Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы

Классы МПК:C07C237/22 с ацилированными атомами азота аминогрупп, связанными с углеродным скелетом кислотной части
C07C235/84 с атомом углерода по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца
C07C323/41 Y - водород или ациклический атом углерода
C07C259/06 с атомами углерода гидроксамовых групп, связанными с атомами водорода или с ациклическими атомами углерода
C07C237/42 с ацилированными атомами азота аминогрупп, связанными с углеродным скелетом кислотной части
C07C231/16 получение оптических изомеров
C07D317/58 радикалы, замещенные атомами азота
C07D239/42 один атом азота
C07D307/52 радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы
C07D333/24 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D295/13 с ациклической насыщенной цепью
C07D213/56 амиды
C07D277/30 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
A61K31/166  имеющие атом углерода карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например прокаинамид, прокарбазин, метоклопрамид, лабеталол
A61K31/34  содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, например изосорбид
A61K31/36  соединения, содержащие метилендиоксифенильные группы, например сезамин
A61K31/381  содержащие пятичленные кольца
A61K31/4409 замещенные только в положении 4, например изониазид, ипрониазид
A61K31/426  1,3-тиазолы
A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов
Автор(ы):, , , , , , ,
Патентообладатель(и):ВАЙЕТ (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-07-11
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью модулировать активность металлопротеиназы, представляющей собой металлопротеиназу матрикса или аггреканазу, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения остеоартрита.

глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768

где W представляет собой -С(О)-; R1 представляет собой бифенил, возможно содержащий один или более заместителей R5 или R6; и если R1 содержит более одного заместителя R5 или R6 , заместители могут быть как одинаковыми, так и различными; R 2 представляет собой водород; R3 представляет собой -CO2H, -CONHOH, -CONHR7 или -COOR 7; R4 представляет собой -CONR9R 10; m равно 0. Значения заместителей R5-R 7, R9, R10 такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 15 з. п. ф-лы, 6 табл., 2 ил.

Рисунки к патенту РФ 2436768

глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768

Текст описания приведен в факсимильном виде. глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I)

глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768

или его фармацевтически приемлемая соль, где

W представляет собой -С(О)-;

R1 представляет собой бифенил, возможно содержащий один или более заместителей R5 или R6; и если R1 содержит более одного заместителя R5 или R6, заместители могут быть как одинаковыми, так и различными;

R2 представляет собой водород;

R3 представляет собой -CO2H, -CONHOH, -CONHR7 или -COOR 7;

R4 представляет собой -CONR9 R10;

R5 представляет собой (С 610)арил, -NHCO-(C6-C10 )арил, -NHCO-гетероарил, где гетероарил, представляет собой 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один гетероатом, выбранный из кислорода, (С16)алкил, -O-(С 16)алкил или -NНСО-(С16 )алкил, при этом каждый алкил, арил или гетероарил, возможно, содержит один или более заместителей R6, и если R 5 содержит более одного заместителя R6, заместители могут быть как одинаковыми, так и различными;

R6 представляет собой водород, галоген, -ОН, -CO2R 7, (С26)алкинил, (С26)алкенил, -O-(С16)алкил-(С 36)циклоалкил, -O-(С16 )алкенил, -O-(С16)арил, О-гетероарил, где гетероарил представляет собой 5-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из кислорода, и указанное кольцо конденсировано с 6-членным ароматическим кольцом, -O-(С 16)алкил, содержащий в качестве заместителя (С610)арил, причем каждый арил, возможно, содержит один или более заместителей R13;

R7 представляет собой водород или (С1 6)алкил;

R9 представляет собой водород или (С16)алкил, возможно содержащий один или более заместителей R12;

R10 представляет собой (С16)алкил, возможно содержащий один или более заместителей R12;

R12 представляет собой (С610 )арил, возможно содержащий один или более заместителей R 13, 5-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из кислорода, где указанное кольцо конденсировано с 6-членным ароматическим кольцом;

R13 представляет собой галоген, -O-(С16)алкил, -СO 2Н, -ОН, -CF3, водород, (С1 6)алкил, (С610)арил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из азота и серы, (С26)алкенил, (С26 )алкинил, (С36)циклоалкил, содержащий в качестве заместителя -ОН; (С610)арил, содержащий в качестве заместителя -NH2, или (С 610)арил, содержащий в качестве заместителя -O-(С16)алкил;

m равно 0;

n равно 0-4; и

p равно 2.

2. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1, отличающееся тем, что R3 представляет собой -СO2Н.

3. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1, отличающееся тем, что соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения представляет собой S-энантиомер относительно атома углерода, с которым связана группа R4.

4. Соединение по п.1 формулы (Iа)

глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768

или его фармацевтически приемлемая соль, где

R1, R2 и R4 определены в п.1.

5. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что

R4 представляет собой

глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768

6. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что

R4 представляет собой

глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768

7. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что

R4 представляет собой

глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768

8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R 13 представляет собой галоген.

9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R5 представляет собой -(С 16)алкил.

10. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R6 представляет собой водород.

11. Соединение по п.10, отличающееся тем, что R7 представляет собой водород.

12. Соединение по п.1, отличающееся тем, что

R4 представляет собой -CONR9 R10;

R5 представляет собой -(С 1-C6)алкил;

R6 представляет собой водород;

R7 представляет собой водород;

R12 представляет собой (С610 )арил;

R9 представляет собой водород и

R10 представляет собой (С16 )алкил, возможно замещенный одним или более из R12 .

13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где соединение выбрано из следующих:

N1 -бензил-N2-[(4'-этинил-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-фторбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-[(2',5'-диметил-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(3,4-диметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-[(3',5'-диметил-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-[(4'-этил-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-[(3'-этокси-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-[(2'-этокси-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-[(2',6'-диметил-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(4-метоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(4-метоксифенил)этил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(1-нафтилметил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(3-метилбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(3-метоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(2,4-дихлорбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(3-метоксифенил)этил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(2,4-диметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(2-метоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(3,4-дихлоробензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(3,5-дифторбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 5-гидрокси-N1-[2-(3-метоксифенил)этил]-L-глютамамид,

N2-(1,1,-бифенил-4-илкарбонил)-N5-гидрокси-N 1-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютамамид,

N 2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1-(3,5-диметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(3,5-диметоксибензил)-N5-гидрокси-L-глютамамид,

N1-бензил-N2-[(4'-винил-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(3,4-диметилбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-[(4'-этокси-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-[(4'-пропокси-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бeнзил-N2-[(4'-бутокси-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-{[4'-(циклобутилметокси)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-{[4'-(циклогексилметокси)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(3,4-диметилбензил)-N5-гидрокси-L-глютамамид,

N2-{[4'-(ацетиламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}-N 1-бензил-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-{[4'-(2-фуроиламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-{4'-[(4-фторбензоил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-{[4'-бифенил-4-ил]карбонил}-N 1-бензил-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(2,2'-диметил-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-N 1-(3-метоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(2-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[3-(трифторметил)бензил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-трифторметил)бензил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-[(2-фтор-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(3-фторбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(3-фенилпропил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-(1,1'-бифенил-3-илкарбонил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-[(3-хлор-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-[(2,6-диметокси-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(3-хлорфенил)этил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(2-фторбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(3,4-дифторбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(2-метилбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-({4'-[(метоксибензил)окси]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-({4'-[(3,5-диметоксибензил)окси]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-{[4'-(2-нафтилметокси)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(2,3-диметилбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(4-фенилбутил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(4-метилбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[4-фтор-3-(трифторметил)бензил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(3-йодбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(3-винилбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(4-фторфенил)-1,1'-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(4-трет-бутилбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(4-йодбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(4-винилбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(4-бромфенил)этил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(2-бифенил-4-илэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(2'-этоксибифенил-4-ил)этил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(3,3'-дифенилпропил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(4'-метоксибифенил-3-ил)этил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(4'-метоксибифенил-4-ил)этил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(3-бромфенил)этил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(1-метил-1-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(4-фторфенил)этил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(4-хлорфенил)этил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N1-бензил-N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[(1S)-1-(4-фторфенил)этил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

