замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат и фармацевтическая композиция

Классы МПК:C07D209/32 атомы кислорода
C07D209/40 атомы азота, не входящие в нитрогруппы, например семикарбазон изатина
A61K31/4045  индолалкиламины; их амиды, например серотонин, мелатонин
A61K31/405  индолалканкарбоновые кислоты; их производные, например триптофан, индометацин
A61P31/16 против гриппа или риновирусов
C40B40/04 библиотеки, содержащие только органические соединения
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):Общество с ограниченной ответственностью "Интеллектуальный Диалог" (RU),
Общество с ограниченной ответственностью "ХимРар" (RU),
Федеральное агентство по науке и инновациям (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-05-28
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к новым замещенным 4(6)-бром-5-гидрокси-1Н-индол-3-ил)-уксусным кислотам и их эфирам, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим противовирусной активностью, в частности против вируса гриппа общей формулы 1 или 2:

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

где: R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из атома водорода, С1 5алкила необязательно замещенного гидроксигруппой, моно- или ди(С15алкил)аминогруппой; ацила, представляющего собой необязательно замещенный галогеном бензоил; или сульфонила, представляющего собой (С15 алкил)сульфонил, фенилсульфонил, необязательно замещенный С 15алкильной группой, фенил-C1 3алкилсульфонил, шестичленный азотсодержащий гетероарилсульфонил; R2 представляет собой алкильный заместитель, выбранный из атома водорода, атома галогена, гидроксила, амино, моно-(C 1-C5алкил)- или ди(С15 алкил)аминогруппы; R3 представляет собой водород, необязательно замещенный С15алкил; R 4 представляет собой заместитель гидроксильной группы, выбранный из атома водорода, С15алкила, С15ацила; R5 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода или моно(С15алкил)- или ди(С15 алкил)аминометиленовой группы. Изобретение также относится к фокусированной библиотеке, лекарственному средству и фармацевтической композиции. 15 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Рисунки к патенту РФ 2393149

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

Текст описания приведен в факсимильном виде. замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Замещенные (4-бром-5-гидрокси-1Н-индол-3-ил)уксусные кислоты, их эфиры общей формулы 1, (6-бром-5-гидрокси-1Н-индол-3-ил)уксусные кислоты, их эфиры общей формулы 2 и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

где R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из атома водорода, С1 5алкила, необязательно замещенного гидроксигруппой, моно- или ди(С15 алкил)аминогруппой; ацила, представляющего собой необязательно замещенный галогеном бензоил; или сульфонила, представляющего собой (С15 алкил)сульфонил, фенилсульфонил, необязательно замещенный С 15алкильной группой, фенил-С1 3алкилсульфонил, шестичленный азотсодержащий гетероарилсульфонил;

R2 представляет собой алкильный заместитель, выбранный из атома водорода, атома галогена, гидроксила, амино, моно-(C1-C5 алкил)- или ди(С15 алкил)аминогруппы;

R3 представляет собой водород, необязательно замещенный С15 алкил;

R4 представляет собой заместитель гидроксильной группы, выбранный из атома водорода, С15 алкила, C1-C5ацила;

R5 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода или моно(С15 алкил)- или ди(С15 алкил)аминометиленовой группы, исключая 6-бром-1-(4-хлорбензоил)-2-(гидроксиметил)-5-метокси-3-индолуксусную кислоту, 2-метил-4-бром-5-метокси-3-индолуксусную кислоту и ее метиловый эфир.

2. Соединения по п.1, представляющие собой [1-ацил-4-бром-5-гидрокси-1Н-индол-3-ил]уксусные кислоты, их эфиры общей формулы 1.1, [1-ацил-6-бром-5-гидрокси-1Н-индол-3-ил]уксусные кислоты, их эфиры общей формулы 2.1 и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

где R2, R3 и R4 имеют вышеуказанное значение; R6 представляет собой необязательно замещенный фенил.

3. Соединения по п.2, представляющие собой [4-бром-5-метокси-2-метил-1-(4-хлорбензоил)-1Н-индол-3-ил]уксусную кислоту 1.1(1) и [6-бром-5-метокси-2-метил-1-(4-хлорбензоил)-1Н-индол-3-ил]уксусную кислоту 2.1(1) и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

4. Соединения по п.1, представляющие собой замещенные (4-бром-5-гидрокси-1Н-индол-3-ил)уксусные кислоты общей формулы 1.2, 1.3, их метиловые эфиры общей формулы 1.4, 1.5, замещенные (6-бром-5-гидрокси-1Н-индол-3-ил)уксусные кислоты общей формулы 2.2, 2.3, их метиловые эфиры общей формулы 2.4, 2.5 и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

где R1 и R2 имеют вышеуказанное значение.

