производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов рецепторов v1a

Классы МПК:C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D471/10 спиро-конденсированные системы
C07D491/10 спиро-конденсированные системы
A61K31/454 содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон
A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-07-04
публикация патента:

Данное изобретение относится к производным индол-3-илкарбонилспиропиперидина, которые действуют в качестве антагонистов рецепторов V1a и которые представлены формулой I

производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466

где головная группа спиропиперидина А и остатки R1, R2 и R3 являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения. Далее изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения и к их применению для изготовления лекарств, обладающих активностью антагониста рецептора V1a. 3 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 табл.

Рисунки к патенту РФ 2414466

производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединения общей формулы (I)

производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466

где А выбран из приведенных ниже групп (а), (b), (с), (d), (e), (f), (g) и (h):

производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466

производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466

производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466 производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466

где в (а) пунктирная линия

либо отсутствует, либо представляет двойную связь;

R1 представляет собой H,

либо представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо представляет собой фенил, пиридин или сульфонилалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(СН2 )m-Ra, где Ra представляет собой:

CN,

ORi,

NRiR ii,

С3-6-циклоалкил, 3-7-членный гетероциклоалкил (3 из соединения 261), включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(CH2)n -(CO)-Rb или -(CH2)n-(SO 2)-Rb, где Rb представляет собой:

C1-6-алкил,

C1-6-алкокси,

NRiRii,

С3-6-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо R1 и R3 вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклоалкил, который может быть замещен =O, С(O)O-С 1-6-алкилом или C1-6-алкилом;

R 2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C1-6-алкила, C1-6-алкокси,

либо два R2 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены;

R 3 представляет собой Н,

либо представляет собой галогено,

либо представляет собой -(CO)-Rc , где Rc представляет собой:

C1-6 -алкил,

-(CH2)n-NRiR ii,

-(CH2)n-NRiii Riv,

5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный C1-6-алкилом,

либо представляет собой С1-6-алкил,

R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6 -алкила или С1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;

R5 представляет собой Н, С1-6-алкил или фенил;

R6 представляет собой Н или С1-6 -алкил;

R7 представляет собой Н или -SO 2-Re, где Re представляет собой С 1-6-алкил;

R8 представляет собой Н или C1-6-алкил;

Х представляет собой СН2 или С=O;

В представляет собой галогено, CN, NRi Rii, С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, галогено или С1-6-алкокси, С1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, (CRiiiRiv )n-фeнил, где фенильная группа возможно замещена одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:

галогено, С1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено или C1-6-алкокси;

Ri и Rii представляют собой Н, С1-6-алкил, С1-6-алкил-NRiiiRiv, -С(O)-С 1-6-алкил, -S(O)2- С1-6-алкил, -S(O) 2- NRiiiRiv или ОН;

R iii и Riv представляют собой Н или С1-6 -алкил;

m равно 1-6;

n равно 0-4;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения общей формулы (I) по п.1, где

А выбран из (а), (b), (с), (d), (e), (f), (g) или (h), где

R1 представляет собой Н,

либо представляет собой С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо представляет собой фенил, пиридин или сульфонилалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(CH2 )m-Ra, где Ra представляет собой:

ORi,

CN,

NRiR ii,

С3-6-циклоалкил, 3-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(СН2)n-(СО)-Rb или -(CH 2)n-(SO2)-Rb, где R b представляет собой:

С1-6-алкокси,

NRiRii,

4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В, либо R1 и R 3 вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклоалкил, который может быть замещен =O, С(O)O-С1-6-алкилом или C1-6 -алкилом;

R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6-алкила, C1-6 -алкокси;

R3 представляет собой Н,

либо представляет собой галогено

либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:

C1-6-алкил,

-(CH2)n -NRiRii,

-(CH2) n-NRiiiRiv,

5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный C1-6-алкилом,

либо представляет собой C1-6-алкил,

R 4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;

R5 представляет собой Н или фенил;

R6 представляет собой Н;

R7 представляет собой Н или -SO2-Re, где Re представляет собой С1-6-алкил;

R8 представляет собой Н или C1-6-алкил;

Х представляет собой СН2 или С=O;

В представляет собой галогено, CN, NH2, С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С1-6-алкокси, С1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, -(CRiiiRiv )n-фeнил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:

галогено, C1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, C1-6-алкокси;

Ri и R ii представляют собой Н, С1-6-алкил, С1-6 -алкил-NRiiiRiv, -С(O)-С1-6-алкил, S(O)21-6-алкил или -S(O)2-NR iiiRiv или ОН;

