ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

новые пиперазины в качестве антималярийных агентов

Классы МПК:C07D295/18 карбоновыми кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами
C07D209/04 индолы; гидрированные индолы
C07D209/16 триптамины
C07D213/26 радикалы, замещенные галогенами или нитрогруппами
C07D213/38 только с водородом или углеводородными радикалами, связанными с замещающим атомом азота
C07D213/40 ацильноя группа при замещающем атоме азота
C07D213/60 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D213/74 амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители
C07D217/04 с углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомом азота кольца
C07D217/14 с радикалами, кроме аралкильных
C07D233/54 с двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D239/42 один атом азота
C07D277/28 радикалы, замещенные атомами азота
C07D307/14 радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы
C07D317/58 радикалы, замещенные атомами азота
A61K31/4965  не конденсированные пиразины
A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
A61P33/06 противомалярийные средства
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-10-20
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I:

новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358

где Х означает -СН2- или связь; n означает целое число 1; R1 означает алкил; циклоалкил; гидроксиэтил; бензо[1,3]диоксолил; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, алкокси, -CF3 или алкилкарбонилом; или фенил, который ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из алкила и галоида; пиридил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом или -CF3; фуранил, который может быть монозамещен метилом, гидроксиметилом или бромом, или фуранил, который дизамещен алкилом; тиенил, который может быть монозамещен метилом или хлором; пиримидинил; изохинолинил; бензгидрил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; или тиазолил; или Х означает -С(=O)- и R1 означает водород; R2 означает индолил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, гидрокси или циано, или фенил, который дизамещен галоидом; пиридил; бензотиенил; тиазолил или тиенил; R3 означает индолил, пиридил, который может быть монозамещен алкокси, алкоксиалкокси, NR31R32, морфолином, пиперидином, оксопиперидинилом, оксопирролидинилом, пиридилом или фенилом; или фенил, который монозамещен фенилом, пиридилом, алкилом, алкокси, диалкиламино, морфолином, N-бензил-N-алкиламино, (диалкиламино)алкокси, фенилалкокси или тетрагидроизохинолинилом; или R3 означает группу:

новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358

где Z означает фенил или пиридил; R 31 означает 2-С15алкоксиэтил, фенил, пиридил, фенилалкил, гидроксиалкилкарбонил, алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил или фенилкарбонил; R32 означает водород или метил; R35 означает алкил, алкилкарбонил, фенил, пиридил или пиримидинил; и R4 означает фенил-СН=СН-, где фенил может быть моно-, ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из галоида, алкила, алкокси и -CF3; или фенил-СН2-СН2, где фенил дизамещен -CF 3; и к их оптически чистым энантиомерам, смеси энантиомеров, такие как, например, рацематы, оптически чистые диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастеромерных рацематов и мезоформы, также как соли таких соединений. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению соединений по любому из п.п.1-4.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антималярийной активностью.

3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Рисунки к патенту РФ 2423358

новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358

Текст описания приведен в факсимильном виде. новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358 новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I

новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358

где Х означает -СН2- или связь;

n означает целое число 1;

R1 означает алкил; циклоалкил; гидроксиэтил; бензо[1,3]диоксолил; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, алкокси, -CF 3 или алкилкарбонилом; или фенил, который ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из алкила и галоида; пиридил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом или -CF 3; фуранил, который может быть монозамещен метилом, гидроксиметилом или бромом, или фуранил, который дизамещен алкилом; тиенил, который может быть монозамещен метилом или хлором; пиримидинил; изохинолинил; бензгидрил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; или тиазолил; или Х означает -С(=O)- и R1 означает водород;

R2 означает индолил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, гидрокси или циано, или фенил, который дизамещен галоидом; пиридил; бензотиенил; тиазолил или тиенил;

R3 означает индолил, пиридил, который может быть монозамещен алкокси, алкоксиалкокси, NR31 R32, морфолином, пиперидином, оксопиперидинилом, оксопирролидинилом, пиридилом или фенилом; или фенил, который монозамещен фенилом, пиридилом, алкилом, алкокси, диалкиламино, морфолином, N-бензил-N-алкиламино, (диалкиламино)алкокси, фенилалкокси или тетрагидроизохинолинилом;

или R3 означает группу:

новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358

где Z означает фенил или пиридил;

R31 означает 2-С15алкоксиэтил, фенил, пиридил, фенилалкил, гидроксиалкилкарбонил, алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил или фенилкарбонил;

R32 означает водород или метил;

R35 означает алкил, алкилкарбонил, фенил, пиридил или пиримидинил; и

R 4 означает фенил-СН=СН-, где фенил может быть моно-, ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из галоида, алкила, алкокси и -CF3; или фенил-СН2-СН 2, где фенил дизамещен -CF3;

и оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как, например, рацематы, оптически чистые диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастеромерных рацематов и мезоформы, также как соли таких соединений.