5. Соединения по п.4, представляющие собой (6-бром-2-метил-5-метокси-1Н-индол-3-ил)уксусную кислоту 2.2(1), ее метиловый эфир 2.4(1) и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

6. Соединения по п.4, представляющие собой (4-бром-1,2-диметил-5-метокси-1Н-индол-3-ил)уксусную кислоту 1.2(2), ее метиловый эфир 1.4(2), (6-бром-1,2-диметил-5-метокси-1Н-индол-3-ил)уксусную кислоту 2.2(2), ее метиловый эфир 2.4(2) и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

7. Соединения по п.4, представляющие собой замещенные (4-бром-5-метокси-1Н-индол-3-ил)уксусные кислоты общей формулы 1.2.1, их метиловые эфиры общей формулы 1.4.1, замещенные (6-бром-5-метокси-1Н-индол-3-ил)уксусные кислоты общей формулы 2.2.1, их метиловые эфиры общей формулы 2.4.1 и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

где R2 имеет вышеуказанное значение; R7 представляет собой гидроксил, моно-(С15алкил)- или ди(С15алкил)аминогруппу.

8. Соединения по п.4, представляющие собой замещенные (4-бром-5-гидрокси-1Н-индол-3-ил)уксусные кислоты общей формулы 1.3.1, их метиловые эфиры общей формулы 1.5.1, замещенные (6-бром-5-гидрокси-1Н-индол-3-ил)уксусные кислоты общей формулы 2.3.1, их метиловые эфиры общей формулы 2.5.1 и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

где R2 и R7 имеют вышеуказанное значение.

9. Соединения по п.8, представляющие собой [4-бром-1-(2-гидроксиэтил)-5-метокси-2-метил-1Н-индол-3-ил]уксусную кислоту 1.3.1(1), ее метиловый эфир 1.5.1(1), [6-бром-1-(2-гидроксиэтил)-5-метокси-2-метил-1Н-индол-3-ил]уксусную кислоту 2.3.1(1), ее метиловый эфир 2.5.1(1) и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

10. Соединения по п.8, представляющие собой [4-бром-1-(2-диметиламиноэтил)-5-метокси-2-метил-1Н-индол-3-ил] уксусную кислоту 1.3.1(2), ее метиловый эфир 1.5.1(2), [6-бром-1-(2-диметиламиноэтил)-5-метокси-2-метил-1Н-индол-3-ил]уксусную кислоту 2.3.1(2), ее метиловый эфир 2.5.1(2) и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

11. Соединения по п.1,представляющие собой замещенные [4-бром-5-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1H-индол-3-ил] уксусные кислоты и их эфиры общей формулы 1.6, замещенные [4-бром-5-гидрокси-2-(аминометил)-1Н-индол-3-ил] уксусные кислоты и их эфиры общей формулы 1.7, замещенные [5-гидрокси-6-(аминометил)-2-метил-1H-индол- 3-ил]уксусные кислоты и их эфиры общей формулы 1.8, замещенные [5-гидрокси-2,6-(диаминометил)-1Н-индол-3-ил]уксусные кислоты и их эфиры общей формулы 1.9 и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

где R1, R3, R4 имеют вышеуказанное значение; R8замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 1, R8замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 2, R9замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 1 и R9замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 2 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, C1-C4 алкил.

12. Соединения по п.1, представляющие собой замещенные [6-бром-5-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1Н-индол-3-ил]уксусные кислоты и их эфиры общей формулы 2.6, замещенные [6-бром-5-гидрокси-2-(аминометил)-1Н-индол-3-ил]уксусные кислоты и их эфиры общей формулы 2.7, замещенные [6-бром-5-гидрокси-4-(аминометил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]уксусные кислоты и их эфиры общей формулы 2.8, замещенные [6-бром-5-гидрокси-2,4-(диаминометил)-1Н-индол-3-ил]уксусные кислоты и их эфиры общей формулы 2.9 и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

где R1, R3, R4 , R8замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 1, R8замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 2, R9замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 1 и R9замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149 2 имеют вышеуказанное значение.

13. Фокусированная библиотека для поиска биологически активных веществ, обладающих противовирусной активностью, такой как вирус гриппа, включающая по крайней мере одну замещенную [4(6)-бром-5-гидрокси-1Н-индол-3-ил] уксусную кислоту, или ее эфир общей формулы 1, 2 или их фармацевтически приемлемую соль и/или гидрат по п.1.