Riii и R iv представляют собой Н или C1-6-алкил;

m равно 1-6;

n равно 0-4;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединения общей формулы (I) по п.1,

где А выбран из групп (а), (b), (с), (d) и (е); и

R1 представляет собой Н,

либо представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо представляет собой фенил, пиридин или сульфонилалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(СН2)m-Ra, где R a представляет собой:

CN,

ORi ,

NRiRii,

С3-6 -циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(CH2)n-(CO)-Rb или -(CH 2)n-(SO2)-Rb, где R b представляет собой:

C1-6-алкил,

С1-6-алкокси,

NRiRii ,

С3-6-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо R1 и R3 вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклоалкил, который может быть замещен группой (СО);

R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, либо два R2 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены;

R3 представляет собой Н,

либо представляет собой галогено,

либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:

C1-6-алкил,

-(CH2)n -NRiRii,

-(CH2) n-NRiiiRiv,

5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный C1-6-алкилом,

либо представляет собой С1-6-алкил;

R 4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6-алкила или С1-6-алкокси, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;

R 5 представляет собой Н, С1-6-алкил или фенил;

R6 представляет собой Н или C1-6-алкил;

R7 представляет собой Н или -SO2-R e, где Re представляет собой C1-6 -алкил;

В представляет собой галогено, CN, NRi Rii, С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, галогено или С1-6-алкокси, С1-6-алкокси, С1-6галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С 1-6-алкил, (СRiiiRiv)n -фенил, где фенильная группа возможно замещена одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:

галогено, C1-6-алкила, C1-6-алкокси;

Ri и Rii представляют собой Н, C 1-6-алкил, C1-6-алкил- NRiiiR iv, -С(O)-С1-6-алкил, -S(O)2 1-6-алкил или -S(O)2- NRiiiR iv;

Riii и Riv представляют собой Н или C1-6-алкил;

m равно 1-6;

n равно 0-4;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

4. Соединения общей формулы (I) по п.1,

где А выбран из групп (а), (b), (с), (d) и (е);

и R1 представляет собой Н, либо

C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо

фенил, либо

пиридин, либо

фенилсульфонил, либо

-(CH2)m -Ra где Ra представляет собой С3-6 -циклоалкил, 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:

галогено, CN, C1-6-алкила, C 1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, -C(O)O-C 1-6-алкила и фенила, возможно замещенного группой галогено, C1-6-алкилом, С1-6-галогеноалкилом или C1-6-алкокси,

-(CH2)m -NRiRii или

-(СН2) n-(СО)-Rb, где Rb представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода;

R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6-алкила, C1-6-алкокси, либо два R2 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены;

R 3 представляет собой Н, либо

галогено, либо

-(CO)-Rc, где Rc представляет собой С1-6-алкил, 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный С1-6-алкилом, либо Rc представляет собой -(CH2)n-NRiRii , либо

C1-6-алкил;

R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C1-6 -алкила или C1-6-алкокси, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;

R5 представляет собой Н, С1-6-алкил или фенил;

R6 представляет собой Н или C1-6-алкил;

R 7 представляет собой Н или -SO2-Re , где Re представляет собой С1-6-алкил;

Ri и Rii независимо выбраны из Н, C1-6-алкила или -(СО)O-С1-6-алкила;

m равно 1-6;

n равно 0-4;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

5. Соединения по п.1 формулы (I-а)

производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466

где пунктирная линия либо отсутствует, либо представляет двойную связь и R1-R6 являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

6. Соединения по п.5 формулы (1-а), где пунктирная линия либо отсутствует, либо представляет двойную связь;

R1 представляет собой Н,

либо представляет собой С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,

либо представляет собой фенилсульфонил,

либо представляет собой -(СH2)m-R a, где Ra представляет собой:

OR i,

CN,

NRiRii,

С3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(СH2)n-(СО)-Rb, где R b представляет собой:

С1-6-алкокси,

NRiRii,

6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;

R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6 -алкила;

R3 представляет собой Н,

либо представляет собой C1-6-алкил,

либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:

С1-6-алкил,

-(CH2)n -NRiRii,

R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C1-6 -алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;

R5 представляет собой Н;

R6 представляет собой Н;

В представляет собой галогено, CN, C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С1-6-алкокси, С1-6 -алкокси, С1-6-галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, -(СRiiiRiv )n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, С1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и C1-6-алкокси;

Ri и Rii представляют собой Н, С1-6-алкил, С1-6 -алкил-NRiiiRiv, -С(O)-С1-6-алкил, -S(O)21-6-алкил или ОН;

