кровоостанавливающее, противомикробное и ранозаживляющее средство

Классы МПК:A61K31/74 синтетические полимерные материалы
A61K31/197  амино- и карбоксильная группы присоединены к одной и той же ациклической углеродной цепи, например гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), бета-аланин, эпсилон-аминокапроновая кислота, пантотеновая кислота
A61K31/729 агар; агароза; агаропектин
A61P17/02 для обработки ран, язв, ожогов, шрамов, келоидов или подобных заболеваний
A61K31/79 полимеры винилпирролидона
A61K31/736 глюкоманнаны или галактоманнаны, например смола бобов робинии, смола гуара
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):Республиканское унитарное производственное предприятие "Белмедпрепараты" (BY)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-08-17
публикация патента:

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности и медицины и предназначено для лечения ран и ожогов. Описано кровоостанавливающее, противомикробное и ранозаживляющее средство, имеющее следующий состав, мас.%: поливинилпирролидон - 2,0-10,0, агар - 1,0-3,0, полиэтиленоксид - 1,0-3,0, аминокапроновая кислота - 0,01-5,0, гентамицин - 0,01-1,0, вода - остальное. Средство получают путем сшивания под действием ионизирующего излучения полимеров медицинского назначения. Средство обладает эластичностью, прочностью на разрыв, сорбционными свойствами по отношению к раневому экссудату, прозрачностью, что позволяет следить за течением раневого процесса, безболезненным удалением с раневой поверхности, создает оптимальный микроклимат в ране (влажность, температура), обеспечивает кровоостанавливающий, противомикробный и ранозаживляющий эффекты.

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности и медицины и представляет собой аппликационное гидрогелевое средство для лечения ран и ожогов.

Известны аналоги заявляемого изобретения. В НИИ хирургии им. А.Вишневского разработан гидрогель «Апполо» для лечения ран и ожогов [1]. Гидрогель «Апполо» представляет собой густую, вязкую жидкость, которую наносят на поверхность раны в качестве первичной повязки, что предотвращает образование пузырей (при поверхностных ожогах), облегчает хирургическое удаление ожогового струпа при глубоких ожогах, купирует болевой синдром, отеки, обеспечивает условия для нормального течения репаративных процессов в ране, миграции эпителиальных клеток и профилактику образования келлоидных рубцов. Гидрогели «Апполо» получены на основе акриламида и акриловой кислоты. В состав гидрогелей включены лекарственные вещества мирамистин и йодовидон как антисептики и анилокаин как анестетик. Однако использование в составе акриламида может привести к нежелательным последствиям при длительном применении гидрогелей. Акриламид является известным канцерогеном и проявляет токсическое действие, легко проникая через кожу [2].

Гидрогели «Апполо» уступают по структурно-механическим свойствам, т.е. представляют вязкую жидкость и не защищают раневую поверхность от механического травмирования по сравнению с заявляемым средством. Гидрогели «Апполо» не обладают эластичностью и прочностью на разрыв, трудно удаляются с поверхности раны. Гидрогели «Апполо» могут стекать с раны, для их удерживания сверху дополнительно накладывают салфетку или трикотажное сетчатое полотно.

Прототипом заявляемого изобретения является гидрогелевое полимерное покрытие, состоящее из поливинилпирролидона (2-10%), агара (не более 3%), полиэтиленоксида (1-3%) и воды (84-96%), которое получают путем радиационного сшивания [3]. Водные растворы полимеров смешивают, помещают полученную смесь в емкость, придающую форму покрытию, тщательно укупоривают и облучают ионизирующим излучением в дозе 25-40 кГр. Эти покрытия применяют в качестве перевязочных средств. Однако покрытие-прототип не обладает кровоостанавливающим действием и не всегда эффективно при лечении инфицированных ран и ожогов. Задачей изобретения является создание перевязочного средства, обладающего гемостатическими, противомикробными и ранозаживляющими свойствами. Это достигается тем, что в заявляемом средстве в полимерную матрицу вводят антибиотик группы аминогликозидов - гентамицин и ингибитор фибринолиза - аминокапроновую кислоту. Гентамицин характеризуется широким спектром антимикробного действия, действует бактерицидно. Активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: Pseudomonas aeroginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus spp., в том числе в отношении множественноустойчивых штаммов. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно. При нанесении на поврежденную кожу гентамицин легко всасывается [4]. Аминокапроновая кислота оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Обладает антиаллергическим действием. Препарат малотоксичен. Аминокапроновую кислоту применяют для остановки кровотечений при хирургических вмешательствах и различных патологических состояниях, при которых повышена фибринолитическая активность крови и тканей [5].

