Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

бензамидные производные и их применение в качестве активирующих глюкокиназу агентов

Классы МПК:C07D277/46 карбоновыми кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами
C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D487/08 мостиковые системы
C07D231/40 ацилированные по атому азота
C07D285/135 атомы азота
C07D213/75 амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы
A61K31/426  1,3-тиазолы
A61K31/427  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца
A61K31/496  не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен
A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
A61K31/415  1,2-диазолы
A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
A61K31/433  тиадиазолы
A61K31/4245  оксадиазолы
A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):АстраЗенека АБ (SE)
Приоритеты:
подача заявки:
2005-02-15
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения изобретения обладают свойствами активатора глюкокиназы (GLK). В формуле (I)

бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 ,

R1 представляет собой метоксиметил; R2 выбран из -C(O)NR4R5, -SO 2NR4R5, -S(O)PR4 и НЕТ-2; R3 выбран из галогено, фторметила, метокси и циано; НЕТ-1 представляет собой 5- или 6-членное присоединенное посредством атома С гетероарильное кольцо, содержащее атом азота в положении 2 и возможно 1 или 2 дополнительных кольцевых гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, которое возможно замещено по доступному атому углерода или по кольцевому атому азота, при условии, что это не приводит к его кватернизации, 1 заместителем, независимо выбранным из R6. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента соединение изобретения, к способам получения соединения формулы (I). 6 н.и 13 з. п. ф-лы, 2 табл.

Рисунки к патенту РФ 2392275

бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275

Текст описания приведен в факсимильном виде. бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль:

бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275

где R1 представляет собой метоксиметил;

R2 выбран из -C(O)NR4R5 , -SO2NR4R5, -S(O)p R4 и НЕТ-2;

НЕТ-1 представляет собой 5- или 6-членное присоединенное посредством атома С гетероарильное кольцо, содержащее атом азота в положении 2 и возможно 1 или 2 дополнительных кольцевых гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, которое возможно замещено по доступному атому углерода или по кольцевому атому азота, при условии, что это не приводит к его кватернизации, 1 заместителем, независимо выбранным из R6;

НЕТ-2 представляет собой 5- или 6-членное присоединенное посредством атома С гетероциклильное кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из О и N;

R3 выбран из галогено, фторметила, метокси и циано;

R4 выбран из водорода, (1-4С)алкила [замещенного 1 заместителем, независимо выбранным из НЕТ-2 или -OR5] и НЕТ-2;

R5 представляет собой водород или (1-4С)алкил;

или R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклильную кольцевую систему, как она определена для НЕТ-3;

R 6 независимо выбран из (1-4С)алкила, галогено, групп гидрокси(1-4С)алкил, (1-4С)алкокси(1 -4С)алкил;

НЕТ-3 представляет собой присоединенное посредством атома N 4-, 5- или 6-членное насыщенное гетероциклильное кольцо, возможно содержащее 1 дополнительный гетероатом (в дополнение к соединительному атому N), независимо выбранный из О и N, которое возможно замещено по доступному атому азота 1 заместителем, независимо выбранным из R8;

R8 выбран из (1-4С)алкила;

р равен (независимо в каждом случае) 0, 1 или 2;

m равен 0 или 1;

n равен 0,1 или 2;

при условии, что когда m равен 0, тогда n равен 1 или 2;

и при условии, что соединение формулы (I) не представляет собой:

3-(4-метансульфонилфенокси)-5-(2-метокси-1-метил-этокси)-N-тиазол-2-ил-бензамид;

N-(4-гидроксиметил-тиазол-2-ил)-3-(4-метансульфонилфенокси)-5-(2-метокси-1-метил-этокси)-бензамид;

N-[4-(1-гидрокси-этил)-тиазол-2-ил]-3-(4-метансульфонилфенокси)-5-(2-метокси-1-метил-этокси)-бензамид;

N-[3-гидроксиметил-1,2,4-тиадиазол-5-ил]-3-(4-метансульфонилфенокси)-5-(2-метокси-1-метил-этокси)-бензамид; или

3-(4-метансульфонилфенокси)-5-(2-метокси-1-метил-этокси)-(пиразол-3-ил)-бензамид.

2. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 имеет (S)-конфигурацию.

3. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где m равен 1, n равен 0, и R2 находится в пара-положении относительно простой эфирной связи.

4. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где НЕТ-1 представляет собой 5-членное кольцо.

5. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R 2 выбран из -C(O)NR4R5 и -SO 2NR4R5, и R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклильную кольцевую систему, как она определена для НЕТ-3.

6. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где НЕТ-3 представляет собой 4-6-членное кольцо.

7. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 выбран из -C(O)NR4R5 и -SO2NR4R5, и R4 выбран из (1-4С)алкила [замещенного 1 заместителем, независимо выбранным из НЕТ-2, -OR5] и НЕТ-2.

8. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой -SO2R4 , и R4 выбран из (1-4С)алкила [замещенного 1 заместителем, независимо выбранным из НЕТ-2, -OR5] и НЕТ-2.

9. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой НЕТ-2.

10. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами активатора глюкокиназы (GLK), содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемую соль вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

11. Соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами активатора глюкокиназы (GLK).

12. Соединение по любому из пп.1-9 в качестве активного ингредиента для изготовления лекарственного средства, обладающего свойствами активатора глюкокиназы (GLK).

13. Способ получения соединения формулы (I) по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли (где переменные такие, как они определены в п.1, если не указано иное), включающий:

взаимодействие кислоты формулы (III) или ее активированного производного с соединением формулы (IV)

бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275

и затем, если необходимо:

1) превращение соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I);

2) удаление любых защитных групп; и/или

3) образование соли.

14. Способ получения соединения формулы (I) по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли (где переменные такие, как они определены в п.1, если не указано иное), включающий:

взаимодействие соединения формулы (VIII) с соединением формулы (IX)

бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275

где X3 представляет собой уходящую группу или металлоорганический реагент, а X4 представляет собой гидроксильную группу, либо X3 представляет собой гидроксильную группу, а X4 представляет собой уходящую группу или металлоорганический реагент;

[или взаимодействие (VIII) с промежуточным сложным эфиром формулы (X) с последующим гидролизом сложного эфира и образованием амида]

бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275 бензамидные производные и их применение в качестве активирующих   глюкокиназу агентов, патент № 2392275

и затем, если необходимо:

1) превращение соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I);

2) удаление любых защитных групп; и/или

3) образование соли.

15. Соединение формулы (I), представляющее собой:

3-(4-{[(2-метоксиэтил)амино]карбонил}фенокси)-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-1,3-тиазол-2-илбензамид;

3-(4-{[(1H-имидазол-2-илметил)амино]карбонил}фенокси)-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-1,3-тиазол-2-илбензамид;

3-[4-(азетидин-1-илкарбонил)фенокси]-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-1,3-тиазол-2-илбензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-5-{4-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]фенокси}-N-1,3-тиазол-2-илбензамид;

3-(3-{[(2-метоксиэтил)амино]карбонил}фенокси)-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-1,3-тиазол-2-илбензамид;

3-(3-{[(1H-имидазол-2-илметил)амино]карбонил}фенокси)-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-1,3-тиазол-2-илбензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-5-{4-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]фенокси}-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-5-[4-(морфолин-4-ил карбонил)фенокси]бензамид;

3-[4-(азетидин-1-илкарбонил)фенокси]-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-5-[4-(пирролидин-1-илкарбонил)фенокси]бензамид;

3-[4-(7-азабицикло[2.2.1]гепт-7-илкарбонил)фенокси]-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

3-{2-хлор-4-[(диметиламино)сульфонил]фенокси}-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

3-[(2-хлор-4-{[(1-метилэтил)амино]сульфонил}фенил)окси]-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

3-{[2-хлор-4-({[2-(метилокси)этил]амино}сульфонил)фенил]окси}-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

3-({2-хлор-4-[(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонил]фенил}окси)-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

3-{4-[(диметиламино)сульфонил]фенокси}-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)бензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-5-({4-[(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонил]фенил}окси)-N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)бензамид;

3-{4-[((1-метилэтил)амино)сульфонил]фенокси}-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

3-(4-{[(2-метоксиэтил)амино]сульфонил}фенокси)-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

