ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение

Классы МПК:C07C271/22 с атомами углерода углеводородных радикалов, замещенных карбоксильными группами
C07D213/80 в положении 3
C07D307/46 связанные двойными связями атомы кислорода или два атома кислорода, связанные простыми связями с одним и тем же атомом углерода
C07D333/38 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
A61K31/195  имеющие аминогруппу
A61K31/341  не конденсированные с другим кольцом, например ранитидин, фуросемид, буфетолол, мускарин
A61K31/381  содержащие пятичленные кольца
A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):КСЕНОПОРТ, ИНК. (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-08-20
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к ацилоксиалкилкарбаматным пролекарствам (±)4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты, фармацевтическим композициям на их основе и их применению, для лечения спастичности или симптома спастичности, гастроэзифагеальной рефлюксной болезни (GERD), наркозависимости, алкогольной зависимости или злоупотребления алкоголем, или кашля или рвоты. Ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства представляют соединение формулы (V) или его фармацевтически приемлемую соль, где R1 выбирают из C1 6алкила, замещенного C16алкила, С36циклоалкила, фенила, фенилС16алкила, замещенного фенилС16 алкила, фенилаС26алкенила, С56 гетероарила, содержащего в качестве гетероатома 1 атом азота, кислорода или серы; R2 и R3 независимо выбирают из водорода, C16 алкила и С36циклоалкила; R4 выбирают из: водорода, фенила, фенилС16 алкила и C16алкила и где «замещенный» означает группу, в которой один или два атома водорода заменены заместителем, который представляют собой C1 6алкокси. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (VII) и его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой: фтор, хлор, бром или иод; R2 и R3 независимо выбирают из водорода и C16алкила; R4 выбирают из: водорода, C 16алкила, фенила и фенилС1 6алкила. Технический результат - ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства (±)4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты, которые являются подходящими для перорального введения и перорального введения с помощью лекарственных форм с замедленным высвобождением. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл.

ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347

ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347

Формула изобретения

1. Соединение формулы (V):

ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347

или его фармацевтически приемлемая соль,

где R1 выбирают из C16 алкила, замещенного C16алкила, С 36циклоалкила, фенила, фенилС1 6алкила, замещенного фенилС16алкила, фенилС26алкенила, С5 6 гетероарила, содержащего в качестве гетероатома 1 атом азота, кислорода или серы;

R2 и R3 независимо выбирают из водорода, C16 алкила и С36циклоалкила;

R 4 выбирают из водорода, фенила, фенилС1 6алкила и C16алкила и

где «замещенный» означает группу, в которой один или два атома водорода заменены заместителем, который представляют собой C16алкокси.

2. Соединение по п.1 формулы (VI):

ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347

где R1, R2, R3 и R4, как указано в п.1, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по любому из пп.1 или 2, где R1 выбирают из метила, этила, н-пропила, изопропила, бутила, изобутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, изо-пентила, втор-пентила, неопентила, циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, фенила, 4-метоксибензила, бензила, фенэтила, 2-пиридила, 3-пиридила или 4-пиридила.

4. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 выбирают из водорода, метила, этила, н-пропила, изопропила, бутила, изобутила, втор-бутила, трет-бутила, циклопентила, циклогексила и R3 представляет собой водород.

5. Соединение по любому из пп.1-4, где R4 представляет собой водород.

6. Соединение по любому из пп.1-2,

где R1 представляет собой изопропил;

R 2 представляет собой изопропил;

R3 представляет собой водород; и

R4 представляет собой водород.

7. Соединение по п.1 формулы:

ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347

или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение по п.1 формулы:

ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347

или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбирают из метила, пропила, бутила, изобутила, 2,2-диметилпропила, пентила, гексила, циклогексила, циклопентила, бензила, пиридила, фурила, тиенила, фенилпропенила, фенилпропила;

R2 и R3 независимо выбирают из водорода, метила, этила, пропила, изопропила, циклогексила;

R4 выбирают из водорода и бензила.

10. Соединение по любому из пп.1-7 и 9, которое представляет собой преимущественно один диастереомер.

