ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

ингибиторы аспартат-протеазы

Классы МПК:C07D211/26 атомами азота
C07D211/22 атомами кислорода
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D407/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D409/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
A61K31/445  не конденсированные пиперидины, например пиперокаин
A61K31/453  содержащие шестичленное кольцо с атомом кислорода в качестве гетероатома
A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
Автор(ы):, , , , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):ВАЙТАИ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-11-13
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям общей структурной формулы

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или к их фармацевтически приемлемым солям, где Z обозначает -О- или -CH2- или -CH 2-СН2-; X1 обозначает ковалентную связь или -O-; Y1 обозначает ковалентную связь или C110 алкилен, при условии, что Y 1 является ковалентной связью только тогда, когда X 1 обозначает ковалентную связь; R1 обозначает а) (С37)циклоалкил или б) фенил или гетероарил, который представляет собой одновалентный гетероароматический моноциклический кольцевой радикал, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из азота и серы, возможно замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из фтора, хлора, брома, (С 16)алкила или (С16 )-алкокси; R2 обозначает -ОС(O)(NH2), -OC(O)(NHR 9), -NHC(O)OR9, -C(O)R9, -C(O)(NH 2), -C(O)(NHR9) или -NHC(O)H, где R9 обозначает линейный или разветвленный C15 алкил или линейный или разветвленный (С15 )алкоксиалкил; R3 обозначает Н, C1-C 5 алкил, -NHC(O)R10 или ОН, где R10 обозначает C13 алкил, при условии, что когда R3 обозначает -ОН, тогда X1 не является О и R2-Y1-X1 не является -OC(O)(NH 2), -OC(O)(NHR9), -NHC(O)OR9 или -NHC(O)H; Q обозначает Q1 или Q4:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

где N и N присоединены к связям, обозначенным волнистой чертой; R4 обозначает Н; R5 и R6 независимо обозначают: а) Н, (С1 10)алкил, (С410)циклоалкилалкил, гидроксилированный (С410)циклоалкилалкил, гало(С410)циклоалкилалкил, (C12)алкил(С410)циклоалкилалкил, (С410)бициклоалкил(С1 3)алкил, (С15)алкокси(С15)алкил; или насыщенный гетероциклил (С13)алкил, где насыщенное гетероциклическое кольцо выбрано из 5-, 6- и 7-членных гетероциклических колец, которые содержат 1 гетероатом, независимо выбранный из N и О; или б) фенил(С12)алкил, феноксиметил, каждый из которых является возможно замещенным 1-3 группами, независимо выбранными из фтора, хлора, (С13)алкила, (С13)алкокси; при условии, что R 5 и R6 оба не являются Н; G обозначает NH 2 или NHR7; R7 обозначает (C 16)алкил; или R5 и R7 вместе обозначают -СН2, -(CH2)2 или -(СН2)3, возможно замещенные 1-2 группами, независимо выбранными из (С18)-алкила, (С36)циклоалкила, (С3 6)циклоалкил(С12)алкила или (C 1-C8)алкокси. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтическим композициям, к способу антагонизации одной или более аспартат-протеаз, а также к способам лечения опосредованного аспартат-протеазой нарушения. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении ренина. 12 н. и 23 з.п. ф-лы, 4 ил.

Рисунки к патенту РФ 2424231

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

Текст описания приведен в факсимильном виде. ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231 ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение общей структурной формулы:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль,

где Z обозначает -О- или -СН2- или -СН2 -СН2-;

X1 обозначает ковалентную связь или -O-;

Y1 обозначает ковалентную связь или С110 алкилен, при условии, что Y 1 является ковалентной связью только тогда, когда X 1 обозначает ковалентную связь;

R1 обозначает а) (С37)циклоалкил или б) фенил или гетероарил, который представляет собой одновалентный гетероароматический моноциклический кольцевой радикал, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из азота и серы, возможно замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из фтора, хлора, брома, (С 16)алкила или (С16 )-алкокси;

