неврологически-активные составы

Классы МПК:C07D239/88 атомы кислорода
C07D239/90 с ациклическими радикалами в положении 2 или 3
C07D239/91 с арильными или аралкильными радикалами в положении 2 или 3
C07D239/92 с гетероатомами, непосредственно связанными с атомами азота гетероциклического кольца, например бензазимид
C07D401/04 связанные непосредственно
C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D403/04 связанные непосредственно
C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D403/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D417/04 связанные непосредственно
C07D471/04 орто-конденсированные системы
A61K31/517  орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин
A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
A61P25/16 для лечения болезни Паркинсона
A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):ПРАНА БИОТЕХНОЛОДЖИ ЛИМИТЭД (AU)
Приоритеты:
подача заявки:
2005-04-01
публикация патента:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I обладающим антиамилоидогенным действием, способу их получения и применению в качестве активного компонента для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства. Соединения могут быть использованы для лечения неврологических состояний, более конкретно, для лечения нейродегенеративных состояний, таких как болезнь Альцгеймера. В соединении формулы I

неврологически-активные составы, патент № 2420520

R2 представляет собой Н или CH 2NR1R4, где R1 и R 4 независимо выбраны из Н, незамещенного C1-6 алкила, замещенного или незамещенного С3-6 циклоалкила; R3 представляет собой Н; замещенный или незамещенный С1-4алкил; замещенный или незамещенный С2-4 алкенил; замещенный или незамещенный 6-членный арил, конденсированный или не конденсированный с замещенным или незамещенным 6-членным арилом или 5-6-членным гетероарилом, содержащим 1-2 атома азота в цикле; замещенный или незамещенный насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный N-содержащий гетероцикл, который может дополнительно содержать атом азота, кислорода или серы, конденсированный или не конденсированный с замещенным или незамещенным 6-членным арилом или 5-6-членным гетероарилом, содержащим азот в цикле; (CH 2)nR6, где n - целое число от 1 до 6, а значения R6 и значения других радикалов указаны в формуле изобретения. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 20 табл.

Рисунки к патенту РФ 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520

Текст описания приведен в факсимильном виде. неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы I

неврологически-активные составы, патент № 2420520

в котором

R2 представляет собой Н или CH2NR1R4, где R1 и R4 независимо выбраны из Н, незамещенного C 1-6алкила, замещенного или незамещенного С3-6 циклоалкила;

R3 представляет собой Н; замещенный или незамещенный С1-4алкил; замещенный или незамещенный С2-4алкенил; замещенный или незамещенный 6-членный арил, конденсированный или не конденсированный с замещенным или незамещенным 6-членным арилом или 5-6-членным гетероарилом, содержащим 1-2 атома азота в цикле; замещенный или незамещенный насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный N-содержащий гетероцикл, который может дополнительно содержать атом азота, кислорода или серы, конденсированный или не конденсированный с замещенным или незамещенным 6-членным арилом или 5-6-членным гетероарилом, содержащим азот в цикле; (CH2)nR6, где n - целое число от 1 до 6, а R6 представляет собой замещенный или незамещенный С1-4алкил, замещенный или незамещенный С3-6циклоалкил, замещенный или незамещенный насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный N-содержащий гетероцикл, который может содержать в цикле дополнительно гетероатом, выбранный из азота, кислорода или серы; NR8R9, где R 8 и R9 независимо выбраны из Н, замещенного или незамещенного С1-4алкила, замещенного или незамещенного С3-6циклоалкила, замещенного или незамещенного насыщенного или ненасыщенного 5-или 6-членного N-содержащего гетероцикла, возможно содержащего дополнительный гетероатом, выбранный из азота и серы, и замещенного или незамещенного 6-членного арила; CH2CONR11R12, где R11 и R12 независимо выбраны из Н, замещенного или незамещенного C1-6алкила, замещенного или незамещенного С2-6 алкинила и замещенного или незамещенного 5- или 6-членного N-содержащего гетероцикла, конденсированного или неконденсированного с замещенным или незамещенным 6-членным арилом; и (CH2)m NHR13, где R13 выбран из замещенного или незамещенного C1-6алкила и SO2R14 , где R14 выбран из замещенного или незамещенного C1-6алкила и замещенного или незамещенного 6-членного арила, a m составляет от 1 до 6;