2. Соединение по п.1 формулы I'

новые пиперазины в качестве антималярийных агентов, патент № 2423358

в которой n, X, R1, R2 , R3 и R4 имеют значения, определенные в п.1.

3. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пентилбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пентилбензил)-3-(3-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пентилбензил)-3-(2-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(4-метоксифенил)-N-(4-пентилбензил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(3-метоксифенил)-N-(4-пентилбензил)акриламид, и

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(3,5-бис-трифторметилфенил)-N-(4-пентилбензил)пропионамид.

4. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пиридин-4-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пиридин-3-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил-2-оксоэтил]-N-[4-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)бензил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-бензилоксибензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[4-(4-пиримидин-2-илпиперазин-1-ил)бензил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)бензил]-N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[6-(4-пиримидин-2-илпиперазин-1-ил)пиридин-3-илметил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-фуран-2-илметилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этоксибензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этоксибензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-оксо-2-(4-тиофен-2-илметилпиперазин-1-ил)этил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-{(S)-1-бензил-2-[4-(4-метилбензил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-{(S)-1-бензил-2-[4-(4-этилбензил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-{(S)-1-бензил-2-[4-(3Н-имидазол-4-илметил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[2,4']бипиридинил-5-илметил-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-{(S)-1-бензил-2-[4-(4-изопропилбензил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-оксо-2-(4-тиазол-2-илметилпиперазин-1-ил)этил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-п-толилакриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-оксо-2-(4-пиридин-3-илметилпиперазин-1-ил)этил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-оксо-2-(4-тиофен-3-илметилпиперазин-1-ил)этил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-{(S)-1-бензил-2-[4-(2,3-дифтор-4-метилбензил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-{(S)-1-бензил-2-[4-(3,4-диметилбензил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-оксо-2-(4-пиримидин-5-илметилпиперазин-1-ил)этил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этоксибензил)-3-(4-метоксифенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-оксо-2-(4-пиридин-2-илметилпиперазин-1-ил)этил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-{(S)-1-бензил-2-[4-(3-метилбензил)пилеразин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-п-толилакриламид,

N-{(S)-1-бензил-2-оксо-2-[4-(4-трифторметилбензил)пиперазин-1-ил]этил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(4-бромфенил)-N-(4-пиридин-2-илбензил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(4-бромфенил)-N-(4-этилбензил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-(3-фтор-4-метоксифенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(6-трифторметилпиридин-3-ил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-(4-метокси-2,3-диметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[2,3']бипиридинил-5-илметил-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-(4-метокси-3-метилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[4-(3-диметиламинопропокси)бензил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-{(S)-1-бензил-2-[4-(6-метоксипиридин-3-илметил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пентилбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(3,5-диметоксифенил)-N-(4-этилбензил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(3-фтор-4-метоксифенил)-N-(4-пиридин-2-илбензил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[4-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)бензил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-(3-фтор-4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-пиридин-3-илметил-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[4-(3-диметиламинопропокси)бензил]-3-(4-метоксифенил)акриламид,

N-бензил-N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-(2-фтор-4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-(S)-1-(4-хлорбензил)-2-оксоэтил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-морфолин-4-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-оксо-2-(4-пиридин-4-илметилпиперазин-1-ил)этил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[6-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)пиридин-3-илметил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-{(S)-1-бензил-2-[4-(1Н-имидазол-2-илметил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-(4-метоксифенил)акриламид,