R2 обозначает -OC(O)(NH2 ), -OC(O)(NHR9), -NHC(O)OR9, -C(O)R 9, -C(O)(NH2), -C(O)(NHR9) или -NHC(O)H, где R9 обозначает линейный или разветвленный C 1-C5 алкил или линейный или разветвленный (C 1-C5)алкоксиалкил;

R3 обозначает Н, C15 алкил, -NHC(O)R10 или ОН, где R10 обозначает C13 алкил, при условии, что, когда R3 обозначает -ОН, тогда X1 не является О и R2-Y1 -X1 не является -OC(O)(NH2), -OC(O)(NHR 9)-, NHC(O)OR9 или -NHC(O)H;

Q обозначает Q1 или Q4:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

где N и N присоединены к связям, обозначенным волнистой чертой;

R4 обозначает Н;

R5 и R6 независимо обозначают:

а) Н, (С110)алкил, (С4 10)циклоалкилалкил, гидроксилированный (C4 10)циклоалкилалкил, гало(С410)циклоалкилалкил, (С12)алкил(С410 )циклоалкилалкил, (С410)бициклоалкил(С 13)алкил, (С15)алкокси(С 15)алкил; или насыщенный гетероциклил (С 13)алкил, где насыщенное гетероциклическое кольцо выбрано из 5-, 6- и 7-членных гетероциклических колец, которые содержат 1 гетероатом, независимо выбранный из N и О; или

б) фенил(С12)алкил, феноксиметил, каждый из которых является возможно замещенным 1-3 группами, независимо выбранными из фтора, хлора, (С13 )алкила, (С13)алкокси; при условии, что R5 и R6 оба не являются Н;

G обозначает NH2 или NHR7;

R7 обозначает (С16)алкил; или

R5 и R7 вместе обозначают -СН2, -(СН 2)2 или -(СН2)3, возможно замещенные 1-2 группами, независимо выбранными из (С18)алкила, (С36)циклоалкила, (С36)циклоалкил(С12 )алкила или (С18)алкокси.

2. Соединение по п.1, представленное структурной формулой:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что один из R 5 и R6 обозначает Н или метил, а другой обозначает

а) Н, (С110)алкил, (С410)циклоалкилалкил, гидроксилированный(С410)циклоалкилалкил, гало(С410 )циклоалкилалкил, (С12)-алкил(С410)циклоалкилалкил, (С410 )бициклоалкил(С13)-алкил, (С15)алкокси(С15)алкил, или насыщенный гетероциклил(С13)алкил, где насыщенное гетероциклическое кольцо выбрано из 5-, 6- и 7-членных гетероциклических колец, которые содержат 1 гетероатом, независимо выбранный из N и О; или

б) фенил(С1 2)алкил, феноксиметил, каждый из которых возможно является замещенным 1-3 группами, независимо выбранными из фтора, хлора, или (С13)алкила, (С1 3)алкокси.

4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R6 обозначает Н или метил, или R5 обозначает Н или метил.

5. Соединение по п.2, представленное структурной формулой, выбранной из группы, включающей:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль, где R5 обозначает:

а) Н, (С1 10)алкил, (С410)циклоалкилалкил, гидроксилированный (C410)циклоалкилалкил, гало(С410)циклоалкилалкил, (С12)-алкил(С410)циклоалкилалкил, (С410)бициклоалкил(С1 3)алкил, (С15)алкокси(С15)алкил; или насыщенный гетероциклил(С13)алкил; где насыщенное гетероциклическое кольцо выбрано из 5-, 6- и 7-членных гетероциклических колец, которые содержат 1 гетероатом, независимо выбранный из N и О; или

б) фенил(С12)алкил или феноксиметил, каждый из которых является возможно замещенным 1-3 группами, независимо выбранными из фтора, хлора, (С13 )алкила, (С13)алкокси.

6. Соединение по п.5, представленное структурной формулой

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль,

где R11 обозначает фтор, хлор, бром, (С16)алкил, (С16)-алкокси;

n равен 0, 1, 2 или 3 и

m равен 2 или 3.

