амидные производные

Классы МПК:C07D239/91 с арильными или аралкильными радикалами в положении 2 или 3
A61K31/517  орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин
A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
A61K31/541  не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61P37/02 иммуномодуляторы
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):АстраЗенека АБ (SE)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-08-07
публикация патента:

Изобретение относится к соединению формулы (I), где m равен 1-2, и каждый R1 (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкилтио, гидрокси-(2-6С)алкокси, амино-(2-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкокси, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкокси, амино-(1-6С)алкил, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкил, ди[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил, гидрокси-(2-6С)алкиламино, галогено-(2-6С)алкиламино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкокси-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкиламино, гетероциклил, гетероциклил-(1-6С)алкил, гетероциклилокси, гетероциклил-(1-6С)алкокси и гетероциклиламино, где гетероциклил представляет собой 3-7-членное моноциклическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, причем гетероциклил может иметь 1-2 заместителя определенных в п.1, и любой из указанных выше заместителей R1, который содержит группу СН3, присоединенную к атому углерода или азота, может содержать заместитель, указанный в п.1, R2 представляет собой галогено, трифторметил или (1-6С)алкил; R3 представляет собой водород, и R4 представляет собой гидрокси, (1-6С)алкил или (1-6С)алкокси; или его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим их, и их применению в лечении заболеваний или медицинских состояний, опосредованных цитокинами. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 7 табл.

амидные производные, патент № 2427575

Рисунки к патенту РФ 2427575

амидные производные, патент № 2427575

Текст описания приведен в факсимильном виде. амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575 амидные производные, патент № 2427575

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы I

амидные производные, патент № 2427575 ,

где m равен 1 или 2;

R1 представляет собой (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкилтио, гидрокси-(2-6С)алкокси, амино-(2-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкокси, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкокси, амино-(1-6С)алкил, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкил, ди[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил, гидрокси-(2-6С)алкиламино, галогено-(2-6С)алкиламино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкокси-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкиламино, гетероциклил, гетероциклил-(1-6С)алкил, гетероциклилокси, гетероциклил-(1-6С)алкокси и гетероциклиламино,

где гетероциклил представляет собой 3-7-членное моноциклическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы,

и где любая гетероциклильная группа в заместителе R 1 возможно может иметь 1 или 2 заместителя, выбранные из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (2-6С)алканоила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, галогено-(1-6С)алкила, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила, ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкила и метилсульфонила,

и где любой из определенных выше заместителей R1, который содержит группу СН3, присоединенную к атому углерода или азота, может иметь заместитель, выбранный из циано, карбамоила, (1-6С)алкокси, N-(1-6С)алкилкарбамоила, N,N-ди-[(1-6С)алкил]карбамоила, (1-6С)алкилсульфонила,

и где любая гетероциклильная группа в заместителе R1 возможно может иметь 1 или 2 оксо- или тиоксозаместителя;

R2 представляет собой галогено, трифторметил или (1-6С)алкил;

R3 представляет собой водород; и

R4 представляет собой гидрокси, (1-6С)алкил или (1-6С)алкокси;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение формулы I по п.1, где R1 представляет собой гетероциклил, гетероциклилокси или гетероциклил-(1-6С)алкокси,

и где любая гетероциклильная группа в заместителе R 1 возможно может иметь 1 или 2 заместителя, выбранные из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (2-6С)алканоила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, галогено-(1-6С)алкила, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила и ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкила,

и где любой из определенных выше заместителей R1 , который содержит группу СН3, присоединенную к атому углерода, может иметь заместитель, выбранный из (1-6С)алкокси; или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение формулы I по п.1, где m равен 1; или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение формулы I по п.1, где R2 представляет собой трифторметил или (1-6С)алкил; или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение формулы I по п.1, где m равен 1;

R1 представляет собой гетероциклил, гетероциклил-(1-6С)алкил, гетероциклилокси, гетероциклил-(1-6С)алкокси или гетероциклиламино,

и где любая гетероциклильная группа в заместителе R1 возможно может иметь 1 или 2 заместителя, выбранные из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (2-6С)алканоила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, галогено-(1-6С)алкила, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила и ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкила,

и где любой из определенных выше заместителей R1 , который содержит группу СН3, присоединенную к атому углерода, может иметь заместитель, выбранный из (1-6С)алкокси;

R2 представляет собой трифторметил или метил;

R3 представляет собой водород; и

R 4 представляет собой этил или метокси; или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение формулы I по п.1, выбранное из:

N-этил-4-метил-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-этил-4-метил-3-[6-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-этил-4-метил-3-[6-(морфолин-4-илметил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-метокси-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-этокси-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-этил-4-метил-3-[6-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-этил-4-метил-3-[4-оксо-6-(пиперидин-1-илметил)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-этил-4-метил-3-[6-{[метил(пропил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-{[бутил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;

N-этил-3-[6-{[изобутил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-этил-3-[6-{[изопропил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

3-[6-{[[2-(диметиламино)-2-оксоэтил](метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;

N-этил-3-[6-{[этил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

3-[6-[(диэтиламино)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;

3-[6-{[трет-бутил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;

N-этил-3-[6-{[(3R)-3-фторпирролидин-1-ил]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-этил-3-[6-[(4-фторпиперидин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-этил-4-метил-3-[6-({метил[2-(метилсульфонил)этил]амино}метил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-[(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;

3-[6-{[(2S,5R)-2,5-диметилпиперазин-1-ил]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;

N-этил-3-[6-{[(3S)-3-фторпирролидин-1-ил]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-метокси-4-метил-3-[6-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-метокси-4-метил-3-[4-оксо-6-(пиперидин-1-илметил)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-[(2,6-диметилпиперидин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;

3-[6-[(диметиламино)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;

3-[6-{[изопропил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;

N-метокси-4-метил-3-[6-(морфолин-4-илметил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-метокси-4-метил-3-[6-[(4-метилпиперидин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-{[этил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;

3-[6-{[трет-бутил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;

3-[6-[(4-ацетилпиперазин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;

N-метокси-4-метил-3-[4-оксо-6-[(3-оксопиперазин-1-ил)метил]хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-[(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;

3-[6-{[(3R)-3-фторпирролидин-1-ил]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;

3-[6-[(4-фторпиперидин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;

N-метокси-4-метил-3-[6-[(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-{[(3S)-3-фторпирролидин-1-ил]метил}-4-оксохиназолин-3(4H)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;

N-этокси-3-[6-{[изопропил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-этокси-4-метил-3-[6-(морфолин-4-илметил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-этокси-4-метил-3-[6-{[4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-[(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этокси-4-метилбензамида;

N-этокси-4-метил-3-[6-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-этокси-4-метил-3-[4-оксо-6-(пиперидин-1-илметил)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-[(диметиламино)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этокси-4-метилбензамида;

N-этокси-4-метил-3-[6-[(4-метилпиперидин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-этокси-3-[6-{[этил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

3-[6-[(4-ацетилпиперазин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4H)-ил]-N-этокси-4-метилбензамида;

N-этокси-3-[6-{[(3R)-3-фторпирролидин-1-ил]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-этокси-3-[6-{[(3S)-3-фторпирролидин-1-ил]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-этокси-3-[6-[(4-фторпиперидин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-этокси-4-метил-3-[6-[(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-этил-4-метил-3-[6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-этил-4-метил-3-[4-оксо-6-(2-пиперидин-1-илэтокси)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-этил-4-метил-3-[4-оксо-6-[2-(5-оксо-1,4-диазепан-1-ил)этокси]хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-этил-4-метил-3-[4-оксо-6-[2-(3-оксопиперазин-1-ил)этокси]хиназолин-3(4Н)-ил] бензамида;

N-этил-4-метил-3-[6-[2-(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-{2-[(2S,5R)-2,5-диметилпиперазин-1-ил]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;

N-этил-4-метил-3-[6-{2-[метил(пропил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-этил-3-[6-{2-[изобутил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-этил-3-[6-{2-[изопропил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-этил-4-метил-3-[4-оксо-6-(2-пирролидин-1-илэтокси)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-этил-4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтокси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-этил-3-[6-{2-[этил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

3-[6-[2-(диэтиламино)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;

3-[6-{2-[трет-бутил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;

N-этил-3-[6-{2-[(2-метоксиэтил)(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-этил-3-[6-{2-[(3R)-3-фторпирролидин-1-ил]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-этил-3-[6-{2-[(3S)-3-фторпирролидин-1-ил]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

3-[6-[2-(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;

3-[6-(2-азетидин-1-илэтокси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;

3-[6-[2-(диметиламино)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;

3-[6-{2-[(2-цианоэтил)(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;

N-метокси-4-метил-3-[6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-метокси-4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтокси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-{2-[изопропил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;

N-метокси-4-метил-3-[4-оксо-6-(2-пирролидин-1-илэтокси)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-{2-[этил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;

3-[6-{2-[трет-бутил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;