трет-бутил N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(1-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[(1R)-1-(4-фторфенил)этил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[(1R)-1-фенилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3'-этоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(2,-этоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(4'-метоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3'-этоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

4'-{[((1S)-3-карбокси-1-{[(3,4,5-триметоксибензил)амино]карбонил}пропил)амино]карбонил}бифенил-3-карбоновая кислота,

N2-[(4'-этилбифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3',4'-диметоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(2',4'-диметоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-(3,4,5-триметоксибензил)-N2 -[(3',4',5'-триметоксибифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2 -[(3-метоксибифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3',4'-диметоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2 -[(2'-этоксибифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2 -[(3'-фтор-4'-метилбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(2',4'-диметоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3'-фтор-4'-метилбифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-({4'-[(3,5-диметоксибензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N-метил-N-(2-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(4'-втор-бутилбифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N-2-[(4'-изопропилбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2 -(1,1:4',1''-терфенил-4-илкарбонил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-({4'-[(3,5-диметоксибензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(4'-гидроксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(3'-метилбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-({4'-[(3,5-диметилбензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(4'-{[3,5-бис(трифторметил)бензил]окси}бифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3'-изопропилбифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(4'-изопропилбифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3'-этоксибифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(3'-метоксибифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(3'-изопропилбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3'-фтор-4'-метилбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(4'-изобутилбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-1,1':4',1'-терфенил-4-илкарбонил)-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-бензил-N2-{[3'-(гидроксиметил)бифенил-4-ил]карбонил}-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-бензил-N2-({4'-[(3-фторбензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-бензил-N2-{[4'-(бензилокси)бифенил-4-ил]карбонил}-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-(3,4,5-триметоксибензил)-N2 -[(2',4',6'-триметилбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2 -({4'-[(3-метоксибензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2 -[(4'-гидроксибифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-{1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2 -[(3'-этоксибифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-({4'-[(3-метоксибензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(4'-гидроксибифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N-[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-N-метил-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3'-гидроксибифенил-4-ил)карбонил]-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2 -{[4'-(гидроксиметил)бифенил-4-ил]карбонил}-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2 -[(4'-метилбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N 1-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютамамид,

N2-({4'-[(3-трет-бутилфенокси)метил]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(1,1-димeтил-2-фeнилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-({4'-[(3,5-ди-трет-бутилфенокси)метил]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2 -({4'-[(3-этилфенокси)метил]бифенил-4-ил}карбонил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2 -({4'-[(3-метоксифенокси)метил]бифенил-4-ил}карбонил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(3'-гидроксибифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-(бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(4-фторфенил)-1,2-диметилэтил]-N5-гидрокси-L-глютамамид,

N2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(2',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(2',5'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(2',6'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(3',5'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(2',3'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3',5'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-{[4'-(гидроксиметил)бифенил-4-ил]карбонил}-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-{[4'-(бромметил)бифенил-4-ил]карбонил}-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-{[4'-(гидроксиметил)бифенил-4-ил]карбонил}-N-(3-метилбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-{[3'-(гидроксиметил)бифенил-4-ил]карбонил}-N-(3-метилбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3'-хлор-4'-фторбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-{[3'-(бромметил)бифенил-4-ил]карбонил}-N-(3-метилбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3'-хлорбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(4'-хлорбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(4'-фторбифенил-4-ил)карбонил]-N-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3'-фторбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(4'-хлорбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3'-хлорбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-N2 -[(4'-фторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(4'-{[3,5-бис(трифторметил)фенокси]метил}бифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-({4'-[(1,3-бензодиоксол-5-илокси)метил]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-{[3'-(бензилокси)бифенил-4-ил]карбонил}-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-({3'-[(3,5-диметоксибензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-({3'-[(3-метоксибензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-({4'-[(3,5-диметоксибензил)окси]бифенил-4-ил}карбонил)-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-бензил-N2-{[4'-(бифенил-3-илметокси)бифенил-4-ил]карбонил}-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-бензил-N2-({4'-[(3'-метоксибифенил-3-ил)метокси]бифенил-4-ил}карбонил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-({4'-[(3,5-диметоксифенокси)метил]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(3-метилбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-({3'-[(3,5-диметоксифенокси)метил]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(3-метилбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3'-{[3,5-бис(трифторметил)фенокси]метил}бифенил-4-ил)карбонил]-N-(3-метилбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-({3'-[(3-этилфенокси)метил]бифенил-4-ил}карбонил)-N-(3-метилбензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-бензил-N2-{[4'-(бифенил-2-илметокси)бифенил-4-ил]карбонил}-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин и

