока таблетки или пригодные для питья жидкости.

Следующие примеры приведены для иллюстрации изобретения, но не для ограничения его объема.

Пример 1. Получение покрытых оболочкой таблеток.

Каждая 700 мг покрытая оболочкой таблетка содержит:

Tribulus terrestris 250,00 мг
Turnera diffusa 150,00 мг
Cinnamon cassia 20,00 мг
Ginkgo biloba 50,00 мг
L-Аргинин 100,00 мг
Соевые полисахариды 55,00 мг
Диоксид кремния14,00 мг
Силикатированная микрокристаллическая целлюлоза 42,00 мг
Стеарат магния4,00 мг
Гидроксипропилметилцеллюлоза 6,40 мг
Тальк 5,20 мг
Диоксид титана2,00 мг
Глицерин 0,12 мг
Полисорбат 80 0,80 мг
Хинолин0,43 мг
Индиготин 0,05 мг

Пример 2. Получение твердых желатиновых капсул.

Каждая 340 мг капсула содержит:

Tribulus terrestris 125,00 мг
Turnera diffusa 75,00 мг
Cinnamon cassia 10,00 мг
Ginkgo biloba 25,00 мг
L-Аргинин 50,00 мг
Соевые полисахариды 25,00 мг
Диоксид кремния7,00 мг
Силикатированная микрокристаллическая целлюлоза 20,00 мг
Стеарат магния1,50 мг
Тальк 1,50 мг

Пример 3. Получение мягких желатиновых капсул.

Каждая 700 мг капсула содержит:

Tribulus terrestris 125,00 мг
Turnera diffusa 75,00 мг
Cinnamon cassia 10,00 мг
Ginkgo biloba 25,00 мг
L-Аргинин 50,00 мг
Соевый лецитин20,00 мг
Триглицериды со средней цепью 100,00 мг
Полисорбат 8010,00 мг
Соевое масло275,00 мг
Коллоидный диоксид кремния10,00 мг

Пример 4. Получение питьевого раствора.

Каждая 10 мл ампула содержит:

Tribulus terrestris 250,00 мг
Turnera diffusa 150,00 мг
Cinnamon cassia 20,00 мг
Ginkgo biloba 50,00 мг
Гидрохлорид L-аргинина 100,00 мг
Глицерин 3000,00 мг
Полисорбат 20800,00 мг
Пропиленгликоль 1000,00 мг
Ацесульфам К 175,00 мг
Сахарин натрия40,00 мг
Неогесперидин DC2,50 мг
Ароматизатор 300,00 мг
Сорбат калия 11,70 мг
Метилпарабен8,30 мг
Очищенная вода, сколько потребуется до 10,00 мл

Пример 5. Получение растворимого гранулята.

Каждый 5000 мг пакетик содержит:

Tribulus terrestris 250,00 мг
Turnera diffusa 150,00 мг
Cinnamon cassia 20,00 мг
Ginkgo biloba 50,00 мг
Гидрохлорид L-аргинина 100,00 мг
Полисорбат 20 500,00 мг
Ацесульфам К175,00 мг
Сахарин натрия40,00 мг
Неогесперидин DC2,50 мг
Ароматизатор 300,00 мг
Инулин 1000,00 мг
Маннит2412,50 мг

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Фармацевтическая композиция для лечения мужских и женских половых дисфункций, включающая диосцин, липофильный экстракт Turnera diffusa, димерный флавон гинкго билоба и коричный альдегид, в которой диосцин, липофильный экстракт Turnera diffusa и коричный альдегид присутствуют в весовом соотношении 1,5-3,5:1-2:0,1-0,4 соответственно.

2. Применение диосцина, липофильного экстракта Turnera diffusa, димерного флавона гинкго билоба и коричного альдегида для получения лекарственного средства для лечения мужских и женских половых дисфункций.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2440127

patent-2440127.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K36/54 Lauraceae (семейство лавровых), например коричное дерево или американский лавр