7. Соединение по п.5, представленное структурной формулой, выбранной из группы, включающей:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль,

где R11 обозначает фтор, хлор, бром, (С16)алкил, (С16)-алкокси;

n равен 0, 1, 2 или 3 и

m равен 2 или 3.

8. Соединение по п.6 или 7, отличающееся тем, что

R 5 обозначает (С17)алкил, циклогексилметил, галоциклогексилметил, гидроксилированный циклогексилметил, 2-(циклогексил)метил, (C1-C2)алкилциклогексилметил, (3-нордамантил)метил или (тетрагидропиранил)метил; и

R6 обозначает Н или метил;

G обозначает NH2 или NHR 7;

R7 обозначает метил или R5 и R7 вместе образуют -(CH2)3 , возможно замещенный (С14)алкилом или циклогексилом.

9. Соединение по п.8, представленное структурной формулой:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Соединение по п.8, представленное структурной формулой, выбранной из:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Соединение по п.1, представленное следующей структурной формулой:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль,

где R5 обозначает Н или метил;

R 6 обозначает Н, (С17)алкил, циклогексилметил, галоциклогексилметил, гидроксилированный циклогексилметил, (С 12)алкилциклогексилметил, (3-нордамантил)-метил или (тетрагидропиранил)метил; и

R11 обозначает фтор, хлор, бром, (С16)алкил, (С 16)алкокси;

n равен 0, 1, 2 или 3 и

m равен 2 или 3.

12. Соединение по п.1, представленное структурной формулой, выбранной из:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль,

где R5 обозначает Н или метил;

R 6 обозначает H, (С17)алкил, циклогексилметил, галоциклогексилметил, гидроксилированный циклогексилметил, (С 12)алкилциклогексилметил, (3-нордамантил)метил или (тетрагидропиранил)метил; и

R11 обозначает фтор, хлор, бром, (С16)алкил, (С 16)-алкокси;

n равен 0, 1, 2 или 3 и

m равен 2 или 3.

13. Соединение по пп.11 и 12, отличающееся тем, что R5 обозначает Н или метил;

R6 обозначает (С17)алкил, циклогексилметил, галоциклогексилметил, гидроксилированный циклогексилметил, (С12)алкилциклогексилметил, (3-нордамантил)-метил или (тетрагидропиранил)метил;

G обозначает NH2 или NHR7;

R7 обозначает метил или R5 и R7 вместе образуют (CH2 )3, возможно замещенный (С14 )алкилом или циклогексилом.

14. Соединение по п.13, представленное следующей структурной формулой:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Соединение по п.13, представленное структурной формулой, выбранной из:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Соединение по одному из пп.8-10 и 13-15, отличающееся тем, что R9 обозначает метил или этил и R11 обозначает хлор, фтор или метил.

17. Соединение по п.16, представленное структурной формулой:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль.

18. Соединение по п.16, представленное структурной формулой, выбранной из:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль.

19. Соединение, выбранное из группы, включающей

метил-(S)-4-(3-хлорфенил)-4-((R)-1-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)-пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)-4-гидроксибутилкарбамат;

метил-(S)-4-(3-хлор-5-фторфенил)-4-((R)-1-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)-4-гидроксибутилкарбамат;

метил-(S)-4-(3-хлор-5-фторфенил)-4-((R)-1-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)-4-гидроксибутилкарбамат;

метил-(S)-4-(3-хлор-2-фторфенил)-4-((R)-1-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)-4-гидроксибутилкарбамат;

метил-(S)-4-ацетамидо-4-(3-хлорфенил)-4-((R)-1-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)-4-бутилкарбамат;

метил-(S)-4-(3-хлорфенил)-4-((R)-1-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)-пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)-4-пропионамидобутилкарбамат;

метил-2-((R)-((R)-1-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил-карбамоил)пиперидин-3-ил)(3-фторфенил)метокси)этилкарбамат;

метил-2-((R)-((R)-1-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-илкарбамоил)-пиперидин-3-ил)(3-хлорфенил)метокси)этилкарбамат;

