Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

композиция для профилактики и лечения хронической сердечно-сосудистой недостаточности

Классы МПК:A61K36/734 Crataegus (боярышник)
A61K31/185  кислоты; ангидриды, галогенангидриды или их соли, например сульфокислоты, имидо-, гидразоно- или гидроксимовые кислоты
A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Ахмадова Етима Абуязидовна (RU),
Батаев Хизир Мухидинович (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2010-06-01
публикация патента:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для профилактики и лечения хронической сердечно-сосудистой недостаточности. Композиция для профилактики и лечения хронической сердечно-сосудистой недостаточности представляет собой смесь порошков цветов и плодов боярышника кроваво-красного и гипоксена, взятых в определенном соотношении. Вышеописанная композиция эффективна для профилактики и лечения хронической сердечно-сосудистой недостаточности, способствует уменьшению возбудимости миокарда, усиливает кровообращение в сосудах сердца, оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, повышает сопротивляемость организма к неблагоприятным факторам, уменьшает одышку, повышенную утомляемость в покое или при физической нагрузке. 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к фармации, а именно к созданию комплексных средств, включающих растительные компоненты для профилактики и лечения хронической сердечно-сосудистой недостаточности (ХСН).

Сердечная недостаточность - это неспособность сердца обеспечивать кровью ткани в соответствии с их метаболическими потребностями, развивается приблизительно у 1-2% популяции, с возрастающим уровнем заболеваемости в старших возрастных группах. Самыми распространенными причинами ХСН являются: ишемическая болезнь сердца (ИБС) - 50-70%, артериальная гипертензия (АГ) - 12-17%, дилатационная кардиомиопатия - 7-14%.

Пациентам с ХСН необходимо принимать терапию ежедневно и длительно. Несмотря на широкий выбор средств, которые предлагает сегодня фармацевтический рынок, по-прежнему является актуальной проблема создания эффективных, безопасных и доступных по цене препаратов, что было и будет основными условиями постоянного и длительного приема медикаментов, а следовательно, залог эффективного лечения.

В схему стандартного медикаментозного лечения ХСН входят препараты, направленные на снятие основных симптомов заболевания, улучшение качества и продление жизни пациентов: диуретики, сердечные гликозиды, периферические вазодилататоры, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы - адренорецепторов, антагонисты рецепторов ангиотензина II и др.

Самым важным из сердечных препаратов для больных с хронической сердечной недостаточностью является наперстянка (дигиталис) и препараты из нее.

Кроме того, широко используется настой плодов боярышника, который пьют 2-3 раза в день вместо чая, и отвар из цветков боярышника (10 г на 200 мл кипятка) - три раза в день по 1/2 стакана. Также хорошее средство при хронической сердечной недостаточности с явлениями мерцательной аритмии является жидкий экстракт боярышника, который принимают по 25 капель три-четыре раза в день.

Это обусловлено тем, что биологически активные вещества боярышника:флавоноиды (до 2%) - витексин-2''-рамнозид, ацетилвитексин-2''-рамнозид, гиперозид, витексин, рутин; процианидины - производные конденсации катехинов и/или эпикатехинов с различной степенью полимеризации, олигомерные процианидины (до 3%), тритерпеновые сапонины - олеановая и урсоловая кислоты; феноловые кислоты, хлорогеновая и кофеиновая кислоты; амины - холин; ксантины; минералы (преимущественно соли калия), понижают артериальное давление, улучшают коронарное и мозговое кровообращение, улучшают функциональное состояние миокарда, нормализуют сон.

Как показано в WHO Monograph, 1998; и Zapfe, 2001, в плацебо контролируемых исследованиях продемонстрирована эффективность экстрактов цветов и листьев боярышника в лечении сердечной недостаточности II класса по NYHA, а при более высоких дозировках, даже III класса [8, 9]. По данным Rietbrock и др., 2001, в плацебо контролируемом, рандомизированном, двойном слепом исследовании была показана эффективность стандартизированного экстракта свежих ягод боярышника, что касается устойчивости к нагрузкам и качества жизни. Ранее обсервационное исследование Degenring, 1996, с участием 44 пациентов, принимающих экстракт свежих ягод боярышника, продемонстрировало клинически значимое улучшение симптомов у 86% больных, а также очень хорошую переносимость. В большинстве опубликованных исследований продолжительность лечения составляла восемь недель. В двух исследованиях Bödigheimer и др., 1994; Eichstädt и др., 1989, длительностью четыре недели, получены противоречивые результаты: значительное повышение устойчивости к нагрузкам зафиксировано только в одном из них.