при этом заместители выбирают из следующих групп: С1-4алкил, С2-4 алкенил, C2-4алкинил, галоген, гидрокси, С1-4 алкокси, 6-членный гетероцикл с 1-2 гетероатомами в цикле, выбранными из азота, кислорода или серы, амино, С1-4алкиламино, диС1-4алкиламино, С2-4алкениламино;

R5 и R7 независимо выбраны из Н и галогена; и

Х представляет собой О, при следующих условиях:

(i) по крайней мере один из R2 и R3 не является Н;

(ii) по крайней мере один из R5 и R7 представляет собой галоген;

(iii) если Х представляет собой О, R5 и R7 представляют собой Cl, a R2 представляет собой Н, то R3 не является циклопропилом или парафторфенилом; и

(iv) если Х представляет собой О, R5 представляет собой Н, R7 представляет собой I, a

R2 представляет собой Н, то R3 не является С2-4 алкилом, и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, которое является соединением формулы IA

неврологически-активные составы, патент № 2420520

в котором

R5, R7 и Х соответствуют определениям, приведенным в п.1; и

R3 представляет собой замещенный или незамещенный С2-4алкил; замещенный или незамещенный С2-4 алкенил; замещенный или незамещенный насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный N-содержащий гетероцикл, конденсированный или не конденсированный с замещенным или незамещенным 6-членным арилом или 5-6-членным гетероарилом; (CH2)nR 6, в котором n составляет от 1 до 3, а R6 представляет собой замещенный или незамещенный С3-6циклоалкил или замещенный или незамещенный насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный N-содержащий гетероцикл; NR8R9 , в котором R8 представляет собой Н, a R9 -H, или замещенный или незамещенный С1-4алкил, или замещенный или незамещенный 6-членный арил.

3. Соединение по п.2, в котором R3 представляет собой замещенный или незамещенный С1-4алкил; замещенный или незамещенный С2-4алкенил; замещенный или незамещенный насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный N-содержащий гетероцикл, конденсированный или не конденсированный с замещенным или незамещенным 6-членным арилом или гетероарилом, (CH2)nR6 , где n составляет от 1 до 3, а R6 представляет собой замещенный или незамещенный С3-6циклоалкил или замещенный или незамещенный насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный N-содержащий гетероцикл; или NR8R9, где R8 представляет собой Н, a R9-H, или замещенный или незамещенный С1-4алкил, или замещенный или незамещенный 6-членный арил.

4. Соединение по любому из пп.1-3, имеющее следующий вид:

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

5. Соединение по п.1, являющееся соединением формулы IB:

неврологически-активные составы, патент № 2420520

в котором R2, R5, R 7 и Х соответствуют определению, приведенному в п.1.

6. Соединение по п.5, в котором R2 представляет собой CH2NR1R4, где R1 и R4 независимо выбраны из Н, замещенного или незамещенного C1-6алкила и замещенного или незамещенного С3-6 циклоалкила.

7. Соединение по любому из пп.1, 5 или 6, которое имеет следующий вид:

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

8. Соединение по п.1, являющееся соединением формулы 1C

неврологически-активные составы, патент № 2420520

в котором

R5, R7 и Х соответствуют определению, приведенному в п.1; и

R2C представляет собой CH2NR1 R4, где R1 и R4 независимо выбраны из Н и замещенного или незамещенного C1-6алкила; и

R3C является замещенным или незамещенным С 1-4алкилом.

9. Соединение по п.8, которое имеет следующий вид:

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520 неврологически-активные составы, патент № 2420520

неврологически-активные составы, патент № 2420520

10. Соединение по п.1, в котором R5 и R7 оба являются галогенами.

11. Соединение по п.10, в котором R5 и R7 оба являются хлором.

12. Соединение по п.1, обладающее антиамилоидогенным действием для применения в качестве активного компонента лекарственного средства.

13. Соединение по п.12, в котором лекарственное средство может быть использовано при амилоидогенных неврологических расстройствах.

14. Лекарственное средство, обладающее антиамилоидогенным действием, содержащее терапевтически эффективное количество соединения формулы I по п.1 и фармацевтически или ветеринарно приемлемый наполнитель.

15. Применение соединения формулы I по п.1 для производства лекарственного средства, для лечения амилоидогенных неврологических расстройств.

16. Применение по п.15, в котором соединение формулы I вводится перорально, местно или парентерально.