R iii и Riv представляют собой Н или C1-6 -алкил;

m равно 1-6;

n равно 0-4;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

7. Соединения по п.5 формулы (I-а), где

пунктирная линия либо отсутствует, либо представляет двойную связь;

R1 представляет собой Н,

либо представляет собой -(СН2) m-Ra, где Ra представляет собой фенил, который возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из

группы, состоящей из:

галогено, CN, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, С1-6 -галогеноалкокси, -C(O)O-C1-6-алкила и фенила, возможно замещенного группой галогено, C1-6-алкилом, C 1-6-галогеноалкилом или С1-6-алкокси;

R2 представляет собой Н или галогено;

R 3 представляет собой Н или С1-6-алкил; и

R4, R5 и R6 представляют собой H; m равно 1-6;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

8. Соединения по п.5 формулы (I-а), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:

1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[инден-1,4'-пиперидин];

1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин];

1'-[(1-бензил-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[инден-1,4'-пиперидин];

1'-[(2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[инден-1,4'-пиперидин];

1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[инден-1,4'-пиперидин] и

1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин].

9. Соединения по п.1 формулы (I-b):

производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466

где R1, R2, R3 , R4, R6 и R7 являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

10. Соединения по п.9 формулы (I-b), где

R1 представляет собой Н,

либо представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,

либо представляет собой фенилсульфонил,

либо представляет собой -(СН2)m-R a, где Ra представляет собой:

OR 1

CN,

NRiRii,

С3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(СН2)n-(СО)-Rb, где R b представляет собой:

C1-6-алкокси,

NRiRii,

5- или 6-членный-гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;

R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C1-6 -алкила;

R3 представляет собой Н,

либо представляет собой C1-6-алкил,

либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:

C1-6-алкил,

-(CH2)n -NRiRii,

R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C1-6 -алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;

R6 представляет собой Н;

R7 представляет собой Н или -SO 2-Re, где Re представляет собой C 1-6-алкил;

В представляет собой галогено, CN, C 1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С1-6 -алкокси, С1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, -(СR iiiRiv)n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, C1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и C1-6-алкокси;

Ri и Rii представляют собой Н, С1-6 -алкил, С1-6-алкил-NRiiiRiv, -С(O)-С1-6-алкил, -S(O)21-6 -алкил или ОН;

Riii и Riv представляют собой Н или C1-6-алкил;

m равно 1-6;

n равно 0-4;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

11. Соединения по п.9 формулы (I-b), где

R1 представляет собой Н,

либо представляет собой -(CH 2)m-Ra, где Ra представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, CN, С1-6-алкила, C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкокси, -С(O)O-С 1-6-алкила и фенила, возможно замещенного группой галогено, С1-6-галогеноалкилом или С1-6-алкокси,

либо представляет собой -(CH2)m-NR iRii,

либо представляет собой -(СН 2)n-(СО)-Rb, где Rb представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(CH2)n-(CO)-Rb, где R b представляет собой NRiRii,

R2 представляет собой Н или галогено;

R 3 представляет собой Н или С1-6-алкил;

R4 представляет собой Н или галогено;

R 6 представляет собой Н;

R7 представляет собой Н или -SO2-Re, где Re представляет собой С1-6-алкил;

В представляет собой галогено, NH2, C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или C1-6-алкокси, C1-6 -алкокси, С1-6-галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, -(СRiiiRiv )n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, С1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и С1-6-алкокси;

Ri, Rii независимо выбраны из Н или C1-6-алкила;

m равно 1-6;

n равно 0-4;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

12. Соединения по п.9 формулы (I-b), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из следующих соединений:

1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-1-(метилсульфонил)-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(2-фторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(2,3-дифторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];

1'-({6-хлор-1-[(3,5-дифторфенил)сульфонил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];

2-[6-хлор-3-(1,2-дигидро-1'Н-спиро[индол-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1H-индол-1-ил]-1-(3,5-дифторфенил)этанона;

2-[6-хлор-3-(1,2-дигидро-1'Н-спиро[индол-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-1-(3,4-дифторфенил)этанона;

2-[6-хлор-3-(1,2-дигидро-1'Н-спиро[индол-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-1-(2-фторфенил)этанона;

2-[6-хлор-3-(1,2-дигидро-1'Н-спиро[индол-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1H-индол-1-ил]-N,N-диэтилэтанамина и

1'-{[6-хлор-1-(пиридин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин].

