ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

новые соединения и их применение в терапии

Классы МПК:C07D495/04 орто-конденсированные системы
A61K31/519  орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами
A61P35/00 Противоопухолевые средства
A61P17/10 противоугревые средства
A61P17/08 противосеборейные средства
A61P15/00 Лекарственные средства для лечения половых или сексуальных расстройств; контрацептивы
A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов
A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
A61P27/12 для лечения катаракты
A61P17/02 для обработки ран, язв, ожогов, шрамов, келоидов или подобных заболеваний
Автор(ы):, , , , , , ,
Патентообладатель(и):ЗОЛЬВАЙ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ Б.В. (NL)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-06-09
публикация патента:

Изобретение относится к применению производных тетрагидробензо[4,5]тиофен[2,3-d]пиримидинонов, в том числе и группы ранее неизвестных соединений, соответствующих общей формуле (I), для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения заболевания или нарушения, требующего ингибирования фермента, являющегося 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -гидроксистероид-дегидрогеназой (17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -HSD), наиболее предпочтительно - требующего ингибирования фермента 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -HSD типа 1, 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -HSD типа 2 или 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -HSD типа 3. В формуле (I)

новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190

X означает S или SO2, R1 и R2 по отдельности выбирают из группы, включающей С1 12алкил, где алкил может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным и может быть необязательно замещен заместителями вплоть до трех, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, С112алкоксигруппы, тиола, С112алкилтио-, арилоксигруппы, -СО-арила, -CO-OR, -O-COR, -O-СО-гетероарила и группы -N(R) 2; где указанная арильная группа представляет собой фенил или нафтил и может быть необязательно замещена вплоть до 3 атомов галогена; где указанная гетероарильная группа представляет собой тиенил, фурил или пиридил; арил и арилС112 алкил, где арил выбирают из группы, состоящей из фенила, бифенила, нафтила, инданила, инденила и флуоренила. Другие значения заместителей указаны в формуле изобретения. 7 н. и 25 з.п. ф-лы, 3 табл.

Рисунки к патенту РФ 2412190

новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190

Текст описания приведен в факсимильном виде. новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Применение соединения формулы (I)

новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190

где X означает S или SO2,

R1 и R2 по отдельности выбирают из группы, включающей

С 112алкил, где алкил может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным и может быть необязательно замещен заместителями вплоть до трех, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, C112 алкоксигруппы, тиола, С112алкилтио-, арилоксигруппы, -СО-арила, -CO-OR, -O-COR, -O-СО-гетероарила и группы -N(R)2;

где указанная арильная группа представляет собой фенил или нафтил и может быть необязательно замещена вплоть до 3 атомов галогена;

где указанная гетероарильная группа представляет собой тиенил, фурил или пиридил;

арил и арилС112алкил, где арил выбирают из группы, состоящей из фенила, бифенила, нафтила, инданила, инденила и флуоренила,

при этом алкильная часть может быть необязательно замещена одной

или двумя гидроксильными группами и

при этом арильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до пяти, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, гидроксил, (C1 12)алкоксигруппу, нитрогруппу, нитрил, (С1 12)алкил, галогенированный (C112 )алкил, -SO2N(R)2 и (С1 12)алкилсульфонил;

или где арил может быть необязательно замещен двумя группами, связанными со смежными атомами углерода и объединенными в насыщенную циклическую систему из 5-, 6- или 7-членных колец, необязательно содержащих вплоть до трех гетероатомов, таких, как азот или кислород, причем число атомов азота составляет 0-3, и число атомов кислорода составляет каждое 0-2,

при этом циклическая система из колец может быть необязательно также замещена оксогруппой;

гетероарил и гетероарил(С 112)алкил, где гетероарил выбирают из группы,

включающей пирролил, тиенил, фурил, имидазолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, индолил, хинолинил, изохинолинил, бензимидазолил, 1,3-дигидробензимидазолил, бензофуран и бензо[b]тиофен,

при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до трех, выбранными по отдельности из группы, состоящей из галогена, (C112)алкила, галогенированного (C1-C8)алкила, -CO-OR, арила или арилоксигруппы, при этом арильную группу выбирают из фенила или нафтила, и она может быть необязательно замещена атомами галогена, вплоть до трех;

циклогетероалкил и циклогетероалкил(С 18)алкил, где циклогетероалкильную часть выбирают из группы, включающей пиперидинил, пирролидинил, тетрагидрофурил, диоксолил, морфолинил, тетрагидротиофенил, тетрагидропиридинил, азетидинил, тиазолидинил, оксазолидинил, тиоморфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, оксазепанил, тиазепанил, дигидро-1H-пирролил и 1,3-дигидробензимидазолил,

при этом циклогетероалкильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до двух, выбранными по отдельности из группы, включающей оксогруппу, (С112)алкил, гидроксил, (С112)алкоксигруппу и арил(С112 )алкил;

или R2 сам по себе может быть независимо выбран из -CO-R или -CO-O-R;

при этом R1 и R2 не могут одновременно быть незамещенным алкилом;

углеводородная цепочка -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)- шестичленного кольца является насыщенной или содержит одну или две двойные связи между атомами углерода;

R3 и R4 по отдельности выбирают из группы, включающей водород, оксогруппу, тиогруппу, галоген или дигалоген, -CO-R, предпочтительно СНО, -CO-OR, нитрил, -CO-N(R)2, -O-CO-R, -OR, -SR, -N(R) 2, -(С112)алкил, где алкил может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным и может необязательно содержать заместители, вплоть до трех, выбранные по отдельности из группы, состоящей из гидроксила, (C112)алкоксигруппы, тиола и -N(R) 2;

где R представляет собой водород, (С112)алкил, фенил(С14)алкил или фенил, необязательно замещенный по фенильному кольцу заместителями, вплоть до трех, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила и (С14)алкоксигруппы, предпочтительно метоксигруппы;

R5 означает водород и

R6 означает водород или галоген,

для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения заболевания или нарушения, требующего ингибирования фермента, являющегося 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -гидроксистероид-дегидрогеназой (17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -HSD).

