ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств

Классы МПК:C07D233/66 с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D233/88 атомы азота, например аллантоин
C07D233/84 атомы серы
C07D233/90 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
A61K31/4164  1,3-диазолы
A61K31/4178  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин
A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы
Автор(ы):, , , , , , , ,
Патентообладатель(и):АстраЗенека АБ (SE)
Приоритеты:
подача заявки:
2005-06-20
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазола общей формулы I, где R1 представляет собой C110алкил или С310 циклоалкил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1 заместителем, выбранным из С310циклоалкила или арильной либо гетероарильной групп, возможно замещенных одним или двумя галогенами; арил или гетероарил; R2 представляет собой C110алкокси или C1 10тиоалкил; R3 представляет собой C110алкокси, возможно замещенный одним C110алкокси или нитрилом, где указанная группа алкокси может быть циклической и может содержать один гетероатом О; R 4 представляет собой С110алкил; С210алкенил; C110 алкокси или С310циклоалкил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из C110алкокси, С310циклоалкила, сложного эфира карбоновой кислоты, или одной или двумя арильными или гетероарильными группами, возможно замещенными одним заместителем, выбранным из C1 10алкила, С310циклоалкила, нитро или галогена; арил или гетероарил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1-3 заместителями, выбранными из C110алкила, С310циклоалкила, C110алкокси, фенокси, тиофенила, галогена, нитро, нитрила или арильной группы, возможно замещенной одним галогеном; где вплоть до трех атомов водорода алкильной группы могут быть замещены атомами фтора; где указанный циклоалкил независимо может иметь один или два атома углерода, замещенных О или N; где указанный арил означает ароматическое кольцо, имеющее от 6 до 10 атомов углерода, включающее моно- и бициклические соединения; и где указанный гетероарил означает ароматическое кольцо, имеющее от 3 до 10 атомов углерода, включающее моно- и бициклические соединения, в которых от одного до трех кольцевых атомов представляют собой кислород, азот или серу; за исключением указанных в п.1 соединений. Также изобретение относится к применению указанных соединений для приготовления лекарственного средства, способу лечения и профилактики, соединению формулы II (значения радикалов указаны в формуле изобретения). Технический результат: получены новые производные имидазола, обладающие положительным аллостерическим модуляторным действием в отношении рецептора GABAB . 11 н. и 19 з.п. ф-лы, 1ил.

варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722

Рисунки к патенту РФ 2389722

варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722

Текст описания приведен в факсимильном виде. варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение общей формулы I

варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722

где R1 представляет собой C110алкил или С310циклоалкил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1 заместителем, выбранным из С310циклоалкила или арильной либо гетероарильной групп, возможно замещенных одним или двумя галогенами;

арил или гетероарил;

R2 представляет собой C110алкокси или C 110тиоалкил;

R3 представляет собой С110алкокси, возможно замещенный одним C110алкокси или нитрилом, где указанная группа алкокси может быть циклической и может содержать один гетероатом О;

R4 представляет собой C 110алкил; С210алкенил; C110алкокси или С310 циклоалкил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из C110 алкокси, С310циклоалкила, сложного эфира карбоновой кислоты, или одной или двумя арильными или гетероарильными группами, возможно замещенными одним заместителем, выбранным из С110алкила, С310 циклоалкила, нитро или галогена;

арил или гетероарил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1-3 заместителями, выбранными из C110алкила, С310циклоалкила, C110алкокси, фенокси, тиофенила, галогена, нитро, нитрила или арильной группы, возможно замещенной одним галогеном;

где вплоть до трех атомов водорода алкильной группы могут быть замещены атомами фтора;

где указанный циклоалкил независимо может иметь один или два атома углерода, замещенных О или N;

где указанный арил означает ароматическое кольцо, имеющее от 6 до 10 атомов углерода, включающее моно- и бициклические соединения; и

где указанный гетероарил означает ароматическое кольцо, имеющее от 3 до 10 атомов углерода, включающее моно- и бициклические соединения, в которых от одного до трех кольцевых атомов представляют собой кислород, азот или серу;

за исключением:

этилового эфира 4-(ацетиламино)-1-метил-2-(метилтио)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты;

этилового эфира 4-(ацетиламино)-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты;

этилового эфира 4-[(4-хлорбензоил)амино]-1-(2-фуранилметил)-2-(метилтио)-1H-имидазол-5-карбоновой кислоты;

этилового эфира 4-(ацетиламино)-1-(2-фуранилметил)-2-(метилтио)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты;

этилового эфира 4-(ацетиламино)-2-(метилтио)-1-(2-тиенилметил)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты;

этилового эфира 2-(метилтио)-4-[[(5-нитро-2-фуранил)карбонил]амино]-1-(2-тиенилметил)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты.