N-бензил-N2-({4'-[(3'-метоксибифенил-2-ил)метокси]бифенил-4-ил}карбонил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин.

14. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения по п.13, где соединение выбрано из следующих:

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N1 -[2-(4-фторфенил)1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(2',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(2',5'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(2',6'-дифторбифенил-4-ил)каpбoнил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[3',5'-дифторбифенил-4-ил)кapбoнил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютaмин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(2',3'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3',5'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-{[4'-(гидроксиметил)бифенил-4-ил]карбонил}-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин.

15. Композиция для модулирования активности металлопротеиназы, представляющей собой металлопротеиназу матрикса или аггреканазу, содержащая эффективное количество соединения или фармацевтически приемлемой соли соединения по п.1, и фармацевтически приемлемый носитель.

16. Композиция по п.15, отличающаяся тем, что соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения выбраны из следующих:

N2-(1,1'-бифенил-4-илкарбонил)-N 1-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-[2-(4-фторфенил)-1,1-диметилэтил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(2',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(2',5'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(2',6'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(3',5'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N-[2-(4-хлорфенил)-1,1-диметилэтил]-N 2-[(2',3'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3',4'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-[(3',5'-дифторбифенил-4-ил)карбонил]-N-(1,1-диметил-2-фенилэтил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин,

N2-{[4'-(гидроксиметил)бифенил-4-ил]карбонил}-N-(3,4,5-триметоксибензил)-L-глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы, патент № 2436768 -глютамин.

17. Композиция по п.15, отличающаяся тем, что фармацевтически приемлемый носитель подходит для перорального введения, а композиция представлена в лекарственной форме для перорального введения.

18. Способ лечения остеоартрита, включающий введение эффективной дозы соединения по пп.1-14 или его фармацевтически приемлемой соли.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2436768

patent-2436768.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07C237/22 с ацилированными атомами азота аминогрупп, связанными с углеродным скелетом кислотной части

Патенты РФ в классе C07C237/22:
замещенные n-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-n-(аминоалкил)амиды нитробензойных кислот -  патент 2500666 (10.12.2013)
кристаллические формы гемифумарата алискирена -  патент 2466982 (20.11.2012)
соль алискирена и оротовой кислоты -  патент 2456267 (20.07.2012)
изосериновые производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa -  патент 2446157 (27.03.2012)
соль алискирена и серной кислоты -  патент 2439054 (10.01.2012)
амиды сигма-амино-гамма-гидрокси-омега-арилалкановых кислот и их применение в качестве ингибиторов ренина -  патент 2425027 (27.07.2011)
синтез ингибиторов ренина с использованием реакции циклоприсоединения -  патент 2423348 (10.07.2011)
антинеоплазические соединения и фармацевтические композиции на их основе -  патент 2404987 (27.11.2010)
замещенное акриламидное производное и фармацевтическая композиция на его основе -  патент 2404966 (27.11.2010)
замещенное пропанамидное производное и фармацевтическая композиция, содержащая такое производное -  патент 2394560 (20.07.2010)

Класс C07C235/84 с атомом углерода по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца

Класс C07C323/41 Y - водород или ациклический атом углерода

Класс C07C259/06 с атомами углерода гидроксамовых групп, связанными с атомами водорода или с ациклическими атомами углерода