2. Соединение формулы (I)

новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 ,

где X означает S, SO или SO2,

R1 и R2 по отдельности выбирают из группы, включающей

С112алкил, где алкил может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным и может быть необязательно замещен заместителями вплоть до трех, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, C1 12алкоксигруппы, тиола, С112алкилтио-, арилоксигруппы, -СО-арила, -CO-OR, -O-COR, -ОСО-гетероарила и группы -N(R)2;

где указанная арильная группа представляет собой фенил или нафтил и может быть необязательно замещена вплоть до 3 атомов галогена;

где указанная гетероарильная группа представляет собой тиенил, фурил или пиридил;

арил и арилС112алкил, где арил выбирают из группы, состоящей из фенила, бифенила, нафтила, инданила, инденила и флуоренила,

при этом алкильная часть может быть необязательно замещена одной или двумя гидроксильными группами, и при этом арильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до пяти, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, гидроксил, (С112)алкоксигруппу, нитрогруппу, нитрил, (С112)алкил, галогенированный (С112)алкил, -SO2N(R) 2 и (С112)алкилсульфонил;

или где арил может быть необязательно замещен двумя группами, связанными со смежными атомами углерода и объединенными в насыщенную циклическую систему из 5-, 6- или 7-членных колец, необязательно содержащих вплоть до трех гетероатомов, таких, как азот или кислород, причем число атомов азота составляет 0-3 и число атомов кислорода составляет каждое 0-2,

при этом циклическая система из колец может быть необязательно также замещена оксогруппой;

гетероарил и гетероарил(С112)алкил, где гетероарил выбирают из группы, включающей пирролил, тиенил, фурил, имидазолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, индолил, хинолинил, изохинолинил, бензимидазолил, 1,3-дигидробензимидазолил, бензофуран и бензо[b]тиофен,

при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до трех, выбранными по отдельности из группы, состоящей из галогена, (С112)алкила, галогенированного (С1 8)алкил, -CO-OR, арила или арилоксигруппы,

при этом арильную группу выбирают из фенила или нафтила, и она может быть необязательно замещена атомами галогена, вплоть до трех;

циклогетероалкил и циклогетероалкил(С1 8)алкил, где циклогетероалкильную часть выбирают из группы, включающей пиперидинил, пирролидинил, тетрагидрофурил, диоксолил, морфолинил, тетрагидротиофенил, тетрагидропиридинил, азетидинил, тиазолидинил, оксазолидинил, тиоморфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, оксазепанил, тиазепанил, дигидро-1H-пирролил и 1,3-дигидробензимидазолил, при этом циклогетероалкильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до двух, выбранными по отдельности из группы, включающей оксогруппу, (С112 )алкил, гидроксил, (С112)алкоксигруппу и арил(С112)алкил;

или R2 сам по себе может быть независимо выбран из -CO-R или -CO-O-R;

причем R1 и R2 не могут одновременно быть незамещенным алкилом и

при этом R2 должен быть отличным от метила, если все заместители R3, R5 и R6 одновременно означают водород, и R4 означает водород или метил;

R3 и R4 по отдельности выбирают из группы, включающей водород, оксогруппу, тиогруппу, галоген или дигалоген, -CO-R, предпочтительно СНО, -CO-OR, нитрил, -CO-N(R) 2, -O-CO-R, -OR, -SR, -N(R)2, -(С112)алкил, где алкил может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным и может необязательно содержать заместители, вплоть до трех, выбранные по отдельности из группы, состоящей из гидроксила, (С112 )алкоксигруппы, тиола и -N(R)2;

где R означает водород, (С112)алкил, фенил(С14)алкил или фенил,

необязательно замещенный по фенильному кольцу заместителями, вплоть до трех, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила и

14)алкоксигруппы, предпочтительно метоксигруппы,

R5 означает водород,

R6 означает водород или галоген, и

углеводородная цепочка -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)- шестичленного кольца является насыщенной или содержит одну или две двойные связи между атомами углерода;

при этом шестичленное кольцо, включающее углеводородную цепочку -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)-, должно быть ароматическим кольцом, если все заместители R3, R4, R5 и R6 являются одновременно атомами водорода;

для использования при лечении и/или предупреждении зависимого от стероидного гормона заболевания или нарушения, предпочтительно зависимого от стероидного гормона заболевания или нарушения, требующего ингибирования фермента, являющегося 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -гидроксистероид-дегидрогеназой (17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -HSD), наиболее предпочтительно - требующего ингибирования фермента 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -HSD типа 1, 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -HSD типа 2 или 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -HSD типа 3.

3. Соединение формулы (I)

новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 ,

где Х означает S, SO или SO2,

R1 и R2 по отдельности выбирают из группы, включающей

С112алкил, где алкил может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным, и может быть необязательно замещен заместителями вплоть до трех, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, C1 12алкоксигруппы, тиола, С112алкилтио-, арилоксигруппы, -СО-арила, -CO-OR, -O-COR, -O-СО-гетероарила и группы -N(R)2;

где указанная арильная группа представляет собой фенил или нафтил и может быть необязательно замещена вплоть до 3 атомов галогена;

где указанная гетероарильная группа представляет собой тиенил, фурил или пиридил;

арил и арилС112алкил, где арил выбирают из группы, состоящей из фенила, бифенила, нафтила, инданила, инденила и флуоренила, при этом алкильная часть может быть необязательно замещена одной или двумя гидроксильными группами, и при этом арильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до пяти, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, гидроксил, (С112)алкоксигруппу, нитрогруппу, нитрил, (С112)алкил, галогенированный (С112)алкил, -SO2N(R) 2 и (С112)алкилсульфонил;