2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой C110алкокси.

3. Соединение по п.2, где R2 представляет собой С1 5алкокси.

4. Соединение по п.1, где R2 представляет собой C110тиоалкил.

5. Соединение по п.4, где R2 представляет собой C15тиоалкил.

6. Соединение по п.1, где

R1 представляет собой С1 7алкил или С37циклоалкил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1 заместителем, выбранным из С310циклоалкила или арильной либо гетероарильной групп;

арил или гетероарил.

7. Соединение по п.6, где R1 представляет собой С1 4алкил, возможно и независимо замещенный одной арильной или гетероарильной группой.

8. Соединение по п.1, где R 3 представляет собой С17алкокси, возможно и независимо замещенный одним нитрилом.

9. Соединение по п.1, где R4 представляет собой С1 7алкил, С27алкенил или С37циклоалкил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из С1 7алкокси, сложного эфира карбоновой кислоты, или одной или двумя арильными или гетероарильными группами.

10. Соединение по п.1, где R4 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1-3 заместителями, выбранными из C110алкила, С310циклоалкила, C110алкокси, тиофенила, галогена, нитро, нитрила или арильной группы.

11. Соединение формулы I по п.1, выбранное из

этилового эфира 4-[(4-хлорбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты,

этилового эфира 4-[(3,4-дихлорбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-(2-тиенилметил)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты,

этилового эфира 4-[(4-бромбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-(фенилметил)-1H-имидазол-5-карбоновой кислоты,

этилового эфира 4-[(4-хлорбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-(2-тиенилметил)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты,

этилового эфира 2-(метилтио)-4-[(1-оксо-2-фенилбутил)амино]-1-(фенилметил)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты,

этилового эфира 4-[(4-хлорбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-(фенилметил)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты,

этилового эфира 4-[(4-метоксибензоил)амино]-2-(метилтио)-1-(2-тиенилметил)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты,

этилового эфира 4-[(4-метоксибензоил)амино]-2-(метилтио)-1-фенил-1H-имидазол-5-карбоновой кислоты,

этилового эфира 4-[[4-(1,1-диметилэтил)бензоил]амино]-2-(метилтио)-1-(фенилметил)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты,

этилового эфира 4-[(3,4-дихлорбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-(фенилметил)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты,

этилового эфира 4-[(4-хлорбензоил)амино]-1-(3-метилбутил)-2-(метилтио)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты,

этилового эфира 4-[(3,4-дихлорбензоил)амино]-1-(3-метилбутил)-2-(метилтио)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты,

этилового эфира 2-(метилтио)-4-[(1-оксо-2-феноксипропил)амино]-1-(фенилметил)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты,

этилового эфира 2-(метилтио)-4-[(1-оксо-2-фенилбутил)амино]-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты,

этилового эфира 4-[(4-йодбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты,

трет-бутил-4-[(4-фторбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоксилата,

2-метокси-1-метилэтил-4-[(4-хлорбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоксилата,

циклопентил-4-[(4-хлорбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоксилата,

трет-бутил-4-[(метоксиацетил)амино]-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоксилата,

изопропил-4-[(4-хлорбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоксилата,

2,2-диметилпропил-4-[(4-хлорбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоксилата,

1-циано-1-метилэтил-4-[(4-хлорбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоксилата,

1,1-диметилпентил-4-[(4-хлорбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоксилата,

тетрагидрофуран-3-ил-4-[(4-хлорбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоксилата,

2-метокси-1,1-диметилэтил-4-[(4-хлорбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоксилата,

1,1-диметил-2-оксопропил-4-[(4-хлорбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоксилата,

1-(метоксиметил)пропил-4-[(4-хлорбензоил)амино]-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоксилата,

2-метокси-1,1-диметилэтил-4-[(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-илкарбонил)амино]-2-метокси-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоксилата,

2-метокси-1,1-диметилэтил-4-{[(3-хлорфенокси)ацетил]амино}-2-метокси-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоксилата,

2-метокси-1,1-диметилэтил-4-[(4-хлорбензоил)амино]-2-метокси-1-фенил-1H-имидазол-5-карбоксилата,

2-метокси-1,1-диметилэтил-4-[(2,4-дихлорбензоил)амино]-2-метокси-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоксилата.