Патенты РФ в классе C07C259/06:
соединения коричной кислоты (варианты), промежуточные соединения для их получения, фармацевтическая композиция на их основе, способ ингибирования гистоновой деацетилазы, способ лечения диабета, способ лечения опухоли или заболевания, связанного с пролиферацией клеток, способ усиления роста аксонов и способ лечения нейродегенеративных заболеваний и спинной мышечной атрофии -  патент 2492163 (10.09.2013)
ингибиторы гистондезацетилазы -  патент 2453536 (20.06.2012)
пара-трет-бутил-каликс[6]арены, содержащие три кислотные функциональные группы в положении 2, 4 и 3, нанесенные на подложку жидкие мембраны, содержащие их материалы-подложки и их применение -  патент 2422432 (27.06.2011)
способ и реагент для отделения мелко раздробленных титанжелезосодержащих примесей от каолина -  патент 2411235 (10.02.2011)
новые биоизостеры актинонина -  патент 2379284 (20.01.2010)
соединения для лечения метаболических заболеваний -  патент 2341513 (20.12.2008)
гидроксаматные производные, применимые в качестве ингибиторов дезацетилазы -  патент 2302408 (10.07.2007)
производные дикарбоновых кислот, ингибиторы метастазов и средства, повышающие химиотерапевтическую активность противоопухолевых препаратов, способ усиления эффективности цитостатиков, способ ингибирования процесса метастазирования -  патент 2295517 (20.03.2007)
производные тетралона в качестве противоопухолевых агентов и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2288220 (27.11.2006)
минеральные коллекторные композиции жирных гидроксамовых кислот в смеси с маслом и способ их получения -  патент 2221059 (10.01.2004)

Класс C07C237/42 с ацилированными атомами азота аминогрупп, связанными с углеродным скелетом кислотной части

Патенты РФ в классе C07C237/42:
противоопухолевые соединения -  патент 2493147 (20.09.2013)
способ получения амидного производного -  патент 2469025 (10.12.2012)
сложноэфирные производные и их медицинское применение -  патент 2431480 (20.10.2011)
ингибиторы пролилгидроксилазы и способы их применения -  патент 2429226 (20.09.2011)
замещенные n-арилбензамиды и родственные соединения для лечения амилоидных заболеваний и синуклеинопатии -  патент 2381213 (10.02.2010)
диамиды аминокислот по положению, не являющемуся -положением, полезные в качестве адъювантов для введения биологически активных агентов -  патент 2368599 (27.09.2009)
метиламид и бензиламид n-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты, проявляющие противовоспалительную и анальгетическую активности -  патент 2342361 (27.12.2008)
карбоксамидные производные амидного типа -  патент 2307829 (10.10.2007)
геранильные соединения, фармацевтическая композиция на их основе и применение -  патент 2294323 (27.02.2007)
сложноэфирные соединения и их применение в медицине -  патент 2293721 (20.02.2007)

Класс C07C231/16 получение оптических изомеров

Класс C07D317/58 радикалы, замещенные атомами азота

Патенты РФ в классе C07D317/58:
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
ингибиторы сфингозинкиназы -  патент 2447060 (10.04.2012)
новые пиперазины в качестве антималярийных агентов -  патент 2423358 (10.07.2011)
ароматическое соединение -  патент 2416608 (20.04.2011)
новые биоизостеры актинонина -  патент 2379284 (20.01.2010)
производные 1-пиперазин- и 1-гомопиперазинкарбоксилатов, их получение и их применение в терапии -  патент 2356890 (27.05.2009)
производные бензодиоксола, бензофурана, дигидробензофурана и бензодиоксана и содержащие их композиции -  патент 2190609 (10.10.2002)
5-амино -2-метилбензодиоксолан -1,3(2,4- дихлорофенокси) ацетат в качестве гербицида и регулятора роста растений -  патент 2047612 (10.11.1995)
5-амино -2-метилбензодиоксолан -1,3(2-метокси -3,6-дихлоро) бензоат, проявляющий гербицидную активность -  патент 2047611 (10.11.1995)
5-амино -2-метилбензодиоксолан -1,3(4- метоксикарбонил -2,3, 5,6- тетрахлоро)бензоат в качестве гербицида -  патент 2047610 (10.11.1995)