или где арил может быть необязательно замещен двумя группами, связанными со смежными атомами углерода и объединенными в насыщенную циклическую систему из 5-, 6- или 7-членных колец, необязательно содержащих вплоть до трех гетероатомов, таких, как азот или кислород, причем число атомов азота составляет 0-3, и число атомов кислорода составляет каждое 0-2,

при этом циклическая система из колец может быть необязательно также замещена оксогруппой;

гетероарил и гетероарил(С112)алкил, где гетероарил выбирают из группы, включающей пирролил, тиенил, фурил, имидазолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, индолил, хинолинил, изохинолинил, бензимидазолил, 1,3-дигидробензимидазолил, бензофуран и бензо[b]тиофен,

при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до трех, выбранными по отдельности из группы, состоящей из галогена, (С112)алкила, галогенированного (С1 8)алкила, -CO-OR, арила или арилоксигруппы, при этом арильную группу выбирают из фенила или нафтила, и она может быть необязательно замещена атомами галогена, вплоть до трех;

циклогетероалкил и циклогетероалкил(С18)алкил, где циклогетероалкильную часть выбирают из группы, включающей пиперидинил, пирролидинил, тетрагидрофурил, диоксолил, морфолинил, тетрагидротиофенил, тетрагидропиридинил, азетидинил, тиазолидинил, оксазолидинил, тиоморфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, оксазепанил, тиазепанил, дигидро-1Н-пирролил и 1,3-дигидробензимидазолил, при этом циклогетероалкильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до двух, выбранными по отдельности из группы, включающей оксогруппу, (С 112)алкил, гидроксил, (С1 12)алкоксигруппу и арил(С112)алкил;

или R2 сам по себе может быть независимо выбран из -CO-R или -CO-O-R;

причем R1 и R2 не могут одновременно быть незамещенным алкилом, и при этом R2 должен быть отличным от метила, если все заместители R3, R5 и R6 одновременно означают водород, и R4 означает водород или метил;

R3 и R4 по отдельности выбирают из группы, включающей водород, оксогруппу, тиогруппу, галоген или дигалоген, -CO-R, предпочтительно СНО, -CO-OR, нитрил, -CO-N(R)2, -O-CO-R, -OR, -SR, -N(R)2, -(С 112)алкил, где алкил может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным и может необязательно содержать заместители, вплоть до трех, выбранные по отдельности из группы, состоящей из гидроксила, (С112)алкоксигруппы, тиола и -N(R)2;

где R означает водород, (С112)алкил, фенил(С14)алкил или фенил, необязательно замещенный по фенильному кольцу заместителями, вплоть до трех, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила и (С 14)алкоксигруппы, предпочтительно метоксигруппы,

R5 означает водород,

R6 означает водород или галоген, и

углеводородная цепочка -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)- шестичленного кольца является насыщенной или содержит одну или две двойные связи между атомами углерода;

при этом шестичленное кольцо, включающее углеводородную цепочку -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)-, должно быть ароматическим кольцом, если все заместители R3, R4, R5 и R6 являются одновременно атомами водорода;

при условии, что упомянутое соединение не означает метиловый эфир (3-бензил-7-трет-бутил-4-оксо-3,4,5,6,7,8-гексагидробензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-2-ил)-уксусной кислоты или 2,3-дибензил-7-трет-бутил-5,6,7,8-тетрагидро-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-4]пиримидин-4-он.

4. Соединение формулы (I) по п.3, где шестичленное кольцо, содержащее углеводородную цепочку -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)-, является ароматическим кольцом.

5. Соединение формулы (I) по п.3, где шестичленное кольцо, содержащее углеводородную цепочку -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)-, отлично от ароматического кольца, и где по крайней мере один из заместителей от R3 до R6 отличен от атома водорода.

6. Соединение формулы (I) по п.3, где R2 выбирают из группы, включающей -(C18 )алкил, который может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным и который может необязательно содержать заместители, вплоть до трех, выбранные по отдельности из группы, содержащей гидроксил, (C18)алкоксигруппу, тиол, (С18)алкилтиогруппу, арилоксигруппу, -СО-O-(С18)алкил и -O-CO-R',

при этом упомянутая арильная группа является фенилом или нафтилом и может быть необязательно замещена атомами галогена, вплоть до трех;

арил и арил(С18)алкил, где арил выбирают из группы, включающей фенил, бифенил, нафтил, инданил, инденил и флуоренил,

при этом арильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до пяти, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, гидроксил, (C18)алкоксигруппу, нитрогруппу, нитрил, галогенированный (С18)алкил, -SO 2-N(R')2, гетероарил и гетероарил(С 18)алкил, который выбирают из группы, включающей пирролил, тиенил, фурил, имидазолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, индолил, хинолинил, изохинолинил, бензимидазолил, 1,3-дигидробензимидазолил, бензофуран и бензо[b]тиофен,

при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до трех, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, (C18)алкил, галогенированный (С18)алкил, арил или арилоксигруппу,

при этом арильную группу выбирают из фенила или нафтила, и она может быть необязательно замещена атомами галогена, вплоть до трех;

-CO-R',

и

-CO-O-R',

где R' означает водород или (С18)алкил.

7. Соединение формулы (I) по п.6, где R2 означает

i) остаток формулы (II)

новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 ,

где R7 означает водород, галоген, гидроксил или (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу,

R8 означает водород, (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, гидроксил, нитрил, галоген или галогенированный (С14)алкил, предпочтительно трифторметил,

R9 означает водород, (С1 4)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, гидроксил, нитрил, галоген или -SO2-N(C1-C4 алкил)2,

R10 означает водород, (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, гидроксил, нитрил, галоген или галогенированный (С14)алкил, предпочтительно трифторметил,

R11 означает водород, галоген, гидроксил или (С1 4)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, или

ii) -(С18)алкил, где алкил может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным;

-(С14)алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей

-CO-O-R'',

-OR'',

-O-Ar, где Ar означает фенил, необязательно замещенный галогеном,

-O-CO-R'',

фенил или бифенил, необязательно замещенные по фенильной группе (C14)алкоксигруппами, вплоть до трех, предпочтительно метоксигруппами,

-CO-O-R'',

-CO-R'', предпочтительно -СНО,

-нафтил,

-гетероарил, который может быть выбран из группы, включающей тиенил, фурил, пиридинил, бензотиенил и пиразолил,

при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена одним или двумя заместителями, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, (C14)алкил, галогенированный (С14)алкил, предпочтительно трифторметил, фенил и феноксигруппу,

при этом фенильная группа может быть необязательно замещена атомами галогена, вплоть до трех, где R'' означает водород или (С14 )алкил, предпочтительно метил или этил.

