Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

новые конденсированные производные пиррола

Классы МПК:C07D209/42 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D407/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D409/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D471/04 орто-конденсированные системы
C07D493/04 орто-конденсированные системы
C07D495/04 орто-конденсированные системы
A61K31/404  индолы, например пиндолол
A61K31/4025  не конденсированные и содержащие дополнительные гетероциклические кольца, например кромакалим
A61K31/407  конденсированные с гетероциклическими системами, например кеторолак, фисостигмин
A61K31/437  гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-12-05
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853

в которой А обозначает бензольное кольцо; Аr обозначает нафталенил, который необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C 16алкил, С37циклоалкил, С37циклоалкил-С16 алкил, С26алкенил, С2 6алкинил, гидроксигруппу, C16алкоксигруппу, галоген, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино- и моно- или ди-С16алкилзамещенную аминогруппу; R1 обозначает водород, галоген, C 16алкил, C16алкоксигруппу, карбоксигруппу, гетероалкил, гидроксигруппу, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-С16алкил, или R 1 обозначает N(R')(Rновые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 )-С16алкил- или N(R')(Rновые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 )-карбонил-С16алкил-, в котором R' и Rновые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 независимо выбраны из группы, включающей водород, C 16алкил, С37циклоалкил, С37циклоалкил-С16 алкил, гетероалкил, фенил-С16алкил; или R1 обозначает R'-СО-N(Rновые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 )-С16алкил-, R'-O-СО-N(Rновые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 )-С16алкил- или R'-SO2 -N(Rновые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 )-C16алкил-, в котором R' и Rновые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 независимо выбраны из группы, включающей водород, C 16алкил, С37циклоалкил, С37циклоалкил-С16 алкил или необязательно замещенный фенил; R2, R 2' и R2новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 независимо обозначают водород, галоген, цианогруппу, C16алкил, галогенированный C16алкил или C16алкоксигруппу; n равно 1; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к применению соединений по любому из п.п.1-9, а также к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов химаз.

3 н. и 11 з.п. ф-лы.

Рисунки к патенту РФ 2434853

новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853

Текст описания приведен в факсимильном виде. новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853 новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединения формулы (I)

новые конденсированные производные пиррола, патент № 2434853

в которой А обозначает бензольное кольцо;

Аr обозначает нафталенил, который необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C 16алкил, С37циклоалкил, С37циклоалкил-С16 алкил, С26алкенил, C2 6алкинил, гидроксигруппу, C16алкоксигруппу, галоген, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино- и моно- или ди-C16алкилзамещенную аминогруппу;

R1 обозначает водород, галоген, C16алкил, C16 алкоксигруппу, карбоксигруппу, гетероалкил, гидроксигруппу, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-С16алкил, или

R1 обозначает N(R')(R'')-C 16алкил- или N(R')(R'')-карбонил-C 16алкил-, в котором R' и R'' независимо выбраны из группы, включающей водород, C16 алкил, С37циклоалкид, С3 7циклоалкил-С16алкил, гетероалкил, фенил-С16алкил; или

R1 обозначает R'-CO-N(R'')-C1-C6 алкил-, R'-O-СО-N(R'')-С16 алкил- или R'-SO2-N(R'')-С16алкил-, в котором R' и R'' независимо выбраны из группы, включающей водород, C16 алкил, С37циклоалкил, С3 7циклоалкил-С16алкил или необязательно замещенный фенил;

R2, R2' и R2'' независимо обозначают водород, галоген, цианогруппу, C16алкил, галогенированный C16алкил или C16 алкоксигруппу;

n равно 1;

и их фармацевтически приемлемые соли;

в которых, если не приведено иное определение,

термин "гетероалкил" означает C1 6алкил, содержащий один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C16алкоксигруппу, формил, С16алкилкарбонил, карбоксигруппу, карбамоил, амино- и моно- или ди-C16алкилзамещенную аминогруппу;

термин "гетероциклил" означает неароматические моноциклические радикалы, содержащие от 3 до 8 атомов, в которых 1 или 2 атома кольца являются гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О и S(O)n (где n является целым числом, равным от 0 до 2), остальными кольцевыми атомами являются атомы С;

термин "необязательно замещенный фенил" и "необязательно замещенный гетероциклил" означает соответственно фенил и гетероциклил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C16алкил, гидроксигруппу и C16алкоксигруппу.