Класс C07D239/42 один атом азота

Патенты РФ в классе C07D239/42:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
соединения фениламинопиримидина и их применения -  патент 2498983 (20.11.2013)
способ получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот -  патент 2485083 (20.06.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh -  патент 2481334 (10.05.2013)
производные с азотсодержащим шестичленным ароматическим кольцом и содержащие их фармацевтические продукты -  патент 2470927 (27.12.2012)
сокристаллы -  патент 2470922 (27.12.2012)
химические соединения -  патент 2469034 (10.12.2012)
способ получения гранулированного водорастворимого гербицидного препарата на основе диэтилэтаноламинных и щелочных солей арилсульфонилмочевин -  патент 2466128 (10.11.2012)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ -  патент 2455288 (10.07.2012)

Класс C07D307/52 радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы

Патенты РФ в классе C07D307/52:
соединения для применения в визуализации, диагностике и/или лечении заболеваний центральной нервной системы или опухолей -  патент 2505528 (27.01.2014)
способ получения производных бис(5-алкил-2-фурил)(2-азидофенил)метанов -  патент 2502735 (27.12.2013)
n-[4-(2-фурил)-2-бутил]-n'-2,4-дихлорфенилмочевина, проявляющая свойства многофункционального регулятора растительного морфогенеза и иммуномодулятора сельскохозяйственных культур -  патент 2455297 (10.07.2012)
новые антагонисты nk1 и nk2 -  патент 2419609 (27.05.2011)
производное сульфонамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора pgd2 -  патент 2405770 (10.12.2010)
антинеоплазические соединения и фармацевтические композиции на их основе -  патент 2404987 (27.11.2010)
2-фенилэтиламинопроизводные в качестве модуляторов кальциевых и/или натриевых каналов -  патент 2397160 (20.08.2010)
кристаллические полиморфные формы лиганда схс-хемокинового рецептора -  патент 2388756 (10.05.2010)
нестероидные модуляторы андрогенного рецептора, способ получения, их фармацевтическая композиция и применение -  патент 2378250 (10.01.2010)
n-(2-фурилалкил)-nhr карбамиды, проявляющие росторегулирующую и иммуномоделирующую активность, и способ их получения -  патент 2349590 (20.03.2009)

Класс C07D333/24 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Патенты РФ в классе C07D333/24:
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
4-триметиламмониобутираты в качестве ингибиторов срт2 -  патент 2502727 (27.12.2013)
новые полициклические соединения -  патент 2434006 (20.11.2011)
новые производные флороглюцина, обладающие активностью в отношении лиганда селектина -  патент 2418584 (20.05.2011)
иммунодепрессантные соединения и композиции -  патент 2405768 (10.12.2010)
новые соединения, которые модулируют рецепторы типа ppar , и их применение в косметических и фармацевтических композициях -  патент 2401836 (20.10.2010)
амидины и их производные и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2375346 (10.12.2009)
химические соединения, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение (варианты) и способ связывания er и er -эстрогеновых рецепторов -  патент 2352555 (20.04.2009)
ацилированные инданиламины и их использование в качестве фармацевтических средств -  патент 2339614 (27.11.2008)
способ получения производных тиено[3, 2-с]пиридина и используемых при этом промежуточных соединений -  патент 2322446 (20.04.2008)

Класс C07D295/13 с ациклической насыщенной цепью

Патенты РФ в классе C07D295/13:
способ получения n-(2-гетероциклоалкил-1-илэтил)адамантан-2-аминов -  патент 2529201 (27.09.2014)
замещенные n-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-n-(аминоалкил)амиды нитробензойных кислот -  патент 2500666 (10.12.2013)
замещенные сульфонамиды, способ их получения, лекарственные препараты, которые их содержат, и их использование -  патент 2474574 (10.02.2013)
способ получения n,n'-бис(пиперазиноэтил)этилендиамина -  патент 2451679 (27.05.2012)
ингибиторы сфингозинкиназы -  патент 2447060 (10.04.2012)
способ получения 4-хлор-n-(2-морфолиноэтил)бензамида -  патент 2414462 (20.03.2011)
2-арилуксусные кислоты, их производные и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2356887 (27.05.2009)
новые соединения и их применение в качестве ppar-модуляторов -  патент 2349582 (20.03.2009)
ингибиторы дпп-iv -  патент 2345067 (27.01.2009)
новые арилпиперазиниловые соединения -  патент 2339627 (27.11.2008)

