ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv

Классы МПК:C07D261/04 с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D261/20 конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами
C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D487/08 мостиковые системы
C07D498/10 спиро-конденсированные системы
C07C45/61 реакциями, протекающими без образования >C=O групп
C07C269/06 реакциями, протекающими без образования карбаматных групп
A61K31/422  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца
A61K31/423  конденсированные с карбоциклическими кольцами
A61K31/424  конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами, например клавулановая кислота
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):РЭНБАКСИ ЛАБОРАТОРИЗ ЛИМИТЕД (IN)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-08-30
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к соединениям структурной формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. В структурной формуле I

ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646

Х представляет собой кислород; Y представляет собой кислород; Y1, Y2, R7 и R4 представляют собой Н; X1 и Х2 выбраны независимо из группы, состоящей из водорода, алкильной группы, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, в которой один или более атомов водорода алкильной группы могут быть замещены галогеном, арильной группой, содержащей от 6 до 10 атомов углерода или циклоалкильной группой, содержащей от 3 до 9 атомов углерода, или 5-9-членной гетероциклической группой с 2 гетероатомами, выбранными из N и О, или циклоалкильной группы, содержащей от 5 до 9 атомов углерода; значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами селективных ингибиторов фосфодиэстеразы типа IV, содержащей терапевтически эффективное количество соединения изобретения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

Рисунки к патенту РФ 2387646

ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646

Текст описания приведен в факсимильном виде. ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646 ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение структурной Формулы I

ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv, патент № 2387646

и его фармацевтически приемлемые соли, где

Х представляет собой кислород;

Y представляет собой кислород;

Y1, Y2, R7 и R4 представляют собой Н;

X1 и Х2 выбраны независимо из группы, состоящей из водорода, алкильной группы, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, в которой один или более атомов водорода алкильной группы могут быть замещены галогеном, арильной группой, содержащей от 6 до 10 атомов углерода, или циклоалкильной группой, содержащей от 3 до 9 атомов углерода, или 5-9-членной гетероциклической группой с 2 гетероатомами, выбранными из N и О, или циклоалкильной группы, содержащей от 5 до 9 атомов углерода;

R1 представляет собой алкильную группу из 1-2 атомов углерода или -CH2-CO-R p,

где Rp представляет необязательно замещенное 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов азота, в котором заместители выбираются из группы, состоящей из С16алкила, гидроксила, -СО-С 15алкила, -СОО-С15 алкила, С15алкил-фенила, фенила, где С15алкильная группа или фенил могут быть замещены гидроксильной группой или галогеном,

R2 замещается -CO-Rp,

где Rp представляет необязательно замещенное 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов азота, в котором заместители выбираются из группы, состоящей из С15алкила, -СО-С 15алкила, -СООН, 6-членного гетероциклила, содержащего 1 атом азота, оксо, -СОО-С15 алкила, -CONH2, -CONH-С15алкила, -CON(С15алкила)2, (3-циклопентилокси-4-метоксифенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-метанонила, гидроксила, С15алкил-фенила, фенила, где С15алкильная или фенильная группы могут быть далее замещены гидроксилом, метокси группой, С 37циклоалкильной или галогенной группой, при условии, когда заместителем является (3-циклопентокси-4-метоксифенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил)-метанонильная группа, то Rp представляет 1,4-диазепановое кольцо и замещение происходит на атоме азота;

альтернативно R1 и R2 могут необязательно образовывать совместно замещенное циклоалкильное кольцо, содержащее от 4 до 9 атомов углерода, где заместители выбираются из группы, состоящей из оксо, NH2, -NH-СОО-С15алкила, -NH-(СОО-С15алкила)2 и фталимидо групп или необязательно замещенного 5-6 членного гетероциклильного кольца, содержащего от 1 до 2 атомов кислорода и азота, где заместители выбираются из группы, состоящей из С15 алкила, оксо, NH2, СОО-С15 алкила, -CONH-SO2-фенила, -CO-NH-фенила, где фенил может быть замещен галогенными группами, при условии, что гетероциклильное кольцо не является дигидрофурановым кольцом.