13. Соединения по п.1 формулы (I-c)

производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466

где R1-R4 являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

14. Соединения по п.13 формулы (I-c), где

R1 представляет собой Н,

либо представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо представляет собой фенил, пиридин или фенилсульфонил, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(СH2 )m-Ra, где Ra представляет собой:

ORi,

CN,

NRiR ii,

С3-6-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(CH2)n-(CO)-Rb, где R b представляет собой:

C1-6-алкокси,

NRiRii,

4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо R1 и R3 вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклоалкил, который может быть замещен =O;

R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C1-6-алкила, C 1-6-алкокси;

R3 представляет собой Н,

либо представляет собой C1-6-алкил,

либо представляет собой галогено,

либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:

С1-6-алкил,

-(CH2)n -NRiRii,

-(CH2) n-NRiiiRiv,

5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный C1-6-алкилом;

R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;

В представляет собой галогено, NH2, С1-6 -алкил, возможно замещенный группой CN или C1-6алкокси, С1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, С 3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, -(СR iiiRiv)n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:

галогено, С1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и C1-6-алкокси;

Ri и Rii представляют собой Н, С 1-6-алкил, C1-6-алкил -NRiiiR iv, -(СО)-С1-6-алкил, -S(O)2 1-6-алкил, -S(O)2-NRiiiRiv ;

Riii и Riv представляют собой Н или С1-6-алкил;

m равно 1-6;

n равно 0-4;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

15. Соединения по п.13 формулы (1-c), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:

1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-6-хлор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-4-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-6-метокси-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-5-метокси-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-7-хлор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-N,N-диметил-1Н-индол-2-карбоксамида;

трет-бутил {2-[({6-хлор-3-[(6-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-2-ил}карбонил)амино]этил}метилкарбамата;

6-хлор-Н,N-диэтил-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1'4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-2-карбоксамида;

1'-{[6-хлор-2-(пиперидин-1-илкарбонил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-7Н-спиро[фуро[3,4-f][1,3]бензодиоксол-5,4'-пиперидин]-7-она;

3-{6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}пропаннитрила;

{6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}ацетонитрила;

1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-6-(2-гидроксиэтокси)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторфенил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[2-(3-фторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[2-(2,5-дифторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[2-(3-фторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

5-бром-1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

5-бром-1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

5-бром-1'-({6-хлор-1-[2-(3-фторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[2-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[2-(3,4-дифторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(3-фторфенил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

2-{6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1H-индол-1-ил}-N,N-диметилацетамида;

2-{6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}-N,N-диэтилацетамида;

1'-{[6-хлор-1-(пиперидин-1-илкарбонил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

трет-бутил{6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}ацетата;

1'-[(6-хлор-1-пиридин-2-ил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-[(6-хлор-1-пиридин-2-ил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[(2-метилпиридин-4-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[(3-хлор-6-метилпиридазин-4-ил)метил]-1H-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(пиридин-4-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(2-пиридин-4-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(пиридин-4-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиридин-2-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[2-(5-метил-2-фенил-1,3-оксазол-4-ил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(пиридин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

2-{6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}-N,N-диметилацетамида;

1'-({6-хлор-1-[2-(диметиламино)этил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(пиридин-3-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(пиразин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(пиримидин-5-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

3-{6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}пропаннитрила;

трет-бутил{6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}ацетата;

1'-{[6-хлор-1-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({1-[(4-бензилморфолин-2-ил)метил]-6-хлор-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[(5-метилизоксазол-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[6-хлор-1-(пиридин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[(5-циклопропил-2-метил-1,3-оксазол-4-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[(3-метилизоксазол-5-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-ил)метил]-1H-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[(2,5-диметил-1,3-оксазол-4-ил)метил]-1H-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[(3-фтороксетан-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-({6-хлор-1-[(3-фтороксетан-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-[(6-хлор-1-{[1-(метоксиметил)-циклопропил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

[1-({6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}метил)циклопропил]ацетонитрила;

1'-[(6-хлор-1-{[1-(метоксиметил)-циклопропил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

[1-({6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}метил)циклопропил]ацетонитрила;

1'-({6-хлор-1-[2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она гидрохлорида;

1'-({6-хлор-1-[2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

трет-бутил-2-({6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}метил)морфолин-4-карбоксилата;

трет-бутил-2-({6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1H-индол-1-ил}метил)морфолин-4-карбоксилата;

1'-{[6-хлор-1-(морфолин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она дигидрохлорида;

1'-{[6-хлор-1-(морфолин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро [2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она гидрохлорида;

2-{6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}ацетамида;

2-{6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}-N-метилацетамида;

1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиперазин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

1'-{[1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

N,N-диэтил-2-{3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}ацетамида и

2-{6-хлор-5-метил-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}-N,N-диметилацетамида.