метил-2-((R)-(3-хлорфенил)((R)-1-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)-пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)метокси)этилкарбамат;

метил-2-((R)-((R)-1-((2S,3R)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил-карбамоил)пиперидин-3-ил)(3-хлорфенил)метокси)этилкарбамат;

метил-2-((R)-((3R)-1-((2S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил-карбамоил)пиперидин-3-ил)(2,3-дифторфенил)метокси)этилкарбамат;

метил-2-((R)-1-(3-хлорфенил)-1-((R)-1-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)этокси)этилкарбамат;

метил-2-((R)-(3-хлор-2-фторфенил)((R)-1-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)метокси)этилкарбамат;

метил-2-((R)-(3-хлор-2-фторфенил)((R)-1-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)метокси)этилкарбамат;

метил-2-((R)-(3-хлор-5-фторфенил)((R)-1-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)метокси)этилкарбамат;

метил-2-((R)-(3-хлорфенил)((R)-1-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)метокси)этилкарбамат;

метил-2-((R)-(3-хлор-2-фторфенил)((R)-1-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)метокси)этилкарбамат; и метил-2-((R)-(3-хлорфенил)((R)-1-((S)-1-(3-норадамантил)-3-(метиламино)-пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)метокси)этилкарбамат или

фармацевтически приемлемая соль любого из указанных выше соединений.

20. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении ренина, включающая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и соединение по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемую соль.

21. Способ антагонизации одной или более аспартат-протеаз у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли.

22. Способ по п.21, отличающийся тем, что аспартат-протеаза представляет собой ренин.

23. Способ лечения опосредованного аспартат-протеазой нарушения у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли.

24. Способ по п.23, отличающийся тем, что указанное нарушение является гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, сердечной гипертрофией, сердечным фиброзом, инфарктом после кардиомиопатии, нефропатией, васкулопатией, нейропатией, заболеванием коронарных сосудов, гипертензией после хирургического вмешательства, рестенозом после аигиопластики, повышенным внутриглазным давлением, глаукомой, анормальным ростом сосудов, гиперальдостеронизмом, состоянием беспокойства или расстройством познавательных способностей.

25. Соединение, представленное структурной формулой

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль.

26. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении ренина, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и соединение, представленное структурной формулой

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемую соль.

27. Способ лечения опосредованного аспартат-протеазой нарушения у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения, представленного структурной формулой

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемой соли.

28. Способ по п.27, отличающийся тем, что указанное нарушение является гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, сердечной гипертрофией, сердечным фиброзом, инфарктом после кардиомиопатии, нефропатией, васкулопатией, нейропатией, заболеванием коронарных сосудов, гипертензией после хирургического вмешательства, рестенозом после ангиопластики, повышенным внутриглазным давлением, глаукомой, анормальным ростом сосудов, гиперальдостеронизмом, состоянием беспокойства или расстройством познавательных способностей.

29. Соединение, представленное структурной формулой

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль.

30. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении ренина, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и соединение, представленное структурной формулой

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемую соль.

31. Способ лечения опосредованного аспартат-протеазой нарушения у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения, представленного структурной формулой

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемой соли.

32. Способ по п.31, отличающийся тем, что указанное нарушение является гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, сердечной гипертрофией, сердечным фиброзом, инфарктом после кардиомиопатии, нефропатией, васкулопатией, нейропатией, заболеванием коронарных сосудов, гипертензией после хирургического вмешательства, рестенозом после ангиопластики, повышенным внутриглазным давлением, глаукомой, анормальным ростом сосудов, гиперальдостеронизмом, состоянием беспокойства или расстройством познавательных способностей.

