Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf

Классы МПК:C07K5/062 боковая цепь первой аминокислоты является алициклической, например Gly, Ala
C07K5/068 боковая цепь первой аминокислоты содержит больше аминогрупп, чем карбоксильных или их производных, например Lys, Arg
C07K5/072 боковая цепь первой аминокислоты содержит больше карбоксильных групп, чем аминогрупп или их производных, например Asp, Glu, Asn
A61K38/05 дипептиды
A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Учреждение Российской Академии медицинских наук Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова РАМН (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-02-16
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям, обладающим агонистической или антагонистической активностью нейротрофинов NGF и BDNF и представляющим собой мономерные или димерные замещенные дипептиды, которые являются аналогами экспонированных наружу участков петель 1 или 4 этих нейротрофинов, близких к бета-изгибам этих петель или совпадающих с ними. Заявляемые соединения обладают нейропротективной и дифференцирующей активностями на клеточных моделях, увеличивают концентрацию фосфорилированной формы тирозинкиназы А и белков теплового шока Hsp32 и Hsp70 в концентрациях 10-5-10 -9 М. Они также обладают нейропротективной, антипаркинсонической, противоинсультной, антиишемической, антидепрессивной, антиамнестической активностями на животных моделях и проявляют активность на экспериментальных моделях болезни Альцгеймера. Эффекты in vivo заявляемые соединения проявляют в интервале доз 0,01-10 мг/кг при внутрибрюшинном введении. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 32 ил., 23 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде. дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392 дипептидные миметики нейротрофинов ngf и bdnf, патент № 2410392

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединения общей формулы (R-CH2-CO-A-B-NH-R')n (I), где А и В - аминокислотные остатки дипептидной последовательности АВ, в которой

А представляет собой Glu, В представляет собой Lys, или

А представляет собой Lys, В представляет собой Glu, или

А представляет собой Gly, В представляет собой Lys, или

А представляет собой Ser, В представляет собой Lys, или

А представляет собой Asp, В представляет собой Ser, или

А представляет собой Lys, В представляет собой Lys, или

А представляет собой Met, В представляет собой Ser, или

А представляет собой Asp, В представляет собой Met и,

когда n=1, соединения представляют собой мономерные замещенные дипептиды,

где R выбирают из -H, НО(O)С-СН2-, NH2-(СН2)4 -, и R' представляет собой -Н, -(СН2)3 -СООН; и,

когда n=2, соединения представляют собой димеры, в которых мономерные дипептиды связаны спейсером -R-R- или спейсером -R'-R'-, и

где R выбирают из -Н, HO(O)C-CH 2-, HO-CH2-, NH2-(CH2) 4-,

R' выбирают из -(CH2)m -, где m=1; 1,5; 2; 2,5; 3; 3,5, или -(CH2)5 -NH-C(O)-(СН2)3/2-;

или R представляет собой -(СН2)2- и R' представляет собой -(СН2)3-СООН.

2. Соединение по п.1, где R=HO(O)C-CH2-; A=Glu; B=Lys; R'=H, n=1.

3. Соединения по п.1, где R=HO(O)C-CH2-; A=Glu; B=Lys; R'=-(CH2)m-; m=1, или 1,5, или 2, или 2, 5, или 3; n=2.

4. Соединение по п.1, где R=HO(O)C-CH 2-; A=Glu; B=Lys; R'=-(CH2)5-NH-С(O)-(СН 2)3/2-; n=2.

5. Соединение по п.1, где R=H; A=Lys; B=Glu; R'=H; n=1.

6. Соединение по п.1, где R=H; A=Lys; B=Glu; R'=-(СН2)3-; n=2.

7. Соединение по п.1, где R=NH2-(CH 2)4-; A=Lys; B=Glu; R=H; n=1.

8. Соединение по п.1, где R=NH2-(CH2)4-; A=Lys; B=Glu; R'=-(СН2)3-; n=2.

9. Соединение по п.1, где R=H; A=Gly; B=Lys; R'=-(СН2)3 -СООН; n=1.

10. Соединение по п.1, где R=-(CH2 )2-; A=Gly; B=Lys; R'=-(СН2)3 -СООН; n=2.

11. Соединение по п.1, где R=HO(O)C-CH 2-; A=Ser; B=Lys; R'=H; n=1.

12. Соединение по п.1, где R=HO(O)C-CH2-; A=Ser; B=Lys; R'=-(СН 2)3-; n=2.

13. Соединение по п.1, где R=HO-CH2-; A=Lys; B=Lys; R'=-(СН2)-3-; n=2.

14. Соединение по п.1, где R=H; A=Asp; B=Ser; R'=H; n=1.

15. Соединение по п.1, где R=HO(O)C-CH2 -; A=Met; B=Ser; R'=H; n=1.

16. Соединение по п.1, где R=HO(O)C-CH2-; A=Met; B=Ser; R'=-(CH2 )7/2-; n=2.

17. Способ лечения ишемических и геморрагических инсультов введением эффективного количества соединения по п.3, где m=3.

18. Способ лечения болезни Паркинсона введением эффективного количества соединения по п.3, где m=3.

19. Способ лечения болезни Альцгеймера введением эффективного количества соединения по п.3, где m=3.

20. Способ лечения депрессии введением эффективного количества соединения по п.12.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2410392

patent-2410392.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07K5/062 боковая цепь первой аминокислоты является алициклической, например Gly, Ala

Класс C07K5/068 боковая цепь первой аминокислоты содержит больше аминогрупп, чем карбоксильных или их производных, например Lys, Arg

Патенты РФ в классе C07K5/068:
способ получения метилового эфира о-трет-бутил-n-(n -трет-бутоксикарбонил-l-лизил)-l-треонина -  патент 2436794 (20.12.2011)
1-гексадецил-5-(1-пиренбутил)-n-(l-орнитил)-l-глутамат бисхлорид -  патент 2409587 (20.01.2011)
ингибиторы дипептидилпептидазы iv -  патент 2379315 (20.01.2010)
новые производные 2-гидрокситетрагидрофурана и их применение в качестве лекарственных средств -  патент 2360920 (10.07.2009)
ингибиторы фактора viia -  патент 2248359 (20.03.2005)
способ получения n2-(1(s)-карбокси-3-фенилпропил)-l-лизил- l- пролина -  патент 2220152 (27.12.2003)
производные бензо(b)тиепин-1,1-диоксидов, способ их получения, лекарственное средство и способ его получения -  патент 2215001 (27.10.2003)
нитрат асе-ингибитора -  патент 2194037 (10.12.2002)
доставка нуклеиновых кислот -  патент 2160278 (10.12.2000)
способ получения пептидов, пептиды, иммуномодулирующая композиция и способ регуляции недостаточной или избыточной функции т-клеток у пациента -  патент 2060998 (27.05.1996)

Класс C07K5/072 боковая цепь первой аминокислоты содержит больше карбоксильных групп, чем аминогрупп или их производных, например Asp, Glu, Asn

Класс A61K38/05 дипептиды

Патенты РФ в классе A61K38/05:
стабильные составы бортезомиба -  патент 2529800 (27.09.2014)
средства для профилактики и лечения заболеваний суставов и способы их применения -  патент 2521973 (10.07.2014)
лекарственный препарат в суппозиториях для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса 1-го типа и цитомегаловирусом и способ лечения им детей -  патент 2521272 (27.06.2014)
способ и средство активации irf-3 для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых (+) phk-содержащими вирусами -  патент 2518314 (10.06.2014)
средство пептидной структуры, обладающее противовоспалительным, антибактериальным, ранозаживляющим, регенеративным, анальгетическим, противоожоговым действием и лекарственные формы на его основе -  патент 2517213 (27.05.2014)
фармацевтическая композиция на основе лигандов паттерн-распознающих рецепторов, способ ее использования в качестве иммуностимулятора для лечения инфекций, вызванных бактериальными и вирусными патогенами, способ ее использования в качестве адъюванта в составе вакцин -  патент 2497541 (10.11.2013)
макроциклические ингибиторы вируса гепатита с -  патент 2486189 (27.06.2013)
дипептидные пролекарства и их применение -  патент 2486183 (27.06.2013)
кристаллический d-изоглутамил-d-триптофан и моноаммонийная соль d-изоглутамил-d-триптофана -  патент 2483077 (27.05.2013)
применение l-карнозина для приготовления нанопрепарата, обладающего антигипоксической и антиоксидантной активностью -  патент 2482867 (27.05.2013)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Патенты РФ в классе A61P25/28:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии -  патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)

Наверх