17. Соединение формулы I по п.1 для использования в качестве лекарственного средства, для ингибирования токсичности бета-амилоидного белка.

18. Соединение формулы I по п.1 для использования в качестве антиамилоидогенного агента.

19. Способ получения соединения формулы I по п.1, содержащий следующие операции:

(a) проведение реакции защищенного или незащищенного соединения формулы V

неврологически-активные составы, патент № 2420520

в котором R5 и R7 соответствуют определению, приведенному в п.1, с H2NR3 , где R3 соответствует определению, приведенному в п.1, с образованием защищенного или незащищенного соединения формулы VII

неврологически-активные составы, патент № 2420520

(b) восстановление соединения формулы VII с образованием защищенного или незащищенного соединения формулы VIII

неврологически-активные составы, патент № 2420520

циклизация соединения формулы VIII с образованием защищенного или незащищенного соединения формулы I, в котором R2 представляет собой Н, а R5 и R7 соответствуют определению, приведенному в п.1, с удалением защитных групп по мере необходимости на любом этапе; или

(d) циклизация соединения формулы VIII в присутствии R2CHO, R 2CO2H или R2C(ORX) 3, где RX является замещенным или незамещенным С1-4алкилом, а R2 соответствует определению, приведенному в п.1, за исключением водорода, с образованием защищенного или незащищенного соединения формулы I, в котором R2 соответствуют определению, приведенному в п.1, за исключением Н, а R5 и R7 соответствуют определению, приведенному в п.1, с удалением защитных групп по мере необходимости на любом этапе.

20. Способ получения соединения формулы I по п.1, где R2 представляет собой Н, содержащий следующие операции:

а) аминирование формамидом защищенного или незащищенного соединения формулы VI

неврологически-активные составы, патент № 2420520

в котором R5 и R7 соответствуют определению, приведенному в п.1, с образованием защищенного или незащищенного соединения формулы IX

неврологически-активные составы, патент № 2420520 ; и

b) проведение реакции соединения формулы IX с

R3-L или R3OSO2R X где L - уходящая группа, R3 соответствует определению, приведенному в п.1, а Rx соответствует определению, приведенному в п.19, с удалением защитных групп по мере необходимости на любом этапе.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2420520

patent-2420520.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D239/88 атомы кислорода

Патенты РФ в классе C07D239/88:
производные хиназолина, обладающие антидепрессивной, анксиолитической и ноотропной активностью -  патент 2507199 (20.02.2014)
производные хиназолина, обладающие ноотропной и антигипоксической активностью -  патент 2507198 (20.02.2014)
производные нафталинкарбоксамида в качестве ингибиторов протеинкиназы и гистондеацетилазы, способы их получения и применение -  патент 2497809 (10.11.2013)
производные хиназолинона, полезные в качестве ванилоидных антагонистов -  патент 2449995 (10.05.2012)
производные хиназолинона, полезные в качестве ванилоидных антагонистов -  патент 2396261 (10.08.2010)
хиназолиновые соединения -  патент 2365588 (27.08.2009)
хинолиновые и хиназолиновые производные -  патент 2256654 (20.07.2005)
новые соединения и их применение в качестве положительных модуляторов амра-рецепторов -  патент 2214405 (20.10.2003)
производные хиназолина и их применение в качестве ингибиторов фактора роста эндотелия сосудов -  патент 2196137 (10.01.2003)
производные хиназолина, способы их получения, фармацевтическая композиция, содержащая их, и способ получения антиангиогенного эффекта и/или эффекта снижения сосудистой проницаемости с их применением -  патент 2194701 (20.12.2002)

Класс C07D239/90 с ациклическими радикалами в положении 2 или 3

Класс C07D239/91 с арильными или аралкильными радикалами в положении 2 или 3

Патенты РФ в классе C07D239/91:
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
амидные производные -  патент 2427575 (27.08.2011)
амидные производные -  патент 2375352 (10.12.2009)
производные хиназолинона и их применение в качестве агонистов каннабиноидного (св) рецептора -  патент 2374235 (27.11.2009)
производные зн-хиназолин-4-она и лекарственное средство, обладающее свойствами специфического ингибитора моноаминооксидазы b -  патент 2340604 (10.12.2008)
новые соединения и их применение в качестве положительных модуляторов амра-рецепторов -  патент 2214405 (20.10.2003)
производные ацетамида (варианты), способы их получения (варианты), фармацевтическая композиция и средство -  патент 2160256 (10.12.2000)
производные 2,8-дизамещенного хиназолинона или их соли, фармацевтическая композиция с воздействующей на уровень кгмп и камп активностью на их основе -  патент 2158733 (10.11.2000)

