лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых и серотониновых рецепторов и их применение

Классы МПК:C07D471/04 орто-конденсированные системы
A61K31/437  гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин
A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
A61P25/14 для лечения аномального движения, например хореи, дискинезии
A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении
A61P25/26 психостимуляторы, например никотин, кокаин
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):Иващенко Андрей Александрович (RU),
АЛЛА ХЕМ, ЛЛС (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-12-19
публикация патента:

Данное изобретение относится к новым лигандам,в том числе к новым соединениям, общей формулы 1,широкий спектр биологической активности которых включает одновременно альфа-адреноцепторы, допаминовые рецепторы, гистаминовые рецепторы, имидазолиновые рецепторы и серотониновые рецепторы, в том числе и серотониновые 5-НТ7 рецепторы, в виде свободных оснований, геометрических изомеров, рацемических смесей или индивидуальных оптических изомеров, а также в виде фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов. Соединения могут найти применение для лечения и/или предупреждения болезней и патологических состояний ЦНС, патогенез которых связан с гипер- или гипоактивацией указанных рецепторов, например, тревожных и когнититивных расстройств, нейродегенеративных и психотических заболеваний. В формуле 1

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 R1 представляет собой водород; С14 алкил, необязательно замещенный С14алкоксикарбонилом, ароматическим или насыщенным необязательно аннелированным и необязательно замещенным пяти- или шестичленным гетероциклилом, содержащим 1-2 N-гетероатома; C13ацил; насыщенный необязательно замещенный шестичленный N-гетероциклил; С14алкоксикарбонил; необязательно замещенный арилсульфонил, R2 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе водород; галоген; необязательно замещенный С14алкил; CF3, CN, С1 4алкокси; С14алкоксикарбонил; карбоксил; ненасыщенный шестичленный N-содержащий гетероциклил или необязательно замещенный арилсульфонил, Ar - представляет собой фенил, необязательно замещенный С14алкилом, диметиламиногруппой, одной или более С14алкоксигруппой, одним или более галоидом, CF3-группой, нитрогруппой, карбоксилом, С14алкоксикарбонилом, С1 4ациламиногруппой, CN, необязательно аннелированный с насыщенным гетероциклилом; необязательно аннелированный и необязательно замещенный ненасыщенный пяти- или шестичленный гетероциклил, содержащий один-два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; W представляет собой необязательно замещенную (CH 2)m-группу, необязательно замещенную СН=СН-группу, необязательно замещенную СН2-СН=СН-группу, Слиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 С-группу, группу SO2; n=1 или 2; m=1, 2 или 3,сплошная линия с сопровождающей ее пунктирной линией (лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 ) представляет собой одинарную или двойную связь. 12 н. и 30 з. п. ф-лы, 26 ил., 12 табл.

Рисунки к патенту РФ 2407744

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

Текст описания приведен в факсимильном виде. лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Лиганды, спектр биологической активности которых включает одновременно лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 -адреноцепторы, допаминовые рецепторы, гистаминовые рецепторы Н2, имидазолиновые рецепторы и серотониновые рецепторы, включающие 5HT1A, 5HT1B, 5НТ , 5HT2B, 5НТ и 5НТ7, представляющие собой соединения общей формулы 1 в виде свободных оснований, геометрических изомеров, рацемических смесей или индивидуальных оптических изомеров, а также в виде фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где R1 представляет собой водород; С14алкил, необязательно замещенный С1 4алкоксикарбонилом, ароматическим или насыщенным необязательно аннелированным и необязательно замещенным пяти- или шестичленным гетероциклилом, содержащим 1-2 N-гетероатома; C1 3ацил; насыщенный необязательно замещенный шестичленный N-гетероциклил; С14алкоксикарбонил; необязательно замещенный арилсульфонил,

R2 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе водород; галоген; необязательно замещенный С14алкил; CF3, CN, С14алкокси; С14 алкоксикарбонил; карбоксил; ненасыщенный шестичленный N-содержащий гетероциклил или необязательно замещенный арилсульфонил,