14. Замещенная [4(6)-бром-5-гидрокси-1Н-индол-3-ил]уксусная кислота или ее эфир общей формулы 1, 2 или их фармацевтически приемлемая соль и/или гидрат по любому из пп.1-12, обладающие противовирусной активностью, такой как вирус гриппа, в качестве лекарственного ингредиента.

15. Фармацевтическая композиция, обладающая противовирусной активностью, такой как вирус гриппа, содержащая лекарственный ингредиент по п.14 в эффективном количестве.

16. Способ получения фармацевтической композиции по пп.15 и 16 смешением лекарственного ингредиента по п.14 с инертным наполнителем и/или растворителем.

17. Лекарственное средство, предназначенное для лечения вирусных заболеваний, таких как грипп, в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, включающее в свой состав лекарственный ингредиент по п.14 или фармацевтическую композицию по п.15 в эффективном количестве.

18. Способ профилактики и лечения вирусных заболеваний, таких как грипп, путем введения лекарственного средства по п.17.

19. Способ получения соединений общей формулы 1.1(1) и 2.1(1) по п.1 бромированием индометацина.

20. Способ получения соединений общей формулы 1, 2 по п.1, в которых R4=H, взаимодействием соединений общей формулы 1, 2, в которых R4 представляет собой низший алкил, с трехбромистым бором.

21. Способ получения 2-гидроксиметилпроизводных общей формулы 1.6, 2.6 по п.11 или 12 взаимодействием соответствующих 2-бромметилпроизводных общей формулы 1 или 2, в которых R 2=Br, с гидроксидом щелочного металла.

22. Способ получения 2-аминометилпроизводных общей формулы 1.7, 2.7 по п.11 или 12 взаимодействием соответствующих 2-бромметилпроизводных общей формулы 1 или 2, в которых R2=Br, с первичными или вторичными аминами.

23. Способ получения аминометилпроизводных общей формулы 1.8, 1.9, 2.8, 2.9 по п.11 или 12 аминометилированием соответствующих 5-гидрокси-индолов общей формулы 1.5 или 1.7, или 2.5, или 2.7.

24. Способ получения 1-ацилиндолов общей формулы 1.1, 1.2 по п.2 ацилированием соответствующих 1H-индолов общей формулы 1 или 2, в которых R1=Н, ацилхлоридами общей формулы 4

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

где R6 имеет вышеуказанное значение.

25. Способ получения 1-сульфонилиндолов общей формулы 1, 2 по п.1, в которых R1=замещенный сульфонил, действием сульфохлоридов общей формулы 5 на 1H-индолы общей формулы 1 или 2, в которых R1=H

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

где R11 представляет собой С15алкил, необязательно замещенный фенилом; фенил, необязательно замещенный С15алкильной группой; или шестичленный азотсодержащий гетероарил.

26. Способ получения соединений общей формулы 1, 2 по п.1, в которых R1 представляет собой необязательно замещенный низший С15алкил, действием алкилгалогенидов общей формулы 6 на 1H-индолы общей формулы 1 или 2, в которых R1=H,

замещенные [4(6)-бром-5-гидрокси-1н-индол-3-ил]уксусные кислоты   и их эфиры, фокусированная библиотека, противовирусный препарат   и фармацевтическая композиция, патент № 2393149

где R12 представляет собой С15алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, моно- или ди(С15алкил)аминогруппой.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2393149

patent-2393149.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D209/32 атомы кислорода

Патенты РФ в классе C07D209/32:
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
селективные к bcl-2 агенты, вызывающие апоптоз, для лечения рака и иммунных заболеваний -  патент 2497822 (10.11.2013)
новые индольные производные, способ их получения и их применение в качестве антибактериальных средств -  патент 2464261 (20.10.2012)
композиции для ухода за волосами и/или кожей головы, включающие амино-оксо-индол-илиденовые соединения -  патент 2403926 (20.11.2010)
замещенные 2-(5-гидрокси-2-метил-1н-индол-3-ил)уксусные кислоты и их эфиры, противовирусное активное начало, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2397975 (27.08.2010)
ацетиленовые производные, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов (mglur5) -  патент 2341515 (20.12.2008)
производные 1-сульфонил-4-аминоалкоксииндола и фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора 5-нт6 рецептора -  патент 2323927 (10.05.2008)
фенилэтенил- или фенилэтинилпроизводные в качестве антагонистов глутаматного рецептора -  патент 2284323 (27.09.2006)
новые катионные 4-гидроксииндолы, их применение для окислительного окрашивания кератиновых волокон, красящие композиции и способы окрашивания -  патент 2190602 (10.10.2002)
производные сульфонамида, способы их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения -  патент 2128648 (10.04.1999)