8. Соединение формулы (I) по п.7, где R2 выбирают из группы, включающей фенил, метоксифенил, триметоксифенил, тригидроксифенил, 3,5-дигидрокси-4-метоксифенил, 2-бром-3,4,5-триметоксифенил, 2-бром-5-метоксифенил, 2-хлор-3,4,5-триметоксифенил, цианофенил, фторфенил, ди(трифторметил)фенил, дифторфенил, дихлорфенил, 4-N,N-дипропилсульфонамид, метил, циклопропил, циклопентилэтил, 1-этилпентил, 2-метилпроп-1-енил, пропил, бензил, фенетил, бифенилметил, диметоксибензил, нафтил, тиенил, фурил, пиридинил, бензотиенил, бромтиенил, 1-фенил-5-трифторметил-4Н-пиразол-4-ил, 2-(4-хлорфенокси)пиридин-3-ил, гидроксиметил, ацетилоксиметил, метоксиметил, -СН2 -СО-O-СН3, -СН2-СО-O-СН2-СН 3, -СН2-СН2-СО-O-СН2-СН 3, 1-(3-хлорфенокси)-1-метилэтил, -СНО и -СО-О-СН3 .

9. Соединение формулы (I) по п.8, где R2 означает метоксифенил, триметоксифенил, 2-бром-3,4,5-триметоксифенил, 2-хлор-3,4,5-триметоксифенил, тиенил или пропил.

10. Соединение формулы (I) по п.3, где R1 выбирают из группы, включающей -(С18 )алкил, который может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным и который может необязательно содержать заместители, вплоть до трех, выбранные по отдельности из группы, включающей гидроксил, (C18)алкоксигруппу, тиол, -NH2, (С18)алкилтиогруппу, арилоксигруппу, -СО-арил, -СО-O-(С18)алкил, -O-СО-(С18)алкил, -O-СО-гетероарил и -N((С18)алкил)2, при этом упомянутая арильная группа означает фенил или нафтил и может быть необязательно замещена атомами галогена, вплоть до трех, при этом упомянутая гетероарильная группа означает тиенил, фурил или пиридинил;

арил и арил(С18 )алкил, арильную часть которого выбирают из группы, состоящей из фенила, бифенила, нафтила, инданила, инденила и флуоренила, где алкильная часть может быть необязательно замещена одной или двумя гидроксильными группами, и

где арильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до пяти, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, гидроксил, (C 18)алкоксигруппу, (С18 )алкилсульфонил, -SO2-N(/C1-C8 /алкил)2, (С18)алкил, галогенированный (С18)алкил, или такой арил может быть необязательно замещен двумя группами, присоединенными к смежным атомам углерода и объединенными в насыщенную циклическую систему из 5- или 6-членных колец, необязательно содержащих вплоть до трех гетероатомов, таких, как азот или кислород, причем число атомов азота составляет 0-3, и число атомов кислорода составляет каждое 0-2, при этом циклическая система из колец может быть необязательно также замещена оксогруппой;

гетероарил и гетероарил(С18)алкил, где гетероарильную часть выбирают из группы, включающей хинолинил, тиазолил, пиримидинил, фурил, пиридинил, тиенил, пирролил, имидазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиразолил, пиразинил, индолил, изохинолинил, бензимидазолил, 1,3-дигидробензимидазолил, бензофуран и бензо[b]тиофен, при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до трех, выбранными по отдельности из группы, состоящей из галогена, (С18)алкила и -СО-O-(С18)алкила;

циклогетероалкил и циклогетероалкил(С18)алкил, где циклогетероалкильную часть выбирают из группы, включающей пиперидинил, пирролидинил, тетрагидрофурил, диоксолил, морфолинил, тетрагидротиофенил, тетрагидропиридинил, азетидинил, тиазолидинил, оксазолидинил, тиоморфолинил, пиперазинил, азепанил, диазепанил, оксазепанил, тиазепанил, дигидро-1H-пирролил и 1,3-дигидробензимидазолил, при этом циклогетероалкильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до двух, выбранными по отдельности из группы, включающей оксогруппу, (С 18)алкил, гидроксил, (C1-C 8)алкоксигруппу и арил(С18)алкил.

11. Соединение формулы (I) по п.10, где R1 выбирают из группы, включающей

-(С18)алкил, где алкил может быть линейным, циклическим или разветвленным;

-(С 14)алкил, замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -O-R'', -O-Ar, -O-CO-HetAr, -CO-Ar, -CO-O-R'' и -N(R'') 2;

арил и арил(С14)алкил, где арильную часть выбирают из группы, включающей фенил, инданил и флуоренил,

где алкильная часть может быть необязательно замещена гидроксильной группой, и где арильная часть может быть замещена заместителями, вплоть до трех, выбранными по отдельности из группы, состоящей из галогена -O-R'', -SO2 -R'', -SO2-N(R'')2, или

такой арил может быть необязательно замещен двумя группами, присоединенными к смежным атомам углерода и объединенными в насыщенную циклическую систему из 5- или 6-членных колец, необязательно содержащих вплоть до двух атомов кислорода, при этом циклическая система из колец может быть необязательно дополнительно замещена оксогруппой;