Класс C07D213/56 амиды

Патенты РФ в классе C07D213/56:
новые соединения, их изомер или их фармацевтически приемлемые соли в качестве антагониста ванилоидного рецептора и содержащая их фармацевтическая композиция -  патент 2448108 (20.04.2012)
изосериновые производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa -  патент 2446157 (27.03.2012)
сложноэфирные производные и их медицинское применение -  патент 2431480 (20.10.2011)
новые ароматизирующие вещества, модификаторы вкуса, соединения, придающие вкус, усилители вкуса, соединения, придающие вкус "умами" или сладкий вкус, и/или усилители и их применение -  патент 2419602 (27.05.2011)
новые ингибиторы гистон-деацетилаз -  патент 2416599 (20.04.2011)
замещенное акриламидное производное и фармацевтическая композиция на его основе -  патент 2404966 (27.11.2010)
новое производное антраниловой кислоты или его соль -  патент 2394021 (10.07.2010)
производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac -  патент 2376287 (20.12.2009)
фенильные производные в качестве ppar агонистов -  патент 2374230 (27.11.2009)
ингибиторы гистондезацетилазы из новых производных бензамида с сильной дифференцировочной и антипролиферативной активностью -  патент 2364589 (20.08.2009)

Класс C07D277/30 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Патенты РФ в классе C07D277/30:
новые соединения -  патент 2480453 (27.04.2013)
ингибиторы тирозинфосфатазы белка человека и способы применения -  патент 2435763 (10.12.2011)
производные 2-арилпропионовой кислоты и фармацевтические композиции, их включающие -  патент 2410372 (27.01.2011)
новые соединения, которые модулируют рецепторы типа ppar , и их применение в косметических и фармацевтических композициях -  патент 2401836 (20.10.2010)
способ получения производного тиазола -  патент 2397161 (20.08.2010)
производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac -  патент 2376287 (20.12.2009)
способ получения тиазола аминометилированием -  патент 2372340 (10.11.2009)
пролекарственные производные 1,3-диамино-2-гидроксипропана -  патент 2357962 (10.06.2009)
соединение малононитрила в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства -  патент 2347779 (27.02.2009)
ингибиторы катепсин-цистеинпротеазы -  патент 2312861 (20.12.2007)

Класс A61K31/166  имеющие атом углерода карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например прокаинамид, прокарбазин, метоклопрамид, лабеталол

Патенты РФ в классе A61K31/166:
тиолсодержащие соединения для удаления элементов из загрязненной окружающей среды и способы их применения -  патент 2528396 (20.09.2014)
новые циклические углеводородные соединения для лечения заболеваний -  патент 2524949 (10.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
кристаллические формы соединения 3-карбоксипропил-аминотетралина -  патент 2512390 (10.04.2014)
кристаллические формы динатриевой соли n-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловой кислоты -  патент 2507196 (20.02.2014)
антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и способы их применения -  патент 2505527 (27.01.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
замещенные n-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-n-(аминоалкил)амиды нитробензойных кислот -  патент 2500666 (10.12.2013)
хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса -  патент 2490253 (20.08.2013)
способ лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы -  патент 2489093 (10.08.2013)

Класс A61K31/34  содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, например изосорбид

Патенты РФ в классе A61K31/34:
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
производное хинолона и фармацевтическая композиция -  патент 2490259 (20.08.2013)
способ получения инцистерола -  патент 2477635 (20.03.2013)
липосомальная композиция -  патент 2476216 (27.02.2013)
синтез предшественника ингибитора протеазы -  патент 2421459 (20.06.2011)
новые ингибиторы гистон-деацетилаз -  патент 2416599 (20.04.2011)
способ лечения ринофимы -  патент 2400164 (27.09.2010)
способ коррекции иммунобиохимического гомеостаза глубокосупоросных и подсосных свиноматок, поросят-сосунов -  патент 2393848 (10.07.2010)
физически устойчивая рентгеноаморфная форма ранитидина гидрохлорида с повышенной противоязвенной активностью и способ ее получения -  патент 2385155 (27.03.2010)
самоэмульгирующаяся система доставки лекарственного средства бутилфталида, способ ее получения и применения -  патент 2371176 (27.10.2009)