2. Соединения по п.1,

в которых R1 обозначает водород, галоген, C16алкил, C16алкоксигруппу, карбоксигруппу, гидроксигруппу, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-С1 6алкил, или

R1 обозначает N(R')(R'')-C 1-C6алкил- или N(R')(R'')-карбонил-С 16алкил-, в котором R' и R'' независимо выбраны из группы, включающей водород, С16 алкил, С37циклоалкил, С3 7циклоалкил-С16алкил, гетероалкил, фенил-С16алкил; или

R1 обозначает R'-O-CO-N(R'')-C1-C6 алкил- или R'-SO2-Н(R'')-С16алкил-, в котором R' и R'' независимо выбраны из группы, включающей водород, C16 алкил, С37циклоалкил, С3-C 7циклоалкил-С16алкил или необязательно замещенный фенил.

3. Соединения по п.1 или 2, в которых Ar обозначает нафталенил, который необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C 16алкил, C16алкоксигруппу и галоген.

4. Соединения по п.1 или 2, в которых R' обозначает водород, галоген, C16алкил, C16алкоксигруппу, карбоксигруппу, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-С16алкил или гетероалкил, или

R1 обозначает N(R')(R'')-(С 16алкилен)- или N(R')(R'')-карбонил-C 16алкил-, в котором R' и R'' независимо выбраны из группы, включающей водород, C16 алкил, гетероалкил, необязательно замещенный фенил-C16алкил.

5. Соединения по п.1 или 2, в которых R1 обозначает водород, C16 алкил, карбоксигруппу или N(R')(R'')-карбонил-С 16алкил-, в котором R' и R'' независимо выбраны из группы, включающей водород и C16 алкил.

6. Соединения по п.1 или 2, в которых один из R 2, R2' и R2'' обозначает водород и два других независимо обозначают водород, галоген, С16алкил, галогенированный С16алкил или C16алкоксигруппу.

7. Соединения по п.1 или 2, в которых два из R2 , R2' и R2'' обозначают водород, а оставшийся обозначает водород или галоген.

8. Соединение по п.1 или 2, которым является

3-метил-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

3-карбоксиметил-5-фтор-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

3-диметилкарбамоилметил-5-фтор-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

1-(8-метилнафталин-2-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота.

9. Соединение по п.1 или 2, которым является 5-фтор-3-(метоксикарбониламинометил)-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

5-фтор-3-(метансульфониламинометил)-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

5-фтор-3-[(метоксикарбонилметиламино)-метил]-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

3-[(этоксикарбонилметиламино)-метил]-5-фтор-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

5-фтор-3-[(метансульфонилметиламино)-метил]-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

3-[(этилметоксикарбониламино)-метил]-5-фтор-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

3-этоксиметил-5-фтор-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

3-диметилкарбамоилметил-5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

5-хлор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

1-(7-фторнафталин-1-илметил)-5-метил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

1-(7-фторнафталин-1-илметил)-4-метокси-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

3-диметилкарбамоилметил-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-(метоксикарбониламинометил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-(метансульфониламинометил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-[(метоксикарбонилметиламино)-метил]-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

3-[(этоксикарбонилметиламино)-метил]-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-[(метансульфонилметиламино)-метил]-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-(метоксикарбониламинометил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-(метансульфониламинометил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-[(метоксикарбонилметиламино)-метил]-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

3-[(этоксикарбонилметиламино)-метил]-5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,

5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-[(метансульфонилметиламино)-метил]-1Н-индол-2-карбоновая кислота.

10. Соединения по п.1 или 2, предназначенные для применения в качестве терапевтически активных веществ, ингибирующих химазу.

11. Соединения по п.1 или 2, предназначенные для применения в качестве терапевтически активных веществ, предназначенных для лечения и/или профилактики аллергических, воспалительных или фиброзных заболеваний.

12. Применение соединений по любому из пп.1-9 для приготовления лекарственных средств, предназначенных для терапевтического и/или профилактического лечения аллергических, воспалительных или фиброзных заболеваний.

13. Применение по п.12, в котором заболеванием является аллергия, астма, окклюзионное поражение периферических артерий, критическая ишемия конечностей, нестабильные атеросклеротические бляшки у пациентов, нестабильная стенокардия, застойная сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, ишемическое реперфузионное поражение, удар, кардиомиопатия, рестеноз, ревматоидный артрит, диабетическая нефропатия, синдром раздраженной толстой кишки, болезнь Крона, атеротромбоз и/или ожоги/язвы при диабете/КИК (критическая ишемия конечностей).

14. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью ингибиторов химаз, включающая соединение по любому из пп.1-9 и фармацевтически приемлемый инертный наполнитель.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2434853

patent-2434853.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D209/42 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Патенты РФ в классе C07D209/42:
новое производное индола, содержащее карбамоильную группу, уреидную группу и замещенную оксигруппу -  патент 2503661 (10.01.2014)
новые лиганды эстрогеновых рецепторов -  патент 2492164 (10.09.2013)
циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение в качестве лекарственных препаратов -  патент 2485102 (20.06.2013)
производное (аза)индола и его применение в лечебных целях -  патент 2477274 (10.03.2013)
новые производные индола, обладающие ингибирующей активностью в отношении i b киназы -  патент 2470918 (27.12.2012)
клатратный комплекс -циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, способ его получения (варианты), фармацевтическая композиция и лекарственное средство -  патент 2464042 (20.10.2012)
способ получения этилового эфира 6-бром-5-гидрокси-4-диметиламинометил-1-метил-2-фенилтиометилиндол-3-карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрата и его -кристаллическая форма -  патент 2448091 (20.04.2012)
изосериновые производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa -  патент 2446157 (27.03.2012)
средство против вируса гриппа в -  патент 2435582 (10.12.2011)
способ получения периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей -  патент 2433998 (20.11.2011)

Класс C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D401/06:
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)
ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2518071 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 -  патент 2503672 (10.01.2014)
производные (гетеро)арилциклогексана -  патент 2502733 (27.12.2013)
7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) -  патент 2498981 (20.11.2013)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений -  патент 2497807 (10.11.2013)

Класс C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс C07D407/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D407/06:
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина -  патент 2515906 (20.05.2014)
способ получения конъюгата (6-гидрокси-2,5,7,8-тетраметилхроман-2-ил)ацетальдегида с 20-гидроксиэкдизоном и его применение в качестве антиоксидантного средства, ингибирующего процесс перекисного окисления липидов -  патент 2490267 (20.08.2013)
амидное соединение -  патент 2479576 (20.04.2013)
синтез предшественника ингибитора протеазы -  патент 2421459 (20.06.2011)
ингибитор dpp-iv, включающий бета-аминогруппу, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция для предупреждения и лечения диабета или ожирения -  патент 2419615 (27.05.2011)
новые антагонисты nk1 и nk2 -  патент 2419609 (27.05.2011)
способ получения рацемического небиволола -  патент 2392277 (20.06.2010)
производные бензо{b}{1,4}диоксепина -  патент 2350610 (27.03.2009)
макроциклические соединения, лекарственное средство на их основе и их применение -  патент 2347784 (27.02.2009)
новые физиологически активные вещества -  патент 2338741 (20.11.2008)

Класс C07D409/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D409/06:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека -  патент 2495873 (20.10.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)
аминопропилиденовое производное -  патент 2483063 (27.05.2013)
терапевтические замещенные лактамы -  патент 2481342 (10.05.2013)
гетероциклические соединения в качестве положительных модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 2 (рецептора mglu2) -  патент 2479577 (20.04.2013)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона -  патент 2479575 (20.04.2013)
соединения ((фенил)имидазолил)метилгетероарила, их применение, фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения, и набор, включающий такую композицию -  патент 2478631 (10.04.2013)
антигипертензивные соединения двойного действия, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные соединения -  патент 2476427 (27.02.2013)
замещенные ароматические гетероциклические соединения, как фунгициды -  патент 2448104 (20.04.2012)

Класс C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D413/06:
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами -  патент 2501794 (20.12.2013)
новое антитромботическое и антиатеросклеротическое средство и способ его получения (варианты) -  патент 2483066 (27.05.2013)
производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция -  патент 2481343 (10.05.2013)
производные изоксазола в качестве модуляторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа -  патент 2480467 (27.04.2013)
ингибиторы mcl-1 на основе 7-замещенных индолов -  патент 2473542 (27.01.2013)
новое производное фенилпиррола -  патент 2470917 (27.12.2012)
синтез эпотилонов, их промежуточных продуктов, аналогов и их применения -  патент 2462463 (27.09.2012)
карбамоилоксиарилалканоиларилпиперазиновое соединение, фармацевтические композиции, содержащие его, и способ лечения боли, беспокойства и депрессии -  патент 2460731 (10.09.2012)

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/04:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов -  патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)

