ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение

Классы МПК:C07D453/02 содержащие хинуклидиновые циклические системы, не конденсированные с другими кольцами
C07D519/00 Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам  453/00 или  455/00
A61K31/439  кольцо, являющееся частью мостиковой кольцевой системы, например хинуклидин
A61K31/4738  орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими системами
A61K31/4745  конденсированные с циклическими системами, содержащими азот в качестве гетероатома, например фенантролины
A61K31/496  не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен
A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении
A61P25/24 антидепрессанты
A61P25/26 психостимуляторы, например никотин, кокаин
A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
A61P25/32 алкогольного злоупотребления
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):МЕМОРИ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ КОРПОРЕЙШН (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2005-03-25
публикация патента:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225

в которой А обозначает

индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225

Х обозначает О; R' обозначает Н; R 1 обозначает ОН, CN, нитрогруппу, NH2, NR 2CSR8, NR2CONR2R9 , NR2C SNR2R9, NR2 SO2R10, NR2CONR6R 7, NR2CSNR6R7, NR 2R9, SO2R10, SOR10 , алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа в каждом случае является незамещенной или замещена с помощью Аr или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Het или ОАr; R2 обозначает Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода; R6 и R7 все независимо обозначают Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, или R6 и R7 совместно обозначают алкиленовую группу, содержащую 4-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N; R8 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 3-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 3-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Аr, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или Het; R9 обозначает Аr или Het; R10 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr, или NR 6R7; Ar обозначает арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, галогеном, цианогруппой или их комбинациями; и Het обозначает дигидропиранил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, изоксазолинил, тиазолил, оксазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, пиридил, пиримидинил, индолил, хинолинил, изохинолинил или нафтиридинил, который является незамещенным или один или большее количество раз замещен галогеном, арилом, содержащим 6-10 атомов углерода, который необязательно является замещенным, алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, оксогруппой, -CXR11 или их комбинациями, или R11 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr или Het; или к их фармацевтически приемлемым солям, причем формула IA присоединена к остальной молекуле соединения в 3, 4 или 7 положениях.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применению соединений по любому из п.п.1-37. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью лигандов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов подтипа индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 7.

19 н. и 40 з.п. ф-лы.

Рисунки к патенту РФ 2417225

индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225

Текст описания приведен в факсимильном виде. индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы I

индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225

(I)

в которой А обозначает

индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225

Х обозначает О;

R' обозначает Н;

R1 обозначает ОН, CN, нитрогруппу, NH2 , NR2CSR8, NR2CONR2 R9, NR2CSNR2R9, NR 2SO2R10, NR2CONR6 R7, NR2CSNR6R7, NR 2R9, SO2R10, SOR10 , алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа в каждом случае является незамещенной или замещена с помощью Аr или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Het или ОАr;

R2 обозначает Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода;

R6 и R 7 все независимо обозначают Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, или R6 и R7 совместно обозначают алкиленовую группу, содержащую 4-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N;

R8 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 3-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 3-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Аr, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или Het;

R9 обозначает Аr или Het;

R10 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr, или NR6R7;

Аr обозначает арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, галогеном, цианогруппой или их комбинациями; и

Het обозначает дигидропиранил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, изоксазолинил, тиазолил, оксазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, пиридил, пиримидинил, индолил, хинолинил, изохинолинил или нафтиридинил, который является незамещенным или один или большее количество раз замещен галогеном, арилом, содержащим 6-10 атомов углерода, который необязательно является замещенным, алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, оксогруппой, -CXR11 или их комбинациями, или

R11 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr или Het; или

его фармацевтически приемлемая соль, причем

формула IA присоединена к остальной молекуле соединения в 3, 4 или 7 положении.

2. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, или Аr-алкинил.

3. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I, R2 обозначает Н или алкил, и R1 обозначает CN, NO2, NH2, фторированный алкил, алкоксигруппу, фторированную алкоксигруппу, фторированный гидроксиалкил, алкинил, циклоалкилалкоксигруппу, Аr-алкинил или Het.