11. Соединение по любому из пп.1-7 и 9, где стереохимия атома углерода, к которому присоединены R2 и R3, представляет собой S-конфигурацию.

12. Соединение по любому из пп.1-7 и 9, где стереохимия атома углерода, к которому присоединены R2 и R3 , представляет собой R-конфигурацию.

13. Фармацевтическая композиция для лечения спастичности или симптома спастичности, гастроэзифагеальной рефлюксной болезни (GERD), наркозависимости, алкогольной зависимости или злоупотребления алкоголем, или кашля, или рвоты, содержащая соединение по одному из пп.1-12, и фармацевтически приемлемый носитель.

14. Фармацевтическая композиция по п.13, содержащая лекарственную форму с замедленным высвобождением для перорального приема.

15. Соединение по любому из пп.1-12 для применения в способе лечения или профилактики спастичности, симптома спастичности, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (GERD), наркозависимости, алкогольной зависимости или злоупотребления алкоголем, пристрастия к никотину или злоупотребления никотином, или кашля, или рвоты.

16. Соединение по п.15, где симптом спастичности выбирают из: непроизвольных движений и боли, связанной со спастичностью.

17. Применение соединения по любому из пп.1-12 для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики спастичности, симптома спастичности, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (GERD), наркозависимости, алкогольной зависимости или злоупотребления алкоголем, или кашля, или рвоты.

18. Применение по п.17, где симптом спастичности выбирают из непроизвольных движений и/или боли, связанной со спастичностью.

19. Соединение формулы (VII):

ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347

и его фармацевтически приемлемая соль, где Х представляет собой фтор, хлор, бром или иод;

R2 и R 3 независимо выбирают из водорода и C1 6алкила;

R4 выбирают из водорода, C 16алкила, фенила и фенилС1 6алкила.

20. Соединение по п.19, где Х представляет собой хлор;

R2 и R3 представляют собой метил; и

R4 представляет собой бензил.

21. Соединение по п.19 формулы (VIII):

ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347

и его фармацевтически приемлемая соль.

22. Соединение по любому из пп.19 и 21, где R2 выбирают из водорода, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, втор-бутила; и R3 представляет собой водород.

23. Соединение по любому из пп.19 и 21, где R4 представляет собой водород.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347 ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства, способы синтеза и применение, патент № 2423347

Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2423347

patent-2423347.pdf

Класс C07C271/22 с атомами углерода углеводородных радикалов, замещенных карбоксильными группами

способ и промежуточные соединения для получения производных 5-бифенил-4-ил-2-метилпентановой кислоты -  патент 2513521 (20.04.2014)
производные 2-амино-2-фенилалканола, их получение и фармацевтические композиции, содержащие их -  патент 2486174 (27.06.2013)
способ деацетилирования -аминоацеталей -  патент 2477270 (10.03.2013)
способ получения производных фенилаланина с хиназолиндионовым скелетом и промежуточных соединений, применяемых при получении таких производных -  патент 2469028 (10.12.2012)
лечение или предупреждение синдрома беспокойных ног с использованием пролекарств аналогов гамк -  патент 2458049 (10.08.2012)
способ получения -n-трет-бутилоксикарбонил-l-лизина -  патент 2436769 (20.12.2011)
кристаллическая форма аналога y-аминомасляной кислоты -  патент 2412162 (20.02.2011)
альтернативные способы синтеза ингибиторов ренина и их промежуточных соединений -  патент 2411230 (10.02.2011)
антинеоплазические соединения и фармацевтические композиции на их основе -  патент 2404987 (27.11.2010)
способ получения производных этилендиамина, имеющих галогенированную карбаматную группу и ацильную группу, и промежуточных веществ для получения производных -  патент 2404963 (27.11.2010)