Ar - представляет собой фенил, необязательно замещенный С 14алкилом, диметиламиногруппой, одной или более С14алкоксигруппой, одним или более галоидом, CF3-группой, нитрогруппой, карбоксилом, С14алкоксикарбонилом, C1 4ациламиногруппой, CN, необязательно аннелированный с насыщенным гетероциклилом; необязательно аннелированный и необязательно замещенный ненасыщенный пяти- или шестичленный гетероциклил, содержащий один-два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы;

W представляет собой необязательно замещенную (СН2)m-группу, необязательно замещенную СН=СН-группу, необязательно замещенную СН2-СН=СН-группу, Слиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 С-группу, группу SO2;

n=1 или 2;

m=l, 2 или 3,

сплошная линия с сопровождающей ее пунктирной линией (лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 ) представляет собой

одинарную или двойную связь.

2. Лиганды по п.1, где адреноцепторами являются лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 1A, лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 1B, лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 1D и лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 адреноцепторы.

3. Лиганды по п.1, где допаминовыми рецепторами являются D1, D2S , D3 и D4.2 допаминовые рецепторы.

4. Лиганды по п.1, дополнительно обладающие одновременной активностью в отношении H1 гистаминовых рецепторов.

5. Лиганды по п.1, где имидазолиновьми рецепторами являются I2 имидазолиновые рецепторы.

6. Лиганды по п.1, дополнительно обладающие одновременной активностью в отношении 5-НТ6 серотониновых рецепторов.

7. Лиганды по п.1, которые при указанной одновременной рецепторной активности наиболее высокую активность проявляют по отношению к 5-НТ7 серотониновому рецептору.

8. Лиганды по любому из пп.1-7, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.1 и 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.2, их геометрические изомеры, рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где R1, R2 и Ar имеют вышеуказанное значение; R3 представляет собой водород или гидроксильную группу; сплошная линия и сопровождающие ее две пунктирные линии (лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 ) представляют собой одинарную, двойную или тройную связь.

9. Лиганды по п.8, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.1.1 и 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.2.1, их рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где R1, R2, R3 и Ar имеют вышеуказанное значение.

10. Лиганды по п.9, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.1.2 и 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.2.2, их рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где R2, R3 и Ar имеют вышеуказанное значение.

11. Лиганды по п.10, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы формулы 1.1.2(1), 1.1.2(2), 1.1.2(3), 1.1.2(4), 1.1.2(5) и 1.1.2(6), их рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где R2 и R3 имеют вышеуказанное значение; R4 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, галогена, С14алкила, C1 4алкилоксигруппы, CF3, CN, диметиламиногруппы или С14ациламиногруппы.

12. Лиганды по п.11, представляющие собой 2-метил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-1), 2,8-диметил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-2), 2,8-диметил-5-[2-(4-метилфенил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-3), 2-метил-8-метокси-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-4), 2-метил-5-(2-гидрокси-2-фенил-этил)-8-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол, 1.1.2(1-6), 2-метил-8-трифторметил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-7), 2,8-диметил-5-[2-фенил-2-гидрокси-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-10), 2,8-диметил-5-[2-(4-N,N-диметиламинофенил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.3(1-11), 2,8-диметил-5-[2-(4-метоксифенил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-13), 2,8-диметил-5-[2-(4-фторфенил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-15), 2,8-диметил-5-[2-(4-трифторметилфенил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-17), 2-метил-5-[2-(4-метилфенил)этил]-8-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-20), 2,8-диметил-5-[2-(пиридин-2-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(2-2), 2,8-диметил-5-[2-(пиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(3-2), 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(4-1), 2,8-диметил-5-[2-(пиридин-4-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(5-1), их рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, а также 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол бис-метилсульфонат 1.1.2(4-4)·2CH3SO3 H и 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол нафталин-1,5-дисульфонат 1.1.2(4-5)

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

13. Лиганды по п.10, представляющие собой замещенные 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.2.2(1), 1.2.2(2), 1.2.2(3), 1.2.2(4), 1.2.2(5) и 1.2.2(6), их рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где R2, R3 и R4 имеют вышеуказанное значение.