33. Соединение, представленное структурной формулой:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль,

где Z обозначает -О- или-CH2-;

X 1 обозначает ковалентную связь или -O-;

Y1 обозначает ковалентную связь или C110 алкилен, при условии, что Y1 является ковалентной связью только тогда, когда X1 обозначает ковалентную связь;

Е обозначает водород, трет-бутоксикарбонил или бензилоксикарбонил;

R2 обозначает -NHC(O)OR 9, где R9 обозначает линейный или разветвленный С15 алкил или линейный или разветвленный (С15)-алкоксиалкил;

R3 обозначает Н, С15алкил, -NHC(O)R 10 или- ОН, где R10 обозначает C13 алкил, при условии, что, когда R3 обозначает -ОН, тогда X1 не является О, и R2-Y 1-X1 не является -OC(O)(NH2), -OC(O)(NHR 9), -NHC(O)OR9 или -NHC(O)H;

n равен 0, 1, 2 или 3;

R11 обозначает фтор, хлор, бром, (С16)алкил, (С1 6)-алкокси.

34. Соединение по п.33, представленное структурной формулой:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль.

35. Соединение по п.33, представленное структурной формулой:

ингибиторы аспартат-протеазы, патент № 2424231

или его фармацевтически приемлемая соль.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2424231

patent-2424231.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D211/26 атомами азота

Патенты РФ в классе C07D211/26:
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
пиперидиновые соединения, содержащая их фармацевтическая композиция и ее применение -  патент 2514827 (10.05.2014)
фторированные производные катарантина, их получение и применение в качестве прекурсоров димерных алкалоидов vinca -  патент 2448957 (27.04.2012)
новые 4-(азациклоалкил)фталонитрилы и способ их получения -  патент 2447061 (10.04.2012)
гетероциклические соединения в качестве антагонистов ccr2b -  патент 2423349 (10.07.2011)
новое циклическое производное аминобензойной кислоты -  патент 2391340 (10.06.2010)
новые биоизостеры актинонина -  патент 2379284 (20.01.2010)
способы получения ингибиторов триптазы -  патент 2378271 (10.01.2010)
лечение или предупреждение синдрома беспокойных ног с использованием пролекарств аналогов гамк -  патент 2377234 (27.12.2009)
амидины и их производные и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2375346 (10.12.2009)

Класс C07D211/22 атомами кислорода

Патенты РФ в классе C07D211/22:
4-[2-(2-фторфеноксиметил)фенил]пиперидиновые соединения -  патент 2515612 (20.05.2014)
кристаллическая форма 4-[2-(2-фторфеноксиметил)фенил]пиперидинового соединения -  патент 2503662 (10.01.2014)
новые 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловые соединения в качестве ингибиторов тирозиназ, способ их получения и их применение в лечении человека и в косметических средствах -  патент 2499794 (27.11.2013)
композиции, синтез и способы применения ингибиторов холинэстеразы на основе инданона -  патент 2478619 (10.04.2013)
бензилпиперидиновое производное -  патент 2466127 (10.11.2012)
новые кристаллы 4-{3-[4-(3-{4-[амино(бутоксикарбонил-имино)метил]фенокси}пропил)-1-пиперидинил]пропокси}-n'-(бутоксикарбонил)бензамидина -  патент 2456272 (20.07.2012)
диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы -  патент 2440993 (27.01.2012)
новые производные пиперидина -  патент 2417985 (10.05.2011)
производные, имеющие активность агонистов ppar-рецепторов -  патент 2415846 (10.04.2011)
новое производное ариламидина, его соль и содержащий их противогрибковый агент -  патент 2415839 (10.04.2011)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D407/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D407/12:
производные феноксихроманкарбоновой кислоты, замещенные в 6-ом положении -  патент 2507200 (20.02.2014)
диспиро 1,2,4-триоксоланы как противомалярийные средства -  патент 2493159 (20.09.2013)
способы лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний с помощью соединений 2,4-пиримидиндиамина -  патент 2491071 (27.08.2013)
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов -  патент 2487121 (10.07.2013)
тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы -  патент 2483061 (27.05.2013)
аминосоединения и их медицинское применение -  патент 2470929 (27.12.2012)
производные 2,4,5-трифенилимидазолина как ингибиторы взаимодействия между белками p53 и mdm2, предназначенные для применения в качестве противораковых средств -  патент 2442779 (20.02.2012)
производное хинолона или его фармацевтически приемлемая соль -  патент 2440987 (27.01.2012)
производные нитрофурана, обладающие антибактериальным действием -  патент 2425044 (27.07.2011)
3,4-замещенные производные пирролидина для лечения гипертензии -  патент 2419606 (27.05.2011)

