производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт рецептора

Классы МПК:C07D311/58 с прочими атомами, кроме атомов кислорода или серы, в положении 2 или 4
C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D307/81 радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы
A61K31/353  3,4-дигидробензопираны, например хроман, катехин
A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы
A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2005-12-12
публикация патента:

Изобретение относится к новым производным хромана формулы I:

производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264

или их фармацевтически приемлемым солям, где: m равно от 0 до 1;

p равно 2; q равно 2; Ar представляет собой фенил, возможно замещенный атомом галогена; каждый R1 независимо представляет собой галоген; R 2 представляет собой

производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264

n равно от 1 до 2; R3 и R 4 каждый независимо представляет собой водород или C 1-12-алкил; R5 и R6 каждый независимо представляет собой водород или С1-12-алкил; R 7 и R8 каждый независимо представляет собой водород или C1-12-алкил, либо один из R7 и R8 представляет собой водород, а другой представляет собой 5-или 6-членный гетероциклил, содержащий один атом азота, либо R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать группу амидинил, группу мочевина, группу гуанидинил или пирролидиновое кольцо, которое возможно замещено аминогруппой. Также предложены фармацевтические композиции, обладающие действием модулятора рецептора 5-НТ6 или 5-HT2a или обоих рецепторов,содержащие соединения формулы I, и способы применения соединений формулы I. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264

Формула изобретения

1. Соединение формулы I:

производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264

или его фармацевтически приемлемая соль,

где m равно от 0 до 1;

р равно 2;

q равно 2;

Ar представляет собой фенил, возможно замещенный атомом галогена; каждый R1 независимо представляет собой галоген;

производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 ;

R2 представляет собой

n равно от 1 до 2;

R3 и R4 каждый независимо представляет собой водород или С1-12-алкил;

R5 и R6 каждый независимо представляет собой водород или С1-12-алкил; и

R7 и R8 каждый независимо представляет собой водород или С1-12-алкил, либо один из R7 и R 8 представляет собой водород, а другой представляет собой 5-или 6-членный гетероциклил, содержащий один атом азота, либо R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать группу амидинил, группу мочевина, группу гуанидинил или пирролидиновое кольцо, которое возможно замещено аминогруппой.

2. Соединение по п.1, где n равно 1.

3. Соединение по п.2, где R5 и R6 представляют собой водород.

4. Соединение по п.3, где R7 и R8 представляют собой водород.

5. Соединение по п.3, где один из R7 и R8 представляет собой водород, а другой представляет собой С 1-12-алкил.

6. Соединение по п.3, где один из R 7 и R8 представляет собой водород, а другой представляет собой пирролидинил.

7. Соединение по п.3, где R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу амидинил.

8. Соединение по п.3, где R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу гуанидинил.

9. Соединение по п.3, где R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу мочевина.

10. Соединение по п.1, где n равно 2.

11. Соединение по п.10, где R5 и R6 представляют собой водород.

12. Соединение по п.11, где R7 и R8 представляют собой водород.

13. Соединение по п.11, где один из R7 и R8 представляет собой водород, а другой представляет собой С1-12-алкил.

14. Соединение по п.11, где один из R7 и R 8 представляет собой водород, а другой представляет собой возможно замещенный пирролидинил.

15. Соединение по п.11, где R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу амидинил.

16. Соединение по п.11, где R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу гуанидинил.

17. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет формулу II:

производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 ,

где m, Ar, R1 и R2 являются такими, как указано в п.1.

18. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет формулу III:

производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 ;

где s равно от 0 до 1;

каждый R9 независимо представляет собой галогено; и

n, R5 , R6, R7 и R8 являются такими, как указано в п.1.

19. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет формулу IV:

производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 ;

где n равно 1 или 2;

s равно 0 или 1;

R9 представляет собой галогено; и

R 7 и R8 каждый независимо представляет собой водород или C1-12-алкил, либо R7 и R 8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать группу амидинил или группу гуанидинил.

20. Фармацевтическая композиция, обладающая действием модулятора рецептора 5-НТ 6 или 5-HT2a или обоих рецепторов, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1-19 в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.

21. Применение соединения по любому из пп.1-19 для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения болезненного состояния центральной нервной системы, выбранного из психозов, шизофрении, маниакальных депрессий, неврологических расстройств, расстройств памяти, синдрома дефицита внимания, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, болезни Альцгеймера, нарушений питания и болезни Гентингтона.