Класс C07D213/80 в положении 3

реагенты и способы введения радиоактивной метки -  патент 2524284 (27.07.2014)
производные аминоникотиновой кислоты и изоникотиновой кислоты как ингибиторы дгодг (дигидрооротатдегидрогеназы) -  патент 2469024 (10.12.2012)
производное 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионата - никотинат 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионат калия, обладающее эндотелиопротекторной активностью -  патент 2465268 (27.10.2012)
пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное -  патент 2408581 (10.01.2011)
пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное -  патент 2408580 (10.01.2011)
способ получения хирального гентизата амлодипина -  патент 2393150 (27.06.2010)
пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное -  патент 2376289 (20.12.2009)
катализатор и способ получения никотиновой кислоты -  патент 2371247 (27.10.2009)
производные пиридина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы iv -  патент 2353617 (27.04.2009)
способ получения диариламина -  патент 2351590 (10.04.2009)

Класс C07D307/46 связанные двойными связями атомы кислорода или два атома кислорода, связанные простыми связями с одним и тем же атомом углерода

Класс C07D333/38 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса -  патент 2490253 (20.08.2013)
4-(4-бромфенил)-4-оксо-2-{[3-(этоксикарбонил)-4,5-диметилтиен-2-ил]амино}-2-бутеновая кислота, обладающая противовоспалительной и анальгетической активностью -  патент 2485112 (20.06.2013)
способ получения гидрохлорида метилового эфира 4-метил-3-[2-(n-пропиламино)пропиониламино]тиофен-2-карбоновой кислоты -  патент 2477278 (10.03.2013)
способ получения 3-(2-хлорпропионил)амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена -  патент 2471792 (10.01.2013)
соединения, моделирующие внутриклеточный кальций -  патент 2465272 (27.10.2012)
замещенные производные циклогексилметила -  патент 2451009 (20.05.2012)
фунгицидные производные n-6-членного конденсированного (гетеро)арилметилен-n-циклоалкилкарбоксамида -  патент 2440982 (27.01.2012)
новые полициклические соединения -  патент 2434006 (20.11.2011)
амиды 3-арил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты, амиды 3-гетероарил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты и родственные соединения, обладающие обезболивающим и/или иммуностимулирующим действием -  патент 2433999 (20.11.2011)
соединение сульфонамида или его соль -  патент 2425029 (27.07.2011)

Класс A61K31/195  имеющие аминогруппу

Класс A61K31/341  не конденсированные с другим кольцом, например ранитидин, фуросемид, буфетолол, мускарин

композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
халконы в качестве усилителей антимикробных средств -  патент 2521252 (27.06.2014)
способ терапии при маститах у собак -  патент 2513998 (27.04.2014)
соединения для применения в визуализации, диагностике и/или лечении заболеваний центральной нервной системы или опухолей -  патент 2505528 (27.01.2014)
антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и способы их применения -  патент 2505527 (27.01.2014)
новые лиганды сигма ( )-рецепторов с антиапоптотическими и/или проапоптотическими свойствами в отношении биохимических механизмов клетки, обладающие нейропротекторным, противораковым, антиметастатическим и противовоспалительным действием при хроническом воспалительном процессе -  патент 2497511 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний -  патент 2491070 (27.08.2013)
хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса -  патент 2490253 (20.08.2013)
новые 4-(гетероциклоалкил)бензол-1,3-диольные соединения в качестве ингибиторов тирозиназ, способ их получения и их применение в лечении человека, а также в косметических средствах -  патент 2482116 (20.05.2013)
сульфонамидные соединения или их соли -  патент 2481329 (10.05.2013)

Класс A61K31/381  содержащие пятичленные кольца

новые лиганды g-квадруплексов на основе гетероаренантрацендионов, ингибирующие рост опухолевых клеток -  патент 2527459 (27.08.2014)
мультитаргетные ингибиторы опухолевого роста на основе линейных гетероаренантрацендионов -  патент 2527273 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
(z)-2-[(3-карбамоил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амино]-4-(4-r-фенил)-4-оксобут-2-еновые кислоты, обладающие анальгетической активностью -  патент 2503671 (10.01.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2503660 (10.01.2014)
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
4-триметиламмониобутираты в качестве ингибиторов срт2 -  патент 2502727 (27.12.2013)

Класс A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства -  патент 2526169 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза -  патент 2519739 (20.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом -  патент 2517520 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение -  патент 2505541 (27.01.2014)
Наверх