гетероарил и гетероарил(С1 4)алкил, где гетероарильную часть выбирают из группы, включающей хинолинил, тиазолил, пиримидинил, фурил, пиридинил, пиразинил и тиенил,

при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена одним или двумя заместителями, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, -(C14)алкил и

-CO-O-R'';

циклогетероалкил и циклогетероалкил(С 14)алкил, где циклогетероалкильную часть выбирают из группы, включающей пиперидинил, морфолинил, пирролидинил, тетрагидрофурил и диоксолил,

при этом циклогетероалкильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до двух, выбранными по отдельности из группы, включающей оксогруппу, (С14)алкил, предпочтительно метил, и -(С14)алкил-Ar, предпочтительно бензил или фенетил;

где Ar означает фенил, необязательно замещенный галогеном или метоксигруппой,

HetAr означает тиенил, фурил, пиридинил, и

R'' означает водород или (С14)алкил, предпочтительно метил или этил.

12. Соединение формулы (I) по п.11, где R1 выбирают из группы, включающей циклопропил, бутил, изобутил, 3-метилбутил, циклогексил, бензил, фенетил, 2-гидрокси-2-фенилэтил, метоксибензил, 5-бром-2-метоксибензил, 5-бром-2-гидроксибензил, 3,4-дихлорбензил, 3,4-дигидроксибензил, 4-метилсульфонилбензил, 4-аминосульфонилфенетил, 2,3-дигидробензофуранил, бензо[1,3]диоксолил, фенил, флуоренил, инданил, 3-оксо-2,3-дигидробензофуранил, хинолинил, метилтиазолил, 2-СН3-O-СО-пиразинил, фурилметил, пиридинилметил, тиенилэтил, тиенилметил, пиридинилэтил, бромфурилметил, бензилпиперидинил, морфолинилэтил, 2-оксо-пирролидинилпропил, тетрагидрофурилметил, 2,2-диметил[1,3]диоксолан-4-илметил, гидроксиэтил, метоксиэтил, 2-оксо-2-фенилэтил, -СН2-СН2-СН2 -СО-О-СН3, феноксиэтил, этиловый эфир тиофен-2-карбоновой кислоты и диметиламиноэтил.

13. Соединение формулы (I) по п.12, где R1 выбирают из группы, включающей изобутил, 3-метилбутил, бензил, тетрагидрофурилметил, фурилметил, 5-бромфуран-2-илметил, 5-бром-2-метоксибензил, этиловый эфир тиофен-2-карбоновой кислоты и метоксиэтил.

14. Соединение формулы (I) по п.3, где R3 выбирают из группы, состоящей из водорода, оксогруппы, -O-R', -O-Ar, -O-CO-R', галогена, тиогруппы, -S-R' и -S-Ar,

где R' означает водород или (С18 )алкил,

Ar означает фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксильную или метоксигруппу.

15. Соединение формулы (I) по п.14, где R3 выбирают из группы, включающей водород, гидроксил, оксогруппу, хлор, бром, фенокси-, фенилтио-, (С 14)алкокси-, (C14)алкилтиогруппу и -O-СО-(С14)алкил.

16. Соединение формулы (I) по п.13, где R3 выбирают из группы, включающей гидроксил, оксогруппу, -O-СО-СН3 и группу -S-этил.

17. Соединение формулы (I) по п.3, где R4 выбирают из группы, включающей водород, (C1-C8)алкил, необязательно замещенный гидроксилом;

-CO-R', -CO-O-R', галоген и дигалоген, где R' означает водород или (С18)алкил.

18. Соединение формулы (I) по п.17, где R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, -СО-Н, -СО-O-СН2-СН3 , брома, диброма, хлора, дихлора, гидроксиметила и метила.

19. Соединение формулы (I) по п.18, где R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, брома и -СО-Н,

20. Соединение формулы (I) по п.3, где R6 означает водород.

21. Соединение формулы (I) по п.3

новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 ,

где X означает S или SO2,

R1 выбирают из группы, включающей:

-(С1 8)алкил, который может быть линейным, циклическим или разветвленным, -(C14)алкил, замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -O-R'', -O-Ar, -O-CO-HetAr, -CO-Ar, -CO-O-R'' и -N(R'') 2, арил и арил(С14)алкил, где арильную часть выбирают из группы, состоящей из фенила, инданила и флуоренила,

где алкильная часть может быть необязательно замещена одной гидроксильной группой, и

где арильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до трех, выбранными по отдельности из группы, состоящей из галогена, -O-R''; -SO2-R'', -SO2-N(R'') 2, или

где арил может быть необязательно замещен двумя группами, присоединенными к смежным углеродным атомам и объединенными в насыщенную циклическую систему из 5- или 6-членных колец, необязательно содержащих до двух атомов кислорода, при этом циклическая система из колец может быть необязательно дополнительно замещена оксогруппой;

гетероарил и гетероарил(С14)алкил, где гетероарильную часть выбирают из группы, включающей хинолинил, тиазолил, пиримидинил, фурил, пиридинил, пиразинил и тиенил,

при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена одним или двумя заместителями, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, гидроксил, -(С 14)алкокси, (С14)алкил и

-CO-O-R'';

циклогетероалкил и циклогетероалкил(С 14)алкил, где циклогетероалкильную часть выбирают из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила, пирролидинила, тетрагидрофурила и диоксолила,

при этом циклогетероалкильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до двух, выбранными по отдельности из группы, включающей оксогруппу, (С14)алкил, предпочтительно метил, и -(С14)алкил-Ar, предпочтительно бензил или фенетил;

R2 выбирают из группы, включающей

i) остаток формулы (II)

новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 ,

где R7 означает водород, галоген, гидроксил или (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу,

R8 означает водород, (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, гидроксил, нитрил, галоген или галогенированный (С14)алкил, предпочтительно трифторметил,