16. Соединения по.п.1 формулы (I-d)

производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466

где R1-R5 являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

17. Соединения по п.16 формулы (I-d), где

R1 представляет собой Н,

либо представляет собой С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо представляет собой фенил, пиридин или фенилсульфонил, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(СН2 )m-Ra, где Ra представляет собой:

ORi,

CN,

NRiR ii,

С3-6-циклоалкил, 3-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(СН2)n-(СО)-Rb, где R b представляет собой:

С1-6-алкокси,

NRiRii,

4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо R1 и R3 вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклоалкил, который может быть замещен С(O)O-С1-6-алкилом или С1-6-алкилом;

R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6-алкила, C1-6-алкокси;

R3 представляет собой Н,

либо представляет собой C1-6-алкил,

либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой С 1-6алкил или-

-(CH2)n-NR iRii;

R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено или С1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;

R5 представляет собой Н или фенил;

В представляет собой галогено, NH 2, С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С1-6-алкокси, С1-6-алкокси, С1-6 -галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6 -алкил, -(СRiiiRiv)n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:

галогено, C1-6 -алкила, возможно замещенного группой галогено, и C1-6 -алкокси;

Ri и Rii представляют собой Н, C1-6-алкил, C1-6-алкил-NR iiiRiv, -C(O)-C1-6-алкил, -S(O) 21-6-алкил, -S(O)2- NRiii Riv или ОН;

Riii и Riv представляют собой Н или С1-6-алкил;

m равно 1-6;

n равно 0-4;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

18. Соединения по п.16 формулы (I-d), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:

1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-6-хлор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-[(2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-[(1-бензоил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[2-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[1-(циклогексилметил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[1-(3-фторбензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-({2-метил-1-[2-(трифторметокси)бензил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[1-(3,5-диметилбензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

метил-4-{[2-метил-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]метил}бензоата;

4-{[2-метил-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]метил}бензонитрила;

1'-{[1-(3,5-дифторбензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[1-(2-хлорбензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[1-(2-метоксибензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[1-(4-метоксибензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-[(1-{[2-(2-метоксифенил)-5-метил-1,3-оксазол-4-ил]метил}-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-[(1-бензил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

N,N-диметил-2-[3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этанамина;

2-метил-1-[3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1H-индол-2-ил]бутан-1-она;

[6-хлор-3-(1Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил карбонил)-1Н-индол-1-ил]ацетонитрила;

1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(2-фторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(2,3-дифторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диметилацетамида;

2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диэтилацетамида;

1'-{[6-хлор-1-(пиперидин-1-илкарбонил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

трет-бутил-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил] ацетата;

1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторфенил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(3-фторфенил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-1-(2-фторфенил)этанона;

1'-[(6-хлор-1-пиридин-2-ил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(пиридин-4-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-1-пиридин-2-ил этанона;

1'-{[6-хлор-1-(пиридин-3-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(пиридин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(пиразин-2-ил метил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(пиримидин-5-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диметилэтанамина;

1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиперазин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-({1-[(4-бензилморфолин-2-ил)метил]-6-хлор-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-({6-хлор-1-[(5-метилизоксазол-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-({6-хлор-1-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

4-(1-{1-[(2-циклопропил-4-метилциклопента-1,4-диен-1-ил)метил]-6-метил-1Н-инден-3-ил}винил)-2',3'-дигидроспиро[циклогексан-1,1'-инден];

1'-({6-хлор-1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил]-1H-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-({6-хлор-1-[(3-метилизоксазол-5-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-({6-хлор-1-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-({6-хлор-1-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-({6-хлор-1-[(2,5-диметил-1,3-оксазол-4-ил)метил]-1H-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-({6-хлор-1-[(3-фтороксетан-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-[(6-хлор-1-{[1-(метоксиметил)-циклопропил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

(1-{[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]метил} циклопропил)ацетонитрила;

1'-({6-хлор-1-[2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро [2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

трет-бутил-2-{[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]метил}морфолин-4-карбоксилата;

1'-{[6-хлор-1-(морфолин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]гидрохлорида;

2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]ацетамида;

2-[6-хлор-5-метил-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диметилацетамида;

2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]ацетамида;

2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N-[2-(метиламино)этил]ацетамида;

N-(2-аминоэтил)-2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]ацетамида;

2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этанамина;

2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N-метилэтанамина;

2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N-метилацетамида;