Класс C07D493/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D493/04:
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
способ получения пирипиропенных производных и промежуточных продуктов для их получения -  патент 2494101 (27.09.2013)
новый системный инсектицид -  патент 2492649 (20.09.2013)
новые соединения со спирохиральной углеродной основой, способы их получения и фармацевтические композиции, содержащие такие соединения -  патент 2492173 (10.09.2013)
соединения коричной кислоты (варианты), промежуточные соединения для их получения, фармацевтическая композиция на их основе, способ ингибирования гистоновой деацетилазы, способ лечения диабета, способ лечения опухоли или заболевания, связанного с пролиферацией клеток, способ усиления роста аксонов и способ лечения нейродегенеративных заболеваний и спинной мышечной атрофии -  патент 2492163 (10.09.2013)
промежуточные соединения и способы синтеза аналогов галихондрина в -  патент 2489437 (10.08.2013)
твердые формы ортатаксела -  патент 2488586 (27.07.2013)
тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы -  патент 2483061 (27.05.2013)
смесь сложных диэфиров производных диангидрогекситола с карбоновыми кислотами суммарной формулы с8н17соон, способы получения этих сложных диэфиров и применение этих смесей -  патент 2472798 (20.01.2013)
способы получения гексагидрофуро[2,3-b] фуран-3-ола -  патент 2464266 (20.10.2012)

Класс C07D495/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D495/04:
получение дигидротиено[3,2-d]пиримидинов и промежуточных продуктов, применяющихся для их синтеза -  патент 2528340 (10.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
производные индола, подходящие для визуализации нейровоспаления -  патент 2512288 (10.04.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение -  патент 2506267 (10.02.2014)
ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека -  патент 2503679 (10.01.2014)
замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины -  патент 2500681 (10.12.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2498988 (20.11.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2495044 (10.10.2013)

Класс A61K31/404  индолы, например пиндолол

Патенты РФ в классе A61K31/404:
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров -  патент 2512682 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)
этинилиндольные соединения -  патент 2505531 (27.01.2014)

Класс A61K31/4025  не конденсированные и содержащие дополнительные гетероциклические кольца, например кромакалим

Патенты РФ в классе A61K31/4025:
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета -  патент 2523552 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способ лечения поликистозных заболеваний почек с помощью производных церамида -  патент 2517345 (27.05.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды -  патент 2506257 (10.02.2014)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)
способы лечения тревоги -  патент 2491931 (10.09.2013)
производные дициклоазаалкана, способы их получения и их применение в медицине -  патент 2487866 (20.07.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу -  патент 2485101 (20.06.2013)
аминопропилиденовое производное -  патент 2483063 (27.05.2013)

Класс A61K31/407  конденсированные с гетероциклическими системами, например кеторолак, фисостигмин

Патенты РФ в классе A61K31/407:
мультитаргетные ингибиторы опухолевого роста на основе линейных гетероаренантрацендионов -  патент 2527273 (27.08.2014)
фармацевтическая композиция на основе 6-[(4-метил-i-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-b]индол-1,3(2н,10 н)-диона в качестве противоопухолевого средства -  патент 2523387 (20.07.2014)
замещенные тетрагидропиранспиропирролидинон и тетрагидропиранспиропиперидинон, фармацевтическая композиция на их основе и применение в лечебных целях -  патент 2519778 (20.06.2014)
макроциклические индольные производные, применимые в качестве ингибиторов вируса гепатита с -  патент 2518471 (10.06.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные индола, подходящие для визуализации нейровоспаления -  патент 2512288 (10.04.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)
комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство -  патент 2500399 (10.12.2013)

Класс A61K31/437  гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

Патенты РФ в классе A61K31/437:
синтез карбамоилпиридоновых ингибиторов интегразы вич и промежуточных соединений -  патент 2527451 (27.08.2014)
липосомы иринотекана или его солей, способ их получения -  патент 2526114 (20.08.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
2-пиридилзамещенные имидазолы в качесиве терапевтических ингибиторов alk5 и/или alk4 -  патент 2518069 (10.06.2014)
пирролопиридины как ингибиторы киназы -  патент 2517194 (27.05.2014)
производные спиро(5.5)ундекана -  патент 2515895 (20.05.2014)
производные индола и бензоксазина в качестве модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2512283 (10.04.2014)
производные имидазопиридина, ингибирующие секрецию кислоты желудочного сока -  патент 2509771 (20.03.2014)
бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов киназы мек -  патент 2509078 (10.03.2014)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Патенты РФ в классе A61P29/00:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)


Наверх