12. Соединение общей формулы I

варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722

где R1 представляет собой C110алкил или С310циклоалкил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1 заместителем, выбранным из С310циклоалкила или арильной либо гетероарильной групп, возможно замещенных одним или двумя галогенами;

арил или гетероарил;

R2 представляет собой C110алкокси или C 110тиоалкил;

R3 представляет собой C110алкокси, возможно замещенный одним C110алкокси или нитрилом, где указанная группа алкокси может быть циклической и может содержать один гетероатом О;

R4 представляет собой С 110алкил; С210алкенил; C110алкокси или С310 циклоалкил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из С110 алкокси, С310циклоалкила, сложного эфира карбоновой кислоты, или одной или двумя арильными или гетероарильными группами, возможно замещенными одним заместителем, выбранным из C110алкила, С310 циклоалкила, нитро или галогена;

арил или гетероарил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1-3 заместителями, выбранными из C110алкила, С310циклоалкила, С110алкокси, фенокси, тиофенила, галогена, нитро, нитрила или арильной группы, возможно замещенной одним галогеном;

где вплоть до трех атомов водорода алкильной группы могут быть замещены атомами фтора;

где указанный циклоалкил независимо может иметь один или два атома углерода, замещенных О или N;

где указанный арил означает ароматическое кольцо, имеющее от 6 до 10 атомов углерода, включающее моно- и бициклические соединения; и

где указанный гетероарил означает ароматическое кольцо, имеющее от 3 до 10 атомов углерода, включающее моно- и бициклические соединения, в которых от одного до трех кольцевых атомов представляют собой кислород, азот или серу;

за исключением:

этилового эфира 4-(ацетиламино)-1-метил-2-(метилтио)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты;

этилового эфира 4-(ацетиламино)-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты;

этилового эфира 4-[(4-хлорбензоил)амино]-1-(2-фуранилметил)-2-(метилтио)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты;

этилового эфира 4-(ацетиламино)-1-(2-фуранилметил)-2-(метилтио)-1H-имидазол-5-карбоновой кислоты;

этилового эфира 4-(ацетиламино)-2-(метилтио)-1-(2-тиенилметил)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты;

этилового эфира 2-(метилтио)-4-[[(5-нитро-2-фуранил)карбонил]амино]-1-(2-тиенилметил)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты;

для применения в лечении желудочно-кишечных заболеваний.

13. Соединение по любому из пп.1-11 для применения в качестве положительного аллостерического модулятора рецептора варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722 -аминомасляной кислоты (GABAB).

14. Применение соединения формулы I по п.12 или 13, возможно в комбинации с агонистом рецептора GABAB, для приготовления лекарственного средства для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (ГЭФР).

15. Применение соединения формулы I по п.12 или 13, возможно в комбинации с агонистом рецептора GABAB, для приготовления лекарственного средства для профилактики рефлюкса.

16. Применение соединения формулы I по п.12 или 13, возможно в комбинации с агонистом рецептора GABAB, для приготовления лекарственного средства для лечения функционального желудочно-кишечного расстройства.

17. Применение по п.16, где указанное функциональное желудочно-кишечное расстройство представляет собой функциональную диспепсию.

18. Применение соединения формулы I по п.12 или 13, возможно в комбинации с агонистом рецептора GABAB, для приготовления лекарственного средства для лечения синдрома раздраженной кишки (СРК).

19. Применение по п.18, где указанный СРК представляет собой СРК с преобладанием запора.

20. Применение по п.18, где указанный СРК представляет собой СРК с преобладанием диареи.

21. Применение по п.18, где указанный СРК представляет собой СРК с преобладанием чередующейся дефекации.

22. Способ лечения гастроэзофагеального рефлюкса (ГЭФР), при котором субъекту, нуждающемуся в таком лечении, вводят фармацевтически и фармакологически эффективное количество соединения формулы I по п.12, возможно в комбинации с агонистом рецептора GABAB.

23. Способ профилактики рефлюкса, при котором субъекту, нуждающемуся в такой профилактике, вводят фармацевтически и фармакологически эффективное количество соединения формулы I по п.12, возможно в комбинации с агонистом рецептора GABAB.

24. Способ лечения функционального желудочно-кишечного расстройства, при котором субъекту, нуждающемуся в таком лечении, вводят фармацевтически и фармакологически эффективное количество соединения формулы I по п.12, возможно в комбинации с агонистом рецептора GABA B.