1'-{[6-хлор-1-(2-морфолин-4-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(3-морфолин-4-илпропил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(оксиран-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этанола;

1'-({6-хлор-1-[(2-метилпиридин-4-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-({6-хлор-1-[(3S)-пиперидин-3-ил метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N-гидроксиэтанамина;

1'-{[6-хлор-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-({6-хлор-1-[(1-метилпирролидин-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-[(6-хлор-1-{[(3S)-1-метилпиперидин-3-ил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-{[6-хлор-1-(пирролидин-3-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-({6-хлор-1-[(2S)-пирролидин-2-илметил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-[(6-хлор-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-(1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-10-илкарбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]гидрохлорида;

1'-[(2-метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-10-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

1'-[(6-хлор-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];

N-{2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этил}ацетамида;

N-{2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этил}метансульфонамида;

N-{2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этил}-N-метилацетамида;

N-{2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этил}-N-метилметансульфонамида;

1'-[(6-хлор-1-{[(2S)-1-метилпирролидин-2-ил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин] и

1'-[(6-хлор-1-{[(2R)-1-метилпирролидин-2-ил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин].

19. Соединения по п.1 формулы (I-е)

производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466

где R1, R2, R3 , R4 и R6 являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

20. Соединения по п.19 формулы (1-е), где

R1 представляет собой Н,

либо представляет собой С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,

либо представляет собой фенилсульфонил,

либо представляет собой -(СН2)m-R a, где Ra представляет собой:

OR i,

CN,

NRiRii,

С3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(СH2)n-(СО)-Rb, где R b представляет собой:

C1-6-алкокси,

NRiRii,

5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;

R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6 -алкила;

R3 представляет собой Н,

либо представляет собой C1-6-алкил,

либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:

С1-6-алкил,

-(CH2)n -NRiRii,

R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C1-6 -алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;

R6 представляет собой Н;

В представляет собой галогено, CN, С1-6 -алкил, возможно замещенный группой CN или С1-6-алкокси, С1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, С 3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, -(СR iiiRiv)n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:

галогено, C1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и C1-6-алкокси;

Ri и Rii представляют собой Н, C 1-6-алкил, C1-6-алкил-NRiiiR iv, -С(O)-С1-6-алкил, -S(O)2 1-6-алкил или ОН;

Riii и Riv представляют собой Н или С1-6-алкил;

m равно 1-6;

n равно 0-4;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

21. Соединения по п.19 формулы (1-е), где

R1 представляет собой Н, либо

-(СH2)m-Ra, где Ra представляет собой 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы,

-(CH2 )m-NRiRii или

-(CH 2)n-(CO)-Rb, где Rb представляет собой 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода;

R 2 представляет собой один или более чем один из Н или галогено;

R3 представляет собой Н, либо представляет собой С1-6-алкил;

R4 представляет собой один или более чем один из Н или галогено;

R6 представляет собой Н;

Ri и Rii представляют собой С1-6-алкил;

m равно 1-6;

n равно 0-4;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

22. Соединения по п.19 формулы (I-е), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:

1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];

1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];

1'-(1Н-индол-3-илкарбонил)спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];

1'-[(6-хлор-5-фтор-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];

2-[6-хлор-3-(1'Н-спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диметилэтанамина;

1'-{[6-хлор-1-(2-пирролидин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];

3-[6-хлор-3-(1'Н-спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диметилпропан-1-амина;

1'-{[6-хлор-1-(2-морфолин-4-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];

2-[6-хлор-3-(1'Н-спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диэтилэтанамина;

1'-({6-хлор-1-[2-(1Н-пиррол-1-ил)этил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин] и

1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин].

23. Соединения по п.1 формулы (I-f)

производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466

где R1, R2, R3 и R4 являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

24. Соединения по п.23 формулы (I-f), где

R1 представляет собой Н,

либо представляет собой C 1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,

либо представляет собой фенилсульфонил,

либо представляет собой -(CH2)m-Ra где Ra представляет собой:

ORi,

CN,

NRiRii,

С3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(CH2)n -(CO)-Rb, где Rb представляет собой:

C1-6-алкокси,

NRiRii ,

6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;

R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6-алкила;

R3 представляет собой Н,

либо представляет собой C1-6-алкил,

либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:

C1-6-алкил,

-(CH2)n -NRiRii,

R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, или C1-6 -алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;

В представляет собой галогено, CN, C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С1-6-алкокси, C1-6-алкокси, С1-6 -галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6 -алкил, -(СRiiiRiv)n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, C1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено или C1-6-алкокси;