Класс C07D239/92 с гетероатомами, непосредственно связанными с атомами азота гетероциклического кольца, например бензазимид

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D401/04:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли -  патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf -  патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D401/06:
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)
ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2518071 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 -  патент 2503672 (10.01.2014)
производные (гетеро)арилциклогексана -  патент 2502733 (27.12.2013)
7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) -  патент 2498981 (20.11.2013)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений -  патент 2497807 (10.11.2013)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D403/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D403/04:
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)

Класс C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс C07D403/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Патенты РФ в классе C07D403/10:
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
способ получения солей тетразолметансульфоновой кислоты и новое соединение, используемое в нем -  патент 2509769 (20.03.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы -  патент 2507202 (20.02.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)
пиридазиноновые производные в качестве ингибиторов parp -  патент 2490265 (20.08.2013)
ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2477723 (20.03.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1 -  патент 2474576 (10.02.2013)
инсектицидные арилпирролидины -  патент 2473541 (27.01.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)

Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D403/12:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ получения производного индолинона -  патент 2525114 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)

Класс C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D413/06:
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами -  патент 2501794 (20.12.2013)
новое антитромботическое и антиатеросклеротическое средство и способ его получения (варианты) -  патент 2483066 (27.05.2013)
производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция -  патент 2481343 (10.05.2013)
производные изоксазола в качестве модуляторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа -  патент 2480467 (27.04.2013)
ингибиторы mcl-1 на основе 7-замещенных индолов -  патент 2473542 (27.01.2013)
новое производное фенилпиррола -  патент 2470917 (27.12.2012)
синтез эпотилонов, их промежуточных продуктов, аналогов и их применения -  патент 2462463 (27.09.2012)
карбамоилоксиарилалканоиларилпиперазиновое соединение, фармацевтические композиции, содержащие его, и способ лечения боли, беспокойства и депрессии -  патент 2460731 (10.09.2012)

Класс C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D417/12:
способ селективного получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов -  патент 2529509 (27.09.2014)
способ селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529506 (27.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
производные бензотиазинов, их получение и применение в качестве лекарств -  патент 2523791 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)

Класс C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D417/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D417/04:
способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529502 (27.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
соединения для лечения рака -  патент 2514427 (27.04.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
производное триазола или его соль -  патент 2501791 (20.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансферазы типа 1 -  патент 2497816 (10.11.2013)

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/04:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов -  патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)

Класс A61K31/517  орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

Патенты РФ в классе A61K31/517:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
гидроксилированный пиримидил циклопентан в качестве ингибитора протеинкиназы (акт) -  патент 2520735 (27.06.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
комбинации конъюгата анти-her2-антитело-лекарственное средство и химиотерапевтических средств и способы применения -  патент 2510272 (27.03.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)

Класс A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

Патенты РФ в классе A61K31/5377:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

Патенты РФ в классе A61P25/00:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)

Класс A61P25/16 для лечения болезни Паркинсона

Патенты РФ в классе A61P25/16:
инъекционная лекарственная форма для лечения болезни паркинсона, способ ее приготовления и применение -  патент 2520758 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция в виде разовой пероральной дозы, содержащая леводопу, карбидопу и энтакапон, или их соли -  патент 2519159 (10.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)
модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона -  патент 2508107 (27.02.2014)
производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10а -  патент 2502737 (27.12.2013)
соединения, композиции и способы, предназначенные для лечения бета-амилоидных заболеваний и синуклеинопатий -  патент 2501792 (20.12.2013)
способы лечения нарушений с применением селективного антагониста nr2b-подтипа nmda рецепторов -  патент 2499598 (27.11.2013)
карбоксил- или гидроксилзамещенные производные бензимидазола -  патент 2493153 (20.09.2013)
соединения для лечения амилоидозов -  патент 2491953 (10.09.2013)
композиции для лечения болезни паркинсона -  патент 2484823 (20.06.2013)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Патенты РФ в классе A61P25/28:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии -  патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)


Наверх