25. Способ по п.24, где указанное желудочно-кишечное расстройство представляет собой функциональную диспепсию.

26. Способ лечения синдрома раздраженной кишки (СРК), при котором субъекту, нуждающемуся в таком лечении, вводят фармацевтически и фармакологически эффективное количество соединения формулы I по п.12, возможно в комбинации с агонистом рецептора GABA B.

27. Способ по п.26, где указанный СРК представляет собой СРК с преобладанием запора.

28. Способ по п.26, где указанный СРК представляет собой СРК с преобладанием диареи.

29. Способ по п.26, где указанный СРК представляет собой СРК с преобладанием чередующейся дефекации.

30. Соединение формулы II

варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной   кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств, патент № 2389722

где R1 представляет собой C110алкил или С310циклоалкил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1 заместителем, выбранным из С310циклоалкила или арильной группы;

арил;

R2 представляет собой С110тиоалкил;

R3 представляет собой C110алкокси, возможно замещенный одним С110алкокси или одним нитрилом, где указанная группа алкокси может быть циклической и может содержать один гетероатом О;

где указанный арил означает ароматическое кольцо, имеющее от 6 до 10 атомов углерода, включающее моно- и бициклические соединения;

за исключением

этилового эфира 4-амино-1-метил-2-(метилтио)-1Н-имидазол-5-карбоновой кислоты;

[4-амино-1-метил-2-(метилтио)-1Н-имидазол-5-ил]фенил-метанона;

[4-амино-2-(метилтио)-1-фенил-1Н-имидазол-5-ил]фенил-метанона; и

этилового эфира 4-амино-2-(метилтио)-1-фенил-1H-имидазол-5-карбоновой кислоты.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2389722

patent-2389722.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D233/66 с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Класс C07D233/88 атомы азота, например аллантоин

Патенты РФ в классе C07D233/88:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения -  патент 2520212 (20.06.2014)
лиганды для визуализации иннервации сердца -  патент 2506256 (10.02.2014)
гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы -  патент 2405774 (10.12.2010)
гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы -  патент 2401658 (20.10.2010)
производные тетралина и индана и их применения -  патент 2396255 (10.08.2010)
гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы -  патент 2386622 (20.04.2010)
производные 5-членных гетероциклов в качестве ингибиторов киназы p38 -  патент 2381219 (10.02.2010)
2,5-дизамещенные 3-меркаптопентановые кислоты и способ их получения -  патент 2365583 (27.08.2009)
производные имидазола с бифенилсульфонильным замещением и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2246489 (20.02.2005)

Класс C07D233/84 атомы серы

Патенты РФ в классе C07D233/84:
производные n-гидроксилсульфонамида в качестве новых физиологически полезных доноров нитроксила -  патент 2448087 (20.04.2012)
производные тетралина и индана и их применения -  патент 2396255 (10.08.2010)
4-(фенилметил и замещенный-фенилметил)-имидазол-2-тионы, действующие как специфические альфа2-адренергические агонисты -  патент 2383535 (10.03.2010)
новые производные циклогексана -  патент 2382029 (20.02.2010)
новые производные 3-фенилпропионовой кислоты -  патент 2369602 (10.10.2009)
соединение малононитрила в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства -  патент 2347779 (27.02.2009)
неседативный а-2-агонист 1-(2,3-диметилфенил)-этил-1,3-дигидроимидазол-2-тион -  патент 2345987 (10.02.2009)
производные имидазола, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе, их применение в качестве периферически-селективных ингибиторов дофамин-бета-гидролазы и промежуточные соединения -  патент 2332416 (27.08.2008)
4-замещенные имидазол-2-тионы и имидазол-2-оны в качестве агонистов альфа2b- и альфа2c - адренергических рецепторов -  патент 2318816 (10.03.2008)
производные карбоновых кислот и фармацевтическое средство, содержащее их в качестве активного ингредиента -  патент 2315746 (27.01.2008)