Ri и Rii представляют собой Н, С 1-6-алкил, С1-6-алкил-NRiiiR iv, -С(O)-С1-6-алкил, -S(O)2 1-6-алкил или ОН;

Riii и Riv представляют собой Н или С1-6-алкил;

m равно 1-6;

n равно 0-4;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

25. Соединения по п.23 формулы (I-f), где

R1 представляет собой Н;

R 2 представляет собой один или более чем один из Н или галогено;

R3 представляет собой Н;

R4 представляет собой один или более чем один из Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

26. Соединения по п.23 формулы (1-f), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:

5-бром-1'-(1Н-индол-3-илкарбонил)спиро[индол-3,4'-пиперидин]-2(1Н)-она и

5-бром-1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[индол-3,4'-пиперидин]-2(1Н)-она.

27. Соединения по п.1 формулы (I-g)

производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466

где R1, R2, R3 и R4 являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

28. Соединения по п.27 формулы (I-g), где

R1 представляет собой Н,

либо представляет собой С 1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,

либо представляет собой фенилсульфонил,

либо представляет собой -(CH2)m-Ra, где R a представляет собой:

ORi,

CN,

NRiRii,

С3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(СН2)n -(СО)-Rb, где Rb представляет собой:

С1-6-алкокси,

NRiRii ,

6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, арил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;

R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6-алкила;

R3 представляет собой Н,

либо представляет собой C1-6-алкил,

либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:

C1-6-алкил,

-(CH2)n -NRiRii,

R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C1-6 -алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;

В представляет собой галогено, CN, С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С1-6-алкокси, С1-6-алкокси, C1-6 -галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6 -алкил, -(СRiiiRiv)n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, С1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и С1-6-алкокси;

Ri и Rii представляют собой Н, C 1-6-алкил, C1-6-алкил-NRiiiR iv, -С(O)-С1-6-алкил, -S(O)2 1-6-алкил или ОН;

Riii и Riv представляют собой Н или С1-6-алкил;

m равно 1-6;

n равно 0-4;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

29. Соединения по п.27 формулы (I-g), где

R1 представляет собой Н или

-(СH 2)m-Ra, где Ra представляет собой фенил;

R2 представляет собой один или более чем один из Н или галогено;

R3 представляет собой Н,

либо представляет собой С1-6-алкил;

R4 представляет собой Н;

R6 представляет собой Н;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

30. Соединения по п.27 формулы (I-g), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:

(SS,RR)-1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3',5'-диметил-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

(RS,SR)-1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3',5'-диметил-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;

(RS,SR)-1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3',5'-диметил-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она и

(1R,3'R,5'S)-1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3',5'-диметил-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она.

31. Соединения по п.1 формулы (I-h)

производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов   рецепторов v1a, патент № 2414466

где R1, R2, R3 , R4, R8 и Х являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

32. Соединения по п.31 формулы (I-h), где

R1 представляет собой Н,

либо представляет собой С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,

либо представляет собой фенилсульфонил,

либо представляет собой -(CH2)m-R a, где Ra представляет собой:

OR i,

CN,

NRiRii,

С3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,

либо представляет собой -(СН2)n-(СО)-Rb, где R b представляет собой:

C1-6-алкокси,

NRiRii,

6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;

R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C1-6 -алкила;

R3 представляет собой Н,

либо представляет собой C1-6-алкил,

либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:

С1-6-алкил,

-(CH2)n -NRiRii,

R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C1-6 -алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;

R8 представляет собой Н или С1-6-алкил;

Х представляет собой СН2 или С=O;

В представляет собой галогено, CN, С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С1-6-алкокси, С1-6-алкокси, С1-6 -галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6 -алкил, -(СRiiiRiv)n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, С1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и С1-6-алкокси;

Ri и Rii представляют собой Н, С 1-6-алкил, C1-6-алкил-NRiiiR iv, -С(O)-С1-6-алкил, -S(O)2 1-6-алкил или ОН;

Riii и Riv представляют собой Н или С1-6-алкил;

m равно 1-6;

n равно 0-4;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

33. Соединения по п.31 формулы (I-h), где

R1 представляет собой Н,

либо представляет собой -(CH2)n-(CO)-Rb , где Rb представляет собой NRiRii ;

R2 представляет собой один или более чем один из Н или галогено;

R3 представляет собой Н;

R4 представляет собой Н;

R 8 представляет собой Н или C1-6-алкил;

Х представляет собой CH2 или С=O;

Ri и Rii представляют собой Н или С1-6-алкил;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

34. Соединения по п.31 формулы (I-h), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:

1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[изоиндол-1,4'-пиперидин]-3(2Н)-она;

1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-2-метил-2,3-дигидроспиро[изоиндол-1,4'-пиперидин];

1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-2,3-дигидроспиро[изоиндол-1,4'-пиперидин] и

2-{6-хлор-3-[(3-оксо-2,3-дигидро-1'Н-спиро[изоиндол-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}-N-метилацетамида.