Лечебный курс продолжительностью 12 недель, по данным Zapfe jun., 2001, продемонстрировал положительные результаты. В связи с тем, что одышка и утомляемость не развиваются до момента достижения значительно более высокой нагрузки, предполагается, что существенное улучшение велоэргометрических показателей позволяет пациентам со II классом по NYHA получить пользу от продолжительного лечения экстрактом ягод боярышника. По мнению Roger и др., 1998, терапевтическое воздействие и, как следствие, оптимизация работы сердца уже начиная с I-II функционального класса, должна привести к заметному уменьшению уровня смертности. В других плацебо контролируемых, двойных слепых исследованиях 136 больных и 30 больных с сердечной недостаточностью II класса по NYHA получали перорально 160 мг экстракта/день или плацебо на протяжении 8 недель. Основным изучаемым параметром были изменения кровяного давления и частоты сердечных сокращений (BHP) (систолическое артериальное давление x ЧСС/100), сравниваемые при нагрузке 50 Вт и в спокойном состоянии в начале лечения и по его завершении. В группах с активным препаратом зафиксировано статистически значимое повышение устойчивости к нагрузкам, на что указывает уменьшение разницы показателей ВНР: исследуемая группа - 6,2, плацебо +0,1, p=0,018 [15]; исследуемая группа - 11,6, плацебо - 4,9, p=0,05. Также отмечено уменьшение субъективных жалоб (p<0,05) или жалоб, выраженных в бальной оценке (исследуемая группа - 16,5, плацебо - 4, p<0,05). В обзорном исследовании 1011 больных с сердечной недостаточностью II класса по NYHA лечились при помощи 900 мг экстракта ежедневно на протяжении 24 недель. Отечность в области голеностопных суставов исчезла у 83%, а ночная полиурия - у 50% больных. Фракция выброса увеличилась на 6,7%, артериальное давление снизилось с 142,9/84,5 мм рт.ст. до 137,0/82,3 мм рт.ст., максимальная устойчивость к нагрузке возросла с 88,75 Вт до 102,5 Вт.

Обзор клинических исследований фармакодинамических свойств боярышника, включая экстракты листьев, цветов и плодов, подтверждает, что при использовании экстрактов боярышника, флавоноидов и процианидинов, как in vitro, так и in vivo наблюдается усиление сократимости миокарда (положительный инотропный эффект). Данный эффект, вероятно, возникает в основном благодаря процианидинам. В ряде in vitro и in vivo моделей, после введения экстрактов боярышника, флавоноидов и процианидинов, было продемонстрировано возрастание коронарного кровотока. Этот эффект также воспроизводится после перорального введения. Олигомерные процианидины, как предполагается, обладают наиболее выраженным воздействием. Некоторые разновидности экстрактов боярышника, флавоноидов и процианидинов, в in vitro и in vivo моделях, проявляют также антиаритмический эффект. Водные и спиртовые экстракты боярышника имеют незначительный гипотензивный эффект после внутривенного или перорального применения.

Однако XCH I и II стадии часто не лечится, нередко по причине побочных эффектов стандартной терапии.

Задачей настоящего изобретения является создание более эффективного средства для профилактики и лечения XCH.

В настоящее время на фоне большого количества препаратов растительного происхождения выделяются синтетические лекарственные средства.

Поставленная задача решается созданием композиции, включающей порошки цветов и плодов боярышника кроваво-красного, взятые в равном соотношении и гипоксена (полидигидроксифенилентиосульфонат натрия) при соотношении 1-2:1 соответственно. Композиция может быть выполнена в виде капсул.