Патенты РФ в классе A61K36/54:
ресурсосберегающий способ получения сухого экстракта из коры коричника цейлонского -  патент 2526165 (20.08.2014)
лекарственная композиция для лечения бронхита и способ ее получения -  патент 2520745 (27.06.2014)
способ получения средства, обладающего противоязвенной, антистрессорной и гемостатической активностями -  патент 2495674 (20.10.2013)
фармацевтическая композиция для лечения кардиомиопатии -  патент 2482865 (27.05.2013)
новая стандартизованная композиция, способ ее получения и применение в регрессии рнк-вирусной инфекции -  патент 2472502 (20.01.2013)
ранозаживляющее средство для профилактики и лечения ран у больных сахарным диабетом -  патент 2456016 (20.07.2012)
композиции для ухода за полостью рта, содержащие растительные экстракты -  патент 2440821 (27.01.2012)
способ уменьшения воспаления и снижения стресса у млекопитающего -  патент 2436581 (20.12.2011)
способ уменьшения воспаления и окислительного стресса у млекопитающих -  патент 2429853 (27.09.2011)
способ восстановления волосяного покрова головы -  патент 2404791 (27.11.2010)

Класс A61K36/16 Ginkgophyta, например Ginkgoaceae (семейство гинковых)

Патенты РФ в классе A61K36/16:
традиционная китайская лекарственная композиция для лечения бронхиальной астмы и способ ее приготовления -  патент 2519672 (20.06.2014)
способ удаления пестицидов из экстрактов ginkgo biloba и экстракты, получаемые упомянутым способом -  патент 2514673 (27.04.2014)
комбинированный лекарственный препарат -  патент 2500415 (10.12.2013)
применение экстракта листьев гинкго билоба -  патент 2493865 (27.09.2013)
компартаментспецифическая комбинация растительных экстрактов из гинкго билоба и женьшеня, обладающая двойным действием -  патент 2485965 (27.06.2013)
композиция для подавления аппетита, улучшения тонуса и настроения с природной антидепрессантной активностью и с антиастеническим действием -  патент 2484840 (20.06.2013)
комбинации вазоактивных агентов, их применение в фармацевтической и косметической отраслях и содержащие их композиции -  патент 2481852 (20.05.2013)
комбинации вазоактивных веществ и их применение в лечении сексуальных дисфункций -  патент 2480229 (27.04.2013)
способ лечения генерализованного пародонтита -  патент 2480228 (27.04.2013)
способ лечения глаукомной оптической нейропатии в пожилом и старом возрасте -  патент 2411033 (10.02.2011)

Класс A61K36/185 Magnoliopsida (двудольные)

Патенты РФ в классе A61K36/185:
способ коррекции вторичных иммунодефицитов у телят -  патент 2525426 (10.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита, остеопороза и остеоартроза суставов -  патент 2521227 (27.06.2014)
сбор лекарственных растений гипотензивного действия -  патент 2519135 (10.06.2014)
композиции для лечения заболеваний верхних дыхательных путей и симптомокомплекса гриппа -  патент 2518738 (10.06.2014)
способ получения водомасляного продукта из древесной зелени лиственных растений -  патент 2518281 (10.06.2014)
композиция на основе диацетата бетулина -  патент 2517157 (27.05.2014)
ранозаживляющий препарат -  патент 2517065 (27.05.2014)
биологически активная добавка к пище, обладающая гепатопротекторными и иммуностимулирующими свойствами -  патент 2516932 (20.05.2014)
вагинальные суппозитории (варианты) -  патент 2514630 (27.04.2014)

Класс A61P15/10 для лечения импотенции

Патенты РФ в классе A61P15/10:
способ лечения больных хроническим простатитом с парциальным андрогенодефицитом -  патент 2525182 (10.08.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
средство для профилактики и лечения андрологических заболеваний и способ его получения -  патент 2519226 (10.06.2014)
способ лечения эректильной дисфункции -  патент 2514639 (27.04.2014)
способ тренировки мышц дна таза в лечении больных с эректильной дисфункцией после радикальной простатэктомии -  патент 2499585 (27.11.2013)
7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) -  патент 2498981 (20.11.2013)
фармацевтические композиции, содержащие ипидакрин и их применение для лечения нарушений потенции и других форм половой активности -  патент 2494739 (10.10.2013)
способ приготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат -  патент 2493849 (27.09.2013)
применение 3-андростандиола, необязательно в сочетании с агонистом 5-ht1а для лечения сексуальной дисфункции -  патент 2491073 (27.08.2013)
способ лечения хронического простатита и эректильной дисфункции -  патент 2489143 (10.08.2013)

Наверх