2. Соединение по п.1, где X1 выбирается из группы, состоящей из метила, этила, бутила, пропила, изопропила, изобутила, дифторметила, циклопропилметила и бензильных групп и Х2 выбирается независимо из группы, состоящей из метила, этила, бутила, пропила, изопропила, изобутила, морфолинилметила, циклопентила, циклогексила, циклогептила, инданила и бензильных групп.

3. Соединение по п.1, где Rp выбирается из группы, состоящей из пиперазинила, пиперидинила, пирролидинила и диаза-бициклогептильных колец.

4. Соединение по п.1, где заместители 5-6 членного гетероциклильного кольца, содержащего от 1 до 2 атомов азота, образованного R1 и R2, представляют собой -NH2, дифторфениламинокарбонил, дихлорфениламинокарбонил, трет-бутоксикарбонил или хлорфенилсульфонамидкарбонил.

5. Соединение по п.1, которое выбирается из следующих групп соединений:

[3-(3-циклопентилокси-4-метоксифенил)-5-(трет-бутиловыйэфир пиперазин-1-ил-карбонил-4-карбоновой кислоты)-4,5-дигидроизоксазол-5-ил)-(трет-бутиловый эфир пиперазин-1-ил-4-карбоновой кислоты)этанон (Соединение 1),

1-{1-[5-(4-ацетил-4-фенил-пиперидин-1-карбонил)-3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-4-ацетил-4-фенил-пиперидин-4-ил]-этанон (Соединение 2),

[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-(пирролидин-1-карбонил)-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-пирролидин-1-ил-этанон (Соединение 3),

[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-(пиперидин-1-карбонил)-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-пиперидин-1-ил-этанон (Соединение 4),

3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-(метиловый эфир 1-карбонил-пирролидин-2-карбоновой кислоты)-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил)-[метиловый эфир пирролидин-5-ил-2-карбоновой кислоты]этанон (Соединение 5),

[5-[4-(4-хлорфенил)-4-гидрокси-пиперидин-1-карбонил]-3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-[4-(4-хлорфенил)-4-гидрокси-пиперидин-1-ил]-этанон (Соединение 6),

[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-(гидроксиметил-пиперидин-1-карбонил)-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-(4-гидроксиметил-пиперидин-1-ил)-этанон (Соединение 7),

[5-(5-бензил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан)-2-(карбонил)-3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-5-бензил-2,5-диазабицикло-[2.2.1]гепт-2-ил-этанон (Соединение 8),

[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-пиперидин-1-ил-метанон (Соединение 9),

трет-бутиловый эфир 4-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбонил]-пиперазин-1-карбоновой кислоты (Соединение 10),

1-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-карбонил]-пирролидин-2-карбоновая кислота (Соединение 11),

метиловый эфир 1-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбонил]-пирролидин-2-карбоновой кислоты (Соединение 12),

[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-пирролидин-1-ил-метанон (Соединение 13),

[1,4]-бипиперидинил-1-ил-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-метанон (Соединение 14),

1-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбонил]-4-фенил-пиперидин-4-ил}-этанон (Соединение 15),

[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-(4-метил-пиперазин-1-ил)-метанон (Соединение 16),

[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-пиперазин-1-ил-метанон (Соединение 17),

[4-(4-хлор-фенил)-4-гидрокси-пиперидин-1-ил]-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидроизоксазол-5-ил]-метанон (Соединение 18),

{4-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбонил]-[1,4]диазепан-1-ил}-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-метанон (Соединение 19),

[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-(4-циклопропилметил-пиперазин-1-ил)-метанон (Соединение 20),

[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-(4-изобутил-1-пиперазин-1-ил)-метанон (Соединение 21),

[3-гидроксиметил-пиперидин-1-ил]-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-метанон (Соединение 22),

[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-(4-гидрокси-пиперидин-1-ил)-метанон (Соединение 23),

(4-бензил-пиперидин-1-ил)-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-метанон (Соединение 24),

1-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбонил]-пиперидин-4-он (Соединение 25),

[4-(4-бромфенил)-4-гидрокси-пиперидин-1-ил]-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-метанон (Соединение 26),

(5-бензил-2,5-диаза-бицикло[2.2.1]гепт-2-ил-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5 -метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-метанон (Соединение 27),

(4-бензил-пиперазин-1-ил)-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил)-метанон (Соединение 28),

метиламид 1-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбонил]-пирролидин-2-карбоновой кислоты (Соединение 29),