Класс C07D233/90 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Патенты РФ в классе C07D233/90:
ингибиторы с-fms киназы -  патент 2475483 (20.02.2013)
фунгицидные n-циклоалкилбензиламидные производные -  патент 2419616 (27.05.2011)
гетероциклиламидозамещенные производные имидазола -  патент 2415851 (10.04.2011)
производные 1н-имидазола как модуляторы рецептора каннабиноидов св2 -  патент 2410377 (27.01.2011)
производные тетралина и индана и их применения -  патент 2396255 (10.08.2010)
производные имидазолина, обладающие cb1-антагонистической активностью -  патент 2357958 (10.06.2009)
тетразамещенные производные имидазола в качестве модуляторов рецепторов cb1 каннабиноидов с высокой селективностью к подтипам рецепторов cb1/cb2 -  патент 2354650 (10.05.2009)
новые обратные агонисты рецептора св1 -  патент 2339618 (27.11.2008)
производные 1н-имидазола, обладающие cb1 -агонистической, частичной cb1-агонистической или cb1-антагонистической активностью -  патент 2299200 (20.05.2007)
фенилэтенил- или фенилэтинилпроизводные в качестве антагонистов глутаматного рецептора -  патент 2284323 (27.09.2006)

Класс C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D409/12:
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды -  патент 2506257 (10.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение -  патент 2503664 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)

Класс C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D413/06:
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами -  патент 2501794 (20.12.2013)
новое антитромботическое и антиатеросклеротическое средство и способ его получения (варианты) -  патент 2483066 (27.05.2013)
производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция -  патент 2481343 (10.05.2013)
производные изоксазола в качестве модуляторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа -  патент 2480467 (27.04.2013)
ингибиторы mcl-1 на основе 7-замещенных индолов -  патент 2473542 (27.01.2013)
новое производное фенилпиррола -  патент 2470917 (27.12.2012)
синтез эпотилонов, их промежуточных продуктов, аналогов и их применения -  патент 2462463 (27.09.2012)
карбамоилоксиарилалканоиларилпиперазиновое соединение, фармацевтические композиции, содержащие его, и способ лечения боли, беспокойства и депрессии -  патент 2460731 (10.09.2012)

Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D413/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс A61K31/4164  1,3-диазолы

Патенты РФ в классе A61K31/4164:
способ повышения биоцидного и лечебного действия крема - суспензии с метронидазолом -  патент 2527330 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
средство, ингибирующее na+/h+-обмен, и галогениды 1-диалкиламиноэтил-3-[замещенный(дизамещенный) фенацил]-2-аминобензимидазолия -  патент 2518741 (10.06.2014)
средство, ингибирующее na+/h+-обмен, и дигидрохлорид 2-(3,4-метилендиоксифенил)-9-морфолиноэтилимидазо[1,2-a]бензимидазола -  патент 2518740 (10.06.2014)
способ лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах желудочно-кишечного тракта -  патент 2514109 (27.04.2014)
мягкая лекарственная форма комбинированного действия для локального лечения заболеваний пародонта -  патент 2508101 (27.02.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения -  патент 2506260 (10.02.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
фенилимидазольные соединения -  патент 2497811 (10.11.2013)
фармацевтическая антибактериальная композиция для местного применения на основе активных биометаллокомплексов -  патент 2489147 (10.08.2013)

Класс A61K31/4178  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин

Патенты РФ в классе A61K31/4178:
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
фармацевтическая композиция для купирования первичной реакции на облучение и ранней преходящей недееспособности -  патент 2509557 (20.03.2014)
алкил [(s)-1-((s)-2-{5-[4-(4-{2-[(s)-1-((s)-2-метоксикарбониламино-3-метил-бутирил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-бута-1,3-диинил)-фенил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-карбонил)-2-метил-пропил]-карбамат нафталин-1,5-дисульфонат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2507201 (20.02.2014)
системы доставки лекарственных веществ, включающие в себя слабоосновные лекарственные вещества и органические кислоты -  патент 2504362 (20.01.2014)
производные 1,3-дигидроимидазол-2-тиона в качестве ингибиторов дофамин-бета-гидроксилазы -  патент 2501796 (20.12.2013)
фенилимидазольные соединения -  патент 2497811 (10.11.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения -  патент 2491283 (27.08.2013)

Класс A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы

Патенты РФ в классе A61P1/00:
гепатопротекторное средство из морских водорослей -  патент 2528898 (20.09.2014)
способ получения препарата для профилактики инфекций пищеварительного тракта у сельскохозяйственной птицы и препарат, полученный способом -  патент 2528747 (20.09.2014)
применение пептида актг (4-7)-пгп гепатопротекторного воздействия -  патент 2528741 (20.09.2014)
способ лечения больных с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела -  патент 2528641 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ ведения беременности у женщин с избыточной массой тела -  патент 2527910 (10.09.2014)
способ лечения жирового гепатоза кошек -  патент 2527700 (10.09.2014)
зубная паста, содержащая буферную смесь -  патент 2527691 (10.09.2014)


Наверх