4. Соединение по п.3, в котором R1 обозначает NH2, СF 3, ОСН3, OC2H5, ОСF 3, 2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(трифторметил)этил, этинил, пропинил, пентинил, циклопропилметоксигруппу, фенилэтинил, дигидропиранил, тиазолил, оксазолил, пирролидинил, пиперидинил или морфолинил.

5. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I, и группа А присоединена к остатку соединения в положении 3.

6. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I, и группа А присоединена к остатку соединения в положении 4.

7. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I, и группа А присоединена к остатку соединения в положении 7.

8. Соединение по п.1, в котором алкил в каждом случае означает метил, этил, пропил, изопропил, бутил, втор-бутил или трет-бутил.

9. Соединение по п.1, в котором алкоксигруппа в каждом случае означает метокси-, этокси-, пропокси-, изопропокси-, изобутокси- или втор-бутоксигруппу.

10. Соединение по п.1, в котором циклоалкил в каждом случае означает циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил.

11. Соединение по п.1, в котором Аr в каждом случае означает фенил, нафтил или бифенил, который является необязательно замещенным.

12. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает NH2, СF3, ОСН3, ОС2 Н5, ОСF3, дигидропиранил, тиазолил, оксазолил, пирролидинил, пиперидинил или морфолинил.

13. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы, включающей:

6-амино-N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(циклогекс-1-ен-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фенокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-пиперидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-пирролидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(пент-1-ин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(фенилэтинил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-морфолин-4-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пиперидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пирролидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-нитро-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(морфолин-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(проп-1-ин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(трифторметил)этил]-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-нитро-1Н-индазол-3-карбоксамид, и их физиологически приемлемые соли.

14. Соединение по п.1, где указанное соединение представлено в форме гидрохлоридной, гидроформиатной или гидротрифторацетатной соли.

15. Соединение по п.14, где указанное соединение выбрано из группы, включающей:

гидроформиат 3-{[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иламино]карбонил}-1Н-индазол-6-карбоновой кислоты,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(циклогекс-1-ен-1-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,

N-[(3R)-1-азабицикло [2.2.2]окт-3-ил]-5-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2,2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фенокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-пиперидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2,2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(пент-1-ин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(фенилэтинил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пиперидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидротрифторацетат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(проп-1-ин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат и

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат.

16. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

17. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

18. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

19. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

20. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

21. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло [2.2.2]окт-3-ил]-5-трифторметокси-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-трифторметокси-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-трифторметокси-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

22. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2,2.2]окт-3-ил]-6-трифторметокси-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-трифторметокси-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-трифторметокси-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

23. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклопропилметокси-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

24. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-пирролидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

25. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пирролидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

26. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-морфолин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-морфолин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2,2]окт-3-ил]-6-морфолин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

27. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

28. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

29. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

30. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

31. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

32. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

33. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

34. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

35. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид, N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

36. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-пиперидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

37. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-трифторметокси-1Н-индазол-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

38. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью лигандов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов подтипа индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 7, включающая соединение по любому из пп.1-37 и фармацевтически приемлемый носитель.

39. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для селективной активации/стимулирования индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 -7 никотиновых рецепторов, при котором такая активация/стимулирование оказывает терапевтическое воздействие.

40. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения психического заболевания, нейродегенеративного заболевания, включающего нарушение функции холинергической системы, и/или патологического состояния памяти и/или нарушения познавательной способности.

41. Применение по п.40, в котором указанное лекарственное средство предназначено для лечения шизофрении, тревоги, мании, депрессии, маниакальной депрессии, синдрома Туретта, болезни Паркинсона, болезни Гентингтона, болезни Альцгеймера, слабоумия, развивающегося при болезни диффузных телец Леви, бокового амиотрофического склероза, нарушения памяти, потери памяти, дефицита познавательной способности, дефицита внимания, и/или синдрома дефицита внимания с гиперактивностью.

42. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения слабоумия и/или другого патологического состояния, сопровождающегося потерей памяти.

43. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения нарушения памяти, вызванного возрастным нарушением познавательной способности в легкой форме, болезни Альцгеймера, шизофрении, болезни Паркинсона, болезни Гентингтона, болезни Пика, болезни Крейтцфельда-Якоба, депрессии, старения, травмы головы, удара, гипоксии ЦНС, мозгового угасания, мультиинфарктного слабоумия, ВИЧ и/или сердечно-сосудистого заболевания.

44. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения слабоумия у пациента, страдающего от болезни Альцгеймера, посредством ингибирования связывания амилоидного бета-пептида с рецепторами nACh.

45. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения абстинентного алкогольного синдрома или для противоинтоксикационной терапии.

46. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для обеспечения нейрозащиты от поражения, связанного с ударами и ишемией, и вызванного глутаматом эксайтотоксического воздействия.

47. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения никотиновой зависимости, боли, десинхроноза, ожирения и/или диабета.

48. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для стимулирования прекращения курения пациентом.

49. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения нарушения познавательной способности в легкой форме (НПЛ), мультиинфарктного слабоумия (VaD), возрастного ухудшения познавательной способности (ВУПС), амнезии, связанной с операцией на открытом сердце, остановкой сердца, общей анестезией, дефицита внимания вследствие воздействия анестезирующих средств, вызванного лишением сна нарушения познавательной способности, синдрома хронической усталости, нарколепсии, связанного со СПИД слабоумия, связанного с эпилепсией нарушения познавательной способности, синдрома Дауна, связанного с алкоголизмом слабоумия, вызванных наркоманией/токсикоманией нарушений памяти, травматического слабоумия (синдрома боксера), или слабоумия у животных.

50. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения потери памяти.

51. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения нарушения памяти.

52. Применение по п.51, в котором указанное нарушение памяти обусловлено сниженной активностью никотинового ацетилхолинового рецептора.

53. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания или патологического состояния, обусловленного нарушением функции передачи никотиновым ацетилхолиновым рецептором, дефектными или неправильно функционирующими никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами или обусловленного подавлением передачи никотиновым ацетилхолиновым рецептором.

54. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания или патологического состояния, обусловленного утратой холинергических синапсов.

55. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для защиты нейронов от нейротоксического воздействия, вызванного активацией рецепторов индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 7nACh.

56. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики нейродегенеративного нарушения путем подавления связывания пептидов Аиндазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 с рецепторами индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их   получение и применение, патент № 2417225 7nACh.

57. Применение соединения по любому из пп.1-37 для приготовления лекарственного средства для лечения воспалительного заболевания.

58. Применение по п.57, в котором указанное воспалительное заболевание представляет собой ревматоидный артрит, диабет или сепсис.

59. Применение по любому из пп.39-58, в котором указанным пациентом является человек.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2417225

patent-2417225.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D453/02 содержащие хинуклидиновые циклические системы, не конденсированные с другими кольцами

Патенты РФ в классе C07D453/02:
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 -  патент 2479578 (20.04.2013)
соединения дибензо[b,f][1,4]оксазапина -  патент 2469033 (10.12.2012)
хинуклидиновые производные (гетеро)арилциклогептанкарбоновой кислоты в качестве антагонистов мускариновых рецепторов -  патент 2456286 (20.07.2012)
замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов рецептора меланокортина-4 -  патент 2452734 (10.06.2012)
индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензоизоксазолы, пиразолопиридины, изотиазолопиридины, их получение и их применение -  патент 2450003 (10.05.2012)
2-аминобензоксазолкарбоксамиды в качестве модуляторов 5-нт3 -  патент 2448105 (20.04.2012)
гетероциклические соединения, имеющие сродство к мускариновым рецепторам -  патент 2446166 (27.03.2012)
аза-кольцевое соединение с внутренним мостиком -  патент 2441868 (10.02.2012)
способ получения 3(r)-(2-гидрокси-2,2-дитиен-2-илацетокси)-1-(3-феноксипропил)-1-азониабицикло[2.2.2]октанбромида -  патент 2439070 (10.01.2012)

Класс C07D519/00 Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам  453/00 или  455/00