Средство имеет следующий состав, мас.%:

поливинилпирролидон - 2,0-10,0
агар- 1,0-3,0
полиэтиленоксид - 1,0-3,0
аминокапроновая кислота - 0,01-5,0
гентамицин - 0,01-1,0
вода- остальное,

отличается от прототипа тем, что дополнительно содержит аминокапроновую кислоту, гентамицин и соотношением компонентов.

Средство получают следующим образом.

Пример 1. В емкость вносят 92% дистиллированной воды, затем - 2,0% по массе поливинилпирролидона, 3,0% по массе агара, 1,0% по массе полиэтиленоксида, перемешивают до получения однородного раствора, нагревают. Затем добавляют 1,0% по массе гентамицина и 0,01% аминокапроновой кислоты, перемешивают. Доводят объем раствора водой дистиллированной до 100%, перемешивают. Полученный раствор разливают в формы из полимерного материала, упаковывают. Упакованный гидрогель подвергают радиационной обработке ускоренными электронами или гамма-лучами дозой 25-30 кГр.

Пример 2. В емкость вносят 81% дистиллированной воды, затем - 10,0% по массе поливинилпирролидона, 1,0% по массе агара, 3,0% по массе полиэтиленоксида, перемешивают до получения однородного раствора, нагревают. Затем добавляют 0,01% по массе гентамицина и 5,0% аминокапроновой кислоты, перемешивают. Доводят объем раствора водой дистиллированной до 100%, перемешивают. Полученный раствор разливают в формы из полимерного материала, упаковывают. Упакованный гидрогель подвергают радиационной обработке ускоренными электронами или гамма-лучами дозой 25-30 кГр.

Пример 3. В емкость вносят 89,3% дистиллированной воды, затем - 7,5% по массе поливинилпирролидона, 1,5% по массе агара, 1,5% по массе полиэтиленоксида, перемешивают до получения однородного раствора, нагревают. Затем добавляют 0,1% по массе гентамицина и 0,1% аминокапроновой кислоты, перемешивают. Доводят объем раствора водой дистиллированной до 100%, перемешивают. Полученный раствор разливают в формы из полимерного материала, упаковывают. Упакованный гидрогель подвергают радиационной обработке ускоренными электронами или гамма-лучами дозой 25-30 кГр.

Кровоостанавливающее, противомикробное и ранозаживляющее средство на основе гидрогелевых полимерных матриц применяют путем аппликации непосредственно на раневую или ожоговую поверхность после хирургической обработки, туалета раны. Гидрогелевые пластины тщательно моделируют в соответствии с поверхностью раны и фиксируют. Применяют препарат в 1-ю и 2-ю фазы раневого процесса. Перевязки производятся каждый день, при необходимости - через день. При наличии раны у больного после аутодермопластики перевязки проводят через два дня.

В результате проведения доклинических медико-биологических исследований установлено, что водные вытяжки из гидрогелевых матриц не обладают системным токсическим действием на организм животных, не оказывают отрицательного влияния на основные функциональные системы организма (ЦНС, сердечно-сосудистую систему, функцию печени и почек), не проявляют гемолитических, цитотоксических и местно-раздражающих свойств. При субхроническом парентеральном введении они не раздражают брюшину, не индуцируют спаечный процесс в перитонеальной полости, не влияют на систему крови и иммунореактивность животных, не вызывают патоморфологических изменений внутренних органов и являются биологически безопасными.

При контакте гидрогелевых матриц с раневой поверхностью, слизистыми, подкожной клетчаткой, серозными и эпителиальными тканями не выявлено признаков местной реакции тканей альтеративного, раздражающего или воспалительного характера.

При нанесении на раневую поверхность гидрогелевые матрицы не оказывают ингибирующего действия на рост грануляционной ткани, препятствуют развитию нагноительного процесса, высыханию раневой поверхности и в совокупности обеспечивают оптимальные условия для эпителизации и заживления ран.

Установлено наличие оптимизирующего эффекта аппликации гидрогелевых матриц на скорость заживления раны и профилактики инфекционно-воспалительных осложнений. Аппликация гидрогелевых матриц ускоряет заживление полнослойных ран кожи за счет стимуляции репаративных процессов и усиления барьерно-защитной функции кожи.