Класс C07D409/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D409/06:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека -  патент 2495873 (20.10.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)
аминопропилиденовое производное -  патент 2483063 (27.05.2013)
терапевтические замещенные лактамы -  патент 2481342 (10.05.2013)
гетероциклические соединения в качестве положительных модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 2 (рецептора mglu2) -  патент 2479577 (20.04.2013)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона -  патент 2479575 (20.04.2013)
соединения ((фенил)имидазолил)метилгетероарила, их применение, фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения, и набор, включающий такую композицию -  патент 2478631 (10.04.2013)
антигипертензивные соединения двойного действия, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные соединения -  патент 2476427 (27.02.2013)
замещенные ароматические гетероциклические соединения, как фунгициды -  патент 2448104 (20.04.2012)

Класс C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс A61K31/445  не конденсированные пиперидины, например пиперокаин

Патенты РФ в классе A61K31/445:
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
способ получения плевромутилинов -  патент 2512591 (10.04.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
новые 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловые соединения в качестве ингибиторов тирозиназ, способ их получения и их применение в лечении человека и в косметических средствах -  патент 2499794 (27.11.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2494089 (27.09.2013)
комбинация частичного агониста никотиновых рецепторов и ингибитора ацетилхолинестеразы, содержащая ее фармацевтическая композиция и ее применение в лечении когнитивных расстройств -  патент 2493851 (27.09.2013)
способ лечения остеоартроза височно-нижнечелюстного сустава -  патент 2486927 (10.07.2013)
композиции, синтез и способы применения ингибиторов холинэстеразы на основе инданона -  патент 2478619 (10.04.2013)
лекарственное средство, содержащее производное карбостирила и донепезил, для лечения болезни альцгеймера -  патент 2469723 (20.12.2012)

Класс A61K31/453  содержащие шестичленное кольцо с атомом кислорода в качестве гетероатома

Патенты РФ в классе A61K31/453:
способы лечения и/или подавления прироста массы -  патент 2519642 (20.06.2014)
ингибирование или профилактика нарушенной регуляции ангиогенеза с помощью производных рапамицина и фармацевтические комбинации, содержащие производное рапамицина -  патент 2445093 (20.03.2012)
3,5-замещенные пиперидины, как ингибиторы ренина -  патент 2415840 (10.04.2011)
аминоалкиламидометилзамещенные производные 2-(4-сульфониламино)-3-гидрокси-3,4-дигидро-2н-хроман-6-ила и лекарственные средства, содержащие эти соединения -  патент 2413725 (10.03.2011)
азотистые гетероциклические производные и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента -  патент 2409565 (20.01.2011)
пимекролимусная пенная композиция, включающая гексиленгликоль, необязательно олеиловый спирт, диметилизосорбид и/или триглицериды со средними цепями -  патент 2375044 (10.12.2009)
способ лечения расстройств эрекции у мужчин -  патент 2345778 (10.02.2009)
способы лечения и/или подавления прироста массы -  патент 2327461 (27.06.2008)
комбинация и способ предупреждения рака молочной железы -  патент 2322981 (27.04.2008)
офтальмические композиции, содержащие аскомицин -  патент 2313344 (27.12.2007)

Класс A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

Патенты РФ в классе A61P9/00:
соединение сальвианоловой кислоты л, способ его приготовления и применения -  патент 2529491 (27.09.2014)
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств -  патент 2528897 (20.09.2014)
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способы и составы для лечения субарахноидального кровоизлияния коронарной и артериальной аневризмы -  патент 2528097 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции -  патент 2527689 (10.09.2014)


Наверх