35. Соединение по любому из пп.1-34 формулы (I), (I-a), (I-b), (I-c), (I-d), (I-е), (I-f), (I-g) или (I-h), обладающее активностью антагониста рецептора V1a.

36. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью антагониста рецептора V1a, содержащая одно или более чем одно соединение формулы (I), (I-a), (I-b), (I-с), (I-d), (I-е), (I-f), (I-g) или (I-h) no любому из пп.1-34 и фармацевтически приемлемый носитель.

37. Применение соединения формулы (I), (I-a), (I-b), (I-с), (I-d), (I-е), (I-f), (I-g) или (I-h) по любому из пп.1-34 для изготовления лекарства, обладающего активностью антагониста рецептора V1a.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2414466

patent-2414466.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D401/06:
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)
ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2518071 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 -  патент 2503672 (10.01.2014)
производные (гетеро)арилциклогексана -  патент 2502733 (27.12.2013)
7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) -  патент 2498981 (20.11.2013)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений -  патент 2497807 (10.11.2013)

Класс C07D471/10 спиро-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/10:
производные 2,3-дигидро-1н-инден-1-ил-2,7-диазаспиро[3.5]нонана и их применение в качестве антагонистов или обратных агонистов грелинового рецептора -  патент 2524341 (27.07.2014)
производные замещенного спироциклического циклогексана -  патент 2497824 (10.11.2013)
этил 5-алкил-7,7-диметил-2',9,11-триоксо-5'-фенил-1',2',5,6,7,8,9,11-октагидроспиро{индено[1,2-b]хинолин-10,3'-пиррол}-4'-карбоксилаты и способ их получения -  патент 2485120 (20.06.2013)
спироциклические производные циклогексана -  патент 2484092 (10.06.2013)
спироциклические нитрилы в качестве ингибиторов протеазы -  патент 2478620 (10.04.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)
спироциклические производные циклогексана -  патент 2470933 (27.12.2012)
1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина к -  патент 2470023 (20.12.2012)
производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы -  патент 2469032 (10.12.2012)
соединения ди(ариламино)арила -  патент 2463299 (10.10.2012)

Класс C07D491/10 спиро-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D491/10:
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
производные замещенного спироциклического циклогексана -  патент 2497824 (10.11.2013)
производные изоксазоло-пиридина -  патент 2484091 (10.06.2013)
спироциклические нитрилы в качестве ингибиторов протеазы -  патент 2478620 (10.04.2013)
индол-3-ил-карбонил-азаспиропроизводные в качестве антагонистов рецептора вазопрессина -  патент 2418801 (20.05.2011)
производные спирооксиндола и их применение в качестве терапевтических агентов -  патент 2415143 (27.03.2011)
антагонисты рецептора тромбина -  патент 2408594 (10.01.2011)
трициклические цитопротекторные соединения -  патент 2404967 (27.11.2010)
новые производные бензотиазинона и их применение в качестве антибактериальных средств -  патент 2395508 (27.07.2010)
бензимидазольные, бензтиазольные и бензоксазольные производные и их применение в качестве модуляторов lta4h -  патент 2373204 (20.11.2009)

Класс A61K31/454 содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон

Патенты РФ в классе A61K31/454:
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
лечение дерматологических аллергических состояний -  патент 2521357 (27.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
применение антагонистов периферических дофаминовых рецепторов для приготовления средств, увеличивающих физическую работоспособность -  патент 2508108 (27.02.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
производные замещенного индола -  патент 2500677 (10.12.2013)
фармацевтически приемлемые соли 2-{4-[(3s)-пиперидин-3-ил]фенил}-2н-индазол-7-карбоксамида -  патент 2495035 (10.10.2013)

Класс A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

Патенты РФ в классе A61P9/00:
соединение сальвианоловой кислоты л, способ его приготовления и применения -  патент 2529491 (27.09.2014)
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств -  патент 2528897 (20.09.2014)
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способы и составы для лечения субарахноидального кровоизлияния коронарной и артериальной аневризмы -  патент 2528097 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции -  патент 2527689 (10.09.2014)


Наверх