N-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксо-(S)-1-пиридин-2-илметилэтил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-{(S)-1-бензил-2-[4-(6-метилпиридин-2-илметил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(6-морфолин-4-илпиридин-3-илметил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[6-(2-оксопирролидин-1-ил)пиридин-3-илметил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(6-фенилпиридин-3-илметил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-3-илметил]-N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[4-(4-фенилпиперазин-1-ил)бензил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-тиофен-3-илметил-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-{(S)-1-бензил-2-[4-(3,5-диметилбензил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(4-фторфенил)-N-(4-пиридин-2-илбензил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-(4-фторфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[6-(2-гидроксиацетиламино)пиридин-3-илметил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксо-(S)-1-тиазол-4-илметилэтил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-метилпилеразин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пентилбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[6-(2-метоксиэтокси)пиридин-3-илметил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)бензил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(6-метоксипиридин-3-илметил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-тиазол-2-илметил-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-{(S)-1-бензил-2-[4-(2,3-диметилбензил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-оксо-2-(4-тиофен-2-илметилпиперазин-1-ил)этил]-N-пиридин-3-илметил-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-пиридин-4-илметил-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-фуран-2-илметилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-пиридин-3-илметил-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-{(S)-1-бензил-2-[4-(2,4-диметилбензил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксо-1-тиазол-2-илметилэтил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[6-(2-метоксиэтиламино)пиридин-3-илметил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(6-этоксипиридин-3-илметил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-{6-[(2-гидроксиэтил)метиламино] пиридин-3-илметил}-3-(4-трифторметилфенил)акриламид, и

N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(2-фтор-4-трифторметилфенил)-N-(4-пиридин-2-илбензил)акриламид.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая антималярийной активностью, включающая соединение по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый носитель.

6. Соединение по любому из пп.1-4 или композиция по п.5 в качестве антималярийных агентов.

7. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики протозойных инфекций.

8. Применение по п.7 для лечения и/или профилактики малярии.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2423358

patent-2423358.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D295/18 карбоновыми кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами

Патенты РФ в классе C07D295/18:
новые соединения 951: бифенилоксипропановая кислота в качестве модулятора crth2-рецептора и промежуточные соединения -  патент 2472785 (20.01.2013)
производные арил- и гетероарилэтилацилгуанидина, их получение и их применение в терапии -  патент 2446165 (27.03.2012)
производные циннамоил-пиперазина и их применение в качестве антагонистов par-1 -  патент 2440997 (27.01.2012)
амиды 3-арил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты, амиды 3-гетероарил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты и родственные соединения, обладающие обезболивающим и/или иммуностимулирующим действием -  патент 2433999 (20.11.2011)
сложноэфирные производные и их медицинское применение -  патент 2431480 (20.10.2011)
антагонист рецептора s1p3 -  патент 2424227 (20.07.2011)
новый класс ингибиторов гистондеацетилаз -  патент 2420522 (10.06.2011)
ароматическое соединение -  патент 2416608 (20.04.2011)
производные 1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-3-фенилпропенона и их применение, фармацевтическая композиция и способ ингибирования рецепторов хемокина (ccr-1) -  патент 2347782 (27.02.2009)
ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином -  патент 2345065 (27.01.2009)

Класс C07D209/04 индолы; гидрированные индолы

Патенты РФ в классе C07D209/04:
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2503660 (10.01.2014)
краситель, содержащий закрепляющую группу в молекулярной структуре -  патент 2490746 (20.08.2013)
соединения 2-(2-оксоиндолин-3-илиден)метил-5-(2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил)-6,7 дигидро-1-н-пиррол[3,2-с]пиридин-4(5н)-она и их применение в качестве ингибиторов протеинкиназы -  патент 2472792 (20.01.2013)
способ выделения этилового эфира 1,2-диметил-5-ацетокси-3-индолилкарбоновой кислоты из реакционной массы -  патент 2422440 (27.06.2011)
замещенные в индольном ядре производные трииндолилметанов, способ их получения и их антибактериальная и противогрибковая активность -  патент 2388749 (10.05.2010)
3-амино-1-арилпропилиндолы, применяемые в качестве ингибиторов обратного захвата моноаминов -  патент 2382031 (20.02.2010)
способ получения ингибиторов дипептидилпептидазы iv и их производных -  патент 2373194 (20.11.2009)
катализатор дегидрирования 4,5,6,7-тетрагидроиндола в индол и способ его получения -  патент 2345066 (27.01.2009)
ацилированные инданиламины и их использование в качестве фармацевтических средств -  патент 2339614 (27.11.2008)
способ получения производного индолопирролокарбазола -  патент 2337105 (27.10.2008)