диэтиламид 1-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбонил]-пирролидин-2-карбоновой кислоты (Соединение 30),

[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил]-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-метанон (Соединение 31),

метиловый эфир 1-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидроизоксазол-5-карбонил]-пиперидин-2-карбоновой кислоты (Соединение 32),

амид [3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбоксил]-пирролидин-2-карбоновой кислоты (Соединение 33),

3-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбонил]-бицикло[2.2.1]гептан-2-он (Соединение 34),

3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен-6-он (Соединение 35),

3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-7-метил-1-окса-2,7-диаза-спиро[4.4]нон-2-ен-6,9-дион (Соединение 36),

[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-ил-(2-метоксиметил-пирролидин-1-ил)-метанон (Соединение 37),

3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 38),

3-(3-циклопропилметокси-4-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 39),

3-(4-дифторметокси-3-пропокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 40),

3-(4-дифторметокси-3-бутокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 41),

3-(4-дифторметокси-3-изобутокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 42),

3-(3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 43),

3-(3-бензилокси-4-дифторметокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 44),

3-(4-дифторметокси-3-циклопентилокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 45),

3-(3,4-бис-дифторметокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 46),

3-[3-(бицикло[2.2.1]гепт-2-илокси)-4-дифторметокси-фенил]-1,7-диоксо-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 48),

3-(4-дифторметокси-3-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 49),

3-(4-бензилокси-3-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 50),

3-(3-циклогептилокси-4-дифторметокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 51),

4-(1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен-3-ил)-2-метокси-фенол (Соединение 52), 3-[3-(индан-2-илокси)-4-метокси-фенил]-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 53),

3-(4-этокси-3-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 54), 3-(3-метокси-4-пропокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 55),

3-(4-изопропокси-3-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 56), 3-(4-бутокси-3-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 57),

3-(4-циклопентилокси-3-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 58),

3-(4-изобутокси-3-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 59), 3-(4-циклогексилокси-3-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 60),

3-(4-циклопропилметокси-3-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 61),

3-(3,4-диметокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4,4]нон-2-ен (Соединение 62), 3-(3-этокси-4-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 63),

3-(4-метокси-3-пропокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 64), 3-(3-изопропокси-4-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 65),

3-(3-бутокси-4-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 66), 3-(3-изобутокси-4-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 67),

3-[4-метокси-3-(3-метил-бутокси)-фенил-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 68),

3-(3-циклогексилокси-4-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 69),

3-(3-циклогептилокси-4-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 70),

3-[4-метокси-3-(2-морфолин-4-ил-этокси)-фенил]-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 71),

3-(3-бензилокси-4-метокси-фенил)-1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен (Соединение 72),

5-(1,7-диокса-2-аза-спиро[4.4]нон-2-ен-3-ил)-2-метокси-фенол (Соединение 73), трет-бутиловый эфир 3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-1-окса-2,8-диаза-спиро[4.5]дец-2-ен-8-карбоновой кислоты (Соединение 74),

гидрохлорид 3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-1-окса-2,8-диаза-спиро[4.5]дец-2-ен (Соединение 75),

4-хлор-N-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-1-окса-2,8-диаза-спиро[4.5]дец-2-ен-8-карбонил]-бензолсульфонамид (Соединение 76),

(2,6-дифтор-фенил)-амид 3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-1-окса-2,8-диаза-спиро[4.5]дец-2-ен-8-карбоновой кислоты (Соединение 77),

(2,4-дихлор-фенил)-амид 3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-1-окса-2,8-диаза-спиро[4.5]дец-2-ен-8-карбоновой кислоты (Соединение 78),

изопропиловый эфир [3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-1-окса-2-аза-спиро[4.5]дец-2-ен-8-ил]-карбаминовой кислоты (Соединение 79),

гидрохлорид соли 3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-1-окса-2-аза-спиро[4.5]дец-2-ен-8-иламина (Соединение 80),

2-[3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-1-окса-2-аза-спиро[4.5]дец-2-ен-8-ил]-изоиндол-1,3-дион (Соединение 81),

7-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-5-окса-6-аза-спиро[3.4]окт-6-ен (Соединение 82),

3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-1-окса-2-аза-спиро[4.5]дец-2-ен (Соединение 83),