N-метокси-4-метил-3-[4-оксо-6-[2-(3-оксопиперазин-1-ил)этокси]хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-[2-(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;

3-[6-[2-(диметиламино)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;

3-[6-{2-[(2-цианоэтил)(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;

N-этокси-3-[6-{2-[изопропил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

3-[6-[2-(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этокси-4-метилбензамида;

N-этокси-3-[6-{2-[этил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

3-[6-{2-[трет-бутил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этокси-4-метилбензамида;

N-этокси-4-метил-3-[6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-[2-(диметиламино)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этокси-4-метилбензамида; и

N-этокси-4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтокси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида; или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Способ получения соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, включающий:

взаимодействие карбоновой кислоты формулы Х или ее реакционноспособного производного

амидные производные, патент № 2427575

X с амином формулы VI

амидные производные, патент № 2427575

в стандартных условиях образования амидной связи, где m, R1, R2, R3 и R4 являются такими, как определено в п.1, и где любая функциональная группа защищена, если необходимо, и:

(1) удаление любых защитных групп; и

(2) возможно, образование фармацевтически приемлемой соли.

8. Фармацевтическая композиция, обладающая цитокин-ингибирующей активностью, содержащая соединение формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемую соль совместно с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

9. Соединение формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в ингибировании цитокинов.

10. Способ ингибирования цитокинов, включающий введение эффективного количества соединения формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли.

11. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства, ингибирующего цитокины.

12. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для использования в лечении медицинских состояний, опосредованных цитокинами.

13. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для использования в лечении ревматоидного артрита, астмы, хронического обструктивного заболевания легких, воспалительного заболевания кишечника, рассеянного склероза, СПИДа, септического шока, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца или псориаза.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2427575

patent-2427575.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D239/91 с арильными или аралкильными радикалами в положении 2 или 3

Патенты РФ в классе C07D239/91:
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
неврологически-активные составы -  патент 2420520 (10.06.2011)
амидные производные -  патент 2375352 (10.12.2009)
производные хиназолинона и их применение в качестве агонистов каннабиноидного (св) рецептора -  патент 2374235 (27.11.2009)
производные зн-хиназолин-4-она и лекарственное средство, обладающее свойствами специфического ингибитора моноаминооксидазы b -  патент 2340604 (10.12.2008)
новые соединения и их применение в качестве положительных модуляторов амра-рецепторов -  патент 2214405 (20.10.2003)
производные ацетамида (варианты), способы их получения (варианты), фармацевтическая композиция и средство -  патент 2160256 (10.12.2000)
производные 2,8-дизамещенного хиназолинона или их соли, фармацевтическая композиция с воздействующей на уровень кгмп и камп активностью на их основе -  патент 2158733 (10.11.2000)

Класс A61K31/517  орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

Патенты РФ в классе A61K31/517:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
гидроксилированный пиримидил циклопентан в качестве ингибитора протеинкиназы (акт) -  патент 2520735 (27.06.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
комбинации конъюгата анти-her2-антитело-лекарственное средство и химиотерапевтических средств и способы применения -  патент 2510272 (27.03.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)

Класс A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

Патенты РФ в классе A61K31/5377:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61K31/541  не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Класс A61P37/02 иммуномодуляторы

Патенты РФ в классе A61P37/02:
способ лечения больных с онкологическими заболеваниями и/или иммунодепрессиями -  патент 2528877 (20.09.2014)
средство для лечения аутоиммунных заболеваний -  патент 2528337 (10.09.2014)
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
способ получения комплексного антибактериального иммуномодулирующего препарата -  патент 2526184 (20.08.2014)
применение бензофенонового производного или его соли и ингибитора tnf- в комбинации, и фармацевтическая композиция, содержащая данное производное или его соль и ингибитор -  патент 2522272 (10.07.2014)
способ получения персонального препарата для лечения диабета, персональный препарат, полученный этим способом, способ лечения диабета этим препаратом -  патент 2522250 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция, обладающая противотромботическим, тромболитическим, иммуномодулирующим, противовоспалительным действиями, нормализующая липидный и углеводный обмен -  патент 2519741 (20.06.2014)
производное 5-оксипиримидина, обладающее противоопухолевой активностью -  патент 2518889 (10.06.2014)
способ моделирования гиперчувствительности замедленного типа у морских свинок на микобактерии m.bovis -  патент 2517218 (27.05.2014)
средство, обладающее адаптогенной и иммуномодулирующей активностью -  патент 2516886 (20.05.2014)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Патенты РФ в классе A61P29/00:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)


Наверх