способ получения новых солей тиотропия

Классы МПК:C07D451/10 ацилированные алифатическими или аралифатическими карбоновыми кислотами, например атропин, скополамин
A61K31/46  8-азабицикло [321] октан; его производные, например атропин, кокаин
A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-05-30
публикация патента:

Изобретение относится к способу получения новых солей тиотропия формулы 1, где Х- означает анион, отличный от НСО3способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 - (бикарбоната) и который означает HSО4 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 -, Н2РО4способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 - или анион, выбранный из группы, включающей C110алкилсульфонат, С6 10арилсульфонат, замещенный ОН, или Х- означает R-COO-, где R означает СОО-(С16 )алкил или группу, выбранную из группы, включающей С110алкил, С210алкенил, С 610арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными, из группы, включающей ОН, NH2, COOH, заключающийся в том, что бикарбонат тиотропия формулы 2 в пригодном растворителе взаимодействует с кислотой НХ, где Х имеет значения, указанные выше. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 28 табл.

способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796

способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796

Формула изобретения

1. Способ получения новых солей тиотропия формулы 1

способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796

где Х- означает анион, отличный от НСО3способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 - (бикарбоната) и который означает HSO4 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 -, Н2РO4 или анион, выбранный из группы, включающей C110алкилсульфонат, С610арилсульфонат, замещенный ОН, или Х- означает R-COO-, где R означает СОО-(С 16)алкил или группу, выбранную из группы, включающей C110алкил, С2 10алкенил, С610арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными из группы, включающей ОН, NH2, СООН, заключающийся в том, что бикарбонат тиотропия формулы 2

способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796

в пригодном растворителе взаимодействует с кислотой НХ, где Х имеет значения, указанные выше.

2. Способ по п.1, где Х- означает HSO4способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 -, Н2РO4способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 - или анион выбранный из группы, включающей C110алкилсульфонат, С6 10арилсульфонат, или Х- означает R-COO- , где R означает СОО-(С16)алкил или группу, выбранную из группы, включающей С110алкил, С210алкенил, С610 арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными из группы, включающей ОН, NH2 , COOH.

3. Способ по п. 1 или 2, где

Х- означает HSO4способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 -, Н2РO4способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 - или анион, выбранный из группы, включающей С110алкилсульфонат,

или Х - означает R-COO-, где R означает СОО-(С 16)алкил или группу, выбранную из группы, включающей C110алкил, С2 10алкенил, С610арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными из группы, включающей ОН, NH2.

4. Способ по одному из пп.1 или 2, где

Х- означает HSO4способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 -, Н2РO4способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 -, или

Х- означает R-COO -, где R означает СОО-(С16)алкил или группу, выбранную из группы, включающей C1 10алкил, С210алкенил, С610арил, необязательно замещенные ОН.

5. Способ по одному из пп.1 или 2, где

Х- означает HSO 4способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 -,

или

X- означает R-COO-, где R означает СОО-(С16 )алкил или группу, выбранную из группы, включающей С110алкил, С210алкенил, С 610арил.

6. Способ по одному из пп.1 или 2, где пригодные растворители включают воду или органические растворители, предпочтительно воду или полярные органические растворители, в которых растворяется бикарбонат тиотропия 2.

7. Способ по одному из п.п.1 или 2, где пригодными растворителями являются протонные растворители, такие, как спирты (например, метанол, этанол, изопропанол) и вода, предпочтительно вода при рН 2-6, а также полярные органические растворители, выбранные из группы, включающей спирты, такие например, как этиленгликоль и диэтиленгликоль, амиды, такие например, как диметилформамид и N-метилпирролидинон, простые эфиры, такие например, как тетрагидрофуран, диоксан, диметиловый эфир, и нитриды, такие например, как ацетонитрил.

8. Способ по одному из пп.1 или 2, где раствор бикарбоната тиотропия 2 обрабатывают НХ при рН менее 5, где Х имеет значения, указанные в п.1.

9. Способ по одному из пп.1 или 2, где способ проводят с использованием пригодной ионообменной смолы.

10. Соединение формулы 2

способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796

необязательно в форме сольватов или гидратов.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796 способ получения новых солей тиотропия, патент № 2418796

Класс C07D451/10 ацилированные алифатическими или аралифатическими карбоновыми кислотами, например атропин, скополамин

новые формы тиотропия бромида и способы их получения -  патент 2453547 (20.06.2012)
новые кристаллические формы тиотропийбромида -  патент 2417224 (27.04.2011)
новые антихолинергические средства, способ их получения, а также их применение в качестве лекарственных средств -  патент 2325388 (27.05.2008)
бис-кватернизованные производные аммония, фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2199539 (27.02.2003)
бромид l-(-)-энантиомера(эндо,син)-(-)-3-(3-окси-1-оксо-2- фенилпропокси)-8-метил- 8-(1-метилэтил)-8-азони- абицикло[3.2.1]октана с чистотой 90-100% и ингаляционный препарат для ингибирования бронхоспазма, вызванного ацетилхолином -  патент 2171258 (27.07.2001)
способ получения чистых энантиомеров сложных эфиров (+) или (-) троповой кислоты с аминоспиртами -  патент 2162850 (10.02.2001)
сложные эфиры тиенилкарбоновой кислоты и аминоспиртов, способ их получения и фармацевтическая композиция, обладающая антихолинергической активностью -  патент 2073677 (20.02.1997)

Класс A61K31/46  8-азабицикло [321] октан; его производные, например атропин, кокаин

способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащих в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, и способ его получения -  патент 2522213 (10.07.2014)
аэрозольный препарат на основе ипратропия бромида для лечения заболеваний органов дыхания -  патент 2519653 (20.06.2014)
способ повышения эффективности эндохирургического лечения больных с острым билиарным панкреатитом -  патент 2510760 (10.04.2014)
ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких и способ его получения -  патент 2510267 (27.03.2014)
лекарственное средство в форме ородисперсной таблетки и способ получения лекарственного средства -  патент 2503447 (10.01.2014)
замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения и их применение -  патент 2500678 (10.12.2013)
новая лекарственная композиция для лечения болевого синдрома при спазме гладкой мускулатуры -  патент 2497505 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений мочеиспускания -  патент 2497504 (10.11.2013)
стабильный комбинированный раствор фенотерола гидробромида и ипратропия бромида -  патент 2493827 (27.09.2013)

Класс A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

лекарственное средство для лечения патологического синдрома и способ лечения острых и хронических заболеваний дыхательноый системы и синдрома кашля -  патент 2529783 (27.09.2014)
способ лечения внебольничной пневмонии у детей -  патент 2529782 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ лечения острых и хронических заболевания дыхательной системы и синдрома кашля -  патент 2528093 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ предоперационной коррекции дыхательных расстройств у больных колоректальным раком -  патент 2526828 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят -  патент 2524664 (27.07.2014)
Наверх