Заболевания сердечно-сосудистой системы относятся к числу патологий, при которых гипоксические нарушения играют ведущую роль. Это связано с особенностями кислородного обеспечения кардиомиоцитов. Как известно клетки миокарда обладают максимальной энергоемкостью, поскольку совершают наиболее напряженную работу. Однако общее количество крови, циркулирующей в сердечной мышце, сравнительно невелико, и покрытие значительной потребности клеток в кислороде осуществляется за счет максимального извлечения кислорода из оксигемоглобина. Неслучайно до 30% объема клетки занимают митохондрии.

В самой сердечной мышце резервы кислорода практически отсутствуют и поэтому сокращение притока крови любого происхождения неизбежно сопровождается развитием гипоксии. Эти процессы имеют для клетки драматические последствия, поскольку основным субстратом для покрытия энергетических потребностей являются жирные кислоты, поступающие внутрь клетки с помощью ацил-карнитинового комплекса. При гипоксии наблюдается уменьшение запасов АТФ и вследствие этого - нарушение синтеза ацилкарнитина, развивается субстратный дефицит, связанный с невозможностью доставки жирных кислот к митохондриям. Процесс преобразования энергии постепенно угнетается, нарастает дефицит АТФ и других макроэргов, цитоплазма переполняется ионами Ca++, что приводит к расслаблению миофибрилл. Одновременно в клетку устремляются ионы Na+ и вода, а из клетки выходят ионы K+ . Развивается отек клеток миокарда, проявляющийся нарушением электрической стабильности сердца.

В результате упомянутых процессов нарастают прогрессирующие изменения миокарда, которые и обуславливают большую часть симптоматики, наблюдающейся при ишемической болезни сердца и ее проявлениях: стенокардии, аритмиях и крайней степени повреждения - инфаркте миокарда. В этих условиях применение антигипоксантов проявляется стабилизацией сердечного ритма, снижением риска развития аритмии. В результате курса Гипоксена имеет место существенное улучшение работы сердца, субъективно это проявляется уменьшением частоты и интенсивности приступов стенокардии, повышением физической работоспособности и, как следствие, улучшением качества жизни.

Композицию готовят простым смешиванием компонентов - 1-2 частей порошка цветов и плодов боярышника, взятых в равном соотношении с 1 частью гипоксена.

Композицию назначают перорально в капсулах по 1,2-1,8 г в сутки (4-6 капсул по 0,3 г 2-3 раза в день) курсом, продолжительностью 10 дней с профилактической целью и с лечебной - не меньше 3 недель.

Клинические испытания были проведены в Чеченской республике, в г.Грозном на добровольцах.

Группа больных состояла из 111 пациентов с XCH I и II стадии - 58 мужчин в возрасте от 42 до 65 лет и остальные женщины в возрасте от 40 до 62 лет.

Экспериментальные и клинические исследования дали возможность сформулировать некоторые общие принципы применения композиции в клинической практике. Среди них ишемия миокарда и головного мозга, как самостоятельные нозологические формы, и как синдромы, наблюдающиеся в случае хронической сердечной недостаточности.

В случае комплексного воздействия боярышника и гипоксена удается получить максимальный терапевтический эффект, поскольку только в условиях оптимизированного кислородного баланса специфическая терапия оказалась наиболее эффективна.

У больных хронической сердечной недостаточностью на фоне приема композиции снижаются проявления тканевой гипоксии, улучшается насосная функция сердца.

Композиция хорошо переносится при длительном курсовом применении.

Результаты исследований дают основания полагать, что существует достоверное положительное влияние боярышника в качестве дополнительной терапии при сердечной недостаточности.

Таким образом, клинические исследования композиции демонстрируют положительный инотропный эффект на сердечную мышцу человека, в дополнение к снижению порога стимуляции и коронарному сосудорасширяющему действию, повышению переносимости физической нагрузки и хорошие показатели безопасности, что предполагает возможность его использования для профилактики и лечения ХСН.