14. Лиганды по п.13, представляющие собой 2-метил-6-фенетил-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-1), 2,9-диметил-6-фенетил-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-2), 2-метил-9-метокси-6-фенетил-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-4), 2-метил-6-фенетил-9-фтор-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-5), 2-метил-9-трифторметил-6-фенетил-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-7), 6-(2-гидрокси-2-фенил-этил)-2,9-диметил-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-8), 2,9-диметил-6-[2-(4-метилфенил)-этил]-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-9), 2,9-диметил-6-[2-(4-метоксифенил)этил]-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-10), 2,9-диметил-6-[2-(4-фторфенил)этил]-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-12), 2,9-диметил-6-[2-(4-трифторметилфенил)этил]-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-13) и 2-метил-6-[2-(4-метилфенил)этил]-9-фтор-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-15), их рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

15. Лиганды по любому из пп.1-7, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.3 и 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b] индолы общей формулы 1.4, их геометрические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где R1, R2, Ar, сплошная линия и сопровождающая ее пунктирная линия (лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 ) имеют вышеуказанное значение.

16. Лиганды по п.15, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.3.1(Е-изомеры), 1.3.2(Z-изомеры), 1.3.3 и 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.4.3 и их фармацевтически приемлемые соли

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где R1, R2 и Ar имеют вышеуказанное значение.

17. Лиганды по любому из пп.1-7, представляющие собой замещенные 2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.5 и 1,2,3,4,5,5а,6,10b-октагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.6, их геометрические изомеры, рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где R1, R2, Ar и W имеют вышеуказанное значение.

18. Лиганды по п.17, представляющие собой замещенные цис-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.5.1 и цис-1,2,3,4,5,5а,6,10b-октагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.6.1, их геометрические изомеры, рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где R1, R2, Ar и W имеют вышеуказанное значение.

19. Лиганды по п.17, представляющие собой замещенные транс-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.5.2 и транс-1,2,3,4,5,5а,6,10b-октагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.6.2, их геометрические изомеры, рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где R1, R2, Ar и W имеют вышеуказанное значение.

20. Лиганды по любому из пп.1-7, представляющие собой замещенные гидрированные 1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.7 и гидрированные азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.8 и их фармацевтически приемлемые соли

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где R1, R2 и Ar имеют вышеуказанное значение.

21. Лиганды по любому из пп.1-7, представляющие собой замещенные 1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.9 и гидрированные азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.10 и их фармацевтически приемлемые соли

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где R1, R2 и Ar имеют вышеуказанное значение.

22. Лиганды по п.21, представляющие собой 5-бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол гидрохлорид 1.9(1)·HCl, 5-бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол метилсульфонат 1.9(1)-CH3SO3H

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

23. Лиганды, общей формулы 1 в виде свободных оснований, геометрических изомеров, рацемических смесей или индивидуальных оптических изомеров, а также в виде фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов по любому из пп.1-22 для изучения молекулярного механизма взаимодействия одновременно с лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 -адреноцепторами, допаминовыми рецепторами, гистаминовыми рецепторами, имидазолиновыми рецепторами и серотониновыми рецепторами.

24. Активный компонент для фармацевтических композиций и лекарственных средств, предназначенных для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с гипер- или гипоактивацией одновременно лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 -адреноцепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых Н 2 рецепторов, имидазолиновых рецепторов и группы серотониновых 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT 2B, 6-HT2C, 5-НТ7 рецепторов, представляющий собой лиганд общей формулы 1, 1.1, 1.1.1, 1.1.2, 1.1.2 (1), 1.1.2(2), 1.1.2(3), 1.1.2(4), 1.1.2(5), 1.1.2(6), 1.2, 1.2.1, 1.2.2, 1.2.2(1), 1.2.2(2), 1.2.2(3), 1.2.2(4), 1.2.2(5), 1.2.2(6), 1.3, 1.4, 1.5, 1.5.1, 1.5.2, 1.6, 1.6.1, 1.6.2, 1.7, 1.8, 1.9, 1.10 по пп.1-22 в виде геометрического изомера, индивидуального оптического изомера или рацемической смеси, а также в виде свободного основания или в виде фармацевтически приемлемой соли и/или гидрата.

