средство "экспортал", обладающее гастропротективным (противоязвенным) действием

Классы МПК:A61K31/7032  присоединенные к многоатомному спирту, те соединения, содержащие две или более свободные или этерифицированные гидроксильные группы, включая гидроксильную группу,образующую гликозидную связь, например моноглюкозилдиацилглицериды, лактобионовая кислота, ганглиозиды
A61P1/04 для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Закрытое акционерное общество Научный Центр "ФармВИЛАР" (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-03-04
публикация патента:

Предложено применение лактитола моногидрата (он же Экспортал, (4-O-(средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 -галактопиранозил)-D-глюцитол)) в качестве гастропротективного (противоязвенного) средства. Показано в условиях хронических язв дозозависимое (600 мг/кг>300 мг/кг>100 мг/кг) гастропротективное (противоязвенное) действие на патологически измененную слизистую оболочку желудка при длительном введении; по выраженности эффекта он превосходит активность препарата сравнения - Викалина. 1 табл.

Формула изобретения

Применение Экспортала-(4-O-(средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 -галактопиранозил)-D-глюцитол) в качестве гастропротективного (противоязвенного) средства.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения лактитола моногидрата в качестве гастропротективного (противоязвенного) средства.

Лактитола моногидрат-

Химическое название: 4-O-(средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 -галактопиранозил)-D-глюцитол

Структурная формула

средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589

Эмпирическая формула C12H24O11·H2 O
Молекулярная масса362,3
средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 344,3 (безводный)

Препарат содержит не менее 97% лактитола (C12H24O11 в пересчете на сухое вещество.

Экспортал - белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, слабо растворим в спирте этиловом 95%, не растворим в метиленхлориде (ГФ XI, вып.1, с.175).

Предложено применение Экспортала-(4-O-(средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 -галактопиранозил)-D-глюцитол) в качестве гастропротекторного (противоязвенного) средства.

Экспортал (содержит в качестве активного компонента лактитол моногидрат) относится к группе осмотических слабительных, которые применяются для лечения хронического запора. Место действия лактитола - толстый кишечник, где он расщепляется местными бактериями с образованием короткоцепочечных жирных кислот, углекислого газа и воды. Эти вещества повышают осмотическую силу исходного, не всосавшегося углевода, и, поскольку они не всасываются с такой же скоростью, они делают содержимое кишечника более вязким за счет удерживания воды.

Хронические запоры, как правило, превалируют у лиц пожилого возраста, и чаще всего развиваются на фоне других соматических расстройств, например язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, и лечение запоров в таких случаях достаточно длительно.

В свете вышесказанного представляло интерес провести исследование влияния препарата на состояние слизистой оболочки желудка крыс в условиях хронических экспериментальных язв с использованием кофеиново-мышьяковистой модели [Мещерская К.А., 1954]. В качестве препарата сравнения использовали известное противоязвенное средство - Викалин.

Изобретение иллюстрируется изучением влияния Экспортала (лактитол) на состояние слизистой оболочки желудка крыс в условиях ее повреждения кофеиново-мышьяковистой смесью.

Было проведено 2 серии экспериментов с использованием 72 белых беспородных крыс обоего пола массой 150-200 г, разделенных на группы по 8 (1 серия экспериментов) или 10 (2 серия) особей (две контрольные и шесть опытных (4 - экспортал, 2 - викалин)). В обеих сериях экспериментов кофеиново-мышьяковистую смесь вводили крысам в дозе 10 мл/кг в течение 12 дней. Животным опытных групп Экспортал вводили в виде раствора в воде, а Викалин - в виде взвеси в воде (из расчета 1 мл на 100 г массы животного), внутрижелудочно ежедневно через час после введения кофеиново-мышьяковистой смеси на протяжении всех 12 дней эксперимента в дозах: Экспортал - 100 мг/кг и 300 мг/кг, Викалин - 300 мг/кг (1 серия); Экспортал - 300 мг/кг и 600 мг/кг, Викалин - 600 мг/кг (2 серия). Животным контрольных групп в аналогичных условиях эксперимента вводили воду (1 мл/100 г массы тела). После окончания экспериментов животных забивали декапитацией, вскрывали брюшную полость, извлекали желудки. Для ревизии слизистой оболочки желудки разрезали по малой кривизне, промывали физиологическим раствором и подсчитывали количество дефектов на слизистой и их площадь, а также определяли среднее количество дефектов и их площадь в каждой группе. По данным параметрам вычисляли индекс Паулса [Pauls et al., 1947], характеризующий величину противоязвенной активности. Превалирование индексов Паулса в контрольных группах над величиной индексов Паулса в опытных группах свидетельствует о положительном противоязвенном эффекте препарата. Результаты экспериментов представлены в таблице 1.

Как видно из таблицы 1, в 1-й серии экспериментов на модели кофеиново-мышьяковистых язв стойкий и достоверный терапевтический эффект отмечен при введении Экспортала в дозе 300 мг/кг, причем активность Экспортала превосходила активность препарата сравнения - Викалина. Исходя из результатов 2 серии экспериментов, антиульцерогенный эффект препарата подтвердился для дозы 300 мг/кг (даже более выраженный), а при введении Экспортала в дозе 600 мг/кг язвенные дефекты на слизистой оболочке желудка полностью отсутствовали, т.е. наблюдали 100%-й терапевтический эффект. В этих же условиях эксперимента Викалин (600 мг/кг) также показал заметную противоязвенную активность, однако она была выражена в меньшей степени, чем у Экспортала.