трет-бутиловый эфир 3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-1-окса-2,7-диаза-спиро[4.4]нон-2-ен-7-карбоновой кислоты (Соединение 84),

гидрохлорид соли 3-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)-1-окса-2,7-диаза-спиро[4.4]нон-2-ена (Соединение 85)

их применимые фармацевтически приемлемые соли.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами селективных ингибиторов фосфодиэстеразы типа IV, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 5 вместе с фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2387646

patent-2387646.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D261/04 с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью

Патенты РФ в классе C07D261/04:
способ получения 3-трифторметильных халконов -  патент 2502720 (27.12.2013)
нафталинизоксазолиновые средства борьбы с беспозвоночными вредителями -  патент 2497815 (10.11.2013)
способ получения адамант-1-илсодержащих эфиров 3-r-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновых кислот -  патент 2461547 (20.09.2012)
изоксазолиновые соединения и их применение в борьбе с вредителями -  патент 2461546 (20.09.2012)
инсектицидные изоксазолины -  патент 2452736 (10.06.2012)
производное изоксазолинзамещенного бензамида и пестицид -  патент 2435762 (10.12.2011)
изоксазолины для борьбы с беспозвоночными вредителями -  патент 2433123 (10.11.2011)
3-замещенные 4,4(5н)-дикарбонитрил-5-фенилизоксазолины, обладающие противогрибковой активностью -  патент 2412174 (20.02.2011)
способ получения солевого соединения (4,5-дигидроизоксазол-3-ил)тиокарбоксамидина -  патент 2378261 (10.01.2010)
новые эфиры гидроксамовых кислот и их фармацевтическое применение -  патент 2357952 (10.06.2009)

Класс C07D261/20 конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами

Патенты РФ в классе C07D261/20:
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)
способ получения 3-замещенных 1,2-бензизоксазол-5,6-дикарбонитрилов -  патент 2446164 (27.03.2012)
способ получения сложного эфира 3-[5-[4-(циклопентилокси)-2-гидроксибензоил]-2-[(3-оксо-2-замещенный-2, 3-дигидро-1, 2-бензизоксазол-6-ил)метокси]фенил]пропионовой кислоты и промежуточного продукта для данного способа -  патент 2434002 (20.11.2011)
замещенные бензо[d]изоксазол-3-иламиновые соединения и их применение в качестве анальгетиков -  патент 2416607 (20.04.2011)
производные азола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз -  патент 2414458 (20.03.2011)
индазолы, бензизоксазолы и бензизотиазолы, способ их получения, фармацевтические композиции и применение в качестве эстрогенных средств -  патент 2402536 (27.10.2010)
бензо[d] изоксазол-3-ольные ингибиторы daao -  патент 2384574 (20.03.2010)
гексафторизопропанол-замещенные производные простых эфиров -  патент 2383524 (10.03.2010)
ингибиторы р38 и способы их применения -  патент 2357957 (10.06.2009)

Класс C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D413/06:
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами -  патент 2501794 (20.12.2013)
новое антитромботическое и антиатеросклеротическое средство и способ его получения (варианты) -  патент 2483066 (27.05.2013)
производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция -  патент 2481343 (10.05.2013)
производные изоксазола в качестве модуляторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа -  патент 2480467 (27.04.2013)
ингибиторы mcl-1 на основе 7-замещенных индолов -  патент 2473542 (27.01.2013)
новое производное фенилпиррола -  патент 2470917 (27.12.2012)
синтез эпотилонов, их промежуточных продуктов, аналогов и их применения -  патент 2462463 (27.09.2012)
карбамоилоксиарилалканоиларилпиперазиновое соединение, фармацевтические композиции, содержащие его, и способ лечения боли, беспокойства и депрессии -  патент 2460731 (10.09.2012)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D413/14:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)