Класс C07D209/40 атомы азота, не входящие в нитрогруппы, например семикарбазон изатина

Класс A61K31/4045  индолалкиламины; их амиды, например серотонин, мелатонин

Патенты РФ в классе A61K31/4045:
способ профилактики внутрипеченочной портальной гипертензии у больных после резекции печени -  патент 2519756 (20.06.2014)
новые противобактериальные средства для лечения грамположительных инфекций -  патент 2512396 (10.04.2014)
способ производства биологически активного комплекса - порошка из молодых побегов облепихи -  патент 2506953 (20.02.2014)
способ лечения расстройства адаптации у пациентов с суицидальным риском -  патент 2506073 (10.02.2014)
способ коррекции нарушений функциональной активности тромбоцитов -  патент 2497520 (10.11.2013)
комбинация для лечения и профилактики поведенческих, психических, когнитивных и неврологических нарушений при органических заболеваниях цнс -  патент 2493838 (27.09.2013)
фармацевтическая композиция для профилактики и лечения психических, поведенческих, когнитивных расстройств -  патент 2488388 (27.07.2013)
фармацевтическая композиция для профилактики и лечения депрессивных состояний -  патент 2475235 (20.02.2013)
интерферониндуцирующее средство для лечения острых респираторных вирусных инфекций (орви) -  патент 2470634 (27.12.2012)
комбинация ингибитора гда и антиметаболита -  патент 2469717 (20.12.2012)

Класс A61K31/405  индолалканкарбоновые кислоты; их производные, например триптофан, индометацин

Патенты РФ в классе A61K31/405:
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
производное аминокислоты -  патент 2499790 (27.11.2013)
комплекс, образованный полисахаридом и нвр -  патент 2498820 (20.11.2013)
лечебное средство с противоопухолевой активностью на основе акадезина -  патент 2494744 (10.10.2013)
способы увеличения абсорбции пептидов, пептидомиметиков и других субстратов гастроинтестинального транспортного белка -  патент 2494737 (10.10.2013)
лечение агонистом мелатонина -  патент 2488392 (27.07.2013)
композиция для подавления аппетита, улучшения тонуса и настроения с природной антидепрессантной активностью и с антиастеническим действием -  патент 2484840 (20.06.2013)
капсула и лекарственное средство для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний -  патент 2477123 (10.03.2013)
пероральная система доставки лекарственных веществ в область кишечника -  патент 2467766 (27.11.2012)
способ синтеза сульфонилгалогенидов и сульфонамидов из солей сульфоновых кислот -  патент 2466983 (20.11.2012)

Класс A61P31/16 против гриппа или риновирусов

Патенты РФ в классе A61P31/16:
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
штамм бактерий serratia species, являющийся продуцентом внеклеточной рибонуклеазы и дезоксирибонуклеазы, обладающих противовирусной активностью -  патент 2528064 (10.09.2014)
способ лечения инфекционных заболеваний, вызванных вирусом гриппа с типом поверхностого антигена н1n1 и лекарственное средство для лечения инфекционных заболеваний, вызванных вирусом гриппа с типом поверхностного антигена н1n1 -  патент 2527688 (10.09.2014)
варианты гемагглютинина и нейрамидазы вируса гриппа -  патент 2523587 (20.07.2014)
способ защиты организма от инфекции, вызванной штаммами субтипа h1n1 вируса гриппа а препаратом на основе альфа-2 интерферона человека -  патент 2523554 (20.07.2014)
моно и дифторзамещенные этил (3r,4r,5s)-5-азидо-4-ацетиламино-3-(1-этилпропокси)-циклогексен-1-карбоксилаты, способ получения и применения -  патент 2521593 (27.06.2014)
симметричные диимины на основе камфоры - ингибиторы репродукции вируса гриппа (штамм a/california/07/09 (h1n1)pdm09) -  патент 2520967 (27.06.2014)
(3r,4r,5s)-4-амино-5-(2,2-дифторацетиламино)-3-(1-этилпропокси)-циклогекс-1-енкарбоновая кислота и ее эфиры, способ их получения и применения -  патент 2520836 (27.06.2014)
применение изоосмотических ионных растворов на основе морской воды для изготовления медицинских устройств, применяемых для предупреждения возникновения осложнений от насморка или гриппоподобного синдрома -  патент 2519671 (20.06.2014)
композиции для лечения заболеваний верхних дыхательных путей и симптомокомплекса гриппа -  патент 2518738 (10.06.2014)

Класс C40B40/04 библиотеки, содержащие только органические соединения



Наверх