22. Применение соединения по любому из пп.1-19 для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения расстройства желудочно-кишечного тракта.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264 производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт   рецептора, патент № 2396264

Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2396264

patent-2396264.pdf

Класс C07D311/58 с прочими атомами, кроме атомов кислорода или серы, в положении 2 или 4

конденсированное бициклическое соединение -  патент 2468017 (27.11.2012)
способ получения производных бензопиран-2-ола -  патент 2397163 (20.08.2010)
способ получения рацемического небиволола -  патент 2392277 (20.06.2010)
замещенные аминоалкил- и амидоалкилбензопиранпроизводные -  патент 2392276 (20.06.2010)
небиволол и его фармацевтически приемлемые соли, способ их получения и фармацевтические композиции небиволола -  патент 2378272 (10.01.2010)
способ получения производного аминобензопирана -  патент 2314302 (10.01.2008)
ретиноидные соединения, способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения обструктивного заболевания воздушных путей, рака или дерматологического нарушения или расстройства -  патент 2275367 (27.04.2006)
лечение эмфиземы с помощью ретиноидных агонистов (rar), обладающих избирательным действием -  патент 2257383 (27.07.2005)
производные хромана и способы их получения -  патент 2233277 (27.07.2004)
бензопираны и бензоксепины, содержащие их фармацевтические композиции, способ их получения -  патент 2228333 (10.05.2004)

Класс C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
новое производное простагландина i2 -  патент 2509768 (20.03.2014)
производное аминокислоты -  патент 2499790 (27.11.2013)
производные 6-замещенного-тио (или -оксо-)-2-амино-хинолина, применяемые в качестве ингибиторов -секретазы (bace) -  патент 2497821 (10.11.2013)
производные аминотриазола в качестве агонистов alх -  патент 2492167 (10.09.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения -  патент 2491283 (27.08.2013)
соединение 2н-хромена и его производное -  патент 2490266 (20.08.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 -  патент 2479578 (20.04.2013)

Класс C07D307/81 радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы

замещенные гетероарильные производные -  патент 2459806 (27.08.2012)
соединение сульфонамида или его соль -  патент 2425029 (27.07.2011)
новые антагонисты nk1 и nk2 -  патент 2419609 (27.05.2011)
производные бензофурана, композиции на их основе и способы лечения аритмии сердца -  патент 2373199 (20.11.2009)
производные 1-пиперазин- и 1-гомопиперазинкарбоксилатов, их получение и их применение в терапии -  патент 2356890 (27.05.2009)
замещенные производные 4-аминоциклогексанола, способ их получения и их применение, лекарственное средство, обладающее свойствами связывания с orl1-рецептором -  патент 2315750 (27.01.2008)
бициклические производные гуанидина и их терапевтическое использование -  патент 2282622 (27.08.2006)
бета-арил-альфа-оксизамещенные алкилкарбоновые кислоты, способы их получения, промежуточные соединения, способы их получения, фармацевтическая композиция, способы лечения или предупреждения заболеваний на основе новых соединений -  патент 2235094 (27.08.2004)
соединения, фармацевтическая композиция, способ предотвращения гибели нервных клеток, способ профилактики -  патент 2230060 (10.06.2004)
производные бензодиоксола, бензофурана, дигидробензофурана и бензодиоксана и содержащие их композиции -  патент 2190609 (10.10.2002)

Класс A61K31/353  3,4-дигидробензопираны, например хроман, катехин

способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
способ лечения ран мягких тканей различной этиологии -  патент 2528905 (20.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
способы усиления энергетического обмена -  патент 2513133 (20.04.2014)
способ профилактики и лечения отторжения почечного трансплантата -  патент 2508924 (10.03.2014)
2-(3-гидрокси-4-метоксифенил)-4,7-диметил-3,4,4а,5,8,8а-гексагидро-2н-хромен-4,8-диол в качестве анальгезирующего средства -  патент 2506079 (10.02.2014)
комбинация, включающая фульвовую кислоту и антибиотики -  патент 2505295 (27.01.2014)
композиции производных флавоноидных полифенолов и их применение для борьбы с патологиями и со старением живых организмов -  патент 2499596 (27.11.2013)
фармацевтическая композиция на основе фитонутриентов с повышенной биодоступностью, обладающая противоопухолевой активностью, и способ ее получения (варианты) -  патент 2494733 (10.10.2013)
композиция для уменьшения внутриглазного давления и способ профилактики или лечения высокого или патологического внутриглазного давления -  патент 2481833 (20.05.2013)

Класс A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы

гепатопротекторное средство из морских водорослей -  патент 2528898 (20.09.2014)
способ получения препарата для профилактики инфекций пищеварительного тракта у сельскохозяйственной птицы и препарат, полученный способом -  патент 2528747 (20.09.2014)
применение пептида актг (4-7)-пгп гепатопротекторного воздействия -  патент 2528741 (20.09.2014)
способ лечения больных с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела -  патент 2528641 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ ведения беременности у женщин с избыточной массой тела -  патент 2527910 (10.09.2014)
способ лечения жирового гепатоза кошек -  патент 2527700 (10.09.2014)
зубная паста, содержащая буферную смесь -  патент 2527691 (10.09.2014)

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)
Наверх