Влияние Экспортала (лактитол) и Викалина на заживление экспериментальных кофеиново-мышьяковистых язв у крыс (n=8 (1 серия), n=10 (2 серия))
Вариант опыта. Доза, мг/кгЖивотные с язвами, %Средняя частота возникновения язвенных дефектов (n, %) Индекс ПаулсаТерапевти

ческий эффект
Средняя площадь язвенных дефектов (мм2, %) Индекс ПаулсаТерапевтиче

ский эффект
1 серия экспериментов
Контроль62,5 3,2±1,0 (100%) 2,0 средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 3,1±0,3 (100%)2,0 средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589
Экспортал, 10062,5 3,2±1,9 (100%) 2,0 средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 2,1±0,2 (-32,2%)1,3 1,5
Экспортал,12,5 0,6±0,4* 0,0825 1,3±0,2**0,16 12,5
300средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 (-81,2%) средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 (-58,1%) средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589
Викалин,37,5 1,0±0,4 0,385,3 1,5±0,4*0,56 3,6
300средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 (-68,8%) средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 (-51,6%) средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589
2 серия экспериментов
Контроль50 1,4±0,2 (100%) 0,7 средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 26,5±6,2 (100%)1,3 -
Экспортал, 30 0,3±0,3*0,09 7,8 0,4±0,1**0,12 11
300средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 (-78,6%) средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 (-98,5%) средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589
Экспортал, 0 0** 0>100 0**0 >100
600средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 (-100%) средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 (-100%) средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589 средство "экспортал", обладающее гастропротективным   (противоязвенным) действием, патент № 2398589
Викалин, 60010 0,1±0,3** (-92,9%) 0,01 700,2±0,1** (-98,5%)0,02 65
Примечание: * - достоверность отличия от контроля при p<0,05

** - достоверность отличия от контроля при p<0,01

Таким образом, Экспортал (лактитол) при длительном введении в условиях экспериментальной модели хронических язв у крыс оказывает дозозависимое (600 мг/кг>300 мг/кг>100 мг/кг) гастропротективное (противоязвенное) действие на патологически измененную слизистую оболочку желудка; по выраженности эффекта он превосходит активность препарата сравнения - Викалина.

Источники информации

1. Fuhner Н.//Arch. exp. Path, and Pharmakol. - 1925. - Bd.105. - S.249.

2. Koopman G.P., Kennis H.M. // Arch. exp. Path. And Pharmakol. 1977. - Bd. 19. - N5. - S.298-300.

3. Мещерская K.A. // Фармакология и токсикология. - 1954. - № 5, - c.26.

4. Pauls F. et al. // Gastroenterol. - 1947. - № 8, - p.774-780.

Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2398589

patent-2398589.pdf

Класс A61K31/7032  присоединенные к многоатомному спирту, те соединения, содержащие две или более свободные или этерифицированные гидроксильные группы, включая гидроксильную группу,образующую гликозидную связь, например моноглюкозилдиацилглицериды, лактобионовая кислота, ганглиозиды

способы поддержания или увеличения роста или когнитивного развития -  патент 2523601 (20.07.2014)
фармацевтическая композиция для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни -  патент 2501549 (20.12.2013)
способ получения чистого моносиалоганглиозида gm1 для применения в медицине -  патент 2483736 (10.06.2013)
применение 5-метил-1,3-бенздиола или его производных в изготовлении лекарства и функционального продукта питания для лечения или предупреждения депрессии -  патент 2447887 (20.04.2012)
полисульфатированные гликозиды и их соли -  патент 2413734 (10.03.2011)
раствор для профилактики спайкообразования и способ профилактики спайкообразования -  патент 2395287 (27.07.2010)
лечение неврологической дисфункции с применением сульфаматов фруктопиранозы и эритропоэтина -  патент 2317086 (20.02.2008)
производное олигосахаридов -  патент 2290408 (27.12.2006)
способ выделения моногалактозилдиацилглицеринов из растительного сырья -  патент 2280454 (27.07.2006)
способ лечения диабета -  патент 2266123 (20.12.2005)

Класс A61P1/04 для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки

фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
способ профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой стрессом -  патент 2527683 (10.09.2014)
способ профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой приемом этанолсодержащих жидкостей -  патент 2527334 (27.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)
композиции, включающие липофильный экстракт zingiber officinale и экстракт cynara scolymus, которые используются для профилактики и лечения гастроэзофагеального рефлюкса и синдрома воспаленной кишки -  патент 2521250 (27.06.2014)
способ эндоскопической биопластики гастродуоденальных язв комплексным биопластическим материалом -  патент 2520599 (27.06.2014)
способ лечения гастрита -  патент 2519766 (20.06.2014)
гранулы оксида магния -  патент 2519222 (10.06.2014)
композиции и способы лечения колита -  патент 2518416 (10.06.2014)
Наверх