Противомикробное, гемостатическое и ранозаживляющее средство на основе гидрогелевых полимерных матриц не вызывает местных и системных токсических или аллергических эффектов как непосредственно во время длительного курсового применения, так и в отдаленном периоде наблюдения.

Источники информации

1. ТУ 9393-001-42965160-01. http:/www.td-appolo.ru.

2. А.А.Алексеев, А.Э.Бобровников, М.Г.Крутиков, Л.С.Пучкова, Е.Е.Мамагов, Ф.А.Махмутов, Е.В.Козлова. Применение раневых покрытий для лечения Ожеговых ран // Российский медицинский журнал. - № 1. - 2004.

3. United States Patent. Method of manufacturing hydrogel dressings. Patent Number: 4871490 (прототип).

4. Машковский М.Д. «Лекарственные средства», изд. 14, т.II, М.: OOO «Издательство Новая Волна», 2000. - С.250.

5. Машковский М.Д. «Лекарственные средства», изд. 14, т.I, M.: ООО «Издательство Новая Волна», 2000. - С.470.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Кровоостанавливающее, противомикробное и ранозаживляющее средство для лечения ран и ожогов на основе гидрогелевой полимерной матрицы, состоящей из поливинилпирролидона, агара, полиэтиленоксида и воды, отличающееся тем, что дополнительно содержит аминокапроновую кислоту и гентамицин при следующем соотношении компонентов, мас.%:

поливинилпирролидон 2,0-10,0
агар1,0-3,0
полиэтиленоксид 1,0-3,0
аминокапроновая кислота 0,01-5,0
гентамицин 0,01-1,0
водаостальное


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2409369

patent-2409369.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/74 синтетические полимерные материалы

Патенты РФ в классе A61K31/74:
композиция для приготовления обладающей пролонгированным действием лекарственной формы -  патент 2519723 (20.06.2014)
способ комплексного лечения шеечной беременности -  патент 2514548 (27.04.2014)
способ формирования биосовместимой полимерной структуры -  патент 2512950 (10.04.2014)
способ лечения блефароконъюнктивальной формы синдрома сухого глаза -  патент 2510701 (10.04.2014)
имидированный биополимерный адгезив и гидрогель -  патент 2486907 (10.07.2013)
способ лечения ранней парапротезной инфекции -  патент 2478343 (10.04.2013)
термосенсибилизатор для лазерной гипертермии и способ его получения -  патент 2474443 (10.02.2013)
фармацевтические композиции, включающие полимерные связующие вещества с негидролизуемыми ковалентными связями, и применение указанных композиций для лечения глютеновой болезни -  патент 2453318 (20.06.2012)
абсорбирующие принимаемые внутрь средства и соответствующие способы их получения и применения -  патент 2453317 (20.06.2012)
противомикробное и ранозаживляющее средство на основе гидрогелевой полимерной матрицы -  патент 2449781 (10.05.2012)

Класс A61K31/197  амино- и карбоксильная группы присоединены к одной и той же ациклической углеродной цепи, например гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), бета-аланин, эпсилон-аминокапроновая кислота, пантотеновая кислота

Патенты РФ в классе A61K31/197:
биодеградируемое гемостатическое лекарственное средство для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений -  патент 2522879 (20.07.2014)
применение 5-аминолевулиновой кислоты и ее производных в твердой форме для фотодинамического лечения и диагностики -  патент 2521228 (27.06.2014)
комбинированный гемостатический препарат для наружного применения -  патент 2519026 (10.06.2014)
антисептическое средство с гемостатическим действием и способ его получения -  патент 2508104 (27.02.2014)
глазные капли -  патент 2504372 (20.01.2014)
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
4-триметиламмониобутираты в качестве ингибиторов срт2 -  патент 2502727 (27.12.2013)
кровоостанавливающая спичка -  патент 2501556 (20.12.2013)
способ проведения интраоперационной комбинированной спектроскопической диагностики опухолей головного и спинного мозга -  патент 2497558 (10.11.2013)
композиции на основе тапентадола для лечения боли -  патент 2497512 (10.11.2013)

