ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она, ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее

Классы МПК:C07D487/04 орто-конденсированные системы
C07D213/55 кислоты; эфиры кислот
A61K31/519  орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами
A61P31/00 Противоинфекционные средства, те антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):Пфайзер Инк. (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-08-16
публикация патента:

Изобретение относится к кристаллической форме (R)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она, показывающей характеристические пики в картине дифракции рентгеновских лучей на порошке, выраженные в градусах два-тета, выбранные из примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 16,1; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 17,5; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 23,5; или примерно 12,1, примерно 16,1 и примерно 17,5; или примерно 12,1, примерно 16,1 и примерно 23,5; или примерно 16,1, примерно 17,5 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 17,5 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 16,1 и примерно 23,5 и к фармацевтической композиции на основе указанного соединения, которые могут найти применение в медицине для изготовления лекарственного средства, воздействующего на вирус гепатита С (HCV) у HCV-инфицированного млекопитающего. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.

Рисунки к патенту РФ 2401268

кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268

Текст описания приведен в факсимильном виде. кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Кристаллическая форма (R)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она, показывающая характеристические пики в картине дифракции рентгеновских лучей на порошке, выраженные в градусах два-тета, выбранные из примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 16,1; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 17,5; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 23,5; или примерно 12,1, примерно 16,1 и примерно 17,5; или примерно 12,1, примерно 16,1 и примерно 23,5; или примерно 16,1, примерно 17,5 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 17,5 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 16,1 и примерно 23,5.

2. Кристаллическая форма по п.1, показывающая характеристические пики в картине дифракции рентгеновских лучей на порошке, выраженные в градусах два-тета, примерно 7,1, примерно 12,1, примерно 16,1, примерно 17,5 и примерно 23,5.

3. Кристаллическая форма по п.1, показывающая характеристические пики в спектре ЯМР в твердом состоянии, выраженные в млн-1, при примерно 154,6, примерно 153,0, примерно 151,2, примерно 146,4, примерно 146,0, примерно 121,6, примерно 120,4, примерно 119,7, примерно 118,8, примерно 110,2, примерно 100,7 и примерно 100,3.

4. Кристаллическая форма по п.1, показывающая температуру плавления в интервале от примерно 162°С до примерно 165°С.

5. Кристаллическая форма (R)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она, показывающая характеристический пик в картине дифракции рентгеновских лучей на порошке, выраженный в градусах два-тета, при примерно 7,1, пик в спектре ЯМР в твердом состоянии, выраженный в млн -1, при примерно 154,6, и температуру плавления в интервале от примерно 162°С до примерно 165°С.

6. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму (R)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая одно или более чем одно другое антивирусное вещество.

8. Фармацевтическая композиция по п.7, где указанные одно или более чем одно другое антивирусное вещество представляют собой ингибиторы HCV.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, где указанные ингибиторы HCV выбраны из группы, состоящей из интерферона альфакон-1, природного интерферона, интерферона бета-1a, интерферона омега, интерферона гамма-1b, пегилированных форм IFN-кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 , интерлейкина-10, BILN 2061, амантадина, тимозина альфа-1, рибавирина и вирамидина.

10. Фармацевтическая композиция по п.9, где указанные ингибиторы HCV представляют собой пегилированные формы IFN-кристаллическая форма (r)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она,   ее применение и фармацевтическая композиция, содержащая ее, патент № 2401268 и рибавирин.

11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.7-10 для одновременного, последовательного или раздельного введения.

12. Применение кристаллической формы (R)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она по любому из пп.1-5 или фармацевтической композиции по любому из пп.6-10 для изготовления лекарственного средства для воздействия на вирус гепатита С (HCV) у HCV-инфицированного млекопитающего.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2401268

patent-2401268.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D487/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D487/04:
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные 3-азолилимидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразины, проявляющие противоопухолевую активность -  патент 2527258 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение -  патент 2523543 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)

Класс C07D213/55 кислоты; эфиры кислот

Патенты РФ в классе C07D213/55:
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
способ получения иматиниба и его промежуточных соединений -  патент 2480461 (27.04.2013)
фторсодержащее сераорганическое соединение и его пестицидная композиция -  патент 2468008 (27.11.2012)
иммунодепрессантные соединения и композиции -  патент 2405768 (10.12.2010)
новое производное антраниловой кислоты или его соль -  патент 2394021 (10.07.2010)
способ получения органических соединений -  патент 2360903 (10.07.2009)
производные пиридина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы iv -  патент 2353617 (27.04.2009)
химические соединения, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение (варианты) и способ связывания er и er -эстрогеновых рецепторов -  патент 2352555 (20.04.2009)
соединения карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения и применение -  патент 2335490 (10.10.2008)
способ получения монофторированных сложных бета-кетоэфиров пиридинила и пиримидинила -  патент 2330844 (10.08.2008)

Класс A61K31/519  орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Патенты РФ в классе A61K31/519:
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена -  патент 2527970 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
способ коррекции тромбофилических нарушений гемостаза во время беременности -  патент 2524653 (27.07.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета -  патент 2523552 (20.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
производное трициклического пиразолопиримидина -  патент 2520966 (27.06.2014)
способ лечения замедленной элиминации метотрексата после его высокодозной инфузии при опухолях головного мозга у детей -  патент 2516924 (20.05.2014)

Класс A61P31/00 Противоинфекционные средства, те антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства

Патенты РФ в классе A61P31/00:
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
способ комплексного лечения коров при послеродовом эндометрите -  патент 2528916 (20.09.2014)
способ лечения ран мягких тканей различной этиологии -  патент 2528905 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
вакцины на основе солюбилизированных и комбинированных капсулярных полисахаридов -  патент 2528066 (10.09.2014)
штамм бактерий serratia species, являющийся продуцентом внеклеточной рибонуклеазы и дезоксирибонуклеазы, обладающих противовирусной активностью -  патент 2528064 (10.09.2014)
модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2528046 (10.09.2014)
использование альгинатных олигомеров в борьбе с биопленками -  патент 2527894 (10.09.2014)


Наверх