Патенты РФ в классе C07D519/00:
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана -  патент 2525541 (20.08.2014)
производные 2,3-дигидро-1н-инден-1-ил-2,7-диазаспиро[3.5]нонана и их применение в качестве антагонистов или обратных агонистов грелинового рецептора -  патент 2524341 (27.07.2014)
n-7 замещенные пурины и пиразолопиримидины, их композиции и способы применения -  патент 2515541 (10.05.2014)
оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 -  патент 2503680 (10.01.2014)
пирролопиразиновые ингибиторы киназы -  патент 2503676 (10.01.2014)
поизводные оксазолидинона -  патент 2501799 (20.12.2013)
замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины -  патент 2500681 (10.12.2013)
новый моногидрат производного нафтиридина и способ его получения -  патент 2485127 (20.06.2013)
соединения хинолина, пригодные для лечения нарушений, являющихся ответом на модуляцию рецептора 5-ht6 серотонина -  патент 2483068 (27.05.2013)
конденсированное гетероциклическое соединение -  патент 2480473 (27.04.2013)

Класс A61K31/439  кольцо, являющееся частью мостиковой кольцевой системы, например хинуклидин

Патенты РФ в классе A61K31/439:
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
церебропротекторное средство -  патент 2517282 (27.05.2014)
гемостимулирующее средство -  патент 2514648 (27.04.2014)
средство для лечения аритмии сердца -  патент 2513580 (20.04.2014)
способ дифференциальной диагностики генеза гиперактивности мочевого пузыря у мужчин -  патент 2508908 (10.03.2014)
стабильный комбинированный раствор фенотерола гидробромида и ипратропия бромида -  патент 2493827 (27.09.2013)
способ выбора препарата для лечения гиперактивности мочевого пузыря у мужчин -  патент 2493776 (27.09.2013)
(2s,3r)-n-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамид, новые солевые формы и способы их применения -  патент 2476220 (27.02.2013)
[(1н-индол-5-ил)-гетероарилокси]-1-(азабицикло[3.3.1]нонаны, как холинергические лиганды n-achr, предназначенные для лечения психотических и нейродегенеративных нарушений -  патент 2471797 (10.01.2013)
комбинации, содержащие антимускариновые средства и бета-адренергические агонисты -  патент 2465902 (10.11.2012)

Класс A61K31/4738  орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими системами

Патенты РФ в классе A61K31/4738:
индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензоизоксазолы, пиразолопиридины, изотиазолопиридины, их получение и их применение -  патент 2450003 (10.05.2012)
микроэмульсия для количественного определения флюмеквина в биологических объектах -  патент 2427840 (27.08.2011)
конденсированные трициклические производные для лечения психотических расстройств -  патент 2409582 (20.01.2011)
11b-(гeт)арил-2,3,6,11b-тетрагидрооксазоло[2',3':2,1]пирроло[3,4-b]хинолин-5,11-дионы и способ их получения -  патент 2381229 (10.02.2010)
хинолин в качестве аллостерического энхансера рецепторов гамк-в -  патент 2378256 (10.01.2010)
способ получения (+)-глауцина гидрохлорида (варианты) -  патент 2259829 (10.09.2005)
производные 8-пиридоно [5,6g] хинолина, фармацевтическая композиция и способы с их использованием -  патент 2214412 (20.10.2003)
лиофилизат липидного комплекса водонерастворимого камптотецина -  патент 2169555 (27.06.2001)

Класс A61K31/4745  конденсированные с циклическими системами, содержащими азот в качестве гетероатома, например фенантролины

Патенты РФ в классе A61K31/4745:
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производное соединение холестанола для комбинированного применения -  патент 2519186 (10.06.2014)
имидазохинолины и производные пиримидина в качестве потенциальных модуляторов vegf-стимулируемых ангиогенных процессов -  патент 2509558 (20.03.2014)
триазоло[1,5-a]хинолины в качестве лигандов рецептора аденозина а3 -  патент 2489432 (10.08.2013)
соединения и композиции, ингибирующие parp, и способы их применения -  патент 2485122 (20.06.2013)
пенный состав модификатора иммунного ответа, способ получения лекарственного средства на его основе (варианты) и лекарственный набор, содержащий указанный состав -  патент 2481108 (10.05.2013)
имидазохинолины в качестве двойных ингибиторов липидкиназы и mtor -  патент 2478387 (10.04.2013)
фармацевтическая композиция (варианты) и способ ее стерилизации -  патент 2474425 (10.02.2013)
противоопухолевые комбинации, содержащие ингибитор vegf и иринотекан -  патент 2471483 (10.01.2013)
способ пролонгированной профилактики холодового бронхоспазма у больных с "микст-патологией" -  патент 2460547 (10.09.2012)