25. Активный компонент по п.24, представляющий собой лиганд формулы 1.1.2(1-1), 1.1.2(1-2), 1.1.2(1-3), 1.1.2(1-4). 1.1.2(1-6), 1.1.2(1-7), 1.1.2(1-10), 1.1.2(1-11). 1.1.2(1-13), 1.1.2(1-15), 1.1.2(1-17), 1.1.2(1-20), 1.1.2(2-2), 1.1.2(3-2), 1.1.2(4-1), 1.1.2(4-4), 1.1.2(4-5), 1.1.2(5-1), 1.2.2(1-1), 1.2.2(1-2), 1.2.2(1-4), 1.2.2(1-5), 1.2.2(1-7), 1.2.2(1-8), 1.2.2(1-9), 1.2.2(1-10), 1.2.2(1-12), 1.2.2(1-13), 1.2.2(1-15), 1.9(1), его рацемическую смесь или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемую соль и/или гидраты.

26. Активный компонент по любому из пп.24 и 25, представляющий собой 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол бис-метилсульфонат 1.1.2(4-4), 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол нафталин-1,5-дисульфонат 1.1.2(4-5), 5-бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол гидрохлорид 1.9(1)·HCl, 5-бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол метилсульфонат 1.9(1)·CH3SO3H.

27. Фармацевтическая композиция с широким спектром рецептор-специфичной активности, включающим одновременно лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 -адреноцепторы, допаминовые рецепторы, гистаминовые Н 2 рецепторы, имидазолиновые рецепторы и группу 5-HT 1A, 5-HT1B, 5-НТ, 5-НТ , 5-НТ, 5-НТ7 серотониновых рецепторов, содержащая в качестве активного компонента фармацевтически эффективное количество лиганда общей формулы 1, 1.1, 1.1.1, 1.1.2, 1.1.2(1), 1.1.2(2), 1.1.2(3), 1.1.2(4), 1.1.2(5), 1.1.2(6), 1.2, 1.2.1, 1.2.2, 1.2.2(1), 1.2.2(2), 1.2.2(3), 1.2.2(4), 1.2.2(5), 1.2.2(6), 1.3, 1.4, 1.5, 1.5.1, 1.5.2, 1.6, 1.6.1, 1.6.2, 1.7, 1.8, 1.9, 1.10 по любому из пп.1-22 или его геометрического изомера, или его рацемата, или его оптического изомера, или его фармацевтически приемлемой соли и/или гидрата.

28. Фармацевтическая композиция по п.27, содержащая фармацевтически эффективное количество лиганда формулы 1.1.2(1-1), 1.1.2(1-2), 1.1.2(1-3), 1.1.2(1-4), 1.1.2(1-6), 1.1.2(1-7). 1.1.2(1-10), 1.1.2(1.11), 1.1.2(1-13). 1.1.2(1-15), 1.1.2(1-17), 1.1.2(1-20), 1.1.2(2-2), 1.1.2(3-2), 1.1.2(4-1), 1.1.2(4-4), 1.1.2(4-5), 1.1.2(5-1), 1.2.2(1-1), 1.2.2(1.2), 1.2.2(1-4), 1.2.2(1-5), 1.2.2(1-7), 1.2.2(1-8), 1.2.2(1-9), 1.2.2(1-10), 1.2.2(1-12), 1.2.2(1-13), 1.2.2(1-15), его рацемической смеси или индивидуального оптического изомера, или фармацевтически приемлемой соли и/или гидрата.