3-(4-цианофенокси)-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

3-{[4-(аминокарбонил)фенил]окси}-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

3-[4-(этилсульфонил)фенокси]-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-1,3-тиазол-2-илбензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-5-{[3-(метилтио)фенил]окси}бензамид;

3-({4-[(1-метилэтил)тио]фенил}окси)-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-5-[3-(метилсульфонил)фенокси]бензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-5-[3-(метилсульфинил)фенокси]бензамид;

3-({4-[(1-метилэтил)сульфонил]фенил}окси)-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)бензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)-5-[4-(метилсульфонил)фенокси]бензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-5-[4-(метилсульфонил)фенокси]-N-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)бензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-5-[4-(метилсульфонил)фенокси]-N-(5-метил-1,3-тиазол-2-ил)бензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-5-[4-(метилсульфонил)фенокси]-N-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)бензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-5-[4-(метилсульфонил)фенокси]-N-(3-метил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензамид;

N-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-5-[4-(метилсульфонил)фенокси]бензамид;

3-(3,5-дифторфенокси)-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

N-(5-бромпиридин-2-ил)-3-(3,5-дифторфенокси)-5-[(1S)-2-метокси-(1-метил этил)окси]бензамид;

3-(3,5-дифторфенокси)-N-[4-(гидроксиметил)-1,3-тиазол-2-ил]-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]бензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-5-[4-(метилсульфонил)фенокси]-N-1Н-пиразол-3-илбензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-5-[4-(метилсульфонил)фенокси]бензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-[4-(метоксиметил)-1,3-тиазол-2-ил]-5-[4-(метилсульфонил)фенокси]бензамид;

3-[4-(азетидин-1-илкарбонил)фенокси]-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(3-метил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензамид;

3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-5-(4-{[(1-метилпиперидин-4-ил)амино]карбонил}фенокси)-N-(3-метил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензамид;

3-[4-(азетидин-1-илкарбонил)-2-хлорфенокси]-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

3-[4-(азетидин-1-илкарбонил)-2-фторфенокси]-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

3-[4-(азетидин-1-илкарбонил)-2-(трифторметил)фенокси]-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид и

3-{4-[(диметиламино)карбонил]фенокси}-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)бензамид;

или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Соединение формулы (I), представляющее собой: 3-[4-(азетидин-1-илкарбонил)фенокси]-5-[(1S)-2-метокси-1-метилэтокси]-N-1H-пиразол-3-илбензамид;

3-[4-(азетидин-1-илкарбонил)-2-хлорфенокси]-5-[(1S)-2-метокси-1-метилэтокси]-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

3-[4-(азетидин-1-илкарбонил)-2-фторфенокси]-5-[(1S)-2-метокси-1-метилэтокси]-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид;

3-[4-(азетидин-1-илкарбонил)-2-фторфенокси]-5-[(1S)-2-метокси-1-метилэтокси]-N-1Н-пиразол-3-илбензамид;

3-[4-(азетидин-1-илкарбонил)фенокси]-5-[(1S)-2-метокси-1-метилэтокси]-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид; или

3-[(1S)-2-метокси-1-метилэтокси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-5-[4-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенокси]бензамид;

или его фармацевтически приемлемая соль.

17. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой 3-[4-(азетидин-1-илкарбонил)фенокси]-5-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)бензамид или его фармацевтически приемлемую соль.

18. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой 3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)-5-[4-(метилсульфонил)фенокси]бензамид или его фармацевтически приемлемую соль.

19. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой 3-[(1S)-2-метокси-(1-метилэтил)окси]-5-[4-(метилсульфонил)фенокси]-N-(3-метил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензамид или его фармацевтически приемлемую соль.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2392275

patent-2392275.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D277/46 карбоновыми кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами

Патенты РФ в классе C07D277/46:
фармацевтическая композиция, содержащая оптически активное соединение, обладающее активностью агониста рецептора тромбопоэтина, и промежуточное соединение для этого -  патент 2476429 (27.02.2013)
n-(2-тиазолил)амид 3-бром-2,4-диоксо-4-фенилбутановой кислоты, обладающий противомикробной активностью -  патент 2459813 (27.08.2012)
(2r)-2-[(4-сульфонил)аминофенил]пропанамиды и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2457201 (27.07.2012)
ингибиторы сфингозинкиназы -  патент 2447060 (10.04.2012)
производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы -  патент 2436780 (20.12.2011)
производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета -  патент 2435757 (10.12.2011)
производные оксимов и их получение -  патент 2420525 (10.06.2011)
сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2 -  патент 2419624 (27.05.2011)
гетероарилбензамидные производные для применения в качестве активаторов глюкокиназы (glk) в лечении диабета -  патент 2403246 (10.11.2010)
производные алкиламинотиазола, их получение и их применение в терапии -  патент 2401262 (10.10.2010)

Класс C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D417/12:
способ селективного получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов -  патент 2529509 (27.09.2014)
способ селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529506 (27.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
производные бензотиазинов, их получение и применение в качестве лекарств -  патент 2523791 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)

Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D413/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)

Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D403/12:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ получения производного индолинона -  патент 2525114 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)

Класс C07D487/08 мостиковые системы

Патенты РФ в классе C07D487/08:
поликатионное соединение "тривирон (triviron)" и способ его получения -  патент 2527256 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способ получения 5-метокси-4-азатрицикло[4.3.1.1 3,8]ундец-4-ена -  патент 2515500 (10.05.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
макроциклические ингибиторы серинпротеазы -  патент 2490272 (20.08.2013)
алициклические производные n, n'-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов, обладающие фармакологической активностью, и лекарственные средства на их основе -  патент 2489436 (10.08.2013)
средство, проявляющее противирусную активность в отношении днк-вирусов -  патент 2487876 (20.07.2013)
макроциклические индолы в качестве ингибиторов вируса гепатита с -  патент 2486190 (27.06.2013)
диметил 4-ацил-1-гидрокси-3-метил-7-оксо-6-фенил-2,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ен-5,8-дикарбоксилаты и способ их получения -  патент 2478638 (10.04.2013)

Класс C07D231/40 ацилированные по атому азота

Патенты РФ в классе C07D231/40:
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов -  патент 2487121 (10.07.2013)
новые соединения -  патент 2458920 (20.08.2012)
ингибиторы киназ и способы их применения -  патент 2442777 (20.02.2012)
соединения для использования в фармацевтике -  патент 2436575 (20.12.2011)
сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2 -  патент 2419624 (27.05.2011)
фармацевтические соединения -  патент 2416610 (20.04.2011)
3,4-замещенные 1h-пиразольные соединения и их применение в качестве циклин-зависимых киназ (cdk) и модуляторов гликоген синтаз киназы-3 (gsk-3) -  патент 2408585 (10.01.2011)
гетероарилбензамидные производные для применения в качестве активаторов глюкокиназы (glk) в лечении диабета -  патент 2403246 (10.11.2010)

Класс C07D285/135 атомы азота

Патенты РФ в классе C07D285/135:
фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительной, бронхолитической, противотуберкулезной активностями -  патент 2448961 (27.04.2012)
5-амино-3-(2-нитроксипропил)-1,2,4-тиадиазолы -  патент 2434856 (27.11.2011)
сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2 -  патент 2419624 (27.05.2011)
бис{3-фенил-1-[2-(5-метил-1,3,4-тиадиазолил)]карбоксамидо-1,3-пропандионато}марганец, обладающий противовоспалительной и анальгетической активностью -  патент 2396263 (10.08.2010)
n-[2-(5-этил-1,3,4-тиадиазолил)]амид 2-(2-гидроксифенил)-2-оксоэтановой кислоты, обладающий противовоспалительной и анальгетической активностью -  патент 2364592 (20.08.2009)
бис{3-фенил-1-[2-(5-этил-1,3,4-тиадиазолил)]карбоксамидо-1,3-пропандионато}кадмий, обладающий гипогликемической активностью -  патент 2364591 (20.08.2009)
способ получения 2,5-диамино-1,3,4-тиадиазола -  патент 2313523 (27.12.2007)
производное 2-(1,2,4-триазол-1-ил)-1,3,4-тиадиазола, способ его получения, фармацевтическая композиция и промежуточное соединение -  патент 2180903 (27.03.2002)