Класс A61K31/496  не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен

Патенты РФ в классе A61K31/496:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
способ получения реагента для приготовления радиофармпрепарата на основе меченного технецием-99м ципрофлоксацина -  патент 2527771 (10.09.2014)
способ лечения артрита -  патент 2526201 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
способ получения производного индолинона -  патент 2525114 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

Патенты РФ в классе A61K31/5377:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении

Патенты РФ в классе A61P25/18:
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
антипсихотическое средство и способ его получения -  патент 2519761 (20.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)
композиции, синтез и способы применения производных арилпиперазина -  патент 2506262 (10.02.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения -  патент 2506260 (10.02.2014)

Класс A61P25/24 антидепрессанты

Патенты РФ в классе A61P25/24:
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) -  патент 2524645 (27.07.2014)
антидепрессант и способ его получения -  патент 2519759 (20.06.2014)
новые нутрицевтические композиции, содержащие экстракт stevia или компоненты экстракта stevia, и их применения -  патент 2519718 (20.06.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные хиназолина, обладающие антидепрессивной, анксиолитической и ноотропной активностью -  патент 2507199 (20.02.2014)
4-(1-гидрокси-1-метил-2-морфолиноэтил)бензойная и 4-(1-гидрокси-2-морфолиноциклогексил)бензойная кислоты, их фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры, обладающие анксиолитической активностью, и способ их получения -  патент 2505536 (27.01.2014)

Класс A61P25/26 психостимуляторы, например никотин, кокаин

Патенты РФ в классе A61P25/26:
применение опиорфина в качестве психостимулирующего агента -  патент 2526819 (27.08.2014)
способ оптимизации интеллектуальной деятельности обучающихся -  патент 2526126 (20.08.2014)
применение антагонистов периферических дофаминовых рецепторов для приготовления средств, увеличивающих физическую работоспособность -  патент 2508108 (27.02.2014)
средство, обладающее анксиолитическим действием -  патент 2464990 (27.10.2012)
индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензоизоксазолы, пиразолопиридины, изотиазолопиридины, их получение и их применение -  патент 2450003 (10.05.2012)
покрытый фармацевтический продукт для доставки никотина в ротовую полость, включающий трометамол в качестве придающего буферные свойства агента -  патент 2448707 (27.04.2012)
средство, обладающее психостимулирующим действием -  патент 2438677 (10.01.2012)
способ лечения чрезмерной дневной сонливости (варианты) -  патент 2417077 (27.04.2011)
лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых и серотониновых рецепторов и их применение -  патент 2407744 (27.12.2010)
препарат для трансдермального введения никотина и способ его производства -  патент 2407516 (27.12.2010)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Патенты РФ в классе A61P25/28:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии -  патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)

Класс A61P25/32 алкогольного злоупотребления

Патенты РФ в классе A61P25/32:
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
средство для купирования алкогольного абстинентного синдрома -  патент 2521226 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая физиологически активные гептапептиды, обладающие противосудорожным, анксиолитическим, центральным противовоспалительным и анальгетическим, а также антиалкогольным действием -  патент 2506269 (10.02.2014)
гемигидрат основания налтрексона, способ его получения и способ изготовления микросфер -  патент 2505542 (27.01.2014)
имплант на основе дисульфирама для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2495679 (20.10.2013)
пролекарства налмефена -  патент 2495042 (10.10.2013)
диэфирные пролекарства налмефена -  патент 2495041 (10.10.2013)
средство для лечения алкогольных токсикозов -  патент 2493867 (27.09.2013)
композиции и способы профилактики и лечения зависимостей -  патент 2492858 (20.09.2013)
имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2476209 (27.02.2013)


Наверх