R9 означает водород, (С1 4)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, гидроксил, нитрил, галоген или N,N-ди(С14)алкилсульфонамид,

R10 означает водород, (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, гидроксил, нитрил, галоген или галогенированный (С14)алкил, предпочтительно трифторметил,

R11 означает водород, галоген, гидроксил или (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу; и

ii) -(C1-C8)алкил, который может быть линейным, циклическим, разветвленным или частично ненасыщенным;

-(С14)алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -CO-O-R'', -OR'', -O-Ar, где Ar означает фенил, необязательно замещенный галогеном; -O-CO-R'' и фенила или бифенила, необязательно замещенных по фенильной группе (С 14)алкоксигруппами, вплоть до трех, предпочтительно метоксигруппами,

-CO-O-R'',

-CO-R'', предпочтительно -СНО,

-нафтил и

-гетероарил, который может быть выбран из группы, состоящей из тиенила, фурила, пиридинила, бензотиенила и пиразолила,

при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена одним или двумя заместителями, выбранными по отдельности из группы, включающей галоген, (C 14)алкил, галогенированный (С1 4)алкил, предпочтительно трифторметил, фенил и феноксигруппу,

при этом фенильная группа может быть замещена атомами галогена, вплоть до трех;

R3 выбирают из группы, состоящей из водорода, оксогруппы, -O-R'', -O-Ar, -O-CO-R'', галогена, тиогруппы, групп -S-R'' и -S-Ar;

R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, (С14 )алкила, необязательно замещенного гидроксилом; -CO-R'', -CO-O-R'', галогена и дигалогена;

где Ar означает фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксильной группы или метоксигруппы,

HetAr означает тиенил, фурил, пиридинил и

R'' означает водород или (С1 4)алкил, предпочтительно метил или этил.

22. Соединение формулы (I) по п.21, где R1 выбирают из группы, включающей:

-(С38)алкил, который может быть линейным, циклическим или разветвленным, -(C1 4)алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными независимо из группы, состоящей из (С14 )алкоксигруппы, гидроксила и -O-CO-HetAr, фенил(С14)алкил,

где арильная часть может быть необязательно замещена заместителями, вплоть до трех, выбранными по отдельности из группы, состоящей из галогена, (С14 )алкоксигруппы и гидроксила,

гетероарил(С14)алкил, где гетероарильную часть выбирают из группы, состоящей из пиримидинила, фурила, пиридинила и тиенила,

при этом гетероарильная группа может быть необязательно замещена одним или двумя заместителями, выбранными по отдельности из группы, состоящей из галогена, (С14)алкоксигруппы и гидроксила, и

циклогетероалкил(С1 4)алкил, где циклогетероалкильную часть выбирают из группы, состоящей из тетрагидрофурила, пиперидинила, морфолинила и пирролидинила,

R2 выбирают из группы, включающей

i) остаток формулы (II)

новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 ,

где R7 означает водород, бром, хлор или фтор,

R8 означает водород, (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, или гидроксил,

R9 означает водород, (С14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, или гидроксил,

R10 означает водород, (С 14)алкоксигруппу, предпочтительно метоксигруппу, или гидроксил,

R11 означает водород, и

ii) -(С 36)алкил, который может быть линейным, циклическим или разветвленным, необязательно замещенным группами -O-СО(С 14)алкил или

-СО-O-(С1 4)алкил;

-гетероарил, который может быть выбран из группы, состоящей из тиенила, фурила, пиридинила, бензотиенила и пиразолила;

R3 выбирают из группы, включающей водород, оксогруппу, гидроксил, (C14)алкоксигруппу, -O-СО(С14)алкил и (С1 4)алкилтиогруппу;

R4 выбирают из группы, включающей водород, галоген, СНО, -СО(С14)алкил, и R6 означает водород или бром.

23. Соединение формулы (I) по п.22, где

R1 выбирают из группы, включающей изобутил, 3-метилбутил, бензил, тетрагидрофурилметил, фурилметил, 5-бромфуран-2-илметил, 5-бром-2-метоксибензил, этиловый эфир тиофен-2-карбоновой кислоты и метоксиэтил;

R2 выбирают из группы, включающей метоксифенил, триметоксифенил, 2-бром-3,4,5-триметоксифенил, 2-хлор-3,4,5-триметоксифенил, тиенил и пропил;

R3 выбирают из группы, включающей гидроксил, оксогруппу, -O-СО-СН3 и -S-этил;

R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, брома и СНО, и R6 означает водород или бром.

24. Соединение формулы (I) по п.23, где

R1 означает линейный, циклический или разветвленный -(С 38)алкил,

R2 означает триметоксифенил, 2-бром-3,4,5-триметоксифенил или 2-хлор-3,4,5-триметоксифенил,

R3 означает водород или гидроксил,

R4 означает водород,

R6 означает водород или бром, и

где шестичленное кольцо, содержащее углеводородную цепочку -C(R3)-C(R4)-C(R5)-

C(R6)-, является ароматическим кольцом.

25. Соединение формулы (I) по п.3, где Х обозначает S.