Класс C07D209/16 триптамины

Патенты РФ в классе C07D209/16:
способ получения n-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2е-2-пропенамида и исходных материалов для него -  патент 2448090 (20.04.2012)
способ получения 3-индолилфенилметил 2-замещенных циклических альфа-кетонов -  патент 2302409 (10.07.2007)
гидроксаматные производные, применимые в качестве ингибиторов дезацетилазы -  патент 2302408 (10.07.2007)
способ получения серотонина и его фармакологически приемлемых солей -  патент 2299880 (27.05.2007)
производные сульфонамида, их получение и применение в качестве лекарственных средств -  патент 2293082 (10.02.2007)
способ получения серотонина и его фармакологических солей -  патент 2227140 (20.04.2004)
производные индола, способ их получения, фармацевтическая композиция, проявляющая связывающую селективность по отношению к рецепторам 5-нт1d и вазоконстрикторное действие, связанное с агонизмом рецепторов 5 нт1d, и способ селективного связывания 5-нт1d-рецепторов или агонистического действия на 5-нт1d-рецепторы -  патент 2117667 (20.08.1998)
сульфатная соль (2:1) 3-[2-(диметиламино)этил]-n-метил-1н- индол-5-метансульфонамида или ее фармацевтически приемлемые сольваты, способ их получения, фармацевтические композиции на их основе, способ лечения головной боли -  патент 2108328 (10.04.1998)
1-бензил-2-оксотриптамин гидрохлорид и его производные, обладающие гепатозащитной активностью -  патент 2084449 (20.07.1997)

Класс C07D213/26 радикалы, замещенные галогенами или нитрогруппами

Патенты РФ в классе C07D213/26:
стабильная инсектицидная композиция и способ её получения (варианты) -  патент 2523293 (20.07.2014)
стабильная пестицидная композиция на основе сульфоксимина и способ борьбы с насекомыми -  патент 2518251 (10.06.2014)
спироциклические нитрилы в качестве ингибиторов протеазы -  патент 2478620 (10.04.2013)
способ получения 3-дихлорметилпиридина -  патент 2316547 (10.02.2008)
производное бензоилпиридина или его соль, содержащий его в качестве активного ингредиента фунгицид, способы его получения и промежуточные соединения для его получения -  патент 2255088 (27.06.2005)
замещенные 3-пиридилметиламины и фокусированная библиотека -  патент 2228930 (20.05.2004)
фитопатогенный фунгицид, производное 2-пиридилметиламина, фунгицидная композиция, способ борьбы с фитопатогенными грибами -  патент 2224746 (27.02.2004)
способ получения е-изомеров производных акриловой кислоты -  патент 2024511 (15.12.1994)

Класс C07D213/38 только с водородом или углеводородными радикалами, связанными с замещающим атомом азота

Патенты РФ в классе C07D213/38:
пиридилдиамидные комплексы переходных металлов, их получение и применение -  патент 2514405 (27.04.2014)
гетероциклические соединения в качестве положительных модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 2 (рецептора mglu2) -  патент 2479577 (20.04.2013)
производные арил- и гетероарилэтилацилгуанидина, их получение и их применение в терапии -  патент 2446165 (27.03.2012)
производное амина, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора npy y5 -  патент 2433119 (10.11.2011)
новые антагонисты nk1 и nk2 -  патент 2419609 (27.05.2011)
аминоспиртовые производные -  патент 2399614 (20.09.2010)
2-фенилэтиламинопроизводные в качестве модуляторов кальциевых и/или натриевых каналов -  патент 2397160 (20.08.2010)
новые производные гексафторизопропанола -  патент 2389718 (20.05.2010)
способы получения ингибиторов триптазы -  патент 2378271 (10.01.2010)
фенильные производные в качестве ppar агонистов -  патент 2374230 (27.11.2009)

Класс C07D213/40 ацильноя группа при замещающем атоме азота

Класс C07D213/60 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Класс C07D213/74 амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители

Патенты РФ в классе C07D213/74:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов -  патент 2499795 (27.11.2013)
отверждаемая композиция, содержащая термолатентное основание -  патент 2487867 (20.07.2013)
новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств -  патент 2487120 (10.07.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh -  патент 2481334 (10.05.2013)
производные 4-диметиламиномасляной кислоты -  патент 2474573 (10.02.2013)
композиции, полезные в качестве ингибиторов потенциалзависимых натриевых каналов -  патент 2470012 (20.12.2012)

Класс C07D217/04 с углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомом азота кольца

Патенты РФ в классе C07D217/04:
способ получения гидрохлоридов 3-метил-6,7-диалкокси-3,4-дигидроизохинолина на основе эвгенола -  патент 2524345 (27.07.2014)
соединение -  патент 2505532 (27.01.2014)
1-замещенные производные тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на их основе и способы их применения -  патент 2468010 (27.11.2012)
способ получения 1-дихлорметилизохинолина -  патент 2402535 (27.10.2010)
соединение, способное к связыванию с рецептором s1p, и его фармацевтическое применение -  патент 2390519 (27.05.2010)
арил- и гетероарилзамещенные тетрагидроизохинолины, фармацевтическая композиция и способ лечения на их основе -  патент 2309953 (10.11.2007)
производные альфа-(n-сульфонамидо)ацетамида как ингибиторы бета-амилоида -  патент 2300518 (10.06.2007)
производные тетрагидроизохинолина, содержащая их фармацевтическая композиция, способ ингибирования синаптического захвата допамина и способ лечения -  патент 2293728 (20.02.2007)
производные тетрагидропиридина и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2276140 (10.05.2006)
ненасыщенные производные гидроксимовой кислоты в качестве ингибиторов nadnad+ - adp-рибозилтрансферазы -  патент 2220953 (10.01.2004)

Класс C07D217/14 с радикалами, кроме аралкильных

Патенты РФ в классе C07D217/14:
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
1-замещенные производные тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на их основе и способы их применения -  патент 2468010 (27.11.2012)
замещенные 4-фенилтетрагидроизохинолины, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств, а также содержащие их лекарственные средства -  патент 2398766 (10.09.2010)
арил- и гетероарилзамещенные тетрагидроизохинолины и их применение для блокирования обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина -  патент 2388751 (10.05.2010)
производные тетрагидроизохинолина, содержащая их фармацевтическая композиция, способ ингибирования синаптического захвата допамина и способ лечения -  патент 2293728 (20.02.2007)
производные изохинолина и их соли -  патент 2136664 (10.09.1999)
производные акриловой кислоты, способы их получения (варианты), фунгицидная композиция, способ борьбы с грибами -  патент 2119483 (27.09.1998)

Класс C07D233/54 с двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью

Патенты РФ в классе C07D233/54:
замещенные о-[ -(азол-1-ил)алкил]-n-фенилкарбаматы в качестве средств с антиагрегационной активностью, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2488583 (27.07.2013)
(1-гидрокси-4,5-диметил-1н-имидазол-2-ил)(фенил)метаноноксим, проявляющий антиаритмические свойства -  патент 2478622 (10.04.2013)
биологически доступная для перорального применения кофейная кислота, относящаяся к противоопухолевым лекарственным средствам -  патент 2456265 (20.07.2012)
бифенильные производные и их применение при лечении гепатита с -  патент 2452729 (10.06.2012)
ингибиторы сфингозинкиназы -  патент 2447060 (10.04.2012)
способ синтеза производных имидазоламинокислот и родственных соединений -  патент 2444516 (10.03.2012)
применение 2-имидазолов для лечения расстройств цнс -  патент 2440344 (20.01.2012)
новые производные имидазола, их получение и использование в качестве лекарственных средств -  патент 2434855 (27.11.2011)
производные 1-аллилимидазола -  патент 2430090 (27.09.2011)
n-(1-(1-бензил-4-фенил-1н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил)бензамидные производные и родственные соединения в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (ksp) для лечения рака -  патент 2427572 (27.08.2011)

Класс C07D239/42 один атом азота

Патенты РФ в классе C07D239/42:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
соединения фениламинопиримидина и их применения -  патент 2498983 (20.11.2013)
способ получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот -  патент 2485083 (20.06.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh -  патент 2481334 (10.05.2013)
производные с азотсодержащим шестичленным ароматическим кольцом и содержащие их фармацевтические продукты -  патент 2470927 (27.12.2012)
сокристаллы -  патент 2470922 (27.12.2012)
химические соединения -  патент 2469034 (10.12.2012)
способ получения гранулированного водорастворимого гербицидного препарата на основе диэтилэтаноламинных и щелочных солей арилсульфонилмочевин -  патент 2466128 (10.11.2012)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ -  патент 2455288 (10.07.2012)