Класс A61K31/36  соединения, содержащие метилендиоксифенильные группы, например сезамин

Патенты РФ в классе A61K31/36:
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новые ингибиторы фосфодиэстераз -  патент 2495043 (10.10.2013)
хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса -  патент 2490253 (20.08.2013)
средство, обладающее гемореологической активностью -  патент 2473348 (27.01.2013)
аминосоединения и их медицинское применение -  патент 2470929 (27.12.2012)
лечение ожирения антагонистами мускаринового рецептора м1 -  патент 2455981 (20.07.2012)
аминосоединение и его фармацевтическое применение -  патент 2453532 (20.06.2012)
ингибиторы gsk-3 -  патент 2449998 (10.05.2012)
замещенная бета-фенил-альфа-гидроксил пропановая кислота, метод синтеза и использование -  патент 2421443 (20.06.2011)

Класс A61K31/381  содержащие пятичленные кольца

Патенты РФ в классе A61K31/381:
новые лиганды g-квадруплексов на основе гетероаренантрацендионов, ингибирующие рост опухолевых клеток -  патент 2527459 (27.08.2014)
мультитаргетные ингибиторы опухолевого роста на основе линейных гетероаренантрацендионов -  патент 2527273 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
(z)-2-[(3-карбамоил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амино]-4-(4-r-фенил)-4-оксобут-2-еновые кислоты, обладающие анальгетической активностью -  патент 2503671 (10.01.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2503660 (10.01.2014)
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
4-триметиламмониобутираты в качестве ингибиторов срт2 -  патент 2502727 (27.12.2013)

Класс A61K31/4409 замещенные только в положении 4, например изониазид, ипрониазид

Патенты РФ в классе A61K31/4409:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
способ лечения больных туберкулезом легких с сопутствующими неспецифическими бронхитами -  патент 2526121 (20.08.2014)
лекарственное средство для лечения туберкулеза -  патент 2523792 (27.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
способ лечения больных хроническими формами туберкулеза легких -  патент 2519140 (10.06.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения -  патент 2506260 (10.02.2014)
кристаллическая форма 4-[2-(2-фторфеноксиметил)фенил]пиперидинового соединения -  патент 2503662 (10.01.2014)
противотуберкулезное лекарственное средство -  патент 2498803 (20.11.2013)
комбинированная терапия туберкулеза -  патент 2484819 (20.06.2013)
фармацевтическая противотуберкулезная комбинированная композиция -  патент 2478389 (10.04.2013)

Класс A61K31/426  1,3-тиазолы

Патенты РФ в классе A61K31/426:
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний -  патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 -  патент 2519660 (20.06.2014)
кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она -  патент 2519548 (10.06.2014)
соединения, композиции и способы предупреждения метастазов раковых клеток -  патент 2519123 (10.06.2014)
соединения для лечения рака -  патент 2514427 (27.04.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)

Класс A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов

Патенты РФ в классе A61P19/02:
биологический материал, подходящий для терапии остеоартроза, повреждения связок и для лечения патологических состояний суставов -  патент 2529803 (27.09.2014)
способ восстановительного лечения нервно-мышечного аппарата у больных с ложным суставом шейки бедренной кости после эндопротезирования тазобедренного сустава -  патент 2528637 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
способ приготовления средства, обладающего свойством стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей и способ стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей с использованием приготовленного средства -  патент 2527701 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
способ сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов -  патент 2527159 (27.08.2014)
способ лечения артрита -  патент 2526201 (20.08.2014)
комбинированные препараты с антагонистом цитокина и кортикостероидом -  патент 2526161 (20.08.2014)
новый пептид и его применение -  патент 2525913 (20.08.2014)
способы контроля и профилактики воспаления и ослабления воспалительных состояний у животных компаньонов -  патент 2525579 (20.08.2014)


Наверх