26. Соединение формулы (I) по п.3, выбранное из группы, включающей

3-бензил-8-этилсульфанил-2-(n-метоксифенил)-4-оксо-3,4,5,6-тетрагидробензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-7-карбальдегид,

3-бензил-2-(n-метоксифенил)-4-оксо-3,4-дигидробензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-7-карбальдегид,

3-бензил-8-этилсульфанил-2-(n-метоксифенил)-4-оксо-3,4-дигидробензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-7-карбальдегид,

3-бензил-8-гидрокси-2-тиофен-2-ил-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,

2-(8-гидрокси-4-оксо-2-тиофен-2-ил-4Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-3-ил)-этиловый эфир тиофен-2-карбоновой кислоты,

3-бутил-8-гидрокси-2-(3,4,5-триметоксифенил)-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,

3-бензил-3-(5-бром-2-метоксибензил)-8-гидрокси-2-пропил-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,

3-бензил-3-(5-бром-2-метоксибензил)-4-оксо-2-пропил-3,4-дигидробензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-8-иловый эфир уксусной кислоты,

3-(5-бромфуран-2-илметил)-8-гидрокси-2-пропил-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,

3-(5-бромфуран-2-илметил)-4-оксо-2-пропил-3,4-дигидробензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-8-иловый эфир уксусной кислоты,

8-гидрокси-3-изобутил-2-(2-бром-3,4,5-триметоксифенил)-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,

3-бензил-2-(2-хлор-3,4,5-триметоксифенил)-8-гидрокси-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,

7-бром-3-(2-метилбутил)-2-(3,4,5-триметоксифенил)-6,7-дигидро-3Н,5Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4,8-дион,

8-гидрокси-3-(2-метилбутил)-2-(3,4,5-триметоксифенил)-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,

5-бром-3-изобутил-2-(3,4,5-триметоксифенил)-6,7-дигидро-3Н,5Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4,8-дион,

2-(2-хлор-3,4,5-триметоксифенил)-8-гидрокси-3-(тетрагидрофуран-2-илметил)-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,

2-(2-хлор-3,4,5-триметоксифенил)-8-гидрокси-3-(2-метилбутил)-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,

7-бром-8-гидрокси-3-(2-метоксиэтил)-2-тиофен-2-ил-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,

3-бутил-8-гидрокси-2-(2-метоксифенил)-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он и

3-бутил-2-(2,4-дифторфенил)-8-гидрокси-3H-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он.

27. Соединение формулы (I), как определено в одном из пп.3-26, обладающее свойствами ингибитора фермента 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -гидроксистероид-дегидрогеназы (17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -HSD) типа 1, 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -HSD типа 2 и/или 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -HSD типа 3.

28. Применение соединения формулы (I), как определено в одном из пп.3-26, для лечения или предупреждения заболевания или нарушения, требующего ингибирования 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -гидроксистероид-дегидрогеназы (17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -HSD) типа 1, типа 2 и/или типа 3.

29. Применение по п.28, где зависимое от стероидного гормона заболевание или нарушение выбирают из группы, включающей рак молочной железы, карциному предстательной железы, рак яичников, рак матки, рак эндометрия и гиперплазию эндометрия, эндометриоз, фибромы матки, лейомиому матки, аденомиоз, дисменорею, меноррагию, метроррагию, простадинию, доброкачественную гиперплазию предстательной железы, простатит, угри, себорею, гирсутизм, андрогенную алопецию, преждевременное половое созревание, надпочечную гиперплазию, синдром поликистоза яичников и остеопороз.

30. Применение соединения формулы (I), как определено в одном из пп.3-26, для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения заболевания или нарушения, требующего ингибирования 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -гидроксистероид-дегидрогеназы, наиболее предпочтительно 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -HSD типа 1, 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -HSD типа 2 или 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -HSD типа 3.

31. Применение по п.30, где зависимое от стероидного гормона заболевание или нарушение выбирают из группы, включающей рак молочной железы, карциному предстательной железы, рак яичников, рак матки, рак эндометрия и гиперплазию эндометрия, эндометриоз, фибромы матки, лейомиому матки, аденомиоз, дисменорею, меноррагию, метроррагию, простадинию, доброкачественную гиперплазию предстательной железы, простатит, угри, себорею, гирсутизм, андрогенную алопецию, преждевременное половое созревание, надпочечную гиперплазию, синдром поликистоза яичников и остеопороз.

32. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора 17новые соединения и их применение в терапии, патент № 2412190 -гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1, типа 2 или типа 3, содержащая в качестве активного средства по крайней мере одно из соединений формулы (I), как определено в одном из пп.3-26, и по крайней мере фармацевтически приемлемый носитель.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2412190

patent-2412190.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D495/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D495/04:
получение дигидротиено[3,2-d]пиримидинов и промежуточных продуктов, применяющихся для их синтеза -  патент 2528340 (10.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
производные индола, подходящие для визуализации нейровоспаления -  патент 2512288 (10.04.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение -  патент 2506267 (10.02.2014)
ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека -  патент 2503679 (10.01.2014)
замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины -  патент 2500681 (10.12.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2498988 (20.11.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2495044 (10.10.2013)

Класс A61K31/519  орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Патенты РФ в классе A61K31/519:
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена -  патент 2527970 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
способ коррекции тромбофилических нарушений гемостаза во время беременности -  патент 2524653 (27.07.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета -  патент 2523552 (20.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
производное трициклического пиразолопиримидина -  патент 2520966 (27.06.2014)
способ лечения замедленной элиминации метотрексата после его высокодозной инфузии при опухолях головного мозга у детей -  патент 2516924 (20.05.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)

Класс A61P17/10 противоугревые средства

Патенты РФ в классе A61P17/10:
способ выбора лечения акне у женщин -  патент 2529789 (27.09.2014)
композиции, включающие по меньшей мере одно производное нафтойной кислоты, бензоилпероксид и по меньшей мере один пленкообразующий компонент, способы их получения и их применения -  патент 2526905 (27.08.2014)
травяной состав местного применения для лечения акне и кожных расстройств -  патент 2526138 (20.08.2014)
сложный эфир диола с полиненасыщенной жирной кислотой как средство против угрей (акне) -  патент 2524779 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
экстракт из надземных частей овса, выращенного до начала колошения -  патент 2517346 (27.05.2014)
композиция и способ лечения патологических состояний кожи -  патент 2501544 (20.12.2013)
способ лечения угревой болезни -  патент 2495675 (20.10.2013)
фармацевтические составы для местного применения, содержащие низкую концентрацию бензоилпероксида в суспензии в воде и смешивающимся с водой органическом растворителе -  патент 2493847 (27.09.2013)
применение натуральных активных веществ в косметических или терапевтических композициях -  патент 2491910 (10.09.2013)