Класс A61K31/729 агар; агароза; агаропектин

Патенты РФ в классе A61K31/729:
повязка для лечения кожных заболеваний и облегчения симптомов кожных болезней, вызывающих экссудацию белков крови -  патент 2524628 (27.07.2014)
противомикробное и ранозаживляющее средство на основе гидрогелевой полимерной матрицы -  патент 2449781 (10.05.2012)
ранозаживляющее средство -  патент 2410102 (27.01.2011)
обезболивающее, гемостатическое и ранозаживляющее средство -  патент 2409371 (20.01.2011)
обезболивающее и ранозаживляющее средство -  патент 2409370 (20.01.2011)
гемостатическое и ранозаживляющее средство -  патент 2409360 (20.01.2011)
противомикробное, анестезирующее и ранозаживляющее средство -  патент 2409359 (20.01.2011)
противомикробное, обезболивающее и ранозаживляющее средство -  патент 2409355 (20.01.2011)
средство для лечения ран и ожогов -  патент 2409354 (20.01.2011)
способ получения комплексного иммунотропного препарата для животных -  патент 2404770 (27.11.2010)

Класс A61P17/02 для обработки ран, язв, ожогов, шрамов, келоидов или подобных заболеваний

Патенты РФ в классе A61P17/02:
способ лечения трофических язв -  патент 2528973 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
ранозаживляющее средство на основе штамма trichoderma harzianum rifai -  патент 2528065 (10.09.2014)
лечение инфекции поверхности тела человека или животного -  патент 2527341 (27.08.2014)
мазь доктора рустамова -  патент 2527335 (27.08.2014)
концентрированная гидрогелевая микрокапсульная композиция и перевязочное средство из нее -  патент 2527331 (27.08.2014)
композиция для парентерального введения, способ получения и применение композиции -  патент 2526826 (27.08.2014)
способ восстановления кожного покрова у пациентов с обширными ранами с дефектом мягких тканей (варианты) -  патент 2526814 (27.08.2014)
комбинированный трансплантат дермального матрикса с мезенхимальными мультипотентными стромальными клетками, способ его получения и способ лечения ран с его использованием -  патент 2526813 (27.08.2014)
способ местного лечения ран с помощью биологической повязки, содержащей живые клетки линии диплоидных фибробластов человека -  патент 2526811 (27.08.2014)

Класс A61K31/79 полимеры винилпирролидона

Патенты РФ в классе A61K31/79:
вискоэластичный раствор для контрастирования задней гиалоидной мембраны -  патент 2527767 (10.09.2014)
средство для профилактики мастита у дойных коров в сухостойный период -  патент 2521401 (27.06.2014)
водорастворимая бактерицидная репаративная композиция -  патент 2521209 (27.06.2014)
водорастворимая бактерицидная композиция -  патент 2517063 (27.05.2014)
композиция для лечения инфекций бактериальной этиологии у животных -  патент 2514647 (27.04.2014)
офтальмологический препарат в виде глазных капель, содержащий разветвленные полигексаметиленгуанидины и сополимер на основе n-винилпирролидона -  патент 2509562 (20.03.2014)
имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2476209 (27.02.2013)
биоцидные капсулы, содержащий их препарат и тампон, содержащий препарат -  патент 2474417 (10.02.2013)
состав, имитирующий внутрисуставную жидкость, и способ получения добавки к ней -  патент 2473352 (27.01.2013)
способы получения антибактериальных контактных линз -  патент 2471505 (10.01.2013)

Класс A61K31/736 глюкоманнаны или галактоманнаны, например смола бобов робинии, смола гуара

Патенты РФ в классе A61K31/736:
улучшение композиций или того, что имеет отношение к композициям -  патент 2493829 (27.09.2013)
детское питание с нежизнеспособными бифидобактериями и неусвояемыми олигосахаридами -  патент 2475051 (20.02.2013)
применение дрожжевых клеточных стенок для лечения и/или предупреждения гиперинсулинемии -  патент 2463065 (10.10.2012)
композиция, обладающая эффектом лечения, профилактики или улучшения состояния при диабете или осложнений, связанных с диабетом, и содержащий ее напиток -  патент 2435590 (10.12.2011)
способ уменьшения симптомов изжоги и гастроэзофагиальной рефлюксной болезни (гэрб) с помощью особых полисахаридов -  патент 2432167 (27.10.2011)
композиции, содержащие олигосахариды, для профилактики или лечения инфекций -  патент 2420296 (10.06.2011)
способ восстановления паренхимы поврежденной печени крыс -  патент 2398290 (27.08.2010)
композиция, содержащая ферментируемые полисахариды -  патент 2385646 (10.04.2010)
составы, наборы и способы лечения состояний, ассоциирующихся с повышенными уровнями холестерина -  патент 2345762 (10.02.2009)


Наверх