Применение заявленной композиции отражает синергетический эффект комплексного терапевтического действия известных средств. Композиция в терапии сердечной недостаточности способствует уменьшению возбудимости миокарда, усиливает кровообращение в сосудах сердца и в незначительной мере уменьшает сопротивление периферических сосудов, благодаря чему достигается усиление сокращений сердечной мышцы; оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, повышает сопротивляемость организма к неблагоприятным факторам, уменьшает одышку, повышенную утомляемость в покое или при физической нагрузке.

Кроме того, прием композиции снимает побочные действия известных средств, входящих в композицию - аллергические реакции (зуд кожи, эритема), острые флебиты и дискомфорт в области живота.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Композиция для профилактики и лечения хронической сердечно-сосудистой недостаточности, характеризующаяся тем, что она представляет собой смесь порошков цветов и плодов боярышника кроваво-красного, взятых в равном соотношении и гипоксена (полидигидроксифенилентиосульфонат натрия) при соотношении 1-2:1 соответственно.

2. Композиция по п.1 выполнена в форме капсул.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2421234

patent-2421234.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K36/734 Crataegus (боярышник)

Патенты РФ в классе A61K36/734:
способ местного лечения и профилактики основных стоматологических заболеваний у лиц пожилого и старческого возраста с применением жевательного фитосубстрата -  патент 2521373 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция, средство для профилактики и лечения метаболического синдрома и диабетической нефропатии и способ его получения -  патент 2519744 (20.06.2014)
сбор лекарственных растений гипотензивного действия -  патент 2519135 (10.06.2014)
биологически активная добавка к пище тонизирующего и адаптогенного действия -  патент 2489039 (10.08.2013)
лекарственный сбор растений для лечения сердечно-сосудистых заболеваний -  патент 2484843 (20.06.2013)
растительный сбор для лечения подростков с синдромом вегетативно-сосудистой дистонии по симпатикотоническому типу и артериальной гипертензии 1 и 2 степени -  патент 2457850 (10.08.2012)
сбор для лечения обстипаций у больных цереброваскулярными заболеваниями -  патент 2455019 (10.07.2012)
способ профилактики и лечения туберкулеза -  патент 2448722 (27.04.2012)
способ получения средства "боярышника настойка" -  патент 2435604 (10.12.2011)
сбор лекарственных растений для профилактики и лечения ишемической болезни сердца -  патент 2416424 (20.04.2011)

Класс A61K31/185  кислоты; ангидриды, галогенангидриды или их соли, например сульфокислоты, имидо-, гидразоно- или гидроксимовые кислоты

Патенты РФ в классе A61K31/185:
способ лечения и повышения качества жизни больных с синдромом диспепсии в сочетании с ожирением -  патент 2523558 (20.07.2014)
способ интраоперационной и ранней постоперационной инфузионной терапии -  патент 2523555 (20.07.2014)
способ регенерации костной ткани в эксперименте -  патент 2521344 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция для лечения заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением тканей глаза -  патент 2521337 (27.06.2014)
антимикробные композиции и способы применения -  патент 2519038 (10.06.2014)
препарат для профилактики и лечения желудочно-кишечных болезней новорожденных телят, протекающих с признаками диареи -  патент 2516969 (20.05.2014)
комбинированный офтальмологический препарат в виде глазных капель, содержащий полигексаметиленгуанидин и таурин -  патент 2513997 (27.04.2014)
мазь с наносубстанцией кальция глюконата для лечения кожных заболеваний, связанных с недостатком кальция в организме -  патент 2506071 (10.02.2014)
способ лечения острых отравлений животных неоникотиноидными инсектицидами -  патент 2505298 (27.01.2014)
способ коррекции репродуктивной функции коров в послеродовой период -  патент 2497509 (10.11.2013)

Класс A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

Патенты РФ в классе A61P9/00:
соединение сальвианоловой кислоты л, способ его приготовления и применения -  патент 2529491 (27.09.2014)
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств -  патент 2528897 (20.09.2014)
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способы и составы для лечения субарахноидального кровоизлияния коронарной и артериальной аневризмы -  патент 2528097 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции -  патент 2527689 (10.09.2014)

Наверх