Класс A61P17/08 противосеборейные средства

Патенты РФ в классе A61P17/08:
сложный эфир диола с полиненасыщенной жирной кислотой как средство против угрей (акне) -  патент 2524779 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
применение натуральных активных веществ в косметических или терапевтических композициях -  патент 2491910 (10.09.2013)
лекарственная композиция для лечения заболеваний кожи (варианты) -  патент 2456976 (27.07.2012)
фамцикловир для лечения рецидивирующего простого герпеса при однодневном введении -  патент 2432951 (10.11.2011)
средство для лечения дерматита -  патент 2414220 (20.03.2011)
кристаллический ингибитор ахат -  патент 2394020 (10.07.2010)
антисеборейное фармацевтическое средство -  патент 2391997 (20.06.2010)
экстракт магонии падуболистной, способ его получения и фармацевтическая композиция, содержащая этот экстракт -  патент 2388482 (10.05.2010)
многослойная везикулярная композиция -  патент 2385711 (10.04.2010)

Класс A61P15/00 Лекарственные средства для лечения половых или сексуальных расстройств; контрацептивы

Патенты РФ в классе A61P15/00:
способ выбора лечения акне у женщин -  патент 2529789 (27.09.2014)
внутриматочная система для лечебного использования -  патент 2529477 (27.09.2014)
способ комплексного лечения коров при послеродовом эндометрите -  патент 2528916 (20.09.2014)
метод получения антилютеальной крови - алк, способ лечения и профилактики послеродовых акушерско-гинекологических заболеваний у коров -  патент 2526203 (20.08.2014)
способ лечения и профилактики рецидивов внутриматочных синехий -  патент 2525533 (20.08.2014)
способ лечения больных хроническим простатитом с парциальным андрогенодефицитом -  патент 2525182 (10.08.2014)
способ коррекции тромбофилических нарушений гемостаза во время беременности -  патент 2524653 (27.07.2014)
способ комплексного лечения хронического эндометрита у коров -  патент 2524623 (27.07.2014)
средство для профилактики мастита -  патент 2524622 (27.07.2014)
прогестерон для лечения или предупреждения самопроизвольных преждевременных родов -  патент 2524617 (27.07.2014)

Класс A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов

Патенты РФ в классе A61P19/02:
биологический материал, подходящий для терапии остеоартроза, повреждения связок и для лечения патологических состояний суставов -  патент 2529803 (27.09.2014)
способ восстановительного лечения нервно-мышечного аппарата у больных с ложным суставом шейки бедренной кости после эндопротезирования тазобедренного сустава -  патент 2528637 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
способ приготовления средства, обладающего свойством стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей и способ стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей с использованием приготовленного средства -  патент 2527701 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
способ сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов -  патент 2527159 (27.08.2014)
способ лечения артрита -  патент 2526201 (20.08.2014)
комбинированные препараты с антагонистом цитокина и кортикостероидом -  патент 2526161 (20.08.2014)
новый пептид и его применение -  патент 2525913 (20.08.2014)
способы контроля и профилактики воспаления и ослабления воспалительных состояний у животных компаньонов -  патент 2525579 (20.08.2014)

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

Патенты РФ в классе A61P25/00:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Патенты РФ в классе A61P25/28:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии -  патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)

Класс A61P27/12 для лечения катаракты

Патенты РФ в классе A61P27/12:
композиции для смягчения поражений, вызванных ультрафиолетовым излучением -  патент 2519206 (10.06.2014)
способ лечения катаракты у больных с псевдоэксфолиативным синдромом -  патент 2515550 (10.05.2014)
новое производное тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на его основе, применение его и способ лечения и/или предотвращения заболевания -  патент 2474575 (10.02.2013)
новые соединения для лечения заболеваний, связанных с амилоидом или амилоидподобными белками -  патент 2469026 (10.12.2012)
способ лечения возрастной начинающейся катаракты -  патент 2460502 (10.09.2012)
способ профилактики и лечения послеоперационных отеков роговицы в хирургии осложненных бурых катаракт -  патент 2440071 (20.01.2012)
способ предупреждения развития хориоидальной неоваскуляризации после факоэмульсификации катаракты -  патент 2438629 (10.01.2012)
способ хирургического лечения первичной глаукомы на глазах с катарактой - ферментативный трабекулоклининг -  патент 2438628 (10.01.2012)
применение дгк (dha), эпк (epa) или эпк, полученных из дгк, для лечения патологии, связанной с окислительным повреждением клетки, a также их нетерапевтические применения -  патент 2437583 (27.12.2011)
способ консервативного лечения и профилактики ядерного вида возрастной катаракты -  патент 2411926 (20.02.2011)

Класс A61P17/02 для обработки ран, язв, ожогов, шрамов, келоидов или подобных заболеваний

Патенты РФ в классе A61P17/02:
способ лечения трофических язв -  патент 2528973 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
ранозаживляющее средство на основе штамма trichoderma harzianum rifai -  патент 2528065 (10.09.2014)
лечение инфекции поверхности тела человека или животного -  патент 2527341 (27.08.2014)
мазь доктора рустамова -  патент 2527335 (27.08.2014)
концентрированная гидрогелевая микрокапсульная композиция и перевязочное средство из нее -  патент 2527331 (27.08.2014)
композиция для парентерального введения, способ получения и применение композиции -  патент 2526826 (27.08.2014)
способ восстановления кожного покрова у пациентов с обширными ранами с дефектом мягких тканей (варианты) -  патент 2526814 (27.08.2014)
комбинированный трансплантат дермального матрикса с мезенхимальными мультипотентными стромальными клетками, способ его получения и способ лечения ран с его использованием -  патент 2526813 (27.08.2014)
способ местного лечения ран с помощью биологической повязки, содержащей живые клетки линии диплоидных фибробластов человека -  патент 2526811 (27.08.2014)


Наверх