29. Фармацевтическая композиция по п.27, содержащая фармацевтически эффективное количество лиганда формулы 1.1.2(4-4), 1.1.2(4-5), 1.9(1)·HCl, 1.9(1)·CH 3SO3H.

30. Способ получения фармацевтических композиций по любому из пп.27-29 смешением, по крайней мере, одного активного компонента по любому из пп.24-26 с инертным наполнителем и/или растворителем.

31. Лекарственное средство, предназначенное для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с гипер- или гипоактивацией одновременно лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 -адреноцепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых Н 2 рецепторов, имидазолиновых рецепторов и группы 5-HT 1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B , 5-HT2C, 5-НТ7 серотононовых рецепторов, включающее в свой состав активный компонент в эффективном количестве по любому из пп.24-26 или фармацевтическую композицию по любому из пп.27-29 в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку.

32. Способ лечения и/или предупреждения болезней и патологических состояний ЦНС, патогенез которых связан с гипер- или гипоактивацией одновременно лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 -адреноцепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых Н 2 рецепторов, имидазолиновых рецепторов и группы 5-HT 1A, 5-HT1B, 5-НТ, 5-НТ , 5-HT2C, 5-НТ7 серотононовых рецепторов, путем введения фармакологически эффективного количества активного компонента по любому из пп.24-26, или фармацевтической композиции по любому из пп.27-29, или лекарственного средства по п.31.

33. Способ по п.32, где заболевание или состояние представляет собой тревожные расстройства.

34. Способ по п.32, где заболевание или состояние представляет собой когнититивные расстройства и нейродегенеративные заболевания.

35. Способ по п.32, где заболевание или состояние представляет собой психотические заболевания.

36. Способ по п.32, где заболевание или состояние представляет собой депрессию.

37. 1-Арил-2-(1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол-5-ил)-этанолы общей формулы 1.1.1 и 1-арил-2-(2,3,4,5-тетрагидро-1Н-азепино[4,3-b]индол-6-ил)-этанолы общей формулы 1.2.1, их рацемические смеси или индивидуальные оптические изомеры и фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где

R1 представляет собой C1 -C4алкил; R2 представляет собой водород, C1 -C4низший алкил, галоид; Ar представляет собой необязательно замещенный фенил; R3 представляет собой ОН.

38. 2,8-Диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол бис-метилсульфонат формулы 1.1.2(4-4)·2CH3SO 3H и 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол нафталин-1,5-дисульфонат формулы 1.1.2(4-5)

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

39. Замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.3 и 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.4, их геометрические изомеры, фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где R1 представляет собой C1-C 4алкил; R2 представляет собой C1-C4 алкил, галоид, C14алкоксигруппу; Ar представляет собой необязательно замещенный фенил; сплошная линия и сопровождающая ее пунктирная линия (лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 ) представляют собой одинарную или двойную связь.

40. Соединения по п.39, представляющие собой 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.3.1(Е-изомеры), 1.3.2(Z-изомеры), 1.3.3 и 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.4.3 и их фармацевтически приемлемые соли

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744 лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где R1, R2 и Ar имеют вышеуказанное значение.

41. Замещенные 6-сульфонил-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.8 и их фармацевтически приемлемые соли

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744

где R1 представляет собой С1 4алкил; R2 - водород, C1-C4алкил; галоид, C1-C4алкоксигруппу; Ar представляет собой фенил, необязательно аннелированный с пятичленным насыщенным азагетероциклом или необязательно замещенный одним или более заместителей, выбранных из водорода, С14 алкила, галоида, трифторметила, C1-C4алкоксигруппы, CN - группы, замещенной аминогруппы; пяти- или шестичленный ненасыщенный гетероцикл, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы.

42. 5-Бензил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол метилсульфонат 1.9(1)·CH3SO3H.

лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых   и серотониновых рецепторов и их применение, патент № 2407744


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2407744

patent-2407744.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/04:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов -  патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)

Класс A61K31/437  гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

Патенты РФ в классе A61K31/437:
синтез карбамоилпиридоновых ингибиторов интегразы вич и промежуточных соединений -  патент 2527451 (27.08.2014)
липосомы иринотекана или его солей, способ их получения -  патент 2526114 (20.08.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
2-пиридилзамещенные имидазолы в качесиве терапевтических ингибиторов alk5 и/или alk4 -  патент 2518069 (10.06.2014)
пирролопиридины как ингибиторы киназы -  патент 2517194 (27.05.2014)
производные спиро(5.5)ундекана -  патент 2515895 (20.05.2014)
производные индола и бензоксазина в качестве модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2512283 (10.04.2014)
производные имидазопиридина, ингибирующие секрецию кислоты желудочного сока -  патент 2509771 (20.03.2014)
бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов киназы мек -  патент 2509078 (10.03.2014)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Патенты РФ в классе A61P25/28:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии -  патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)

Класс A61P25/14 для лечения аномального движения, например хореи, дискинезии

Патенты РФ в классе A61P25/14:
соединения коричной кислоты (варианты), промежуточные соединения для их получения, фармацевтическая композиция на их основе, способ ингибирования гистоновой деацетилазы, способ лечения диабета, способ лечения опухоли или заболевания, связанного с пролиферацией клеток, способ усиления роста аксонов и способ лечения нейродегенеративных заболеваний и спинной мышечной атрофии -  патент 2492163 (10.09.2013)
твердые формы, содержащие (-)-о-десметилвенлафаксин, и их применения -  патент 2477269 (10.03.2013)
селективные обратные агонисты серотонин 2а/2с рецептора, применяемые в качестве лекарственных средств при нейродегенеративных заболеваниях -  патент 2465267 (27.10.2012)
ингибиторы гистоновой деацетилазы -  патент 2459811 (27.08.2012)
применение гептапептида для лечения эссенциального тремора и способ лечения такого тремора -  патент 2450821 (20.05.2012)
азаадамантановые производные и способы применения -  патент 2450002 (10.05.2012)
ингибиторы gsk-3 -  патент 2449998 (10.05.2012)
фармацевтические составы на основе гуанфацина, подходящие для ежедневного введения в виде единичной дозированной формы -  патент 2435573 (10.12.2011)
трансплантация нервных клеток для лечения нейродегенеративных состояний -  патент 2434636 (27.11.2011)
азазамещенные спиропроизводные -  патент 2428423 (10.09.2011)

Класс A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении

Патенты РФ в классе A61P25/18:
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
антипсихотическое средство и способ его получения -  патент 2519761 (20.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)
композиции, синтез и способы применения производных арилпиперазина -  патент 2506262 (10.02.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения -  патент 2506260 (10.02.2014)

Класс A61P25/26 психостимуляторы, например никотин, кокаин

Патенты РФ в классе A61P25/26:
применение опиорфина в качестве психостимулирующего агента -  патент 2526819 (27.08.2014)
способ оптимизации интеллектуальной деятельности обучающихся -  патент 2526126 (20.08.2014)
применение антагонистов периферических дофаминовых рецепторов для приготовления средств, увеличивающих физическую работоспособность -  патент 2508108 (27.02.2014)
средство, обладающее анксиолитическим действием -  патент 2464990 (27.10.2012)
индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензоизоксазолы, пиразолопиридины, изотиазолопиридины, их получение и их применение -  патент 2450003 (10.05.2012)
покрытый фармацевтический продукт для доставки никотина в ротовую полость, включающий трометамол в качестве придающего буферные свойства агента -  патент 2448707 (27.04.2012)
средство, обладающее психостимулирующим действием -  патент 2438677 (10.01.2012)
индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение -  патент 2417225 (27.04.2011)
способ лечения чрезмерной дневной сонливости (варианты) -  патент 2417077 (27.04.2011)
препарат для трансдермального введения никотина и способ его производства -  патент 2407516 (27.12.2010)


Наверх