феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar

Классы МПК:C07D213/64 в положении 2 или 6
C07D295/08 замещенными атомами кислорода или серы, связанными простыми связями
C07C323/16 углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца
A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
Автор(ы):
Патентообладатель(и):Хай Пойнт Фармасьютикалс, ЛЛС (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-06-29
публикация патента:

В настоящем изобретении описаны феноксиуксусные кислоты формулы I

феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935

где Х выбран из S и SCH2, X 1 представляет собой О, R1 представляет собой C1-6алкил, R2 представляет собой -Cфеноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 C-R2a, R2a представляет собой С 1-4алкил, замещенный морфолинилом, R3 выбран из хлора и метила, R4a представляет собой Н, R 4b представляет собой Н, R4c представляет собой Н, R5a представляет собой Н, R5b представляет собой Н, R5c представляет собой Н, R5d представляет собой Н и R5e представляет собой H,

и содержащие их фармацевтические композиции. Феноксиуксусные кислоты являются активаторами PPAR-феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 и могут быть полезны для лечения состояний, опосредованных ими. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935

Формула изобретения

1. Соединение формулы I:

феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935

или его фармацевтически приемлемая соль, где

X выбран из S и SCH2;

X1 представляет собой О;

R1 представляет собой C1-6 алкил;

R2 представляет собой -Cфеноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 C-R2a;

R2a представляет собой С1-4алкил, замещенный морфолинилом;

R 3 выбран из хлора и метила;

R4a представляет собой Н;

R4b представляет собой Н;

R4c представляет собой Н;

R5a представляет собой Н;

R5b представляет собой Н;

R5c представляет собой Н;

R5d представляет собой Н; и

R5e представляет собой Н.

2. Соединение по п.1, где это соединение имеет формулу Iа:

феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935

или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.2, где Х представляет собой S.

4. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой:

{4-[3-Изобутокси-5-(3-морфолин-4-ил-проп-1-инил)-фенилсульфанил]-2-метилфенокси}-уксусной кислоты

или его фармацевтически приемлемую соль.

5. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой:

{4-[3-Изобутокси-5-(3-морфолин-4-ил-проп-1-инил)-бензилсульфанил]-2-метилфенокси}-уксусной кислоты

или его фармацевтически приемлемую соль.

6. Фармацевтическая композиция, активирующая дельта рецепторы PPAR, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-5.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935 феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов   ppar, патент № 2412935

Класс C07D213/64 в положении 2 или 6

ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
селективные к bcl-2 агенты, вызывающие апоптоз, для лечения рака и иммунных заболеваний -  патент 2497822 (10.11.2013)
спиросоединения и их фармацевтическое применение -  патент 2490250 (20.08.2013)
новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств -  патент 2487120 (10.07.2013)
антигипертензивные соединения двойного действия, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные соединения -  патент 2476427 (27.02.2013)
ингибитор связывания s1p1 -  патент 2468009 (27.11.2012)
биологически доступная для перорального применения кофейная кислота, относящаяся к противоопухолевым лекарственным средствам -  патент 2456265 (20.07.2012)
новые соединения-лиганды ваниллоидных рецепторов и применение таких соединений для приготовления лекарственных средств -  патент 2446167 (27.03.2012)
пирид-2-оны, применимые как ингибиторы протеинкиназ семейства тес для лечения воспалительных, пролиферативных и иммунологически-опосредованных заболеваний -  патент 2423351 (10.07.2011)

Класс C07D295/08 замещенными атомами кислорода или серы, связанными простыми связями

замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, имеющие арилсульфонамидную структуру, применимые в качестве ингибиторов металлопротеаз -  патент 2488580 (27.07.2013)
сложноэфирные соединения бензойной кислоты, композиция (варианты) и способ получения композиции (варианты) -  патент 2485936 (27.06.2013)
вещество, обладающее сочетанной антиагрегантной, антикоагулянтной и вазодилаторной активностью, n,n'-замещенные пиперазины и способ их получения (варианты) -  патент 2469029 (10.12.2012)
аминосоединение и его фармацевтическое применение -  патент 2453532 (20.06.2012)
способ получения делмопинола и его производных -  патент 2404169 (20.11.2010)
аминопроизводные адамантана, обладающие противовирусной активностью в отношении вируса гриппа -  патент 2401263 (10.10.2010)
производные тетралина и индана и их применения -  патент 2389723 (20.05.2010)
новые модуляторы дофаминовой нейротрансмиссии -  патент 2386623 (20.04.2010)
способ получения аминофенольных соединений -  патент 2376280 (20.12.2009)

Класс C07C323/16 углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца

Класс A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства -  патент 2526169 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза -  патент 2519739 (20.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом -  патент 2517520 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение -  патент 2505541 (27.01.2014)

Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)
Наверх