Класс C07D277/28 радикалы, замещенные атомами азота

Патенты РФ в классе C07D277/28:
гетероциклические соединения в качестве положительных модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 2 (рецептора mglu2) -  патент 2479577 (20.04.2013)
ингибиторы протеинтирозинфосфатазы человека и способы их использования -  патент 2447065 (10.04.2012)
азольные и тиазольные производные и их применения -  патент 2436779 (20.12.2011)
ингибиторы тирозинфосфатазы белка человека и способы применения -  патент 2435763 (10.12.2011)
способ получения производного тиазола -  патент 2397161 (20.08.2010)
новые производные гексафторизопропанола -  патент 2389718 (20.05.2010)
ингибиторы фосфодиэстеразы 4, включая аналоги n-замещенного диариламина -  патент 2388750 (10.05.2010)
способ получения тиазола аминометилированием -  патент 2372340 (10.11.2009)
производные альфа-(n-сульфонамидо)ацетамида как ингибиторы бета-амилоида -  патент 2300518 (10.06.2007)
производные 5-членных гетероциклов, их получение и применение в качестве лекарственных средств -  патент 2288224 (27.11.2006)

Класс C07D307/14 радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы

Класс C07D317/58 радикалы, замещенные атомами азота

Патенты РФ в классе C07D317/58:
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
ингибиторы сфингозинкиназы -  патент 2447060 (10.04.2012)
глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы -  патент 2436768 (20.12.2011)
ароматическое соединение -  патент 2416608 (20.04.2011)
новые биоизостеры актинонина -  патент 2379284 (20.01.2010)
производные 1-пиперазин- и 1-гомопиперазинкарбоксилатов, их получение и их применение в терапии -  патент 2356890 (27.05.2009)
производные бензодиоксола, бензофурана, дигидробензофурана и бензодиоксана и содержащие их композиции -  патент 2190609 (10.10.2002)
5-амино -2-метилбензодиоксолан -1,3(2,4- дихлорофенокси) ацетат в качестве гербицида и регулятора роста растений -  патент 2047612 (10.11.1995)
5-амино -2-метилбензодиоксолан -1,3(2-метокси -3,6-дихлоро) бензоат, проявляющий гербицидную активность -  патент 2047611 (10.11.1995)
5-амино -2-метилбензодиоксолан -1,3(4- метоксикарбонил -2,3, 5,6- тетрахлоро)бензоат в качестве гербицида -  патент 2047610 (10.11.1995)

Класс A61K31/4965  не конденсированные пиразины

Класс A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/506:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
терапевтические композиции, содержащие мацитентан -  патент 2519161 (10.06.2014)

Класс A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

Патенты РФ в классе A61K31/5377:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61P33/06 противомалярийные средства

Патенты РФ в классе A61P33/06:
протистоцидная активность 2-(4,5-дихлоримидазолил-1)-5 нитропиридина -  патент 2514007 (27.04.2014)
диспиро 1,2,4-триоксоланы как противомалярийные средства -  патент 2493159 (20.09.2013)
антималярийные соединения с гибкими боковыми цепями -  патент 2485107 (20.06.2013)
лечебно-профилактический препарат на основе антималярийного средства и пробиотика -  патент 2472505 (20.01.2013)
вакцины, содержащие антиген plasmodium -  патент 2423994 (20.07.2011)
замещенные 4-фенилтетрагидроизохинолины, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств, а также содержащие их лекарственные средства -  патент 2398766 (10.09.2010)
фармацевтический состав, обладающий противотуберкулезным действием -  патент 2280451 (27.07.2006)
спиро- или диспиро-1, 2, 4-триоксолан, фармацевтическая композиция на его основе и способ лечения -  патент 2271357 (10.03.2006)
применение ингибиторов натрий-водородного обмена для получения лекарственного средства в целях лечения заболеваний, вызываемых простейшими -  патент 2225726 (20.03.2004)


Наверх