ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

агонисты рецептора нейропептида-2

Классы МПК:C07K7/08 содержащие от 12 до 20 аминокислот
C07K14/575 гормоны
A61K38/10 пептиды, содержащие 12-20 аминокислот
A61K38/22 гормоны
Автор(ы):, , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-11-27
публикация патента:

В изобретении описаны агонисты рецептора нейропептида-2 формулы (I), а также их фармацевтически приемлемые соли. Указанные соединения и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, можно использовать для лечения заболеваний, таких как, например, ожирение и диабет. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 25 ил., 1 табл.

агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 ,

Рисунки к патенту РФ 2430108

агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108

Текст описания приведен в факсимильном виде. агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Агонист рецептора нейропептида-2 формулы (I)

агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108

где X означает 4-оксо-6-(1-пиперазинил)-3(4Н)-хиназолинуксусную кислоту (Pqa),

Y означает Н, ацетил, пентоил, триметилацетил, циклогексилацетил, бензоил, адамантоил, ПЭГm-SSA, ПЭГm-агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 -SBA, ПЭГm-SPA или ПЭГm-ВТС,

Y' означает остаток полиэтиленгликоля, ПЭГm-SSA, ПЭГm-агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 -SBA, ПЭГm-SPA или ПЭГm-ВТС,

R1 означает Ilе, Ala, (D)Ile, N-метил-Ilе, Aib, 1-1-Aic, 2-2-Aic, Ach или Аср,

R2 означает Lys, Ala, (D)Lys, NMeLys, Nle или (Lys-Gly),

R3 означает Arg, Ala, (D)Arg, N-метил-Arg, Phe, 3,4,5-трифтор-Рhе или 2,3,4,5,6-пентафтор-Рhе,

R4 означает His, Ala, (D)His, Н-метил-His, 4-МеОАрс, 3-Pal или 4-Pal,

R5 означает Tyr, Ala, (D)Tyr, N-метил-Tyr, Trp, Tic, Bip, Dip, (1)Nal, (2)Nal, 3,4,5-трифтор-Рhе или 2,3,4,5,6-пентафтор-Рhе,

R6 означает Leu, Ala, (D)Leu или М-метил-Leu,

R7 означает Asn, Ala или (D)Asn,

R8 означает Leu или Trp,

R9 означает Val, Ala, (D)Val или N-метил-Vаl,

R10 означает Thr, Ala или N-метил-Тhr,

R11 означает Arg, (D)Arg или N-метил-Arg,

R12 означает Gln или Ala,

R13 означает Arg, (D)Arg или N-метил-Arg,

R14 означает Tyr, (D)Tyr или N-метил-Tyr, мета-Tyr, Tyr, содержащий 1-2 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей (низш.)алкил и галоген; Phe, Phe, содержащий 1-2 заместителя, выбранных из группы, включающей (низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил, фтор(низш.)алкил, (низш.)алкокси, амино и галоген; Cha, (1)Nal, (2)Nal, С-агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 -метил-Tyr или Typ; ПЭГm означает ПЭГ с ММ от 30 до 40 кДа,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1, где R1 означает Ile, R2 означает Lys или Nle, R3 означает Arg, R4 означает His, R5 означает Tyr, R6 означает Leu, R7 означает Asn, R 8 означает Leu или Тrp, R9 означает Val, R 10 означает Thr, R11 означает Arg, R12 означает Gin, R13 означает Arg или (N-метил)Arg, R14 означает (4-NH2)Phe, (4-F)Phe, (4-CH 2OH)Phe, (4-СF3)Рhе, (3-F)Phe, (3,4-ди-Cl)Рhе, Cha, W, (1)Nal, (2)Nal или C-агонисты рецептора нейропептида-2, патент № 2430108 -Me-Tyr.

3. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1, где R14 означает Tyr.

4. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1, где молекулярная масса ПЭГm равна от 30 до 40 кДа.

5. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1, где молекулярная масса ПЭГm равна 30 кДа.

6. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1, который выбирают из группы, включающей

Ac-Ile-Lys(ПЭГ-30000 SPA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,

Ac-Ile-Lys(ПЭГ-30000 SSA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY и

IK(ПЭГ-30000 SSA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,

или их фармацевтически приемлемую соль.

7. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1, которым является Ас-Ilе-Lys(ПЭГ-30000 SSA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY.

8. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1, которым является Н-Ile-Lys(ПЭГ-30000 SSA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY.

9. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1, которым является IК(ПЭГ-30000 SSA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY.

10. Фармацевтические композиции для профилактики и/или лечения ожирения и диабета, включающие агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-9 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель и/или адьювант.

11. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1 для применения в качестве терапевтически активных веществ, предназначенных для лечения и/или профилактики ожирения и диабета.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2430108

patent-2430108.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07K7/08 содержащие от 12 до 20 аминокислот

Класс C07K14/575 гормоны

Патенты РФ в классе C07K14/575:
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
рекомбинантная днк, кодирующая гибридный вакцинный белок ghbc для регуляции половой функции у животных, состоящий из нуклеокапсидного белка вируса гепатита в человека слитого с гонадолиберином -  патент 2521652 (10.07.2014)
аналог панкреатического полипептида человека (варианты), фармацевтическая композиция на его основе, способ лечения ожирения или диабета, способ снижения аппетита, уменьшения поглощения пищи или снижения потребления калорий и способ косметического снижения массы посредством указанного аналога -  патент 2506273 (10.02.2014)
длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4 -  патент 2504550 (20.01.2014)
пэг-модифицированный эксендин или аналог эксендина и его композиции и применение -  патент 2498814 (20.11.2013)
способ регулирования условий для сайт-специфического связывания полипептида и непептидильного полимера -  патент 2495881 (20.10.2013)
изобретение, относящееся к glp-1 и эксендинам -  патент 2489443 (10.08.2013)
изобретение, относящееся к glp-1 и эксендинам -  патент 2486197 (27.06.2013)
аналоги грелина с замещением на n-конце -  патент 2459831 (27.08.2012)
способ получения пептида эксенатида -  патент 2458066 (10.08.2012)

Класс A61K38/10 пептиды, содержащие 12-20 аминокислот

Патенты РФ в классе A61K38/10:
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
пептидные лиганды соматостатиновых рецепторов -  патент 2525468 (20.08.2014)
композиции и способы для улучшенной иммуногенности соматостатина в лечении дефицита гормона роста и инсулиноподобного фактора роста -  патент 2519051 (10.06.2014)
композиция, на основе гидрофобных агентов и способ ее получения(варианты) -  патент 2518240 (10.06.2014)
композиции для лечения боли и/или воспаления -  патент 2515054 (10.05.2014)
пролонгированная доставка аналогов компстатина из гелей -  патент 2505311 (27.01.2014)
конъюгаты для лечения мезотелиомы -  патент 2502518 (27.12.2013)
пептиды с большим числом мостиковых связей, выделяемые из actinomadura namibiensis -  патент 2498995 (20.11.2013)
способ лечения красного плоского лишая слизистой оболочки полости рта -  патент 2491954 (10.09.2013)
соединения для лечения амилоидозов -  патент 2491953 (10.09.2013)

Класс A61K38/22 гормоны

Патенты РФ в классе A61K38/22:
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
способ выбора тактики лечения местно-распространенного рака предстательной железы -  патент 2524309 (27.07.2014)
способ лечения кровоизлияний сетчатки глаза и стекловидного тела -  патент 2513473 (20.04.2014)
способ лечения хронической сердечной недостаточности -  патент 2512933 (10.04.2014)
пэг-модифицированный эксендин или аналог эксендина и его композиции и применение -  патент 2498814 (20.11.2013)
микрочастицы дикетопиперазина с определенным содержанием изомеров -  патент 2490026 (20.08.2013)
способ адъювантной химиотерапии злокачественных глиом головного мозга -  патент 2466739 (20.11.2012)
пластырь, высвобождающий активное соединение -  патент 2463078 (10.10.2012)
препараты с задержкой высвобождения, содержащие полимеры с очень низкой молекулярной массой -  патент 2453329 (20.06.2012)
способ лечения базально-клеточного рака кожи -  патент 2451531 (27.05.2012)


Наверх