новые производные бензимидазола в качестве ингибиторов ваниллоидного рецептора 1 (vr1)
Классы МПК: | C07D235/08 радикалы, содержащие только атомы водорода и углерода C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы A61K31/4184 конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы A61K31/4439 содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол A61P1/04 для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки A61P11/06 антиастматические средства A61P17/06 противопсориатические средства A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) A61P35/00 Противоопухолевые средства |
Автор(ы): | БЕСИДСКИ Евгени (SE), ГРИФФИН Эндрю (CA), ЛАБРЕККЕ Дени (CA), ДЖОНСТОУН Шон (CA), ДЖОНС Пол (CA), КЕРС Ингер (SE), НЮЛЁФ Мартин (SE), СКОГХОЛЬМ Карин (SE) |
Патентообладатель(и): | АстраЗенека АБ (SE) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2006-12-21 публикация патента:
27.08.2011 |
Настоящее изобретение относится к соединению, выбранному из N-((1S)-1-{4-[2-фтор-1-(фторметил)этокси]фенил}этил)-2-(7-нитро-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида, 2-(7-нитро-1Н-бензимидазол-1-ил)-N-{1-[6-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)пиридин-3-ил]этил}ацетамида, N-[1-(4-тpeт-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1H-бензимидазол-1-ил)ацетамида и N-[(1S)-1-(4-трет-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида. Также изобретение относится к применению указанных соединений в изготовлении лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения расстройств, опосредованных VR1 (ваниллоидный рецептор 1), и/или для лечения острых и хронических болевых расстройств. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 табл.
Формула изобретения
1. Соединение, выбранное из:
N-((1S)-1-{4-[2-фтор-1-(фторметил)этокси]фенил}этил)-2-(7-нитро-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида,
2-(7-нитро-1Н-бензимидазол-1-ил)-N-{1-[6-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)пиридин-3-ил]этил}ацетамида,
N-[1-(4-трет-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида и
N-[(1S)-1-(4-трет-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида.
2. Соединение по п.1, представляющее собой N-[1-(4-трет-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамид.
3. Соединение по п.1, представляющее собой N-[(1S)-1-(4-тpeт-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамид.
4. Соединение по любому из пп.1-3 для ингибирования ваниллоидного рецептора 1 (VR1).
5. Соединение по любому из пп.1-3 для лечения острой и хронической боли.
6. Применение соединений по любому из пп.1-3 в изготовлении лекарственного средства для лечения расстройств, опосредованных VR1 (ваниллоидный рецептор 1), и/или для лечения острых и хронических болевых расстройств, таких как острая или хроническая невропатическая боль, острая или хроническая ноцицептивная боль и острая или хроническая воспалительная боль; и/или респираторных заболеваний; артрита; остеоартрита; ревматоидного артрита; фибромиалгии; поясничной боли; послеоперационной боли; висцеральных болей, таких как хроническая боль в области таза; цистита; синдрома раздраженного кишечника (IBS); панкреатита; ишемии, ишиаса, диабетической невропатии, рассеянного склероза, интерстициального цистита и/или боли, связанной с интерстициальным циститом; невропатии при ВИЧ; астмы; кашля; и/или воспалительного кишечного заболевания (IBD); заболевания гастроэзофагеальный рефлюкс (GERD); боли и других признаков и симптомов, ассоциированных с псориазом; боли и других признаков и симптомов, ассоциированных с раком; ожирения; рвоты; энуреза; и/или гиперактивного мочевого пузыря, включая признаки и/или симптомы, относящиеся к указанным заболеваниям.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D235/08 радикалы, содержащие только атомы водорода и углерода
Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс A61K31/4184 конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы
Класс A61K31/4439 содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол
Класс A61P1/04 для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки
Класс A61P11/06 антиастматические средства
Класс A61P17/06 противопсориатические средства
Класс A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов
Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства