ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных средств

Классы МПК:C07D239/48 два атома азота
C07D239/47 один атом азота и один атом кислорода или серы, например цитозин
C07C381/10 соединения, содержащие атомы серы, имеющие двойные связи с атомами азота
C07C313/02 сульфиновые кислоты; их производные
A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм
A61P35/00 Противоопухолевые средства
A61P17/06 противопсориатические средства
A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-10-12
публикация патента:

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы I, а также их диастереоизомерам, энантиомерам и/или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении циклинзависимых киназ и/или тирозинкиназ рецептора VEGF. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения рака, выбранного из саркомы Капоши, болезни Ходжкина, лейкемии или солидной опухоли, такой как карцинома молочной железы, легкого, толстой кишки или предстательной железы, аутоиммунных заболеваний, таких как псориаз, и/или пролиферативных заболеваний, таких как гемангиома или ангиофиброма. В соединении общей формулы (I)

сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378

Q означает группу сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378

где D, E, G, L, M и Т в каждом случае означают углерод, R1 означает водород, галоген или СF3 , R2 означает C110-алкил, который необязательно может быть прерван одной группой -С(O), С210-алкинил, C310 -циклоалкил или фенил, который является необязательно замещенным в одном или более местах одинаково или различно гидрокси, галогеном, C16-алкокси, C16 -алкилом, С310-циклоалкилом, С16-алкокси-С16-алкилом, С 16-алкокси-С16-алкокси-С 16-алкилом или -COR8, X означает кислород, серу или группу -NH-, R3 означает гидрокси, галоген, СF3 или C16-алкокси, m означает 0-4, R4 означает водород или группу -COR 8, NO2 или -SO2R7, или означает C110-алкил или С310-циклоалкил, R5 означает C110-алкил, который может быть необязательно замещен в одном или более местах, одинаково или различно, гидрокси или С3-C10-циклоалкилом, или С3 10-циклоалкил, R7 означает C1 10-алкил, который является необязательно замещенным группой триметилсиланила (TMS), R8 означает C1 6-алкил, C16-алкокси. Изобретение также относится к промежуточным соединениям. 12 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил.

Рисунки к патенту РФ 2410378

сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378

Текст описания приведен в факсимильном виде. сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378 сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединения общей формулы (I)

сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378

в которой

Q означает группу

сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378

D, Е, G, L, М и Т в каждом случае означают углерод,

R1 означает водород, галоген или CF3 ,

R2 означает C1-C10 -алкил, который необязательно может быть прерван одной группой -C(O), C2-C10-алкинил, C3-C 10-циклоалкил или фенил, который является необязательно замещенным в одном или более местах одинаково или различно гидрокси, галогеном, C1-C6-алкокси, C1 -C6-алкилом, C3-C10-циклоалкилом, C1-C6-алкокси-C1-C6 -алкилом, C1-C6-алкокси-C1-C 6-алкокси-C1-C6-алкилом или -COR 8,

Х означает кислород, серу или группу -NH-,

R3 означает гидрокси, галоген, CF3 или C1-C6-алкокси,

m означает 0-4,

R4 означает водород или группу -COR 8, NO2 или -SO2R7 или означает C1-C10-алкил или C3 -C10-циклоалкил,

R5 означает C 1-C10-алкил, который может быть необязательно замещен в одном или более местах, одинаково или различно, гидрокси или C3-C10-циклоалкилом, или C3 -C10-циклоалкил,

R7 означает C 1-C10-алкил, который является необязательно замещенным группой триметилсиланила (TMS),

R8 означает C1-C6-алкил, C1-C 6-алкокси,

а также их диастереоизомеры, энантиомеры и/или фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения общей формулы (I) по п.1, где

Q означает фенил,

R 1 означает водород, галоген или CF3,

R2 означает C1-C10-алкил, C 2-C10-алкинил или фенил, который является необязательно замещенным в одном или более местах, одинаково или различно, гидрокси, галогеном, C1-C6-алкилом, C 1-C6-алкокси или группой -COR8,

Х означает кислород, серу или группу -NH-,

R 3 означает галоген, гидрокси или C1-C6 -алкокси,

m означает 0-2,

R4 означает водород или группу NO2, -COR8, -SO 2R7 или C1-C10-алкил,

R5 означает C1-C10-алкил, который может быть необязательно замещен в одном или более местах, одинаково или различно, гидрокси или C3-C10 -пиклоалкилом, или C3-C10-циклоалкил,

R7 означает C1-C10-алкил, который является необязательно замещенным группой триметилсиланила (TMS),

R8 означает C1-C6 -алкил, C1-C6-алкокси,

а также их диастереоизомеры, энантиомеры и/или фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединения общей формулы (I) по п.2, где

Q означает фенил,

R1 означает водород или галоген,

R2 означает C1-C10 -алкил, C3-C10-алкинил или фенил, который является необязательно замещенным в одном или более местах, одинаково или различно, гидрокси, галогеном, C1-C6 -алкилом, C1-C6-алкокси или группой -COR 8,

Х означает кислород, серу или группу -NH-,

R3 означает галоген или C1-C6 -алкокси,

m означает 0-2,

R4 означает водород или группу NO2, -COR8, -SO 2R7 или C1-C10-алкил,

R5 означает C1-C10-алкил, который может быть необязательно замещен в одном или более местах, одинаково или различно, гидрокси или C3-C10 -циклоалкилом, или C3-C10-циклоалкил,

R7 означает C1-C10-алкил, который является необязательно замещенным группой триметилсиланила (TMS),

R8 означает C1-C6 -алкил, C1-C6-алкокси,

а также их диастереоизомеры, энантиомеры и/или фармацевтически приемлемые соли.

4. Соединения общей формулы (I) по п.2, где

Q означает фенил,

R1 означает водород или галоген,

R2 означает C1-C10 -алкил, C2-C10-алкинил или фенил, который является необязательно замещенным в одном или более местах, одинаково или различно, гидрокси, галогеном, метилом, метокси или группой -COCH3,

Х означает кислород, серу или группу -NH-,

R3 означает галоген, метокси или -CF 3,

m означает 0-2,

R4 означает водород, метил или группу NO2, -COOC2H 5 или -SO2C2H4-Si(CH 3)3,

R5 означает метил, этил, циклопропил, циклопентил, -(CH2)-циклопропил или гидроксиэтил,

а также их диастереоизомеры, энантиомеры и/или фармацевтически приемлемые соли.

5. Применение соединения общей формулы (IIa) или (IIb)

сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378

в которых Z означает -NH2 или NO 2, а m, R3, R4 и R5 имеют значения, как указано для общей формулы (I) в п.1, а также их диастереоизомеров, энантиомеров и/или солей в качестве промежуточных продуктов для получения соединения общей формулы (I).

6. Применение соединения общей формулы (IIa) или (IIb) по п.5, где

m означает 0-2,

R3 означает галоген или C1-C10-алкокси,

R4 означает водород или группу NO2, -SO2-R7 , -CO-R8 или C1-C10-алкил, где R7 и R8 имеют значения такие, как указано для общей формулы (I) в п.1, и

R5 означает C1-C10-алкил, который является необязательно замещенным в одном или более местах гидрокси, или C3 -C6-циклоалкил.

7. Применение соединения общей формулы (IIIa), (IIIb) или (IIIc)

сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378

в которых W означает галоген, гидрокси или X-R2, а R1, R2, R3 , R5, m и Х имеют значения, как указано для общей формулы (I) в п.1, а также их диастереоизомеров, энантиомеров и/или солей в качестве промежуточных соединений для получения соединения общей формулы (I).

8. Применение соединения общей формулы (IIIa), (IIIb) или (IIIc) по п.7, где

R 1 означает галоген,

Х означает -NH-,

R 2 означает C1-C10-алкил, который является необязательно замещенным в одном или более местах гидрокси,

m означает 0 и

R5 означает C1 -C10-алкил.

9. Применение соединений общей формулы (IV)

сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk   и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных   средств, патент № 2410378

в которой Hal означает галоген, W означает галоген, гидрокси или X-R2, a R1, R2 и Х имеют значения, как указано для общей формулы (I) в п.1, а также их диастереоизомеров, энантиомеров и/или солей в качестве промежуточных соединений для получения соединения общей формулы (I).

10. Применение соединения общей формулы (IV) по п.9, где

Х означает кислород, серу или -NH-,

R 1 означает галоген,

R2 означает C 1-C10-алкил.

11. Фармацевтический агент, представляющий собой соединение общей формулы I по одному из пп.1-4, обладающий ингибирующим действием в отношении циклинзависимых киназ и/или тирозинкиназ рецептора VEGF.

12. Применение соединений общей формулы I по пп.1-4 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения рака, аутоиммунных заболеваний, алопеции или пролиферативных заболеваний.

13. Применение по п.12, где рак представляет собой саркому Капоши, болезнь Ходжкина, лейкемию или солидную опухоль, такую, как карциному молочной железы, карциному легкого, карциному толстой кишки или карциному предстательной железы, а также их метастазы; где аутоиммунное заболевание представляет собой псориаз и где пролиферативное заболевание представляет собой гемангиому или ангиофиброму.

14. Лекарственное средство, обладающее антипролиферативным действием, содержащее в эффективном количестве по меньшей мере одно соединение по одному из пп.1-4, а также фармацевтически инертные носители и вспомогательные вещества.

15. Лекарственное средство по п.14, предназначенное для лечения рака, аутоиммунных заболеваний и/или пролиферативных заболеваний.

16. Лекарственное средство по п.15, где рак представляет собой саркому Капоши, болезнь Ходжкина, лейкемию или солидную опухоль, такую, как карциному молочной железы, карциному легкого, карциному толстой кишки или карциному предстательной железы, а также их метастазы; где аутоиммунное заболевание представляет собой псориаз и где пролиферативное заболевание представляет собой гемангиому или ангиофиброму.

17. Применение соединений общей формулы I по любому из пп.1-4 и/или фармацевтического агента по п.11 в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ.

18. Применение соединений общей формулы I по одному из пп.1-4 и/или фармацевтического агента по п.11 в качестве ингибиторов тирозинкиназ рецептора VEGF.

19. Применение соединений общей формулы I по одному из пп.1-4 и/или фармацевтического агента по п.11 в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ и тирозинкиназ рецептора VEGF.

20. Применение соединений общей формулы I по одному из пп.1-4 в форме фармацевтического препарата для энтерального, парентерального и перорального введения.

21. Применение фармацевтического агента по п.11 в форме фармацевтического препарата для энтерального, парентерального и перорального введения.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2410378

patent-2410378.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D239/48 два атома азота

Патенты РФ в классе C07D239/48:
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
кристаллическая форма 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила -  патент 2498979 (20.11.2013)
соединения 2,4-пиримидиндиаминов и их применение -  патент 2493150 (20.09.2013)
производные 4-аминопиримидина -  патент 2489430 (10.08.2013)
антималярийные соединения с гибкими боковыми цепями -  патент 2485107 (20.06.2013)
соединения, проявляющие активность в отношении jak-киназы (варианты), способ лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой, способ ингибирования активности jak-киназы (варианты), фармацевтическая композиция на основе указанных соединений -  патент 2485106 (20.06.2013)
производные с азотсодержащим шестичленным ароматическим кольцом и содержащие их фармацевтические продукты -  патент 2470927 (27.12.2012)
аминовые соли антагониста crth2 -  патент 2468013 (27.11.2012)
частицы антагониста crth2 -  патент 2468012 (27.11.2012)
5-(гидроксиметилен- и аминометилен)замещенные пиримидины, ингибирующие вич -  патент 2452737 (10.06.2012)

Класс C07D239/47 один атом азота и один атом кислорода или серы, например цитозин

Патенты РФ в классе C07D239/47:
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
алкилтиопиримидины в качестве антагонистов crth2 -  патент 2491280 (27.08.2013)
производные с азотсодержащим шестичленным ароматическим кольцом и содержащие их фармацевтические продукты -  патент 2470927 (27.12.2012)
бициклические амиды как ингибиторы киназы -  патент 2448103 (20.04.2012)
первичная кислая фосфатная соль антагониста рецептора простагландина d2 -  патент 2419614 (27.05.2011)
новое производное пиридина и производное пиримидина (3) -  патент 2362771 (27.07.2009)
новые пиридиновое производное и пиримидиновое производное (1) -  патент 2330021 (27.07.2008)
пиримидиновые соединения, способ их получения (варианты), промежуточные продукты (варианты) и способы их получения (варианты), способ получения триазолопиримидиновых соединений -  патент 2295526 (20.03.2007)
производные урацила, гербицидная композиция, способ борьбы с сорняками и промежуточные продукты (варианты) -  патент 2264395 (20.11.2005)
способы получения 4,6-дизамещенных 2-изоцианатопиримидинов и их применение в качестве промежуточных продуктов для синтезов биологически активных веществ -  патент 2224750 (27.02.2004)

Класс C07C381/10 соединения, содержащие атомы серы, имеющие двойные связи с атомами азота

Класс C07C313/02 сульфиновые кислоты; их производные

Класс A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Патенты РФ в классе A61K31/505:
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
производное 5-оксипиримидина, обладающее противоопухолевой активностью -  патент 2518889 (10.06.2014)
способ лечения больных с местно-распространенными формами рака матки -  патент 2514342 (27.04.2014)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений липидного обмена -  патент 2508109 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)

Класс A61P17/06 противопсориатические средства

Класс A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний

Патенты РФ в классе A61P37/00:
способ лечения больных с синдромом внутрипеченочной портальной гипертензии -  патент 2529414 (27.09.2014)
способ лечения больных с онкологическими заболеваниями и/или иммунодепрессиями -  патент 2528877 (20.09.2014)
лейколектины и их применение -  патент 2528860 (20.09.2014)
средство для лечения аутоиммунных заболеваний -  патент 2528337 (10.09.2014)
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
фармакодинамические маркеры, индуцированные интерфероном альфа -  патент 2527068 (27.08.2014)
профилактическая вакцина от туберкулеза -  патент 2526910 (27.08.2014)
гипоаллергенная дерматологическая композиция -  патент 2526833 (27.08.2014)
композиция для парентерального введения, способ получения и применение композиции -  патент 2526826 (27.08.2014)


Наверх