Класс C07D487/08 мостиковые системы

Патенты РФ в классе C07D487/08:
поликатионное соединение "тривирон (triviron)" и способ его получения -  патент 2527256 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способ получения 5-метокси-4-азатрицикло[4.3.1.1 3,8]ундец-4-ена -  патент 2515500 (10.05.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
макроциклические ингибиторы серинпротеазы -  патент 2490272 (20.08.2013)
алициклические производные n, n'-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов, обладающие фармакологической активностью, и лекарственные средства на их основе -  патент 2489436 (10.08.2013)
средство, проявляющее противирусную активность в отношении днк-вирусов -  патент 2487876 (20.07.2013)
макроциклические индолы в качестве ингибиторов вируса гепатита с -  патент 2486190 (27.06.2013)
диметил 4-ацил-1-гидрокси-3-метил-7-оксо-6-фенил-2,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ен-5,8-дикарбоксилаты и способ их получения -  патент 2478638 (10.04.2013)

Класс C07D498/10 спиро-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D498/10:
бициклические гетероциклические спиросоединения -  патент 2506266 (10.02.2014)
циклическое карбодиимидное соединение -  патент 2503669 (10.01.2014)
спиропроизводные партенина в качестве новых противораковых агентов -  патент 2499798 (27.11.2013)
спироциклические нитрилы в качестве ингибиторов протеазы -  патент 2478620 (10.04.2013)
соединения ди(ариламино)арила -  патент 2463299 (10.10.2012)
новые замещенные диазаспиропиридиноновые производные для применения в лечении мсн-1-опосредованных заболеваний -  патент 2461558 (20.09.2012)
замещенные хинолоны, обладающие противовирусной активностью, способ их получения, лекарственное средство и их применение для борьбы с вирусными инфекциями -  патент 2433125 (10.11.2011)
производные индол-3-ил-карбонил-спиро-пиперидина -  патент 2420529 (10.06.2011)
новые производные пиперидина -  патент 2417985 (10.05.2011)
антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина -  патент 2341526 (20.12.2008)

Класс C07C45/61 реакциями, протекающими без образования >C=O групп

Класс C07C269/06 реакциями, протекающими без образования карбаматных групп

Класс A61K31/422  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Класс A61K31/423  конденсированные с карбоциклическими кольцами

Патенты РФ в классе A61K31/423:
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами -  патент 2501794 (20.12.2013)
новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств -  патент 2498982 (20.11.2013)
способ получения 2-(3-феноксифенилзамещенных)бензоксазолов -  патент 2473546 (27.01.2013)
лечение миодистрофии дюшена -  патент 2462458 (27.09.2012)
трициклическое соединение и его фармацевтическое применение -  патент 2456278 (20.07.2012)
слоистые фармацевтические составы -  патент 2452471 (10.06.2012)
2-аминобензоксазолкарбоксамиды в качестве модуляторов 5-нт3 -  патент 2448105 (20.04.2012)
замещенные производные оксазола и их применение в качестве ингибиторов тирозинкиназы -  патент 2445308 (20.03.2012)
пероральная композиция, содержащая 3-{5-[4-(циклопентилокси)-2-гидроксибензоил]-2-[(3-гидрокси-1,2-бензизоксазол-6-ил)метокси]фенил}пропионовую кислоту или ее соль -  патент 2436576 (20.12.2011)

Класс A61K31/424  конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами, например клавулановая кислота

Патенты РФ в классе A61K31/424:
спиропроизводные партенина в качестве новых противораковых агентов -  патент 2499798 (27.11.2013)
полициклические агенты для лечения респираторно-синцитиальных вирусных инфекций -  патент 2486185 (27.06.2013)
конъюгаты дисоразолов, фармацевтическая композиция на их основе, названные конъюгаты для изготовления лекарственного средства, набор и способ их получения -  патент 2473562 (27.01.2013)
противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола -  патент 2434632 (27.11.2011)
гетероциклические соединения и фармацевтические композиции как ингибиторы катепсина s -  патент 2424239 (20.07.2011)
производные азолопиридин-2-она как ингибиторы липаз и фосфолипаз -  патент 2414473 (20.03.2011)
способ лечения острого постстрептококкового гломерулонефрита в эксперименте -  патент 2393547 (27.06.2010)
способ лечения больных бесплодием, обусловленным ановуляцией на фоне хронического и острого воспаления органов малого таза -  патент 2376989 (27.12.2009)
фармацевтические препараты, содержащие амоксициллин и клавуланат -  патент 2343931 (20.01.2009)
1-окса-3-азадибензоазулены в качестве ингибиторов продуцирования фактора некроза опухоли и промежуточные продукты для их получения -  патент 2323222 (27.04.2008)


Наверх