Класс C07D213/75 амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы

Патенты РФ в классе C07D213/75:
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)
соединение, содержащие кольцо пиридина, и способ получения галогенированного производного пиколина и производного тетразолилоксима -  патент 2512344 (10.04.2014)
ингибиторы для передачи сигнала брассиностероидов -  патент 2489424 (10.08.2013)
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов -  патент 2487121 (10.07.2013)
химические соединения -  патент 2469034 (10.12.2012)
гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2463303 (10.10.2012)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
бифенильные производные и их применение при лечении гепатита с -  патент 2452729 (10.06.2012)
производные пиридина для лечения метаболических нарушений, связанных с устойчивостью к действию инсулина или гипергликемией -  патент 2448093 (20.04.2012)

Класс A61K31/426  1,3-тиазолы

Патенты РФ в классе A61K31/426:
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний -  патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 -  патент 2519660 (20.06.2014)
кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она -  патент 2519548 (10.06.2014)
соединения, композиции и способы предупреждения метастазов раковых клеток -  патент 2519123 (10.06.2014)
соединения для лечения рака -  патент 2514427 (27.04.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)

Класс A61K31/427  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Класс A61K31/496  не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен

Патенты РФ в классе A61K31/496:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
способ получения реагента для приготовления радиофармпрепарата на основе меченного технецием-99м ципрофлоксацина -  патент 2527771 (10.09.2014)
способ лечения артрита -  патент 2526201 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
способ получения производного индолинона -  патент 2525114 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

Патенты РФ в классе A61K31/5377:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61K31/415  1,2-диазолы

Патенты РФ в классе A61K31/415:
композиции, содержащие (s)-2-амино-1-(4-хлорфенил)-1-[4-(1н-пиразол-4-ил)фенил]этанол, в качестве модуляторов протеинкиназ -  патент 2527151 (27.08.2014)
способ коррекции окислительного стресса и нарушения no продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета в эксперименте -  патент 2521279 (27.06.2014)
способ повышения устойчивости организма к острой гипоксии в эксперименте -  патент 2517032 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
способы сохранения функции почек с использованием ингибиторов ксантин оксидоредуктазы -  патент 2508099 (27.02.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
производные 5-аминоциклилметилоксазолидин-2-она -  патент 2492169 (10.09.2013)
способы лечения зависимости -  патент 2491067 (27.08.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)

Класс A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Патенты РФ в классе A61K31/44:
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства -  патент 2526169 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза -  патент 2519739 (20.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом -  патент 2517520 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение -  патент 2505541 (27.01.2014)

Класс A61K31/433  тиадиазолы

Патенты РФ в классе A61K31/433:
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
ингибиторы митоза для интенсификации процесса апоптоза при терапии -  патент 2519145 (10.06.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
новые терапевтические комбинации миртазапина для применения при болевых расстройствах -  патент 2509560 (20.03.2014)
биологически активные вещества, подавляющие патогенные бактерии, и способ ингибирования секреции iii типа у патогенных бактерий -  патент 2495036 (10.10.2013)
производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора -  патент 2492168 (10.09.2013)
производное индола -  патент 2454415 (27.06.2012)
замещенные производные циклогексилметила -  патент 2451009 (20.05.2012)
5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазолы -  патент 2449997 (10.05.2012)
фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительной, бронхолитической, противотуберкулезной активностями -  патент 2448961 (27.04.2012)

Класс A61K31/4245  оксадиазолы

Патенты РФ в классе A61K31/4245:
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
новые циклические углеводородные соединения для лечения заболеваний -  патент 2524949 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
n-карб(глутаминил)оксиметилимидазо[4,5-е]бензо[1,2-с;3,4-с']дифуроксан, ингибирующий агрегацию тромбоцитов -  патент 2502739 (27.12.2013)
акарицидная фармацевтическая композиция на основе соли четвертичного фосфония, замещенного динитробензофураксана и ксимедонгидрохлорида -  патент 2497508 (10.11.2013)
пиридин-2-ильные производные в качестве иммуномодулирующих агентов -  патент 2494099 (27.09.2013)

Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

Патенты РФ в классе A61P3/10:
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)

Наверх